Kladribin je lék s protinádorovým účinkem a imunosupresivní aktivity. Lék našel široké uplatnění při léčení leukémie chlupatých buněk a roztroušené sklerózy.
forma uvolňováním, složení a balení
kladribin vyroben ve formě bezbarvého roztok koncentrát pro přípravu infuzního roztoku.
uvolňování cytostatik do lahviček o obsahu 10 ml № 1, № 40 nebo 5 ml ampulí № 5, № 10.
Výrobce
přípravek vyrobený v Číně, ZOON Commerce.
Indikace
kladribin je široce používán k léčbě následujících podmínek:
- leukémie vlasových buněk;
- Folikulární nehodgkinské lymfomy;
- Lymfocytární leukémie;
- Waldenstrom makroglobulinemie;
- roztroušená skleróza.
Kontraindikace Lék je zakázáno v následujících případech: přítomnost
- přecitlivělosti na kteroukoliv složku léku;
- věk dítěte;
- Na pozadí použití jiných myelosupresivních léčiv;
- Chronické patologické onemocnění jater;
- Těhotenství a kojení;
- střední nebo těžkou poruchou patologie, ve kterých clearance kreatininu méně než 50 ml / min. Mechanismus účinku
kladribinu je analog purinové glykosid, který působí jako antimetabolity.
chemická sloučenina rezistentní k deaminaci postupu nahrazením atomu vodíku chloru ve druhé poloze.
kladribin - proléčiva, které buňky se rychle absorbuje po intravenózním podání.Dále
intracelulární fosforylaci, převedení sloučeniny na aktivní nukleotidové 2-chlordeoxyadenosin 5trifosfat. Aktivní forma kladribinu
akumuluje v lymfocytech a ostatních hematopoetických buněk.
léčivo má cytotoxický účinek, který spočívá v inhibici syntézy DNA, inhibici ribonukleotidreduktázu a vývojem specifických biochemické procesy, které ničí aktivně proliferující buňky.
Lymfoidní buňky jsou vysoce citlivé na léčivo. Až 25% kladribinu je schopno proniknout do mozkomíšního moku. Eliminační doba je od 5 do 19 hodin. Léčba se vylučuje močí v nezanedbatelném množství s kalorickou hmotou.
Instrukce kladribin využití Při leukémie z vlasatých buněk cytostatikum podávány parenterálně, dávkování je v průměru 0,09 do 0,1 mg / kg za den. Kurz terapie je 7 dní.Roztroušené sklerózy
znázorněno požití 10-20 mg / den léku. Schéma a doba trvání léčby by měla být zvolena lékařem v závislosti na klinickém obrazu a toleranci.
vedlejší účinky při použití kladribinu jsou takové nežádoucí účinky:
- část orgánů krvetvorných může vyvinout leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, anémie( hemolytická nebo aplastická), pancytopenie. Existuje také vývoj myelodysplastického syndromu;
- V některých případech je vývoj vyrážka, olupování kůže, svědění kůže;
- CNS: poruchy spánku, závratě, rozvoj periferní senzorické neuropatie, bolest hlavy;
- Snad rozvoj edému a srdeční frekvence oživující , jako porušení kardiovaskulárního systému;
- Na části trávicí soustavy: nevolnost a zvracení, anorexii státu, průjem nebo zácpa, bolesti břicha, zvýšení bilirubinu;
- dýchací orgány: kašel, zvýšené rychlosti dýchání, charakteristikách auskultace porušení;
- místě vpichu erytém cytostatické možné , bolest, otoky, trombóza a flebitida.
Také pacienti mohou poznamenat následující příznaky: únava, slabost, hypertermie, bolest, vývoj purpura, nosní krvácení, snížené imunity, který je doprovázen oportunní infekce. Předávkování
Při zvýšení dávky se mohou rozvinout příznaky akutního nefrotoxicity a neurotoxicity nevratné( parézy, tetraparézy).Pacient je označen jako myelosuprese.
