Lomustine, que es un derivado de la nitrosourea, es una sustancia en polvo cristalina de color crema claro. Al ser térmicamente inestable, se descompone fácilmente durante la fusión.
prácticamente imposible de disolver en agua, lomustina perfectamente disolvió en absoluto( no tener ninguna impureza) etanol y una solución de 10%, y también dimetilformamida, dimetil sulfóxido y acetona.
Liberación, composición y envasado de la forma
La preparación está disponible en forma de cápsulas de gelatina dura de color azul claro.
El cuerpo de la cápsula está hecho de una composición de sustancias auxiliares: gelatina, lactosa, dióxido de titanio, almidón, estearato de magnesio y talco.
Hay dos opciones de empaquetado:
- Algunos fabricantes empaquetan cápsulas en ampollas de vacío( diez o veinte piezas) de papel de aluminio. Las ampollas( de tres a diez piezas) y las instrucciones sobre el uso de la droga se colocan en paquetes de cartón.
- Otros fabricantes prefieren empacar cápsulas en botellas de plástico, acomodando veinte piezas. Cada botella( junto con las instrucciones de uso) se coloca en un paquete de cartón individual.
Fabricante
- La compañía farmacéutica alemana Medak GmbH es la propietaria del certificado de registro de lomustine drug. En sus propias empresas, se establecen todas las etapas de su producción.
- Las compañías farmacéuticas de otra compañía alemana, Haupt Pharma Amareg GmbH, están emitiendo el medicamento lomustine.
- Además, la compañía farmacéutica moldava Balkan Pharmaceuticals se dedica a la producción de lomustina. Indicaciones
muestran
medicamento lomustina para su uso en la presencia de:
- mieloma múltiple( trastornos de la sangre);
- plasmacito;
- melanoma cutáneo diseminado;
- tumores cerebrales primarios o metastásicos( se receta después de radioterapia y tratamiento quirúrgico);Tumores linfoides
- ( p. Ej., Linfogranulomatosis - enfermedad de Hodgkin) para terapia de segunda línea;Tumores malignos
- , localizados en los órganos del tracto digestivo( colon, faringe, estómago);
- neoplasmas malignos del sistema respiratorio( bronquios, cáncer de pulmón de células pequeñas).
Lomustine se usa tanto en monoterapia como en combinación con otros medicamentos( durante el tratamiento combinado).
Contraindicaciones El fármaco está contraindicado para el tratamiento de mujeres embarazadas, madres lactantes y pacientes:
- con hipersensibilidad a la sustancia activa y los componentes individuales de su composición química;
- con caquexia cancerosa severa( etapa extrema de desnutrición);
- que sufre un deterioro significativo de la función hepática y renal;
- con mielosupresión obvia( una disminución aguda en el número de plaquetas y leucocitos en la sangre, principalmente debido a una función renal deficiente).cuidado especial
en la prescripción de lomustina necesario en relación con los ancianos, a los pacientes con un historial de la información registrada en la terapia de radiación anterior y el tratamiento con fármacos citotóxicos, así como pacientes que sufren de:
- varicela( incluyendo recientemente transferido; peligrosotambién contacto con una persona enferma);
- herpes zoster;
- con enfermedades infecciosas agudas de origen bacteriano, viral o fúngico;
- insuficiencia respiratoria.
Mecanismo de acción
Lomustine pertenece a la categoría de fármacos antitumorales que tienen una acción denominada alquilante.
Lomustine es capaz de ralentizar el curso de procesos enzimáticos clave, cambiando las funciones y la estructura de varias enzimas y proteínas. Su efecto antitumoral se explica por propiedades citotóxicas - la capacidad de suprimir la división de las células cancerosas al interferir con el proceso del ciclo celular o en fase G1, ya sea durante la etapa que reemplazó S.
Después de fármaco oral muy rápidamente y casi sin residuos absorbido desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima de la droga en el plasma sanguíneo se alcanza dentro de una a cuatro horas. El nivel de comunicación con las proteínas sanguíneas es del 50%.
superar la barrera hematoencefálica, el fármaco penetra en la leche materna y en el líquido cefalorraquídeo( su concentración en el mismo es mayor que la mitad del valor alcanzado en el plasma sanguíneo).El metabolismo( la conversión del principio activo en formas solubles) de lomustina ocurre en las estructuras del hígado. En este caso, se forman metabolitos activos - sustancias orgánicas isocianato y oximetildiazonio.
