neotigazon - farmakologický liek štrukturálne charakterizované tretinoín alebo kyselinou retinovou( derivát vitamínu A), vyrobené synteticky a špecializované pre liečbu dermatologických patológií vyskytujúce sa v ťažkej a stimuluje proces opravy( obnova) tkanív.
Funkcia
liekových foriem
výrobcu neotigazon - Farmaceutická spoločnosť Actavis Group( Island). liek sa odvádza vo forme kapsúl, ktoré obsahujú účinnú látku v množstve 10 mg alebo 25 umiestneného v obalovej bunky kontúry 30, 50 a 100 jednotiek.
Kapsula sa skladá z dvoch polovíc - bielej a hnedej a béžovej farby. Titulok na kapsulu udáva množstvo lieku v miligramoch 10 alebo 25. Obsah - vysoko disperzné prášková látka s malými inklúzií svetlo žltej a žltej.
neotigazon
Kompozícia Kompozícia 1 kapsula 10 alebo 25 mg účinnej zložky acitretínu - látka stimuluje regeneračné procesy.
Ďalšie zložky: želatína, prírodný polymér - mikrokryštalická celulóza, potraviny aditívne - askorbát sodný( forma vitamínu C), a ako zahusťovadlo - maltodextrín. Ceny
neotigazon náklady značne líšia v závislosti od regiónu a v rôznych lekárňach RF rubľov je približne:
- balenie s 30 kapsúl, obsahujúcich 10 mg acitretín - 3500 - 5500;
- balenie 30 kusov 25 mg - 6 000 až 8 000
farmakologický účinok Farmakodynamika
aktívna zložka - acitretínu - predstavuje retinoidné( biologický zlúčenina podobná vitamínu A, pôsobiaca na celom tele). mechanizmus terapeutického účinku nie je úplne objasnený.Bolo zistené, že použitie liekov v liečbe ťažkých dermatologických chorôb, ktoré zahŕňajú lupienky a hyperkeratóza, nereagujú na iné spôsoby a techniky môžu významne zlepšiť stav pokožky( viac ako polovice pacientov užívajúcich neotigazon ako jediné činidlo).
Štúdia stanovené hlavné liečivé účinky:
- regulácii rastu, diferenciácie správny( funkčné oddelenia) kožných buniek;
- normalizácie keratinizácie procesu( keratinizácie) epidermis a keratolytické opatrenia zamerané na zmäkčenie a odstránenie prebytočných rohovinové vrstiev( exfoliácia);
- inhibíciu abnormálne porasty epidermis( proliferácie), proti zápalu v dôsledku aktivácie enzýmov;
- regulačné mechanizmy regeneračné( obnovenie, hojenie rán);
- odstrániť zápal a posilňovať funkcie miestnej ochranu( imunitu stimulujúci efekt).
Po obdržaní lieky vnútri časového intervalu, v ktorom je množstvo účinnej látky v krvnej plazme dosiahol maximá( TC max), je 1-4 hod.
biologická dostupnosť, to znamená, že schopnosť absorbovaného liečiva v tele( ktorá určuje rýchlosť nástupu a intenzity terapeutického účinku), je optimálne, ak je kapsula užívať s jedlom( s výhodou - prsníka).Príkladná jednorazová dávka biologická dostupnosť index 35 - 95 pacientov zo sto je 60% vzhľadom k osobitosti konkrétneho pacienta. Vzhľadom k tomu, frakcie krvnej plazmy proteín sa viaže takmer úplne( viac ako 99%).Farmakokinetika
Špecifita acitretínu exprimovaný vysokým stupňom lipofilitu - schopnosť rozpúšťať v tukoch, ktoré umožňuje ľahkú penetráciu tkaniva. Avšak, toto tiež umožňuje schopnosť rýchlo prekonať existujúce pripojenie placenta preniká do krvného obehu plodu, a dostať sa do materského mlieka.
Časové obdobie, za ktoré je obsah acitretínu zníži o 50%( T 1/2 alebo polčas) je približne 50 hodín, a polčas hlavného metabolitu( medziprodukt chemickej transformácie v pečeni) - cis-acitretínu - asi 60 hodín.
Po dlhodobej liečbe, a jeho metabolit acitretínu zobrazí na 36 dní, pečene( vrátane žlčové) a obličiek.
