Az Everolimus a rosszindulatú daganatok kifejlődésének leküzdésére szolgáló kémiai eszközre utal.
termelés, készítmény és a csomagolás
everolimusz kapható tabletta formában egy másik mennyiségi összetétele a hatóanyag: 2,5 mg, 5 mg és 10 mg.
tablettákat kartondobozban, mennyiségben 3, 6 vagy 9 hólyagok, amelyek legalább 10, tabletták vagy sárgásfehér( krém) színárnyalatokat.
A sportoló hosszúkás, lapos. A tabletta egyik oldalán van egy vésett "NBR".
A második oldal az everolimusz mennyiségi tartalmának azonosító jele: az
- 2,5 mg-os tablettát "LCL" -vel gravírozzuk;Az
- tabletta 5 mg-mal gravírozott "5";Az
- tabletták 10 mg-mal vannak bevésve "UHE" -vel.
everolimusz túlmenően, a tabletták különböző hatóanyag-tartalom közé tartoznak adjuvánsok:
- szárított laktóz - 71,875 mg( 1 rész), hogy 287,5 mg( 4. rész);
- Crospovidone - 25 mg és 100 mg között( 1: 4 arányban fennmarad);
- sztearinsav magnézium - 0,625 mg-tól 2,5 mg-ig( az arányok megegyeznek);
- hipromellóz( arányosan) - 22,5 mg - 90 mg;
- toluolszármazék két benzolgyűrűben lévő két hidrogénatom helyett butilcsoporttal és hidroxilcsoporttal - 0,055 mg - 0,22 mg;
- laktóz kristályos monohidrát formájában - 2,45 mg - 9,8 mg.
Gyártó
Az everolimus( Affiner és Sertikan) készítmények gyártója a svájci gyógyszergyár, a Novartis Pharma AG.
javallatok esetén alacsony hatékonyságát terápiás szerek a rosszindulatú tumorok kezelésére számos formájának a vese metasztázisok más szerv, vagy hiánya az előírt gyógyszerek a everolimusz. A gyakorlat azt mutatja
gyógyszer hatékonyságát a rosszindulatú tumorok kezelésére a neuroendokrin karakter a tüdő, hasnyálmirigy és az emésztőrendszer.
Az emlőrákban a hormonális hatóanyagoknak való kitettség után hatásos az aromatáz-gátlóval kombinálva az allilimuszral kapcsolatos rosszindulatú sejtek hatása. A drog jobb hormonfüggő formában alkalmazható a posztmenopauzás korban.
Ha nincs azonnali jelzést a sebészi eltávolítását renális angiomyolipoma, egy kezelési rend közé everolimusz előírt renális angiomyolipoma társítva sclerosis tuberosa. A gümős szklerózis szintén jelzi az everolimusz használatát az óriáscellás astrocytomas subependymalnogo természetének diagnosztizálásában.
Az utóbbi esetben az everolimusz alkalmazásának legfontosabb feltételei a legalább 3 éves kor és a daganat sebészeti reszekciójának hiánya.
Ellenjavallatok
Drugs everolimusszal nem használják a óriássejt asztrocitóma subependymal karakter májtömegek besorolás Child-Pugh érték 5-15( Child A, B és C) a betegek 3-18 éves korig.
idősebb betegek esetében, mint 18 éves, a gyógyszer everolimus alkalmazható májkárosodásban szenvedő 10-15 pont a Child-Pugh osztályozás. Az everolimusz használatának korhatára az óriáscellás asztrocitómák szub-ependimális jellegű fiatalabb óvodai korszaka( óvoda).
Subendymális óriáscellás asztrocitómák hiányában az everolimusz-kezelést nem alkalmazzák 18 év alatti betegeknél.
A terhesség és laktáció idején az everolimuszt nem szabad előírni. Ha egyéni intolerancia nemcsak az everolimuszra, hanem a rapamicin bármely származékára is van. Egy univerzális ellenjavallat a páciens fokozott érzékenysége a hatóanyag segédanyagainak az everolimusz jobb asszimilációjához.
Nem javasolt a hatóanyag everolimusz alkalmazása, ha a kezelés alatt a P-glikoprotein induktorok és a CYP3A4 izomer indukcióját veszik.
akció mechanizmusa Everolimus
Az Everolimus a protein tirozin kináz inhibitor, immunszuppresszív hatással van a malignus sejtek proliferációjára.
A proliferáció mediált gátlása egy T lymphocytákhoz kötődő antigén kezdeti expozíciójához kapcsolódik. További specifikus T-limfociták( interleukin-2 és interleukin-15) mutatják a proliferáció gátlását, amely megakadályozza a klonális expanziót.
A reakciók gátlása a proliferációs mechanizmus átvitelének jelzésére szolgáló intracelluláris módszerrel is társul, ezzel gátolja a megfelelő receptorokat. A proliferáció az interphase fázisában megáll, a G1 preszintetikus periódus alatt.
Az everolimusz hatásmechanizmusának molekuláris szintje összefügg az "everolimusz fehérje FKBP-12" komplex kialakulásával. A fehérje lokalizálódik a sejtek citoplazmájában. Az everolimusz hatása az ATP képződésének a p70 S6-kináz enzim gátlásával magyarázható.
