Allopurinol ist ein Medikament, das effektiv die Konzentration von Harnsäure reduzieren kann. Dies verhindert die Ablagerung von Harnsäuresalzen in den Nieren, der Blase und den Gelenken. Eine der bekanntesten Erkrankungen des Urogenitalsystems ist Urolithiasis. Die Krankheit ist sehr vielfältig, wie die Steine in den Nieren und die Blase in der Natur sehr unterschiedlich sein und erfordern daher unterschiedliche lecheniya. Allopurinol - ein Medikament, das die Ablagerung von Urat und erhöht verhindert.
Allopurinol
Der Mechanismus der Harnsäurebildung - Salze von Harnsäure und Natrium oder Kalium wurde nur wenig untersucht. Es ist nur bekannt, dass der Hintergrund des unzureichenden Zufuhr von Wasser Harnsäure im Urin in akkumuliert zu hohen Konzentrationen und erhöht Urin Säure. Infolgedessen fallen seine Natrium- und Kaliumsalze aus. Darüber hinaus können Salze nicht nur in der Blase oder in den Nieren, sondern auch in den Gelenken abgelagert werden und so eine unangenehme Krankheit wie Gicht verursachen.
Und dieses Enzym ist wiederum verantwortlich für die Oxidation von Hypoxanthin und seine Umwandlung in Xanthin. Ohne sie ist die Reaktion auftritt oder nicht, nimmt ein zu geringes Volumen, bei der Synthese des Harnsäure resultierenden gebrochen ist und die Substanz wird in kleineren Mengen produziert.
So wird die Harnsäurekonzentration im Urin reduziert, der pH-Wert gesenkt und dementsprechend das Harnsäureester gelöst.
Medikament zugeordnet Patienten, deren Erkrankung mit einer Zunahme in assoziierten Harnsäurekonzentration:
- Uratnephropathie - akut und chronisch. Urate in Form von Kristallen lagern sich in den distalen Tubuli und Sammelröhrchen ab. Urats provozieren Kanalverstopfung, Atrophie des Nierengewebes. Entlang der Kristalle sammeln sich fremde Zellen an - riesig, einkernig;
- Harnsteinkrankheit - Nephrolithiasis. Es wird durch Verkalkungen in den Nieren- oder Harntraktkonkrementen bis zu einigen Zentimetern Durchmesser verursacht. Die Zusammensetzung des Steines beinhaltet immer die organischen und anorganischen Teile. Laut Statistik sind Harnsteine selten - nur 5% aller Fälle;
- Gicht - mit einer konstanten und ausreichend hohen Menge an Harnsäure, Harnsäure in allen Gelenken und anderen Organen gebildet. Die Entwicklung der Krankheit ist mit der vollständigen Zerstörung der Gelenke behaftet;
- kongenitale Anomalien - Leschy-Nyen-Syndrom, Adenin-Phosphoribosyltransferase-Mangel.
In solchen Fällen wird Allopurinol verschrieben, wenn die Harnsäuremenge durch Einhaltung der Diät nicht reduziert werden kann.
Zusammensetzung
Medikament in zwei Formen hergestellt: Allopurinol und Allopurinol 100 300.
Tablette enthält:
- Allopurinol oder 1-H-Pyrazolo( 3,4-d) pyrimidin-4-ol - 100 oder 300 mg sind;
- zusätzliche Inhaltsstoffe - Lactose, Stärke, Talk, Magnesiumstearat, Polyvidon, Natrium Amylopektin Glycolat. Die Tablette enthält keine Laktose in 300 mg. Diese Substanzen dienen nur als eine schützende Hülle, die die Abgabe des Medikaments in den Dünndarm und 12-Kolon gewährleistet, wo die Absorption des Medikaments auftritt.
Form
Das Medikament ist in Tabletten, 30 oder 50 Stück erhältlich.in einer Packung. Blisterverpackung wird angeboten - 3-5 in einer Box oder 1 Flasche. Die Tablette ist mit einer weißen Hülle bedeckt. Die Haltbarkeit des Produkts beträgt 5 Jahre ab Ausstellungsdatum. Preis
bestimmt Dosis des Wirkstoffs, den Hersteller und die Anzahl der Tabletten pro Packung:
- Allopurinol 100 50 Stk.kostet von 72 bis 95 r.zum Verpacken;
- З0 StückAllopurinol 300 kostet von 85 bis 117 r.zum Verpacken;
- Preis ist 50 Stück. Allopurinol 300 ist in der 268-400 p.
Wirkmechanismus
Allopurinol, sowie das Ergebnis seines Zerfalls - Oxypurinol, wirkt als ein Inhibitor der Xanthinoxidase. Durch die Einschränkung der Wirkung des Enzyms verhindert die Substanz die Umwandlung von Xanthin in Harnsäure, was zu einer Konzentrationsabnahme führt. Der Prozess des Zerfalls geschieht sehr schnell, nur unter dem Einfluss der Xanthinoxidase - tatsächlich gibt das Medikament dem Enzym die Möglichkeit, statt Xanthinen mit ihm zu "arbeiten".Dementsprechend nimmt die Menge an Harnsäure im Blut ab, was die Ablagerung von Salzen in den Geweben verhindert.
Allopurinol wird aktiv in das Blut aufgenommen: anderthalb Stunden nach dem Konsum wird die maximale Konzentration beobachtet. Die Substanz hat eine ziemlich kurze Halbwertszeit - 2 Stunden, meist mit dem Urin entfernt - 80%.Der Rest wird mit Kot ausgeschieden. Mit dem Plasmaprotein bindet nicht an die Substanz: 5-7 Tage natürlich nur etwa 3% des Materials in der gebundenen Form angezeigt wird.
Das Arzneimittelmetabolitenprodukt Oxypurinol hat eine längere Halbwertszeit von fast 15 Stunden. Mit Proteinen bindet er auch nicht und fast vollständig mit dem Urin in ungebundener Form.
Die Droge sammelt sich im Körper an. Um eine stabile, ausgeprägte Wirkung zu erreichen, dauert es etwa 7 Tage, so dass der Therapieverlauf nicht weniger als 3 Wochen dauern kann, da sonst das Ergebnis sehr kurzlebig ist.
Im Durchschnitt werden 60-70% der Dosis im Urin in Form von Oxipurinol und 6-15% unverändert abgegeben. Wenn die Nieren gestört sind, steigt die Halbwertszeit deutlich an. Indikationen
angewendet Formulierung für fast alle Formen der primären - arthritische und sekundäre Hyperurikämie, und manchmal sogar prophylaktisch bei großen Werten von Harnsäure.
Die Liste der Indikationen für die Verwendung ist ziemlich beeindruckend:
- Gicht - ist auch vor dem Hintergrund der Nierenversagen verschrieben;
- Nierensteinkrankheit - mit der Bildung von Harnsäure;
- Lymphosarkom, akute Leukämie,
- chronische myeloische Leukämie;
- traumatische Verletzungen;
- Zytostatika und Strahlentherapie;
- Lesha-Niena-Syndrom;
- massive Glukokortikoid-Therapie;
- ist eine Harnsäure-Nephropathie.
Gebrauchsanweisung
Tabletten sollten nach den Mahlzeiten eingenommen und mit viel Wasser abgespült werden. Letzteres ist eine Grundvoraussetzung: Bei der Behandlung von Allopurinol sollte die tägliche Urinmenge 2 Liter erreichen. Die Urinreaktion ist auch wichtig: unter der Wirkung des Medikaments muss es neutral oder leicht alkalisch werden.
Wie und wie viel der Arzt verschreibt.
Adult
Der Kurs beginnt immer mit einer Mindestdosis von 100 mg, um Nebenwirkungen zu erkennen und Komplikationen zu vermeiden. Wenn keine negativen Auswirkungen gefunden wurden, wird die Dosis des Arzneimittels durch die Menge an Harnsäure im Blut berechnet. Erhöhen Sie es schrittweise mit 100 mg pro Tag, bis eine therapeutische Wirkung erzielt wird.
Die Mindestmenge beträgt 100 mg pro Tag, das Maximum beträgt 800 mg.