Indikácia
môže lekár predpísať kapsule neotigazon pre zmiernenie symptómov u ťažko tečúce a často dávajú relapsov dermatologickej patológie s charakteristickými abnormalitami procesu rohovatenia epidermálne, neprejavujú pozitívnu reakciu na iných farmaceutických prostriedkov a fyzikálnej terapie.
Tieto patologické stavy zahŕňajú:
- lupienky, a pustulárnu a tvar jednotlivých častí obmedzené a anomálne proces šírenia na celé kože;
- erytrodermia je ichtyosiformná a psoriatická;
- závažné hyperkeratóza, vrátane vrodených ichtyózy, Darierova choroba( genetická folikulárna dyskeratóza), plochý lišaj, a iných ochorení s vážnou poruchou keratinizácie, najmä v prípadoch rezistencie k bežným liečebných stratégií.
pre použitie
obsluhu Všeobecné princípy liečby:
- je liek schválený pre použitie iba s absolútnou absenciou pozitívne terapeutické výsledkov s inými spôsobmi liečby.
- Dávky pre každého pacienta a trvania liečby je stanovená odborníkom s rýchlosťou acitretínu sania, pas metabolizmu, vek, pohlavie a závažnosti symptómov u každého pacienta.
- priebehu neotigazon pacienta sa odporúča, aby starostlivo vyhodnotiť všetky zmeny v celkovom zdravotnom stave a kožných prejavov, včas informovať lekára o akejkoľvek odchýlky - miestne i všeobecné.
- Kvôli lepšej absorpcii je potrebné užívať kapsuly perorálne s jedlom alebo mliekom.
- Dávky liečiva sú nižšie, tým výraznejšia je zápalová reakcia na pokožke. Dospelí
- monoterapia pomôcť počiatočné terapeutický účinok pre psoriázy denné denné dávky: 1 kapsula 25 mg alebo 3 kapsule 10 mg( celkom 30 mg) počas 14 - 30 dní.
- dávku k udržaniu získanej v 2 - 4 týždne terapeutických výsledkov stanovené s ohľadom prenositeľnosti liečiva a jeho účinnosť pre konkrétneho pacienta.Štandardné denné dávky pre dospelých sa pohybujú od 25 do 50 mg. Optimálny kurz je 6 až 8 týždňov.
- V závažných prípadoch je povolené zvýšenie dávky až na 75 mg denne.
- Keď sa dosiahne znateľné zlepšenie patologických kožných prejavov, liečba sa zastaví.Ak dôjde k relapsu( exacerbácia), terapia sa opakuje podľa uvedenej schémy. Keď
- hyperkeratóza odporúča znížiť dennú dávku na najnižšiu možnú hodnotu, pri ktorej sa prejavuje terapeutický účinok, až do - 20 mg alebo menej.
Kombinovaná liečba
najoptimálnejšie riešenie pre psoriázy a výrazné hyperkeratóza lekári považujú nie neotigazon monoterapiu a jeho kombinácii s inými liekmi. Medzi nimi môžu byť tradične predpísané vonkajšie masti, krémy a liečivá na interné použitie, povolené na súbežné použitie s acitretinom.
základ pre takéto odporúčania sú nasledujúce dôvody:
- Po prvé, po ukončení príjmu acitretínu v tele môže rýchlo vyvíjať re-ostrenie. A tak, aby sa zabránilo opakovaniu neotigazon v kombinácii s kortikosteroidmi, prípravky vitamínu D pre aplikáciu na kožu, fyzikálnej terapie a tradičné masti.
- Po druhé, v prípade kombinovanej terapie, lekár môže znížiť neotigazon dávke podanej individuálne reakciu na liek.
deti a novorodenci
Pri liečbe detí a dojčiat Acitretín môže byť použitá vo výnimočných prípadoch, extrémne ťažké toku lupienky a ďalších kožných patológií, iba vtedy, ak ostatné spôsoby úplne márne.
Vlastnosti:
- Osobitnú pozornosť je potrebné v súvislosti s vysokou pravdepodobnosťou závažných nežiaducich účinkov, ktoré sa vyskytujú v priebehu dlhodobej liečby, vrátane osifikácia mezikostní väzu, dysfunkcia obličiek, pečene, hypofýzy a schopné spôsobiť spomalenie rastu dieťaťa.
- Čím je pacient mladší, tým rýchlejšie je výskyt nežiaducich účinkov.
