A variedade de antibióticos não se deve ao fato de que a maioria dos medicamentos são ineficazes, mas porque os agentes patogênicos são extremamente diversos e, para destruí-los, são necessárias diferentes substâncias ativas. Além disso, novas tensões muitas vezes se tornam resistentes a antibióticos já conhecidos, o que leva à necessidade de desenvolver novos medicamentos.
Cephalexin - antibióticos de cefalosporinas de classe 1.
Características do fármaco
As bactérias produzem uma variedade de substâncias, além de toxinas que têm um efeito negativo sobre o corpo humano, alguns desses compostos são um problema não tanto para o corpo como para a droga. Estes, por exemplo, incluem β-lactamases - enzimas que destroem ativamente a penicilina. Eles são produzidos por bactérias gram negativas. Como resultado, este antibiótico conhecido e popular é impotente antes dos microorganismos.
Foram desenvolvidas cefalosporinas para aumentar a resistência aos fármacos para as β-lactamases. Por enquanto, são conhecidas 5 gerações de derivados semi-sintéticos que podem lutar contra um espectro mais amplo.
O mecanismo de ação de toda a série é geral: supressão da camada de peptidoglicano da parede celular no estágio de reprodução. Ao mesmo tempo, as enzimas autolíticas são liberadas, o que leva à morte de bactérias.Cefalexina - Cefalexina, a fórmula química -( 6R, 7R) -7 - [(R) -2-amino-2-fenilacetamido] -3-metil-8-oxo-5-tia-1-azabiciclo [4.2.0]ácido oct-2-eno-2-carboxílico. Em comparação com todos os outros antibióticos da série, as cefalosporinas são caracterizadas por uma característica notável: digerida no trato gastrointestinal, isto é, a droga, pode ser utilizada na forma de comprimidos e suspensões, não é necessária administração intravenosa ou intramuscular. Isso torna a droga muito mais popular do que suas contrapartes, já que o tratamento com ela não requer hospitalização obrigatória.
Foto de Cephalexin
Formas medicinais de
A cefalexina está disponível em várias formas que presumem uso oral.
- Comprimidos - com uma fração de cefalexina de monohidrato no recálculo em cefalexina 250 mg, revestidos, são colocados em bolhas.
- Cápsulas de gelatina - com uma caixa e tampa de cor verde-clara com uma dose de 250 mg, e com uma tampa verde escura e um invólucro amarelo-esverdeado com uma dose de 500 mg. Nas embalagens blister 8 cápsulas, são vendidos em caixas de papelão.
- Grânulos para a preparação de soluções - 250 mg, a solução é colocada no interior. Os grânulos têm uma cor amarelo-laranja, quando misturados com água formam uma suspensão de uma cor laranja brilhante característica, com um cheiro frutado. Os sabores são diferentes: maçã, framboesa, morango. Os grânulos são embalados em garrafas de vidro escuro com um volume de 100 ml, com uma colher de medição.
- Pó para solução - amarelo-laranja, cristalino, é fabricado com uma dosagem de 125, 250, 500 mg de substância por 5 ml de pó.O pó é vendido em garrafas de vidro escuro com um volume de 100 ml. Uma vez que esta opção também destina-se principalmente a crianças que são difíceis de engolir comprimidos, a composição inclui aromas e sacarose, portanto, equivocadamente, muitas vezes é chamado de xarope.
Composição da cefalexina
A composição do fármaco depende da forma de liberação. O principal componente ativo é a cefalexina de monohidrato. Na forma de dosagem, o conteúdo de cefalexina pura é indicado, de fato, a quantidade de monohidrato é maior.
Composição da cápsula:
- com o teor de cefalexina indicado de 250 mg, a quantidade de monohidrato é 263 mg;Excipientes
- - celulose monocristalina, estearato de magnésio;O invólucro gelatinoso
- inclui gelatina, dióxido de titânio, índigo carmim, corante.
Composição dos grânulos de dissolução:
- cefalexina na forma de monohidrato em termos de substância pura - 250 mg;
- substâncias adicionais - corante, goma de guar, sacarinato de sódio, sacarose, anidrido de ácido cítrico, o sabor correspondente.
Preços
No mercado russo, as cápsulas e grânulos são mais comuns para a dissolução.
- Cápsulas com uma dosagem de 250 mg - embalagem, custo de 23 a 40 p.
- Cápsulas em 500 mg - de 70 a 84 p.
- Grânulos para dissolução à razão de 250 mg por 5 ml - de 59 a 70 r.
Ação farmacológica de
A ação medicinal da cefalexina baseia-se na supressão da produção de proteína de membrana, o que leva ao desenvolvimento de substâncias capazes de destruir células bacterianas. A maior parte do fármaco é ativo contra bactérias gram positivas, mas pode destruir alguns tipos de bactérias gram-negativas.
