La cladribina es un fármaco con actividad antitumoral y la actividad inmunosupresora. El medicamento ha encontrado una amplia aplicación para la terapia de la leucemia de células pilosas y la esclerosis múltiple.forma de liberación
, la composición y el embalaje
La cladribina produjo en forma de un concentrado de solución incolora para la preparación de solución de infusión.liberación
de citostáticos en viales de 10 ml № 1, № 40 o ampollas de 5 ml № 5, № 10. preparación
Fabricante
producido en China, Zoon Comercio. Indicaciones
La cladribina se utiliza ampliamente para el tratamiento de las siguientes condiciones:
- Hairy leucemia de células;
- Linfomas foliculares no Hodgkin;
- Leucemia linfocítica;
- Waldenstrom Macroglobulinemia;
- Esclerosis múltiple.
Contraindicaciones El fármaco está prohibido en los siguientes casos: presencia
- de hipersensibilidad a cualquier ingrediente de la droga;
- La edad del niño;
- En el contexto del uso de otros medicamentos mielosupresores;
- Patologías hepáticas crónicas;
- Embarazo y lactancia;patología renal moderada o grave
- en el que aclaramiento de menos de 50 ml / min de creatinina. El mecanismo de acción
La cladribina es un análogo de un glicósido de purina, que actúa como antimetabolitos.
compuesto químico resistente al proceso de desaminación mediante la sustitución del átomo de hidrógeno de cloro en la segunda posición.
La cladribina es un profármaco que las células absorben rápidamente después de la administración intravenosa. Además hay
fosforilación intracelular, la transformación de un compuesto en el activo de nucleótidos 5trifosfat 2-clorodesoxiadenosina. La forma activa de
cladribina se acumula en linfocitos y otras células hematopoyéticas.
medicamento que tiene acción citotóxica, que implica la inhibición de la síntesis de ADN, la inhibición de la ribonucleótido reductasa, y el desarrollo de procesos bioquímicos específicos que destruyen las células que proliferan activamente.
Las células linfoides son muy sensibles a la droga. Hasta un 25% de cladribina puede penetrar en el líquido cefalorraquídeo. El período de eliminación es de 5 a 19 horas. La droga se excreta en la orina, en una cantidad insignificante con una masa calórica.
Instrucciones de cladribina uso Cuando agente citostático leucemia de células pilosas se administra parenteralmente, la dosis es en promedio de 0,09 hasta 0,1 mg / kg por día. El curso de la terapia es de 7 días.
La esclerosis múltiple muestra la administración oral del medicamento a 10-20 mg / día. El esquema y la duración de la terapia deben ser seleccionados por el médico dependiendo del cuadro clínico y la tolerabilidad.efectos
secundarios al usar cladribina hay tales efectos no deseados:
- la parte de los órganos que forman la sangre puede desarrollar leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia( hemolítica o aplástica), pancitopenia. También hay un desarrollo de síndrome mielodisplásico;
- En algunos casos, existe la erupción desarrollo , exfoliación de la piel, picazón de la piel;
- SNC: trastornos del sueño, mareos , el desarrollo de la neuropatía sensorial periférica, dolor de cabeza;
- Tal vez el desarrollo de edema y la aceleración del ritmo cardíaco , como una violación del sistema cardiovascular;
- En la parte del sistema digestivo: náuseas y vómitos, estado anoréxica, diarrea o estreñimiento, dolor abdominal, aumento de la bilirrubina;
- los órganos respiratorios: tos , aumento de la frecuencia, las características de la auscultación violación respirar;
- El sitio de inyección eritema citostático posible , dolor, edema, trombosis y flebitis.
Además, los pacientes pueden observar los siguientes síntomas: fatiga, astenia, hipertermia, dolor, púrpura desarrollo, sangrado nasal, disminución de la inmunidad, que se acompaña de infecciones oportunistas. La sobredosis
Al aumentar la dosis pueden desarrollar síntomas de nefrotoxicidad aguda y neurotoxicidad irreversibles( paresia, tetrapareses).El paciente está marcado myelosuppression.
