Topotecan: Hersteller, Bedienungsanleitung, Preis, Bewertungen, Analoga

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Topotecan bezieht sich auf Antitumormittel pflanzlichen Ursprungs und hat einen lateinischen Namen - Topotecanum, der zur Gattung Topotecani gehört.

Das Medikament wird bei der Behandlung von malignen Tumoren des Broncho-Lungen-Systems und der Eierstöcke verwendet. Topotecan wird für myeloische Leukämie mit nicht näher bezeichneten und myelodysplastischen Syndromen verschrieben. Das Medikament hat eine antitumorale, immunsuppressive und zellzerstörende Wirkung.

Zusammensetzung, Form und Verpackung

Topotecan ist ein Lyophilisat zur Herstellung von Infusionen.

Die Substanz ist eine poröse Masse mit einem gelben Farbton. Produziert in Ampullen von 4 mg reiner Substanz. Topotecanhydrochlorid in der Durchstechflasche enthält 4,35 mg.

Hilfsstoffe sind:

• Mannitol 48 mg;
• Weinsäure 20 mg;
• Na-Hydroxid auf pH 2,8-3,2.

Flaschen sind aus Glas, transparent in der Farbe, Volumen 8 ml, in Kartonpackungen verpackt.

Es gibt ein Pulver von 2,5 mg in Ampullen. Topotecan-Aktavis ist in 5-ml-Durchstechflaschen mit 1 mg Substanz in Kartonpackungen erhältlich.

Hersteller

besitzt die Lizenz für die Herstellung von Topotecan Actavis Gruppe von Island, und produziert das Medikament in der rumänischen Gesellschaft Sindal Pharma.

Indikationen

Medikament Topotecan ist für kleinzelligem Lungenkrebs und nicht-kleinzelligen Form, Eierstockkrebs angegeben. Es ist in der metastasierten Form von Eierstockkrebs indiziert, wenn die Erstlinientherapie nicht die erwarteten Ergebnisse gebracht hat.

Siehe topotecan zur Diagnose: myelodysplastisches Syndrom oder chronische myelomonozytische Leukämie.

Gegen

Zu den Kontraindikationen für die Ernennung von Topotecan zugewiesen werden soll:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff;
• Tragedauer des Kindes und Laktation;
• beeinträchtigte die Nierenfunktion in schwerer Form( Cl Kreatinin weniger als 20 ml / min);
• Anämie( Hämoglobinniveau weniger als 90 g / l);
• ausgedrückt Myelosuppression, vor dem ersten Behandlungszyklus, wenn der Ausgangswert von Neutrophilen war & lt; 1,5 • 109 / l und / oder Blutplättchen-Konzentrationen ≤100 • 109 / l.

Es gibt einige Einschränkungen bei der Verwendung von Topotecan:

• Windpocken und andere Infektionen;
• Bestrahlung oder zytotoxische Therapie vor der Verabreichung;
• Kinder, weil die Wirkung der Droge auf den Körper der Kinder nicht vollständig verstanden wird.

Wenn eine Frau schwanger ist, wird das Medikament nicht angezeigt( es wirkt sich auf den Fötus) und während der Stillzeit - stoppen Fütterung. Bei Einnahme des Medikaments wird Paaren im gebärfähigen Alter empfohlen, zuverlässige Mittel zum Schutz vor ungewollten Schwangerschaften zu verwenden. Topotecan gehört zu den antineoplastischen Wirkstoffen

Im Zentrum der Antitumoraktivität von Topotecan steht die Hemmung des Enzyms, das direkt an der Replikation der DNA beteiligt ist.

Topotecan hemmt die Topoisomerase-I und führt zur Induktion von Protein-assoziierten DNA-Strangbrüchen. Wenn

/ Einführung Pentahydrat 30 min / in-Infusion bei einer Dosis von 0,5-1,5 mg / m2 für 5 Tage, hat das Arzneimittel eine hohe Clearance( 64 L / h), die etwa 2/3 der Leberdurchblutung ist.