Farmacodinâmica
Cefalexina - um derivado semi-sintético da classe das cefalosporinas, é mais, em comparação com as penicilinas resistentes a beta-lactamases, ele pode ser usado mais amplamente, e quando as estirpes de microflora são resistentes à penicilina.
O medicamento é prescrito se os agentes causais da doença são bactérias Gram-positivas: estreptococos
- ;Pneumococos
- ;Staphylococcus
- - produzindo e não produzindo penicilhas, uma enzima que destrói a penicilina;
- varas de difteria.
Também o medicamento é ativo contra bactérias gram negativas: gonococos, shigella, Escherichia coli, Salmonella. Contra bactérias anaeróbicas, bacilo tuberculoso, cepas indolpostas, o antibiótico é impotente.
Farmacocinética
- A substância é perfeitamente absorvida através das paredes do estômago e dos intestinos. Sua biodisponibilidade é de 90-95%.Se o medicamento foi consumido após uma refeição, isso diminui um pouco a taxa de absorção, mas não afeta a integridade da absorção.
- Quando 500 mg da substância é administrada, uma concentração terapêutica de 15 mg / ml é alcançada após uma hora. Se o sistema excretor do paciente é normal, então a substância é completamente eliminada após 4-6 horas.
- A substância é distribuída uniformemente em todos os tecidos - no tecido ósseo, na articulação, na bile, nas vias aéreas, no pus. O nível máximo é observado no rim e no fígado. A cefalexina entra no leite materno e em líquido amniótico em pequenas quantidades. Com proteínas no sangue se liga um pouco.
- O antibiótico é excretado principalmente através dos rins - filtração glomerular, com urina - 79-89%, e também com bile - 0,5%.A cefalexina não é metabolizada e deixa o corpo humano inalterado.
Indicações
Antibióticos nomear generalista e no momento do diagnóstico, ou seja, saber exatamente que tipo de excitação em questão, e doenças de etiologia desconhecida. No último caso, há uma alta probabilidade de que a droga seja efetiva, mesmo que contra uma parte da microflora patogênica. A cefalexina é classificada nesta categoria, pois é eficaz contra bactérias gram-positivas e gram-negativas.
O medicamento é utilizado no tratamento de:
- infecções do trato respiratório - faringite, otite, amigdalite, perigosa devido às numerosas complicações, pneumonia aguda e exacerbação crônica. Também antibiótico eficaz e com abscesso dos pulmões e com empiema - acumulação de pus na cavidade;
- doenças infecciosas do sistema genitourinário - cistite, pielonefrite, endometrite, prostatite, bem como gonorréia e vulvovaginite;infecções
- de pele e tecidos moles - acumulações purulentas sob a pele - abcessos, processos necróticos purulentas, inflamação difusa purulenta, que danifica não só se aplicam na pele, mas no tecido subcutâneo. Não menos eficaz é a droga para a inflamação dos vasos linfáticos - linfangite e linfonodos - linfadenite;
- infecções do tecido ósseo e articular - osteomielite, por exemplo.
Instrução para uso
O pacote de medicamentos inclui instruções detalhadas, mas isso não significa que o paciente possa determinar a dose requerida sozinho. As doses recomendadas são calculadas para o paciente sem desvios no trabalho de outros sistemas, especialmente os rins e o fígado. O médico, sabendo de outras doenças, calcula a dose levando em consideração esses fatores.
Adulto
- O medicamento é prescrito para adultos e crianças menores de 10 anos com 250-500 mg. A droga é consumida a cada 6 horas. Pegue isso, você precisa de 30 a 60 minutos antes de comer e sempre beba um copo de água.
- A dose diária do medicamento é de pelo menos 1-2 g, caso contrário é impossível manter um mínimo curativo terapêutico. Em infecções graves, é prescrito até 4 g por dia. As complicações são bastante raras, uma vez que a substância é facilmente excretada na urina.
- Duração do curso - 1-2 semanas. Se a doença é causada pelo estreptococo A beta-hemolítico, a duração mínima do medicamento é de 10 dias. As cápsulas
são engolidas sem mastigar ou separar a tampa do corpo. A suspensão é pré-preparada. Em um frasco padrão contendo 2,5 ou 5 g de substância, adicione 80 ml de água destilada - aos riscos no vidro. A suspensão resultante conterá 25 ou 50 mg em cada 5 ml. A suspensão é agitada bem até se obter uma mistura homogênea. A suspensão é armazenada durante 14 dias, antes do uso, a formulação é agitada vigorosamente.
Para crianças pequenas e crianças pequenas
Para pacientes pequenos com menos de 10 anos, a droga é quase sempre prescrita sob a forma de suspensão, já que os comprimidos e cápsulas sofrem pior. Além disso, as suspensões incluem aromatizantes e agentes aromatizantes. A dose é determinada levando em consideração o peso corporal.