- Vzhľadom k tomu, tieto funkcie, vymenovanie neotigazon detí, obzvlášť dlhý Samozrejme, že je nutné prispôsobiť mieru možných rizík presne s možnosťou liečebného výsledku.
- Pred liečbou a už v priebehu liečby sa raz za 14 dní podľa laboratórnych testov hodnotí funkcia pečene a obličiek, krv sa vyšetruje na hladiny lipidov. U detí a detí do 10 rokov sa okrem toho pravidelne meria rast.
Dávkovanie:
- Denná dávka pre dieťa sa stanovuje v prísnom súlade s telesnou hmotnosťou pacienta.
- Norma na kilogram telesnej hmotnosti za deň, je 0,5 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa( v bulózne ichthyosiform erytrodermia forme).
V zriedkavých prípadoch môže krátkodobý priebeh( nie dlhšie ako 4 týždne) zvyšovať dennú dávku na 1 mg na 1 kg.Ďalej sa denná dávka týždenne znižuje o 0,15-0,25 mg na kilogram.
- s nebulóznou formou erytrodermy - 0,75 mg na kilogram;
- s ihlovou platňou - 1 mg / kg.
Maximálna celková denná dávka u dieťaťa v akomkoľvek veku nesmie presiahnuť 35 mg.
- V dlhodobom kurze, lekár musí vypočítať minimálnu možnú dávku dostatočnú pre terapeutický výsledok, aby udržal zlepšenie dosiahnuté u malého pacienta.
- Novorodenci a dojčatá Neotigazon je predpísaný výnimočne len zriedka a až po podrobnom vyšetrení pediatra a špecialistov. Norma
- pre novorodencov: 0,8 mg na kilogram hmotnosti dieťaťa( 7 dní), potom sa dávka zníži na 0,4 mg / kg.
- Po zlepšení po dobu až 30 - 90 dní prechádza do dávky 0,2 mg / kg a postupne odstraňuje kapsuly. Pri bulóznej forme erytrodermie sa dávka zníži dvojnásobne.
počas tehotenstva a dojčenia
Acitretín, rovnako ako všetky retinoidy, vyvoláva vývoj embrya a plodu vrodenými chybami( teratogenity), bez ohľadu na to, aká je minimálna dávka, že sa nepoužíva, a použitie krátkeho kurzu. Z tohto dôvodu je liek zakázaný vo fáze nosenia dieťaťa a 2 roky po ukončení terapie.
Okrem toho sú všetky pacientmi, plodnosť( s menarche menopauzy), aplikácia acitretínu tiež vysoko nežiadúce, pretože náhodné koncepcia riziko abnormality plodu dieťaťa extrémne vysoké.
možnosť vymenovania neotigazon pacienta o plodnom veku vyžaduje prísne dodržiavanie akýchkoľvek a všetkých podmienok:
- diagnostikovať ťažkou kožné ochorenie s poruchou keratinizácie( kornifikace), nereagujú na iné lieky a terapií.
- pacientka potvrdzuje, že bude dodržiavať všetky pokyny lekára súhlasí s tým, aby požadovaných opatrení, upozornil na vysoké ohrozenie chýb u plodu a vážnym následkom, ak dôjde k počatiu počas liečby alebo po jej dokončení v priebehu 24 mesiacov.
- praktizoval úplne bezpečné intímne akt, s konštantnou použitie spoľahlivú antikoncepciu počas 30 dní pred vymenovaním neotigazon, potom - pokiaľ ide o celý priebeh liečby a nasledujúcich 24 mesiacov po poslednej kapsuli. Je žiaduce kombinovať použitie paralelné kombinácie antikoncepčné pilulky a mechanické metódy antikoncepcie( kondóm, krčnej čiapky, bránica)
- nie je dovolené používanie orálnej antikoncepcie s nízkym dávkovaním len jednej účinnej látky - progesterón( tzv "minipilli"), pretože sa vyznačujú slabou antikoncepčný účinok.
- prvý kapsule medikácie najskôr po dobu 2 - 3 menštruačného cyklu, prúdi počas príjmu antikoncepčných tabliet.
- povinné vykonať spoľahlivý tehotenský test, ktorý by mal byť vykonané pre 1 - 6 dní pred prijatím prvej kapsule neotigazon, čo potvrdzuje negatívny výsledok( absencia počatia).
- Testovanie šance tehotenstva sa vykonáva raz za mesiac v priebehu celého priebehu liečby a po jej skončení - každý 1 - 2 mesiace po dobu až 24 mesiacov.