A p70 S6 kináz viszont enzimatikus reakcióval képződik az m-TOR fehérje részvételével. A proliferációs reakciók kezdeti gátlását ezért tulajdonítják az m-TOR fehérje aktivitásának blokkolásához.
everolimus Bár a hatásmechanizmusa eltér a ciklosporin farmakodinámiájában hasonló teljesítményű, megosztva két gyógyszer jár megbízhatóan elterjedése az érintett sejtek, amelyek kimutatták, hogy allotranszplantációs modellek.
mellett a T-limfocita-proliferáció path, azonosították a hatása az everolimusz a sejtek, amelyek nem kapcsolódnak a vérképzés( sejtek visceralis simaizom).A neointimalis elváltozás zónájában fogott korábbi endotél sejtek krónikus elutasításának patogenezise is proliferatív változásokkal magyarázható.
fibroblasztok, endoteliális sejtek, izomsejtek erek, tumorsejtek érzékenyek a hatását az everolimusz a növekedési faktor szaporodni.
Az everolimusz használatát követően ezekkel a rákbetegségekkel járó betegségek előrehaladása 5 hónapig nem volt jelen. A betegek több mint egyharmada a rákos tumor everolimusz-progressziójának beadását követően 6 hónapig állt le. Használati útmutató
everolimusz 1 tabletta naponta, és inkább a reggeli órákban( éhomi vagy vétele után az említett delipidized élelmiszer).
A tablettát egy hidegtisztított vízmalomra kell felvinni. Ne szedje a tablettát rágás, zúzás és egyéb integritás megsértésével.
Abban az esetben, ha a páciens fizikai képtelenséget kap a pirulátánál, egy üveg hideg vízbe kerül, alaposan felhígítva és részegen. Kézhezvételét everolimuszt oldatot öntjük egy pohár vízzel és idd meg, melyen a maradékok a hatóanyag, és amely a kívánt koncentrációban az oldat alkalmas a felszívódást a gyomorban. Reakcióvázlat
everolimusz egyéni kezelés: a gyógyszer leállítjuk eltűnése után a klinikai tünetek vagy a toxicitás jeleit gyenge tolerancia.
A rákos esetek többségében a szokásos napi adag 10 mg egyszeri dózis esetén. Súlyos toxikus reakciók kifejlődésével az everolimusz adagja 2-szeresére csökken, vagy a gyógyszer további felhasználása megszűnik.
A subependymal óriáscellás astrocytomában szenvedő betegeknél az adagot 4,5 mg / m2-től kezdve számolják. A test felületének kiszámítása a Dubois-képlet szerint történik.
Toxikus reakciók hiányában az everolimusz vérben való koncentrációját az első bevétel után 2 héttel kell meghatározni. A koncentráció nem haladhatja meg a 15 ng / ml-ot, de nem lehet kevesebb, mint 3 ng / ml. Az everolimusz koncentrációja 3 ng / ml alatt megnő a hatóanyag dózisa.
Az
mellékhatásai A gyógyszer szinte mellékhatásai a test gyakorlatilag minden funkcionális rendszereiből származnak. A mellékhatások manifesztálódásának mértékét a kezelőorvosnak ki kell értékelnie, és időben korrigálni kell a kezeléssel.
Az
túladagolása Bár a túladagolásról nem számoltak be, a túlzott dózisú everolimusz kezelést a túladagolás tüneteinek megszüntetésére kell irányítani. Az everolimusz adagját, amely napi 70 mg-ot nem haladja meg, a szervezet megfelelően kielégíti.
Speciális utasítások
Monitoring A vese kezelési periódus alatt folyamatosan végezzük.Észlelésekor az nagy koncentrációban napi kreatinin páciens vizelettel végzett kezelési rendet korrekció csökkentsük a dózist ciklosporin. Amikor
napi követése vizeletvizsgálat figyelemmel kíséri a stabilitási részesülő rapamycinszármazékot.
kompatibilitás figyelembe kell venni, hogy az oltás, ha kaptak everolimuszt nem kívánatos a csökkent eljárás hatékonyságát.
nem ajánlott a kezelés során felhasznált nagy mennyiségű grapefruitlé és más citrusfélék.
ellenkező hatás figyelhető meg a kalcium-csatorna blokkolók( nikardipin), gombaellenes szereket( flukonazol), makrolid antibiotikumok( azitromicin), proteáz inhibitorok( amprenavir).
Vélemények
drog kategóriájába tartozik a drága, sok beszámolók a betegek az everolimuszra hiányzik. Elérhető alapján 100% -ban természet javítása és csökkenti a tumor agresszivitását.
Ár everolimus tabletta
Afinitora gyógyszertárakban változóak társított árak hatóanyag mennyisége bennük. A tabletták 2,5 mg, körülbelül 93 ezer, 5 mg - 123 000, 10 mg - 171 000.Analógok
márkanevek tartalmazó készítmények everolimus ismert 2: Sertikan és Afinitor.
Szinonimák
analógjai everolimusz egybeesnek szinonimák és általános.
feltételei az ellátás gyógyszertárak a gyógyszertárban
everolimusszal gyógyszer receptre-onkológus.
tárolási feltételek és eltarthatóság
hőmérséklet tárolása a gyógyszer nem lehet magasabb, mint 30 fok. Otsalnye tárolási feltételeket szabvány összes termék: száraz környezetben, közvetlen napfénytől védve.
videók mintegy everolimusz hormon-emlőrákban: