Cladribina è un farmaco con attività antitumorale e l'attività immunosoppressiva. Il farmaco ha trovato ampia applicazione per la terapia della leucemia a cellule capellute e della sclerosi multipla.forma a rilascio
, composizione e imballaggio
cladribina prodotto sotto forma di un concentrato soluzione incolore per la preparazione della soluzione per infusione.
rilascio di citostatici in fiale da 10 ml № 1, No. 40 o 5 ml fiale № 5, № 10.
Costruttore
preparazione prodotta in Cina, Zoon Commercio. Indicazioni
cladribina è ampiamente utilizzato per il trattamento delle seguenti condizioni:
- leucemia a cellule capellute;
- linfomi follicolari non-Hodgkin;
- leucemia linfocitica;
- Macroglobulinemia di Waldenstrom;Sclerosi multipla
- .
Controindicazioni Il farmaco è vietato nei seguenti casi: presenza
- di ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;
- Età del bambino;
- Sullo sfondo dell'uso di altri farmaci mielosupressivi;
- Patologie croniche del fegato;
- Gravidanza e allattamento;
- patologia renale moderata o grave, in cui spazio inferiore a 50 ml / min creatinina. Il meccanismo d'azione
cladribina è un analogo di un glicoside purine, che agisce come antimetaboliti.
composto chimico resistente al processo deaminazione sostituendo l'atomo di idrogeno di cloro nella seconda posizione.
La cladribina è un pro-farmaco che le cellule assorbono rapidamente dopo somministrazione endovenosa. Inoltre vi
fosforilazione intracellulare, trasformando un composto nel nucleotide attivo 2-clorodeossiadenosina 5trifosfat. La forma attiva di
cladribina accumula nei linfociti e di altre cellule ematopoietiche.
medicamento ad azione citotossica, che comporta l'inibizione della sintesi del DNA, inibendo ribonucleotide riduttasi, e lo sviluppo di specifici processi biochimici che distruggono le cellule attivamente proliferanti. Le cellule linfoidi
sono altamente sensibili al farmaco. Fino al 25% di cladribina è in grado di penetrare nel liquido cerebrospinale. Il periodo di eliminazione è compreso tra 5 e 19 ore. Il farmaco viene escreto nelle urine, in una quantità insignificante con una massa calorica.
Istruzioni cladribina utilizzo Quando leucemia a cellule capellute agente citostatico viene somministrato per via parenterale, la dose è in media di 0,09-0,1 mg / kg al giorno. Il corso della terapia è di 7 giorni.
La sclerosi multipla mostra la somministrazione orale del farmaco a 10-20 mg / die. Lo schema e la durata della terapia devono essere selezionati dal medico in base al quadro clinico e alla tollerabilità.Effetti collaterali
Quando si utilizza la cladribina ci sono tali effetti indesiderati:
- parte degli organi emopoietici può sviluppare leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia( emolitica o aplastica), pancitopenia. C'è anche uno sviluppo della sindrome mielodisplastica;
- In alcuni casi, v'è l'eruzione sviluppo , esfoliazione cutanea, prurito;
- CNS: disturbi del sonno, vertigini , lo sviluppo di neuropatia sensoriale periferica, mal di testa;
- Forse lo sviluppo di edema e la frequenza cardiaca accelerando , come una violazione del sistema cardiovascolare;
- Da parte del sistema digestivo: nausea e vomito, stato di anoressica, diarrea o stipsi, dolore addominale, aumento della bilirubina;
- gli organi respiratori: tosse , aumento della frequenza, le caratteristiche del auscultazione violazione di respirazione;
- Il sito di iniezione eritema citostatici possibile , dolore, edema, trombosi e flebiti.
Inoltre, i pazienti possono notare i seguenti sintomi: stanchezza, astenia, ipertermia, dolore, porpora sviluppo, sanguinamento nasale, ridotta immunità, che è accompagnata da infezioni opportunistiche. Sovradosaggio
Quando si aumenta la dose può sviluppare sintomi di nefrotossicità acuta e irreversibili neurotossicità( paresi, tetrapareses).Il paziente è marcato mielosoppressione.