- zakázané piť alkoholické nápoje a farmaceutické prostriedky nápravy s etanolom všetky pričom acitretín a 60 dní po ukončení liečby.
- V prípade zhoršenia, s opakovanými cykloch liečby úplne splnené všetky uvedené požiadavky.
Ak žena kŕmi dieťa materské mlieko, neotigazon zakázané.
Kontraindikácie Liek je kontraindikovaný u nasledujúcich ochorení a stavov:
- tehotenstva;
- zvláštne precitlivenosť na acitretínu, pomocných látok a ďalších typov retinoidy;Plánovanie koncepcie
- v nasledujúcich 24 mesiacoch;
- každé obdobie náhodne sa pravdepodobnosť počatia;
- Dojčenie dieťaťa;Závažná obličková a pečeňová patológia
- ;
- chronicky zvýšené hladiny krvných lipidov( tukov vrátane cholesterolu a triglyceridov);
- vitamín A, retinoidy žiadny vyhnúť sa hypervitaminózy A, a Metotreksatoma a tetracyklínových antibiotík skupina.
Relatívna kontraindikácie:
- veku plodnosti( schopnosť mať deti), od menarche( prvý menštruačný cyklus) u mladších dievčat pred menopauzou, s výnimkou obdobia trvalého užívania spoľahlivé antikoncepcie v kombinácii;
- prevedená hepatitídy, diabetes, aterosleroz, pankreatitída, v ktorom jednotka dávky 1 mg / kg za deň, môže spôsobovať komplikácie;
- pitie alkoholu, aby sa zabránilo vážnemu pečeňovému napätiu. Nežiaduce účinky
Všeobecné
rôzny stupeň závažnosti nežiaducich vedľajších reakcií, a to predovšetkým z dôvodu nadbytku vitamínu A, je pozorovaná u väčšiny pacientov. Bežne sa vyskytujúce počas používania acitretínu nežiaducich účinkov sa výrazne zníži pri nižších dávkach a po ukončení liečby, teda úplne zmizne, sú dočasné a reverzibilné.V zriedkavých prípadoch, prijímacie prostriedok na začiatku zaznamenaných zvýšených symptómov hlavné ochorenia.
V závislosti od dávky a trvania prijímacieho neotigazon môžu vyskytnúť nepríjemné účinky nasledujúce:
- zápaly a suchosť pier a červeným okrajom( cheilitída) perleches v rohoch úst;
- nosovej dutiny, sliznice a krvácanie z nosa;
- suchosť a podráždenie spojivky a rohovky vredy( zriedka), bolesti
- pri nosení kontaktných šošoviek, poruchy videnia( súmraku "šeroslepota»)
- sucho v ústach, smäd;
- zápal ďasien, stomatitída vývoja poruchy chuti;
- častejší vývoj kandidózy vulváginitída( drozd);
- kožný peeling( zvyčajne na dlaniach, nohách) niekedy - po celom tele;
- príznaky dermatitídy, ekzémov, svrbivá koža;
- strata vlasov, zhoršenie ich štruktúry,
- vrstvením zápal nechta tkaniva okolo nechtovej platničky prstov;
- je zriedkavo vyrážka s bulóznymi prejavmi( s pľuzgiermi, vlhkými oblasťami);Fotosenzibilizácia
- ( citlivosť na ultrafialové žiarenie);
- citlivosť svalov, kĺbov, kostí;
- porucha funkcie žalúdka a čriev;
- zvýšenie existujúcich a vytváranie nových centier kalcinácia tkaniva, väzy a šľachy, vývoj chrbtice osteoporózy a abnormálny rast kostného tkaniva;
- zvýšil svalové napätie, konvulzívne prejavy;
- návaly tepla do hornej časti tela, miestne opuch;
- indexy zvýšenie cholesterolu v krvi, pečeňové enzýmy, triglyceridy, zriedkavo - hepatitída, žltačka;
- ojedinelé prípady bolesti hlavy, zvýšený vnútrolebečný tlak, nevoľnosť, vracanie, polyneuropatia( znecitlivenie kože, svalová slabosť, zvýšená citlivosť, bolesť).Predávkovanie
- Ak neotigazon sa zbytočne vysoké dávky, acitretín môže dôjsť k akútnej predávkovaniu, v ktorej nevyhnutné príznaky charakteristické akútnej otravy vitamínu A, vrátane zvracania, závraty, bolesti hlavy intenzívny.
