Ad oggi, il trattamento del cancro farmaci più efficaci che distruggono il cancro sono inibitori della proteina chinasi( enzimi che favoriscono la crescita del tumore).A questo gruppo di farmaci appartiene Iressa, destinato al trattamento del cancro del polmone.
Modulo di rilascio, formulazione e imballaggio
Le compresse sono rotonde, convesse su entrambi i lati del modulo. Coperto da un guscio di pellicola di una tonalità marrone, sulla rottura - bianco. Su un lato di ogni compressa c'è un'incisione "IRESSA" e "250", il secondo lato senza marcatura. La compressa
1 contiene:
- Gefitinib( 250 mg).
- Lattosio monoidrato( disaccaride, a cui è attaccata una molecola d'acqua).È necessario per la compressione efficace di compresse( 163,5 mg).
- Cellulosa microcristallina( modifica della cellulosa di cotone), che viene usata come emulsionante e stabilizzante( 50 mg).
- Croscarmelloso di sodio( cellulosa di sodio), che aiuta la compressa a dissolversi completamente dopo l'uso. Riduce la perdita della quantità di sostanza attiva prima che entri nel sistema circolatorio( 20 mg).
- Povidone, polivinilpirrolidone a basso peso molecolare, usato come legante per altri componenti della sostanza. Migliora la dissoluzione e la biodisponibilità del farmaco( 10 mg).
- Sodio lauril solfato( sale di sodio dell'acido lauril solfonico).È un emulsionante( tensioattivo), che stabilizza una miscela dei componenti del preparato( 1,5 mg).
- Il magnesio stearato è un agente stabilizzante che viene utilizzato per migliorare la viscosità e mantenere la consistenza del preparato( 5 mg).
guscio consiste di:
- Hypromellose - non avere odore e sapore e soluzione idrossipropil cellulosa parzialmente metilata che viene utilizzato per la preparazione di rivestimenti a film solido( 7,65 mg).
- Macrogol 300( etilene polimero) che regola la velocità di dissoluzione della compressa shell nel succo gastrico( 1,5 mg).
- Ossido di ferro rosso e giallo E172 - composti chimici di ferro e ossigeno, che vengono utilizzati per colorare il guscio( 0,9 mg).
- Diossido di titanio E171 - colorante alimentare( 0,5 mg).
Tre blister sono confezionati in una scatola di cartone. Ogni blister contiene 10 compresse.
Produttore
Azienda farmaceutica anglo-svedese inglese registrata AstraZeneca.
Indicazioni per l'uso
- Cancro del polmone localmente diffuso( non interessando altri organi e linfonodi);carcinoma non a piccole cellule del polmone metastatico
- ( carcinoma a cellule squamose, adenocarcinoma, carcinoma a grandi cellule), refrattario alla chemioterapia, che viene effettuata con derivati del platino.
Controindicazioni
- Presenza di una intolleranza individuale verso qualsiasi componente.
- Allattamento al seno, gravidanza.
Non usato per la terapia in bambini e adolescenti.
farmaco con cautela( applicazione richiede controllo medico e la correzione forse dose) è indicato per:
- polmonite post-radiazioni, farmaci, interstiziale;
- fibrosi polmonare idiopatica;Pneumoconiosi
- .Il meccanismo d'azione
Gefitinib inibisce selettivamente la proliferazione di molti tumori promuovere enzima recettore tirosina chinasi del fattore di crescita epidermico.
Sotto l'influenza di gefitinib inibito: crescita del tumore
- ;Comparsa di metastasi
- ;Neoplasia
- della rete di vasi sanguigni nel tumore( angiogenesi).
Inoltre, gefitinib:
- accelera la morte delle cellule tumorali( apoptosi);
- aumenta l'attività dei farmaci chemioterapici antitumorali e l'efficacia di altre terapie.
del farmaco non è molto veloce, quindi una concentrazione plasmatica costante del farmaco viene stabilita dopo bevuto 7-10 dosi. La concentrazione massima si verifica 3-7 ore dopo l'uso del farmaco.
media biodisponibilità assoluta( quantità di sostanza attiva, che ha raggiunto la sua posizione di azione) pari al 59%.Pasto sulla biodisponibilità di gefitinib non è interessata, ma se il pH del succo gastrico supera 5, la biodisponibilità è ridotta. Gefitinib
ampiamente distribuito nei tessuti( non al suo interno, e di larghezza).Studi
organismo vivente è dimostrato che gefitinib inibisce marginalmente CYP2D6( enzimi epatici responsabili del metabolismo di circa ¼ di tutti i farmaci).tasso complessivo
di purificazione plasma( clearance plasmatica) quando ricevono gefitinib - circa 500 ml / min e le medie emivita 41 ore. Il farmaco viene escreto principalmente con le feci( il rene rappresenta meno del 4% della dose).
Gefitinib nel corpo soggetto al metabolismo significativo - nelle secrezioni stato rilevato 5 metaboliti( prodotti metabolici intermedi) e 8 - nel plasma sanguigno.
Nei pazienti con epatite o cirrosi, in particolare l'impatto del farmaco non sono stati studiati. Istruzioni per l'uso
del farmaco Iressa:
preparazione dosaggio( 250 mg) da prendere una volta al giorno.