Com um peso inferior a 40 kg, a dose diária é de 25-100 mg / kg de corpo, dependendo da gravidade da doença. Assim, com otite média, a dose média atinge 75 mg / kg e é dividida em 4 doses divididas - não menos. Com infecções da pele e tecidos moles com faringite, a dose é mantida igual, mas dividida em 2 doses. Em casos graves, a dose diária pode ser aumentada para 100 mg / kg. O medicamento leva 6 vezes ao dia.
A idade é levada em consideração de acordo com o seguinte esquema:
- para crianças menores de 1 ano - com um peso de até 10 kg, não nomeie mais de 0,5 gramas ao bater;
- para crianças de 1 a 6 anos - 0,5-1 g;
- crianças menores de 10 anos - 1 g;
- dose diária para crianças de 10 a 14 anos é igual à dose média para adultos - 1-2 gramas, mas não mais.
Durante a gravidez e alimentação
Cefalexina durante a distribuição irá cair em leite materno e líquido amniótico.
- Na gravidez, o medicamento é prescrito somente quando absolutamente necessário.
- Durante a lactação, se houver necessidade de uma cura para uma série de cefalosporinas, a amamentação deve ser descartada.
Contra-indicações
- Alta biodisponibilidade e não participação em processos metabólicos tornam a cefalexina uma droga bastante segura. Na verdade, a limitação é apenas uma sensibilidade excessiva aos antibióticos beta-lactâmicos.
- Não é recomendável usar cápsulas para o tratamento de bebês menores de 3 anos - isto não é uma questão de remédio, mas apenas em forma.
Efeitos secundários de
No entanto, apesar da segurança do medicamento, os efeitos colaterais na cefalexina são muito diversos: isso deve-se ao fato de que a substância igualmente bem penetra em tecidos moles e órgãos.
- Com uma alergia pronunciada, erupção cutânea na pele - colméia, eritema, erupções cutâneas. O edema de Quincke é possível, a necrólise epidérmica tóxica.
- Tomar o medicamento pode afetar a condição do trato digestivo: vômitos, náuseas, diarréia, anorexia, candidíase do intestino. Contra o contexto das doenças existentes da icterícia colestática do canal alimentar, hepatite tóxica.
- Alguns pacientes apresentaram tonturas, fraqueza, dor de cabeça, até mesmo alucinações.
- Cefalexina pode provocar candidíase dos órgãos genitais: vaginite, secreção vaginal, coceira.
- Em alguns casos, mudanças na composição do sangue - uma diminuição no número de leucócitos ou plaquetas.
- A dor nas articulações e nos tendões também é possível.
Instruções especiais
- Quando um medicamento é prescrito para pacientes com IRA e CRF ou outras doenças renais, a dose é determinada em função da quantidade de creatinina. Se o SC for 15-20 ml / min, a dose diária de cefalexina é de 1,5 g, inferior a 5 ml / min - 0,5 g. O medicamento deve ser dividido em 4 doses divididas.
- Com sensibilidade a carbapenem e penicilinas, também é possível a sensibilidade às cefalosporinas.
- Ao tomar antibióticos, você precisa desistir do álcool de qualquer forma.
- Uma reação falsa positiva é possível ao analisar a urina para a glicose, bem como uma reação direta positiva de Coombs. Na pesquisa, esse fator deve ser levado em consideração.
Sobredosagem de cefalexina provoca vômitos, náuseas, diarréia e convulsões. Para compensar a sobredosagem, é necessário restaurar o equilíbrio água-eletrólito. Para este fim, gotas prescritas, diurese forçada, até mesmo hemodiálise em casos graves. Não existe um antídoto específico para a substância.
Interação com outros medicamentos
- A cefalexina melhora o efeito de drogas nefrotóxicas, por isso não pode ser prescrito contra um fundo de tratamento envolvendo furosemida, ácido etacrínico, aminoglicosídeos, caso contrário há uma ameaça de danos nos rins.
- A substância melhora o efeito de anticoagulantes indiretos.
- Preparações como salicilatos e indometacina reduzem a taxa de excreção de cefalexina.
Comentários
O medicamento é utilizado ativamente na terapia infantil e em muitas doenças respiratórias. A razão não é apenas em uma ampla gama de ações, mas também em uma forma conveniente - oral. Além disso, a compleição da excecção de cefalexina torna um dos antibióticos mais seguros da série de cefalosporina.
Do ponto de vista dos pacientes, ser capaz de usar cápsulas em vez de tolerar injeções ou droppers é uma das maiores vantagens.
Analogues
Cephalexin é uma parte de vários medicamentos antibacterianos, seus análogos estruturais são
- solexina;
- cephalex;
- piass;
- ospexin;
- ecocephron.
A cefalexina é um dos antibióticos mais populares da série de cefalosporina. A razão para isso é a eficácia da substância e a possibilidade de ingestão através da boca.