La vida media de estas sustancias puede durar de dieciséis horas a dos días. La excreción de metabolitos de lomustina se lleva a cabo principalmente por las estructuras de los riñones;Solo el 5% de los productos de descomposición abandonan el cuerpo del paciente junto con las pantorrillas.
Instrucciones de uso Lomustine
- El medicamento está destinado a la recepción oral( a través de la boca).Las cápsulas deben tomarse tres horas después de comer o antes de irse a descansar a la noche.
- Tanto para pacientes adultos como para niños( en condiciones normales de funcionamiento de la médula ósea), la dosis recomendada es de 130 mg por m2.Las cápsulas se toman una vez, cada seis semanas. En algunos casos, esta cantidad del medicamento se divide en tres partes y se toma durante tres días consecutivos.
- Si la función de la médula ósea se reduce, la cantidad de medicamento se reduce a 100 mg / m2.Se mantiene una pausa de seis semanas entre medicamentos.
- Con respecto a los pacientes con mielosupresión acumulativa severa, a veces se toleran intervalos más largos entre las dosis.
- Con la quimioterapia combinada, la dosificación de lomustina se reduce a setenta a cien mg / m2.
- Otra indicación para reducir la dosis es baja( menos de 3000 L) nivel de leucocitos y plaquetas( menos de 75.000 en l) en la sangre. Lomustina
- Dado que la exposición conduce a una inhibición prolongada de la función de la médula ósea, el período requerido para la restauración de los niveles normales de plaquetas y leucocitos, puede tardar más de seis semanas.
- Si el nivel de leucocitos y trombocitos se mantiene en una extremadamente baja( menos de 4.000 / l, y 100,000 / l, respectivamente) cursos nivel designación repetida prohibido.
- La dosis total del fármaco que recibe el paciente durante todos los ciclos terapéuticos debe ser inferior a 1.000 mg / m2.
- La dosis adicional de lomustina se selecciona individualmente según la respuesta del organismo del paciente a la administración de la dosis anterior de la droga. El indicador de esta reacción son las características de la respuesta hematológica, que se mostrará mediante análisis de sangre.
Efectos secundarios de
La recepción de lomustine puede provocar un gran número de reacciones adversas.
- reaccionan al tratamiento de la trombocitopenia( sucede cuatro semanas después del inicio de la recepción) y leucopenia( cinco o seis semanas después del inicio de la terapia).La trombocitopenia, como regla, procede más severamente. El desarrollo de granulocitopenia y anemia es mucho menos frecuente.
- órganos digestivos responden a la quimioterapia náuseas y vómitos( tal reacción se produce a las pocas horas después de tomar el medicamento y puede continuar durante todo el día), la anorexia. Para aliviar la condición del paciente puede ser por la ingesta profiláctica de medicamentos antieméticos. A veces la recepción de lomustine con el estómago vacío ayuda. Una pequeña proporción de pacientes puede desarrollar estomatitis y diarrea, y una alta concentración de bilirrubina y enzimas hepáticas se encuentra en la sangre.
- En respuesta a la recepción sistema lomustina respiratorio puede responder la aparición de la tos, insuficiencia respiratoria que puede conducir a fibrosis pulmonar, o la aparición de infiltración en algunas zonas del tejido pulmonar.
- pacientes que toman sistema nervioso lomustina, a menudo responde advenimiento de trastornos de la articulación, desorientación, fatiga, ataxia( ataxia) y letargo( estado de la lentitud y letargo).En el tratamiento
- lomustina sistema urinario reacciona retención urinaria, edema piernas fuertes, los riñones disminuyen de volumen, el desarrollo de azotemia( aumento de la cantidad de productos nitrogenados en el intercambio de sangre, por lo general muestra utilizando los riñones).
- Impacto paciente reproductiva lomustina puede terminar el desarrollo de amenorrea( falta de menstruación de largo) y azoospermia( ausencia de espermatozoides del eyaculado).La azoospermia a veces puede volverse irreversible.
- En casos raros, recibiendo lomustina puede causar alopecia y daño irreversible a los nervios óptico , cargado con el desarrollo de ceguera completa. Sobredosis de
La sobredosis de lomustine está cargada con un aumento significativo en los efectos secundarios mencionados anteriormente. El paciente puede ser observado: disfunción
- de la hematopoyesis de la médula ósea;
- todo tipo de interrupciones en el trabajo del sistema digestivo;
- una serie de trastornos neurológicos;
- deterioro significativo del hígado.
