Imatinib è un farmaco nella lotta contro i tumori in pazienti che non possono essere utilizzati.È prescritto come citotossico mirato nella chemioterapia.
Un farmaco di nuova generazione con azione selettiva contro i leucociti sottoposti a cambiamenti genetici.
Composizione, forma e imballaggio
Il preparato ha una sostanza attiva con lo stesso nome del preparato. La quantità di principio attivo nelle compresse e capsule varia da 50 mg a 400.
Imatinib con 50 mg di sostanza attiva comprende ingredienti aggiuntivi per facilitare l'assorbimento e dissoluzione del mesilato( una delle forme di imatinib): idrossipropilcellulosa
- bassa sostituzione( shaper) - 65,2 mg;
- polivinilpirrolidone a basso peso molecolare in forma insolubile( assorbente intestinale) - 0,285 mg;
- amido carbossimetilico di sodio( addensante) - 21 mg;
- biossido di silicio pirogeno sotto forma di colloide( sorbente intestinale) - 1,9 mg;
- sale di magnesio dell'acido stearico( eccipiente) - 1.035 mg.
Per formare involucro della compressa impregnata con ossido di ferro giallo( 6,84 mg) e rosso( 0,36 mg) di colore( Opadry rosso e giallo).Le compresse
con 50 mg della sostanza attiva sono di colore marrone con una sfumatura arancione. La confezione di cartone include 3 piastre cellulari da 10 compresse ciascuna. La forma delle tavolette è rotonda, con rigonfiamenti su entrambi i lati e incisa "50".Le compresse
contenenti 100 e 400 mg di principio attivo sono incise sulla superficie con un'indicazione della quantità di sostanza attiva. La composizione quantitativa e qualitativa delle sostanze ausiliarie ha differenze con le compresse con 50 mg di mesilato.
Il polivinilpirrolidone a basso peso molecolare si trova in due forme: crospovidone e povidone K30.Come adsorbente nell'intestino si usa una sostanza solubile( analogo biologico di biossido di silicio) - sodio croscarmelloso. Per una migliore compressione delle sostanze compresse viene utilizzato il lattosio disidratato.
Come addensante, il talco è incluso. Poiché il colorante usato membrana compressa Opadry rosso( E172), biossido di titanio, etandiolo polimero, idrossipropilmetilcellulosa e talco. Anche il colore delle compresse con 100 e 400 mg di principio attivo è marrone, ma con una sfumatura rosa. Le compresse
si distinguono per incisione, confezionate in blister da 10 pezzi o una lattina di materiali polimerici. Il numero di compresse nel piatto con 400 mg o 100 mg di ingrediente attivo varia da 10 a 180( per un totale di 12 varianti quantitative).
capsula comprende 100 mg di imatinib mesilato, biossido di silicio sotto forma di un colloide, crospovidone, magnesio stearato, lattosio disidratato. Capsule di gelatina confezionate nella top ten in blister. Numero di bolle in un cartone - 3 pezzi.imballaggio
Fabbricante
, il numero di compresse in piastre cellulare, numero di piatti nella confezione può variare a seconda del produttore.
maggior parte degli altri nel mercato farmaceutico russo, i produttori nazionali appaiono( Ozono e ONG Biokad), Cinese( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), La Repubblica di Belarus( RPUP "Academpharm"), una società "TEVA" israeliana.
Indicazioni per l'uso
Imatinib è usato nei seguenti casi:
Metastasi- , recidiva o incapacità di eseguire un intervento chirurgico per dermatofibrosarcoma in pazienti di età matura e avanzata;
- mastazatirovanii o l'impossibilità di eseguire l'operazione di neoplasie maligne sugli organi dell'apparato digerente in pazienti di età matura e avanzata;
- in presenza del cromosoma Philadelphia con la leucemia mielodica, che si è verificato per la prima volta in pazienti di età adulta e pediatrica;
- con insufficiente effetto del trattamento con interferone α della leucemia mieloide cronica durante l'esacerbazione o la fase di progressione nei pazienti dell'infanzia e dell'età adulta;Leucemia linfoblastica
- in fase acuta in pazienti di età infantile e adulta con trattamento chemioterapico( con il cromosoma Philadelphia esistente);
- è un agente monoterapeutico nel trattamento di recidive o forme refrattarie di leucemia linfoblastica acuta in pazienti adulti;
- per i fenomeni citopenici e la probabilità di degenerazione dei processi displastici nella leucemia acuta nei pazienti adulti;
- per leucemia a cellule di grasso, se non vi è alcuna mutazione associata alla sostituzione dell'acido aspartico con acido 2-ammino-3-butanoico nella posizione 816( alternativa - nessun dato di mutazione) nei pazienti adulti;Leucemia eosinofila cronica
- in pazienti adulti;Trattamento addizionale
- dopo la rimozione del tumore stromale gastrointestinale.
Controindicazioni
Imatinib non è usato solo se viene rilevata un'ipersensibilità a una delle sostanze( attiva o supplementare).Insufficienza epatica dopo l'assunzione di Imtinib può intensificare, quindi il dosaggio in questo caso sta cercando di raccogliere il minimo.
Non sono disponibili controindicazioni per neonati e bambini piccoli.
