Etoposid ist ein halbsynthetisches Arzneimittel, das zu Topoisomerase II-Inhibitoren gehört. Das Mittel hat eine zytotoxische Wirkung aufgrund der Fähigkeit, die DNA von Krebszellen zu schädigen.
Zusammensetzung, Form und Verpackung
Der Wirkstoff ist Etoposid.
1 ml des Arzneimittels enthält 20 mg Etoposid.
Hersteller
Ausgabe erfolgt eine indische Firma Okasa Pharma und chinesischen Sorge Jiangsu Hengrui Medizin Co.
Indikationen
Verwendung für angegeben:
- kleinzelligem Lungenkrebs;
- Krankheiten von Hodgkin;
- Keimtötendes Hodenkarzinom;
- Non-Hodgkin-Lymphom( als Induktionstherapie);
- Akute myelomonozytäre und myelozytische Leukämie( als Bestandteil einer kombinierten Behandlung);
- Plazenta-Chorionkarzinom;
- Nicht-kleinzelliger Lungenkrebs( als palliative Behandlung);Akute Leukämie
- .
Gegen Etoposid
Empfang unter den folgenden Bedingungen empfohlen:
- Überempfindlichkeit;Langsam
- hämatopoetischen Prozesse im Knochenmark( schwer: Leukopenie weniger als 2 Millionen / ml, Neutropenie - 1,5 Tausend / l, Thrombozytopenie weniger als 75 Millionen / ml);
- Die Anwesenheit in der Anamnese des Ausfalles der Nieren und der Leber;
- Akute infektiöse Prozesse( Erreger können zu Pilzen, Viren und Bakterien werden);
- Verschiedene Arten von Herzrhythmusstörungen;
- Schwangerschaft und Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen müssen einen zytotoxischen Wirkstoff unter den folgenden verwandten Pathologien verwenden:
- Chemotherapie oder Strahlentherapie in der Geschichte;
- Gegen Windpocken;
- Funktionsstörung der Nierenfunktion;
- Pathologien des Nervensystems;
- Chronischer Alkoholismus;
- Frühkindliche Kindheit. Pharmakologische Wirkung
Etoposid - zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Podophyllotoxinderivaten. Es fördert die Schädigung des DNA-Moleküls aufgrund der Inhibierung der Struktur des Topoisomerase-II-Enzyms. Das Agens ist spezifisch für die G2-Phase und die späte S-Phase des mitotischen Zyklus. Das Medikament ist nicht in der Lage, den Zusammenbau von Mikrotubuli zu stören.
Pharmakodynamik und Pharmakokinetik
Etoposid hat eine Antitumoraktivität. Es kann zu einer phasenspezifischen zytotoxischen Wirkung führen. Experten weisen auf die Dosisabhängigkeit des Medikaments hin.
Hochdosierte( mehr als 10 μg / ml) Aufnahme fördert die Lyse von Zellen, die in die Mitose eingetreten sind. Die Verwendung einer niedrigeren Konzentration( 0,3-10 & mgr; g / ml) verhindert das Eindringen von Zellen in die Prophase der mitotischen Teilung.
Die wichtigste makromolekulare Wirkung des Arzneimittels ist die Fähigkeit, DNA zu verändern.
Es führt zu einer Veränderung der Struktur der Topoisomerase II, aufgrund derer die Hemmung ihrer Aktivität auftritt. Als Ergebnis wird die DNA-Replikation unterbrochen, die Proliferation verlangsamt sich. Die Fähigkeit des Arzneimittels, den Transport von Nukleotiden zu stören, stört die Gewinnung und Synthese von DNA.
Während der oralen Verabreichung weist Etoposid eine variable Absorption auf, die mit zunehmender Dosierung abnimmt. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 50%.
Bei intravenöser Verabreichung kann die Eliminationshalbwertszeit bis zu 11 Stunden betragen. Etoposid wird nicht durch Plasma kumuliert, wenn es für 5 Tage bei 100 mg / m² verwendet wird.