- Primäre Hyperurikämie - mit einem niedrigen Schweregrad - Hyperurikämie bis zu 7 mg%, verschreiben 200-400 mg pro Tag. Der Kurs dauert in der Regel 3-4 Wochen. Dann wird die Dosis auf 100 mg pro Tag reduziert. Wenn
- Hyperurikämie über 7 mg% Dosiserhöhung auf 600-800 mg. Das Medikament wird 3-4 mal täglich, nicht mehr als 200 mg auf einmal eingenommen. Dieses Regime dauert bis zu 4 Wochen. Dann wird der Patient auf eine Erhaltungsdosis von 100-200 mg übertragen.
Die unterstützende Therapie kann mehrere Monate dauern. Sie können die Aufnahme nicht überspringen, da bei Abwesenheit der Droge die Krankheit für 3-4 Tage wieder auftritt.
- Für vorbeugende Zwecke - mit Strahlentherapie zum Beispiel, ernennen 400 mg pro Tag. Der Kurs beginnt einige Tage vor der Therapie, wird im Laufe der Behandlung fortgesetzt und endet einige Tage nach der Bestrahlung. Bei Niereninsuffizienz
- Arzneimittel in Abhängigkeit von der Clearance Kreatinin verabreicht:
- mit Blutdurchlaufgeschwindigkeit mehr als 20 ml / min die Dosis kann nicht höher sein als 300 mg pro Tag;
- bei einer Clearance von 10-20 ml / min - begrenzt auf 200 mg;
- bei Clearance weniger als 10 ml / min Allopurinol ist nicht mehr als 100 mg zugeordnet.
Falls erforderlich, erhöht sich die Menge, aber in diesem Fall erhöht sich das Intervall zwischen den Dosen alle 48-72 Stunden.
- Mit Hämodialyse ernennen 300-400 mg nach jedem Eingriff.
Indikation, die Dosis zu verringern, ist in dem Blutspiegel oksipurinola - nicht mehr als 15 mcg / ml.
Kinder
Allopurinol ist unter 14 Jahren Kinder verschrieben nur mit Zytostatika-Therapie von Leukämie oder Enzymstörungen, wenn es keine Alternative gibt.
Die Dosierung des Arzneimittels wird nach Körpergewicht berechnet - 10-20 mg / kg. In jedem Fall darf die maximale Dosis 400 mg nicht überschreiten.
Das Medikament wird für 3 Dosen eingenommen. Eine Empfehlung für eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme muss durchgeführt werden.
Ältere
Die Einschränkung in diesem Fall ist die reduzierte Funktionalität der Niere. Allopurinol wird in der minimalen therapeutischen Dosis verschrieben. Erhöhen Sie ggf. das Zeitintervall zwischen den einzelnen Dosen.
Nebenwirkungen von
Allopurinol verursacht selten ähnliche Wirkungen. Es ist daran zu erinnern, dass die Exazerbation von Gicht in der ersten Stufe zu jenen nicht gilt. Dies ist ein kurzzeitiges Phänomen und ist tatsächlich eine Reaktion auf eine starke Veränderung des Säuregehalts.
zu erheblichen Nebenwirkungen gehören:
- Organe Forming - mögliche Anämie, Agranulozytose, Leukozytose, Thrombozytopenie;
- Herz-Kreislauf-System - der häufigste Effekt ist, den Blutdruck zu erhöhen. Mögliche Bradykardie, Perikarditis;
- Urogenitalsystems - Allopurinol kann akutes Nierenversagen, Proteinurie, verminderte Potenz, peripheres Ödem kann Blut im Urin erfassen;
- Sinnesorgane - verminderte Sicht, Verlust oder Verzerrung von Geschmackserlebnissen, Amblyopie;
- Verdauungstrakt - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, entwickelt cholestatischer Ikterus;
- Nervensystem - Neuropathie, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit. Mit hoher Empfindlichkeit erscheint Depression;
- allergische Reaktionen - Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Purpura, verschiedene Formen von Dermatitis. Diese Reaktion ist am ausgeprägtesten und am leichtesten nachzuweisen.
Vor dem Hintergrund von Nierenversagen sind mögliche Nebenwirkungen häufiger.