Para corregir la situación, recurra a la terapia de apoyo y sintomática, tome medidas para compensar la pérdida de componentes sanguíneos. Hasta la fecha, no hay un antídoto específico.
Instrucciones especiales
- El nombramiento de lomustine( así como el control del proceso de tratamiento) debe ser manejado solo por un especialista con experiencia.
- Un paciente que recibe lomustine necesita un monitoreo semanal de la condición de la sangre periférica: durante el tratamiento y durante seis semanas después de la finalización. El mismo control es necesario para los indicadores de laboratorio de la función hepática y renal.
- Los pacientes debilitados con leucopenia grave y trombocitopenia a menudo experimentan hemorragias e infecciones graves.
- Antes de iniciar la quimioterapia es necesario tener en cuenta el estado de los pulmones, como si hay una reducción de la función del cuerpo es un gran riesgo de que lomustina provocar síntomas de toxicidad pulmonar.
- No puede usar lomustine más de una vez en un mes y medio.
- Los pacientes en edad fértil( ambos sexos) deben recibir métodos anticonceptivos probados durante el período de la quimioterapia.
- Dado el efecto irritante del polvo fino en la piel y las membranas mucosas, es inaceptable abrir cápsulas con el medicamento.
Compatibilidad
Lomustina uso- en los regímenes de quimioterapia combinada con fármaco "Cimetidina" y agentes citostáticos( capaz de conducir a la mielosupresión en medio de sesiones de radioterapia) puede mejorar significativamente la aparición de trombocitopenia y leucopenia. Las interacciones farmacológicas
- lomustina y anfotericina B pueden causar NEFROTOXICIDAD( efecto tóxico que puede conducir a graves daños de los riñones), disminuir la presión arterial y el broncoespasmo.
- uso simultáneo indeseable con la lomustina fármaco "teofilina", como en los casos de la práctica médica se han descrito un aumento significativo en su toxicidad.
- metabolismo lomustina de la droga puede ser agravada por fenobarbital, capaces de activar una serie de enzimas microsomales.vacunas Impacto
- que contienen virus vivos podrían debilitar significativamente el sistema inmunológico de los pacientes que recibieron lomustina, con lo que los anticuerpos a agentes patógenos de enfermedades peligrosas se producen en cantidades insuficientes. Esta imagen se observará durante un período bastante largo( de tres meses a un año) después de la finalización de la quimioterapia. Es por eso que la vacunación de tales pacientes con vacunas vivas debe abandonarse.
Comentarios pacientes
Poll cada vez que toman lomustina, mostraron que la gran( más del 80%) más el tratamiento dio resultados positivos.
Alexandra:
La terapia con lomustina alivió significativamente mi afección y me sentí mucho mejor.
Catherine:
Me diagnosticaron la enfermedad de Hodgkin. La quimioterapia de la primera línea no dio ningún resultado. Después de eso, me asignaron un complejo de dos medicamentos citostáticos: lomustine y avastin. El crecimiento del tumor se detuvo, el estado de salud es bastante satisfactorio. El doctor dijo que este efecto se debió en gran medida a la lomustina. Muy buena droga.
Nicholas:
Sufro de cáncer de colon. La quimioterapia con lomustina, aunque produjo muchos efectos secundarios, mostró una tendencia positiva: fue posible detener el crecimiento del tumor. El bienestar general también está mejorando gradualmente. El resultado del tratamiento está satisfecho.
precio en costo del medicamento Moscú
en las farmacias de Moscú depende no sólo del fabricante, pero desde donde en la red de farmacias se implementa:
análogos lomustina
acción similar los fármacos que pertenecen al mismo subgrupo farmacológico:
- «BiCNU";
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".Sinónimos
La lomustina drogas farmacología conocida como nombres sinónimos:
- «Shiina";
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".
Condiciones de suministro de las farmacias
lomustina se puede comprar en la farmacia después de la presentación obligatoria de una receta, certificada por el sello del médico que prescribe.las condiciones de almacenamiento y
drogas
vida útil que pertenecen a la lista B se almacena en un lugar que impida el libre acceso a los niños. La temperatura de almacenamiento no debe ser superior a veinticinco grados. La vida útil es de 36 meses. Se prohíbe que se consuma el medicamento con vida útil expirada y debe desecharse.