Tento stav vyžaduje naléhavou symptomatickou léčbu.
Zvláštní pokyny
Pacienti mužů by měli používat antikoncepci po dobu 3 měsíců po léčbě.To je způsobeno negativním účinkem kladribinu na proces spermatogeneze.
Pokud je partner těhotná, je nutné informovat gynekolog o možných embryotoxických a teratogenních účincích léku.
Opatrnost předepisuje cytostatika u starších pacientů kvůli nedostatku klinických informací.
Pokud má pacient v anamnéze renální nebo jaterní nedostatečnost, je během terapie nezbytné neustále sledovat práci těchto orgánů.Při rozvoji příznaků hepatické nebo nefrotoxicity přerušte léčbu.
V případě potřeby předepište antibiotika a cytostatika zastavte léčbu. Kladribinová terapie je kontraindikována do 3 měsíců po podání živých nebo oslabených vakcín kvůli zvýšenému riziku infekce.
U neurotoxické léčby by měla být léčba přerušena, dokud není obnovena pohoda. Existují zprávy o výskytu melanomu, rakoviny vaječníků a pankreatu na pozadí léčby cytostatiky.
Rozhodnutí o použití kladribinu u pacientů s onkologickou nemocí s roztroušenou sklerózou musí být provedeno individuálně.Pokud je během léčby závrat, je lepší se vzdát jízdy.
lékových interakcí s společné léčbě s imunomodulační léků vyžaduje neustálou kontrolu, spolu s klinickým hodnocením celkových ukazatelů analýzy krve.
Krátkodobá léčba glukokortikoidy umožňuje současné podávání kladribinu interferonem nebo ibuprofenem. Potřebujeme stálé sledování hematologických parametrů.Účelem
cytostatické pacientů, kteří dostali imunosupresiva( methotrexát, mitoxantron, takrolimu) nebo kortikosteroidy po dlouhou dobu, je kontraindikováno. To je spojeno se zvýšeným rizikem vedlejších účinků cytostatiky.
Léky, které inhibují aktivitu ABCG2 proteinu( Atazanivir, ritonavir, lopinavir) v orgánech trávicí systém schopný zvýšení biologické dostupnosti kladribinu( 2,5 krát) a jeho systémový účinek.
Kladribin je citlivý na kyselé stavy, takže léky, které mění kyselost žaludku, mohou ovlivnit biologickou dostupnost cytostatik. Studie však ukázaly, že současná aplikace kladribinu a omeprazolu je možná.
Recenze
Antonina, 37 let, Moskva:
vyzvány k účasti ve studii kladribinu, mám roztroušenou sklerózu. Terapie zahrnuje užívání drogy 2 krát za rok v krátkém kurzu. Dostávám drogu po dobu 4 let - podařilo se mi úplně vyloučit vývoj exacerbací.
Maria, 47 let, Astrachaň:
Lékař jmenoval kladribín pro vlasatobuněčnou leukémii. Lék byl dostatečně účinný, ale výrazně snížil počet lymfocytů, takže po léčbě jsem vyvinul pneumonii.
cena kladribinu nákladů Rusko
drog v ruských lékárnách se pohybuje od 26,3 do 37,7 tisíce rublů na 7 lahví 10 ml. Analysy
Mezi skupinové analogy se rozlišují následující léčiva:
- Mercaptopurin;
- methotrexát;
- Hydroxykarbamid;
- Fluoraffur;
- Cytarabin.
Synonyma pro
Následují synonyma: Leukladin, Vero-Cladribine, Movecctro.
Podmínky pro vydávání lékáren
Cytotoxika patří do seznamu B, takže je vydávána na předpis.
Podmínky skladování a doba použitelnosti
Kladribin musí být skladován na tmavém místě, kde nedochází k pronikání slunečního světla. Teplotní režim: 2-8 ° С.Cytostatika by měla být použita do 5 let.