Esta condición requiere terapia sintomática urgente.
Instrucciones especiales
Los pacientes varones deben usar anticonceptivos durante 3 meses después de la terapia. Esto se debe al efecto negativo de la cladribina en el proceso de la espermatogénesis.
Si la pareja queda embarazada, es necesario informar al ginecólogo sobre los posibles efectos embriotóxicos y teratogénicos del medicamento.
Se recomienda precaución con citostáticos en pacientes de edad avanzada debido a la falta de información clínica.
Si el paciente tiene antecedentes de insuficiencia renal o hepática, durante la terapia es necesario controlar constantemente el funcionamiento de estos órganos. Cuando desarrolle signos de hepa o nefrotoxicidad, suspenda el tratamiento.
Si es necesario, prescribir antibióticos y citostáticos suspender el tratamiento. La terapia con cladribina está contraindicada dentro de los 3 meses posteriores a la administración de vacunas vivas o atenuadas debido a un mayor riesgo de infección.
Para la terapia neurotóxica, la terapia debe interrumpirse hasta que se restablezca el bienestar. Hay informes de la aparición de melanoma, cáncer de ovario y páncreas en el contexto del tratamiento con citostáticos.
La decisión de usar cladribina en pacientes con cáncer con esclerosis múltiple debe tomarse de forma individual. Si, durante el tratamiento, el paciente está mareado, es mejor dejar de conducir.
Interacción con fármacos
Cuando la terapia combinada con medicamentos inmunomoduladores requiere una monitorización clínica continua junto con una evaluación de los parámetros de un análisis de sangre general.
El tratamiento a corto plazo con glucocorticosteroides permite la administración conjunta de cladribina con interferón o ibuprofeno. Pero necesitamos un control constante de los parámetros hematológicos. Propósito
pacientes que recibieron citostáticos inmunosupresores( metotrexato, mitoxantrona, tacrolimus) o glucocorticosteroides por un largo tiempo, está contraindicado. Esto se asocia con un mayor riesgo de efectos secundarios del citostático. Drugs
que inhiben la actividad de la proteína ABCG2( Atazanivir, Ritonavir, Lopinavir) en los órganos del sistema digestivo capaz de aumentar la biodisponibilidad de la cladribina( 2,5 veces) y su efecto sistémico.
La cladribina es sensible a las condiciones ácidas, por lo que los medicamentos que modifican la acidez del estómago pueden afectar la biodisponibilidad del citostático. Sin embargo, los estudios han demostrado que es posible la administración simultánea de cladribina y omeprazol.
Comentarios
Antonina, 37, Moscú:
Ofrecieron participar en el estudio Cladribine, tengo esclerosis múltiple. La terapia consiste en tomar el medicamento 2 veces al año en un curso corto. Recibo un medicamento durante 4 años; logré excluir por completo el desarrollo de las exacerbaciones.
Maria, 47, Astrakhan:
El médico designó Cladribine para la leucemia de células pilosas. El medicamento fue lo suficientemente eficaz, pero redujo en gran medida la cantidad de linfocitos, por lo que después del tratamiento desarrollé neumonía.precio
para cladribina en costo del medicamento Rusia
en las farmacias rusas varía de 26,3 hasta el 37,7 mil rublos para 7 botellas de capacidad de 10 ml.
Analogos
Entre los análogos de grupo, se distinguen los siguientes medicamentos:
- Mercaptopurina;
- metotrexato;
- hidroxicarbamida;
- Fluoraffur;
- citarabina.
Sinónimos para
Los siguientes son los sinónimos: Leukladin, Vero-Cladribine, Movecctro.
Términos de dispensación de las farmacias
El citotóxico pertenece a la lista B, por lo que se prescribe dispensado.
Condiciones de almacenamiento y vida útil
Cladribine debe almacenarse en un lugar oscuro donde la luz del sol no penetre. Régimen de temperatura: 2-8 ° С.Citostáticos debe usarse dentro de los 5 años.