Gegen
Es gibt eine Reihe von Indikationen, bei denen die Verwendung von Allopurinol zur Behandlung verboten:
- absolute Kontraindikation ist das Vorhandensein von Intoleranz auf Allopurinol oder zusätzliche Komponenten.
- keine Medizin in schweren Leberschäden zuzuordnen, akute und chronische Nierenfunktionsstörung - wenn ein Kreatinin-Clearance von weniger als 2 ml / min.
- Wenn der Wert von Harnsäure durch Diät reguliert werden kann, ist Allopurinol nicht zugeordnet.
- Die Substanz kommt in der Muttermilch vor und kann daher nicht während der Stillzeit verwendet werden. Studien an schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt, dennoch wird die Verwendung der Substanz als unerwünscht angesehen.
- Akute Gicht ist auch eine Kontraindikation. Die Behandlung wird nur nach einer Besserung verordnet. Primäre
- gemahromatoz - eine genetische Erkrankung aufgrund übermäßiger Eisen aus der Nahrung absorbiert und in Geweben abgelagert. In diesem Fall ist die Anwendung von Allopurinol verboten. Gleiches gilt für Fälle, bei denen die Hämarromatose bei Verwandten festgestellt wird.
Vorsichtsmaßnahmen
Allopurinol indirekt den Wasserhaushalt beeinflussen und trägt zur Austrocknung und damit eine wesentliche Voraussetzung bei der Behandlung der Verzehr von ausreichenden Mengen an Wasser. Die tägliche Urinmenge darf nicht weniger als 2 Liter betragen - das ist absolute Voraussetzung.
Andere Anforderungen sind nicht weniger kategorisch:
- Das Medikament ist nicht mit Alkohol verträglich, daher sollte letzteres verworfen werden.
- Da das Medikament Schläfrigkeit und Benommenheit verursachen kann bzw. verursachen kann, sollte die Einnahme von Medikamenten zum Autofahren verworfen werden. Wie streng Sie dieses Verbot einhalten müssen, kann nur der behandelnde Arzt sagen. Wenn
- vorhanden sind alle Faktoren, die die Abnahme der Nierenfunktion verursacht - Anwendung dierutikov, ältere Menschen, sollten hypertensive Therapie sorgfältig die Dosis berechnen und den Zustand des Patienten überwachen. Treten Anzeichen einer Allergie oder Funktionsstörung auf, wird das Medikament sofort abgesetzt.
- Wird das Mittel vor dem Hintergrund von Störungen des hämatopoetischen Systems verschrieben, ist es notwendig, zusätzlich die Blutformel zu beachten. Betrachten Sie zum Beispiel das Vorhandensein von Laktose in einer 100-mg-Tablette, wenn Sie eine Diät für einen solchen Patienten vorbereiten.
Allopurinol sollte mit einer Reihe von Medikamenten unvereinbar betrachtet werden:
- sulfinpirazon - so die Effizienz von Allopurinol abnimmt;
- Antikoagulanzien der indirekten Wirkung - Difekin, Theophyllin. Allopurinol verstärkt ihre Wirkungen, einschließlich der negativen;
- 6-Mercaptopurin, Azathioprin - Vorbereitung erhöht die Toxizität des Arzneimittels, so daß bei gleichzeitiger Gabe von Medikamentendosis reduziert werden soll auf ¼ Drittel normal;
- Thiaziddiuretika, Furosemid, Methacrylsäure - die Konzentration der Harnsäure erhöhen, was der entgegengesetzte Effekt von Allopurinol ist;
- Ampicillin, Amoxicillin - in Kombination ist das Risiko von Hautreaktionen hoch.
Die Einnahme von 20 g des Arzneimittels verursacht Vergiftungen: Erbrechen, Schwindel, Übelkeit, Fieber. Vor dem Hintergrund eines Nierenversagens können Vergiftungen mit einer niedrigeren Dosis auftreten. Die Substanz hat kein spezifisches Antidot. Mit der Intoxikation bewältigen Sie die üblichen Methoden: Waschen, eine Pipette mit Kochsalzlösung, vielleicht die Verabredung der Dialyse. Analogen
hinaus