Caratteristiche dell'applicazione:
- Non vengono utilizzati altri liquidi per la preparazione della soluzione.
- Non prenda una dose doppia( l'intervallo dovrebbe essere superiore a 12 ore).
- La ricezione della soluzione di Iressa può anche essere somministrata attraverso un sondino nasogastrico.
- L'indicazione per il cambiamento della dose è una diarrea poco resistente.
- interrompere il trattamento maggio per 2 settimane, dopo di che la ricezione Iressa continua.azioni avverse
Con quale frequenza gli effetti collaterali osservati sono molto spesso( & gt; 10%);spesso( & gt; 1 - & lt; 10%);raramente( & gt; 0.1 - & lt; 1%);raramente( & gt; 0,01 - & lt; 0,1%);molto raramente( & lt; 0,01%).Violazioni
per:
- apparato digerente: esperienza spesso nausea, diarrea, vomito, stomatite;spesso - anoressia, disidratazione, secchezza nella cavità orale;raramente - perforazione del tratto gastrointestinale, pancreatite.sistema vascolare
- : spesso - la presenza di sangue nelle urine, sanguinamento dal naso;raramente - ritardo della coagulabilità del sangue, aumento della frequenza di sanguinamento durante l'assunzione di warfarin.organi
- di visione: spesso - blefarite, congiuntivite, secchezza oculare;raramente - caratterizzata da una forma reversibile di erosione della cornea, che può essere associato con una crescita anormale delle ciglia, cheratite.
- respiratoria: talvolta osservata polmonite interstiziale, forse fatale.
- pelle e pelle: hanno spesso sintomi eruzione cutanea pustolosa, pelle secca, prurito;spesso osservano l'alopecia, il cambiamento delle unghie;osservare di rado orticaria e angioedema;raramente manifestazioni osservabili di eritema multiforme essudativo e necrolisi epidermica tossica.sistema urinario
- : rivelano spesso aumento asintomatico laboratorio della creatinina sierica, cistite, proteinuria;raramente - cistite emorragica.
- sistema epatobiliare: spesso asintomatica, solitamente il livello minimo di aumento dell'attività "fegato" transaminasi o bilirubina totale raramente epatite
Altri disturbi - spesso presenti astenia( tipicamente espressa in piccola parte), spesso piressia.
Di solito, gli effetti collaterali sono reversibili( manifestati più spesso durante il primo mese).
nell'8% dei pazienti assistiti da reazioni avverse espresso in gran parte.
nell'1% dei casi di terapia a causa di reazioni collaterali doveva essere fermato. Sovradosaggio
Nessuna terapia specifica, il trattamento è solo possibile sintomatico.
Precauzioni
Perché tra gli effetti collaterali del farmaco sono stati rilevati malattia polmonare interstiziale, con aumento della dispnea, tosse, febbre, il farmaco deve essere interrotto prima l'indagine. Con la conferma di IPL, l'applicazione di Iressa viene annullata e viene eseguito un trattamento appropriato.
I fattori che contribuiscono allo sviluppo di IPL, comprendono il fumo, l'età avanzata, la presenza di malattie cardiovascolari, una storia di polmonite interstiziale, grave condizione generale, la durata della malattia inferiore a 6 mesi.
Da quando riceve Iressa possibili aumento dell'attività degli enzimi epatici "", è desiderabile controllare periodicamente la funzione epatica.
Qualsiasi reazione indesiderata è un motivo per contattare il medico nel prossimo futuro. Interazione farmacologica
Applicazione Iressa simultaneamente con farmaci che attivano la produzione di CYP3A4( nella forma della iperico tintura, barbiturici, carbamazepina, ecc), riduce notevolmente l'efficienza delle gefitinib.
Soppressione dell'isoenzima I preparati di CYP3A4( itraconazolo) potenziano l'effetto di Iressa.
Con l'uso di vinorelbina in concomitanza con Iresse, aumenta la possibilità di sviluppare neutropenia.
L'efficacia di Iressa diminuisce con l'uso di farmaci che aumentano il pH dello stomaco.
La combinazione di anticoagulanti e gefitinib richiede il controllo della coagulabilità del sangue( aumento del rischio di sanguinamento).
Recensioni
Dopo un mese di utilizzo di antidolorifici diventati inutili, tosse diminuito, ha migliorato significativamente la qualità della vita a 3 mesi, senza gravi effetti collaterali, ma c'è disordine dell'intestino, e rash cutaneo( è possibile trattare con loro).
Con il ricevimento di Iressa, il tumore è diminuito di 2 volte, il farmaco è tollerato facilmente.
Analoghi Iressa farmaco Tarceva
, Giotrif, Tarlenib, Erlotinib. Prezzo
a Mosca
Da 61200 a 84812 руб.
Sinonimi per
Gefitinib.
Condizioni per l'erogazione dalle farmacie
Prescrizione.
Condizioni di conservazione e periodo di validità
Condizioni: imballaggio di fabbrica, la temperatura nel luogo di conservazione non supera i 30 ° C.
È utilizzabile per 4 anni dalla data di produzione.