Das Präparat passiert praktisch nicht GEB.Die Konzentration in den Liquor- und Tumorgeweben ist geringer als der Gehalt im Plasma. Die ungebundene Fraktion des Arzneimittels bei Krebspatienten wird durch den Bilirubinspiegel im Blut bestimmt.
Der Metabolismus von Etoposid tritt in der Leber auf. Es wird hauptsächlich in der unveränderten Form( bis zu 60%), mit Kalorien( 16%) und Galle( weniger als 6%) im Urin ausgeschieden. Spezielle Labortests an Tieren zur Bestimmung der Kanzerogenität des Arzneimittels wurden nicht durchgeführt. Etoposid gilt als potenziell krebserregend für menschliche Verbindungen.
Gebrauchsanweisung Etoposid: Dosierung
Gemäß der Anmerkung ist die intravenöse Tropfinfusion des Präparats bevorzugt. Die Dosierung wird im individuellen Modus bestimmt.
Antitumorpräparat kann mit Dextrose gemischt werden( Konzentration der Lösung ist 0,2-0,4 mg / l).Jeder Kontakt von Etoposid mit Pufferlösungen über pH 8 ist verboten.
Dosiermerkmale:
- m einmal täglich für bis zu 5 Tage. Der Zyklus wird einen Monat später wiederholt;
- Für 125 mg / m2.m am ersten, dritten und fünften Behandlungstag. Der Kurs wird nach 3 Wochen wiederholt;
- Bei 50 mg / sq.m jeden Tag oral für 3 Wochen. Der Kurs wird nach 1 Monat wiederholt;
Wichtig! Der Verlauf der Therapie kann nach Wiederherstellung der Parameter des peripheren Blutes wiederholt werden.
Nebenwirkungen von
Die Daten zahlreicher Studien erlauben es, solche Nebenwirkungen zu unterscheiden:
- Verletzung des Blutbildes. Im Laufe der Entwicklung entwickelt sich Leukopenie, Anämie, Thrombozytopenie. Die Wiederherstellung der Knochenmarkfunktion wird nach 3 Wochen beobachtet;
- Entwicklung von akuter Leukämie;
- Gastrointestinale Toxizität schlägt Entwicklung: Übelkeit und Erbrechen( 35% der Patienten), Unterleibsschmerzen( 2%), Anorexie in 12% der Fälle, Durchfall( 13%), Stomatitis( 6%), Leberpathologie( 3%).Übelkeit und Erbrechen erfordern den Entzug des Medikaments bei 1% der Krebspatienten, um den Allgemeinzustand verordnete Antiemetika zu verbessern;
- Hypotension( bis zu 2%). vorübergehende Abnahme des Blutdruckes entwickelt als eine Folge der raschen Einführung von Etoposid, es nicht mit Kardiotoxizität Medikamente oder EKG-Veränderungen verbunden ist. Um die Schwere der Nebenwirkung zu verringern, genügt es, die Dauer der Infusion zu erhöhen;
- Allergie( bis zu 2%). Während der Anwendung können folgende anaphylaktische Reaktionen auftreten: Schüttelfrost, Fieber, Bronchospasmus, erhöhte Herzfrequenz, Blutdruckabfall. Innerhalb weniger Stunden ist der allgemeine Zustand normalisiert. Vielleicht das Auftreten von Schwellungen im Gesicht, Laryngospasmus, Husten, Zyanose, vermehrtes Schwitzen, Bewusstlosigkeit. In seltenen Fällen verursacht Anaphylaxie den Tod des Patienten;
- Dermatologische Reaktionen manifestieren sich als: reversible Alopezie, die kompletten Haarausfall, Hautausschlag, Juckreiz verursacht;
- toxische Wirkungen auf das ZNS: Müdigkeit, Schwierigkeiten beim Gehen, Gliedmaßen Taubheit, Schwäche, Krämpfe;
- Etoposid bei 2% des Patienten verursacht Schäden am peripheren Nervensystem.
Gelegentlich berichteten die Patienten einen unangenehmen Geschmack im Mund, die Pigmentierung der Haut, Blindheit kortikalen Ursprungs, Dysphagie, Entwicklung von Phlebitis an der Injektionsstelle.
erhöhte therapeutische Dosis Eine Überdosierung führt zu der Entwicklung einer schweren Mukositis, Zerstörung von Knochenmark und die Entwicklung der metabolischen Azidose, Lebererkrankungen, zum Tod des Patienten.