- , lieky okamžite zastaví, ale vzhľadom k pomerne nízku úroveň toxicity liečiva v konkrétnej liečby nie je nutné.
Upozornenie
Pri príjme neotigazon zvážiť konkrétne odporúčania:
- Drug Administration, definície dávky a trvania príjmu - výhradné výsadou ošetrujúceho lekára, jasne reprezentujúci účinky drogy, vrátane jeho zvýšenej teratogénne vlastnosti.
- Ak acitretín v kombinácii s inými liekmi a ošetrenie požadovaná úpravu dávky smerom nadol.
- Všetci pacienti dostanú neotigazon, a po dobu 24 mesiacov po jej ukončení, nie sú oprávnené na darovanie krvi, a to najmä v prípade, že krvné transfúzie môžu byť priradené k žene vo fertilnom veku( od 12 rokov);
- Testy Vyhodnotenie pečene sa vykonáva pred podaním neotigazon, ďalej - každých 7 dní po dobu prvých 60 dní od začiatku prijímania, a neskôr - každé tri mesiace. Pri akýchkoľvek odchýlkach od normy sa laboratórne testy vykonávajú každých 7 až 12 dní.Ak pečeňové testy ešte nevrátila do normálu, a ešte viac - s analýzou zhoršenie, liečba je zastavený, ale pozorovanie v pečeni mohli pokračovať ešte najmenej 3 mesiace.
- Počas dlhého kurzu, mali by ste pravidelne sledovať výkon cholesterolu, krvného cukru, triglyceridov a zjavné porušovanie osifikácia, detekcia čo vyvoláva otázku, alebo o ukončení alebo pokračovanie liečby analýzy rizika progresie týchto anomálií.
- Pri dlhšom liečení Acitretín detí by malo byť najmä dodržiavať všetky abnormality vo vývoji kostí a rast výkonnosti dieťaťa.
- Zrak je potrebné pravidelne kontrolovať.Ak existujú náznaky "šeroslepota", pacient musí byť veľmi opatrní, keď aktivita v zle osvetlených priestoroch a riadenia motorových vozidiel v noci a za súmraku.
V súčasnej dobe sa neštudovali dlhodobé účinky liekov s acitretínu.
Interakcia s inými liekmi a alkoholom
Spotreba- alkoholu a drog s etanolom spolu s neotigazon spôsobuje tvorbu medziproduktu etritinata, ktorý sa vyznačuje veľmi dlhým polčasom( 120 dní) a porovnateľné s acitretínu teratogénne účinky na plod.
- Odmietnutie alkoholu je už po ukončení terapie povinné do 2 mesiacov.
- Spoločné podanie lieku vitamínom A, akýkoľvek retinoid vedie k silnej intoxikácii v dôsledku hypervitaminózy.
- Paralelné užívanie s fenytoínom znižuje viazanie acitretínu na proteíny.
Recenzie
hodnotenie neotigazon Analýza ukazuje, že terapeutický účinok lieku je výraznejší a dlhší ako sú menej hlboké lézie na koži.
- Prakticky všetci pacienti vykázala výrazný dopad na ťažkých symptómov lieky psoriázy, ktoré ustúpili alebo úplne zmizla po dobu 2-3 na 18 - 24 mesiacov.
- Pri liečbe exacerbácií bol skrátený čas remisie.
- V prehľadoch sa zriedka vyskytujú ťažkosti s ťažkými nepriaznivými príznakmi. Hlavné nepríjemné prejavy sú spojené so suchými pierami a odlupovaním kože na podrážkach a dlaňach. Zlatým klincom samostatne
- negatívne účinky liečiv na plod, v dôsledku čoho väčšina žien nepoužívajú
- neotigazon Lekári na vedomie, že neotigazon spôsob, ako zmierniť závažné príznaky, ale neliečia vnútorné príčiny ochorenia kože. Avšak, liek, ak sú používané pod lekárskym dohľadom, určite si zaslúži pozornosť, ako prostriedok vedúci k významnému zníženiu patologických javov na koži, ktorý registruje takmer každý pacient.
analógy
kompletnú analógie neotigazon v lekárni sieti nie je k dispozícii, ale na drogy s podobnými terapeutickými účinkami patria: Oksoralen, Psoberan, Ammifurin, Beroksan, psoralén.