Meccanismo d'azione
Imatinib ha un effetto pronunciato sulle neoplasie maligne. La proteina enzimatica tirosin-chinasi patologica, prodotta dalla malattia, è inibita dal farmaco.
Lo sviluppo patologico dell'enzima inizia con la forma cronica della leucemia mieloide nella mutazione del ventiduesimo cromosoma, che in medicina è noto come "cromosoma Philadelphia".
L'inibizione della proteina tirosina chinasi inibisce la crescita di piastrine e cellule staminali. Imatinib è in grado di inibire il processo di morte cellulare a corpi apoptotici e la proliferazione di cellule maligne dell'apparato digerente.
La biodisponibilità di imatinib non è inferiore al 98%.Dopo l'ingestione, il principio attivo Imatinib inizia immediatamente ad essere assorbito e raggiunge una concentrazione massima nel sangue dopo 3 ore. Consegnato a cellule bersaglio in uno stato legato con proteine plasmatiche.
L'emivita del principio attivo è di 18 ore, ma gli intermedi metabolici prodotti nel fegato si disintegrano entro 40 ore. Circa 2/3 dei metaboliti sono escreti dal sistema digestivo, 1/3 dai reni.
L'emivita di imatinib nel fegato si verifica con la partecipazione degli enzimi del sistema Cytochrome P450( CYP3A4, CYP13A2, ecc.).
Istruzioni per l'uso Imatinib
Imatinib è usato una volta al giorno per via orale. Il tempo di ricezione è arbitrario. Quando si assume il farmaco è necessaria una quantità sufficiente di liquido - almeno 0,2 litri.È meglio combinare il farmaco con uno dei pasti giornalieri.
I pazienti di età adulta nella fase di recupero assumono 400 mg di Imatinib al giorno. Se viene rilevata una recidiva dei parametri ematologici o un progresso clinico, la dose giornaliera aumenta di 1,5 volte.
Nella fase acuta o in crisi della leucemia, si raccomanda di mantenere una dose giornaliera di 600 mg. In assenza di effetti collaterali pronunciati e del progredire della malattia, si raccomanda di dividere l'assunzione di droga in 400 mg due volte al giorno durante i pasti.
Per i pazienti pediatrici, il dosaggio è selezionato sulla base di 2 regole:
- la dose giornaliera massima per i bambini non deve superare la dose standard per gli adulti( 400 mg);
- il dosaggio esatto è direttamente proporzionale alla superficie del corpo del bambino( mg / m2).
laterale
- Dal sistema muscolo-scheletrico può verificare mialgia. A volte ci sono spasmi muscolari e crampi.parte
- del disordine del sistema digestivo è segnato, accompagnato da nausea e vomito, diarrea.
- La pelle di alcuni pazienti ci può essere un rash e chiazze eritematose.
- Le estremità sono talvolta gonfie.
Sovradosaggio L'esperienza con nemnogochislen farmaco antitumorale.ricezione
per diversi giorni oltre 600 mg dell'Imatinib portato ad accumulo di liquido nella cavità addominale, aumento della creatinina nel sangue, transaminasi e bilirubina nel fegato. Se si annulla Imatinib ematologiche e sintomi clinici scomparso. Sperimentale animali amministrazione
durante la settimana una dose equivalente a 1600 mg al giorno, ha causato la comparsa di crampi muscolari. Le convulsioni sono scomparse dopo l'interruzione della terapia.
istruzioni speciali devono essere sospesi insufficienza epatica acuta l'assunzione del farmaco. Durante il trattamento, il fegato viene monitorato continuamente.
incapacità dati da utilizzare il farmaco in caso di insufficienza renale, no.
lieve visione offuscata che accompagna ricevere Imatinib, vertigini, costituisce un ostacolo alla guida. Interazione farmacologica paracetamolo
Condivisione migliora l'efficacia di entrambi i farmaci, che devono essere considerati quando si seleziona Imatinib dosaggio. Ciclosporina e Warfarin, altri inibitori di una forma di inibitori della enzimatici sono più efficaci quando co-somministrato con Imatibinom.
Eritromicina e claritromicina aumentano i livelli ematici di Imatinib e desametasone fenobarbital e - al contrario, più basso.
Recensioni
Riguardo agli effetti collaterali, i pazienti rispondono ai forum con la stessa percentuale di positivi e negativi, come l'effetto del farmaco non è la stessa su organismi differenti.
prezzo in Russo
Imatinib alla dose di 100 mg ha un valore iniziale di 17.500 rubli( 30 compresse).I preparati con un dosaggio più elevato sono più costosi.
costo massimo sono capsule Imatinib - 74600 rubli.
Analoghi Imatinib
analoghi di Imatinib sono Imagliv, Neopaks, Genfatinib ecc
Sinonimi di droga
farmaci Sinonimo sono nomi commerciali in cui Imatinib nota:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient ecc
delle farmacie
rinvenimento condizioni Il farmaco farmacia è rilasciato solo su prescrizione medica.
condizioni di conservazione e durata
Imatinib ed i suoi analoghi sono conservati fuori dalla portata dei bambini. Condizioni di stoccaggio sono preferiti: non più di 25 gradi, in luoghi protetti dalla luce diretta del sole con bassa umidità.
Imatinib è disponibile per l'uso per 24 mesi.