Questa condizione richiede una terapia sintomatica urgente.
Istruzioni speciali
I pazienti di sesso maschile devono usare i contraccettivi per 3 mesi dopo la terapia. Ciò è dovuto all'effetto negativo di Cladribina sul processo di spermatogenesi.
Se il partner rimane incinta, è necessario informare il ginecologo sui possibili effetti embriotossici e teratogeni del farmaco.
Con cautela prescrivere citostatici a pazienti di età avanzata in connessione con insufficienza dei dati clinici.
Se il paziente ha una storia di insufficienza renale o epatica, è necessario durante la terapia monitorare costantemente il lavoro di questi organi. Quando si sviluppano segni di hepa o di nefrotossicità, interrompere il trattamento.
Se necessario, prescrivere antibiotici e i citostatici interrompere il trattamento. La terapia con cladribina è controindicata entro 3 mesi dalla somministrazione di vaccini vivi o attenuati a causa di un aumentato rischio di infezione.
Per la terapia neurotossica, la terapia deve essere interrotta fino al ripristino del benessere. Ci sono rapporti sulla comparsa di melanoma, carcinoma ovarico e pancreas sullo sfondo del trattamento con citostatici.
La decisione di utilizzare Cladribina in pazienti oncologici con sclerosi multipla dovrebbe essere presa su base individuale. Se durante il trattamento il paziente ha le vertigini, è meglio rinunciare alla guida.
Drug Interactions Con trattamento congiunto con farmaci immunomodulanti richiede un controllo costante, insieme alla valutazione clinica di indicatori totale di analisi del sangue.
Il trattamento a breve termine con glucocorticosteroidi consente la co-somministrazione di Cladribina con interferone o ibuprofene. Ma abbiamo bisogno di un monitoraggio costante dei parametri ematologici. Scopo
pazienti citostatici che hanno ricevuto immunosoppressori( Metotrexato, mitoxantrone, tacrolimus) o glucocorticosteroidi per lungo tempo, è controindicato. Questo è associato ad un aumentato rischio di effetti collaterali del citostatico.
farmaci che inibiscono l'attività della proteina ABCG2( Atazanivir, ritonavir, lopinavir) negli organi dell'apparato digerente in grado di aumentare la biodisponibilità di cladribina( 2,5 volte) e il suo effetto sistemico.
cladribina è sensibile ad un ambiente acido, in modo farmaci che alterano l'acidità dello stomaco, possono influenzare la biodisponibilità di un citostatico. Tuttavia, gli studi hanno dimostrato che la somministrazione contemporanea di Cladribina e omeprazolo è possibile.
Recensioni
Antonina, 37, Mosca:
Si sono offerti di prendere parte allo studio Cladribine, ho la sclerosi multipla. La terapia prevede l'assunzione del farmaco 2 volte l'anno in un breve corso. Ricevo un farmaco per 4 anni: sono riuscito a escludere completamente lo sviluppo di esacerbazioni.
Maria, 47 anni, Astrakhan:
Il medico ha nominato Cladribine per la leucemia a cellule capellute. Il farmaco era abbastanza efficace, ma riduceva notevolmente il numero di linfociti, quindi dopo il trattamento sviluppai una polmonite.prezzo
per Cladribina in termini di costi di droga in Russia
nelle farmacie russi varia da 26,3 a 37,7 rubli per 7 bottiglie di capacità di 10 ml.
Analogues
Tra gli analoghi del gruppo, si distinguono i seguenti farmaci:
- Mercaptopurina;
- Metotrexato;
- idrossicarbamide;
- Ftorafur;
- Citarabina.
Sinonimi
I sinonimi sono: Leukladin, Vero-Cladribine, Movecctro.
Condizioni per lasciare le farmacie
Il citotossico appartiene all'elenco B, quindi è prescritto-dispensato.
Condizioni di conservazione e validità
La cladribina deve essere conservata in un luogo buio in cui la luce solare non penetra. Regime di temperatura: 2-8 ° С.I citostatici devono essere utilizzati entro 5 anni.