Es gibt kein spezielles Antidot gegen Etoposid. Daher, wenn eine Überdosis verwendet wird, symptomatische Behandlung.
Spezifische Anweisungen
Verschreiben Sie Etoposid nur an einen Onkologen, der Erfahrung mit diesem Zytostatikum hat.
besondere Bedingungen, die effektiv kurz, um die Komplikationen der Therapie geschnitten werden( sterile Boxen, ein breites Spektrum von Antibiotika, Medikamente für die Substitutionsbehandlung von Blutkomponenten) werden ebenfalls benötigt.
Reaktionen, die auf eine Überempfindlichkeit des Patienten gegenüber Etoposid hinweisen, entwickeln sich nach der ersten Verabreichung. Wenn sie auftreten, ist es notwendig, die Einführung von Zytostatika zu stoppen, um die Therapie mit Antiallergika zu beginnen.
Mit der Entwicklung von Thrombozytopenie während der Behandlung ist es notwendig, mit Vorsicht invasive Manipulationen, Zahntherapie durchzuführen. Solche Patienten benötigen eine regelmäßige Untersuchung der Orte der Verabreichung von Medikamenten, Haut und Schleimhaut, um die Entwicklung der Blutung rechtzeitig zu bestimmen. Es ist notwendig, die Einnahme von Alkohol, Aspirin, auszuschließen, die das Risiko von Magenblutungen erhöht.
Bei Patienten mit Krebspatienten mit Leukopenie ist das Risiko für eine Infektion erhöht. In solchen Fällen ist es notwendig, Antibiotika zu verwenden. Es ist notwendig, den Patienten und seine Familienmitglieder zu impfen, sich weigern, orale Polio-Impfstoff zu verwenden.
Vermeiden Sie zykstvazalnogo Einführung aufgrund von Schäden an der Vene. Das Medikament hat eine ausgeprägte Reizwirkung auf das Gewebe, daher muss die Injektionsstelle mit Hydrocortison geschnitten werden, nachdem eine Bandage mit hormoneller Salbe für einen Tag aufgetragen wurde.
Während der Therapie für Patienten im reproduktiven Alter, unabhängig vom Geschlecht, sollten zuverlässige Kontrazeptiva verwendet werden.
Drug interaction
Die Gelenkrezeption mit Medikamenten, die eine Unterdrückung der Knochenmarkfunktion verursachen, verursacht eine additive Myelodepression.
Die Verwendung von Cisplatin führt zu einer Verringerung der Blutkonzentration von Etoposid, was die Toxizität des Arzneimittels erhöht.
Hohe Dosen von Cyclosporin reduzieren die Clearance von Zytostatika, erhöhen die Dauer ihrer Wirkung, verursachen die Entwicklung von Leukopenie.
Bewertungen
Marina, 47 Jahre, Moskau:
Benutzt ein Medikament zur Behandlung von Lymphomen. Während der ersten 2-3 Tage fühlte ich mich sehr schlecht. Etoposid reduzierte die Hauptblutzahlen, die für lange Zeit mit teuren Injektionen wiederhergestellt werden mussten.
Oleg, 50, Moskau:
Der Arzt ernannte Etoposid zur Behandlung der Lymphogranulomatose. Nach Beginn der Therapie gab es Ausschlag, Übelkeit und Erbrechen, Photophobie. Am fünften Tag begannen Krämpfe.
Preise in Moskau
Die Kosten von Etoposid in den Apotheken der Hauptstadt hängt von der Dosis und Menge des Medikaments ab:
- 20mg / ml 5ml - 350 Rubel pro Flasche;
- 100mg / ml 5ml - 415 Rubel;
- 20mg / ml 10ml - 580 Ruder;
- 200mg / ml 10ml - 670 Rubel.
-Analoga von Etoposid
Es folgen die Analoga:
- Teniposid;
- Vinblastin;
- Colchamin;
- Rozevin.