Die vollständige Reinigung von Begleitstoffen nach 5 Tagen der IV-Topotecan-Verabreichung beträgt 71-76% der angewandten Dosis. Etwa 51% des Arzneimittels wird mit dem Urin ausgeschieden. Elimination mit Kot von Gesamt-Topotecan beträgt 18%.

Mit der Einführung des Arzneimittels für 5 Tage wurden keine Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter festgestellt. Die Bindung von Topotecan an Plasmaproteine ​​ist gering( 35%) und die Verteilung zwischen Blutzellen und Plasma ist einheitlich. Weniger als 10% von Topotecan werden metabolisiert.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz nimmt die Plasma-Clearance des Arzneimittels im Vergleich zu der Kontrollgruppe um etwa 67% ab.

In der Populationsstudie gibt es keine signifikante Abhängigkeit der Topotecan-Clearance von Alter, Körpergewicht und Aszites.

Pentahydrat suchte Pharmakokinetik bei Kindern empfangen 24-Stunden-Dauerinfusion von Topotecan bei einer Dosis von 2-7,5 mg / m2 der Körperoberfläche, oder 72-Stunden-Dauerinfusion bei einer Dosis von 0,75-1,95 mg / m2 / Tag. In beiden Fällen war die Clearance ähnlich derjenigen bei Erwachsenen mit den gleichen Dosierungsschemata.

Die Plasmaclearance und das Verteilungsvolumen sind bei Männern etwas höher als bei Frauen, aber diese Unterschiede sind hauptsächlich auf die Oberfläche des Körpers zurückzuführen.

gleichzeitige Anwendung von Topotecan mit Granisetron, Ondansetron, Morphin oder Kortikosteroiden hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Topotecan.

Gebrauchsanweisung Topotecan: Dosierung

Die Menge des Medikaments und seine Dosis hängt direkt von der Krankheit ab.

• Für Ovarialkarzinom, nicht-kleinzelligem Lungenkrebs - IV Infusion für 30 Minuten in einer Dosis von 1,5 mg / m2 pro Tag für 5 aufeinanderfolgende Tage. Wiederholen Sie den Vorgang nach 21 Tagen, um die gewünschten Parameter zu erreichen.
• Der kleinzellige Lungenkrebs wird für 5 aufeinanderfolgende Tage mit einer Infusionsdosis von 1,5-2 mg / m2 pro Tag über 30 min berechnet;wiederholt mit dem gleichen Intervall. Die Dauer der Therapie umfasst mindestens 4 Kurse.
• Myelodysplastisches Syndrom und chronische myelomonozytische Leukämie werden mit einer anderen Technik behandelt. Berechnung von 2 mg / m2 / Tag als 24-Stunden-Infusion an 5 aufeinanderfolgenden Tagen alle 3-4 Wochen bis zur Remission. Dann wiederhole es einmal im Monat.
• Bei eingeschränkter Nierenfunktion ( Cl Kreatinin 20-39 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis 0,75 mg / m2.
• Bei Gebärmutterhalskrebs beginnt einmal täglich mit - 0,75 mg / m2 täglicher 30-minütiger intravenöser Infusion;2. und 3. Tag. Die Kurse werden nach 3 Wochen wiederholt, während die Parameter gespeichert werden, und die Anzahl der Wiederholungen kann 6 erreichen, wenn der Fortschritt beibehalten wird.

Das Präparat wird unmittelbar vor Gebrauch aufgelöst und verdünnt. Um 4 mg Topotecan in die Durchstechflasche aufzulösen, fügen Sie 4 ml steriles Wasser zur Injektion hinzu. Eine solche Lösung enthält Topotecan in einer Konzentration von 1 mg / ml.

weitere Verdünnung von R-ra durch die geeigneten Mengen an 0,9% Natriumchloridlösung für / in Infusions- oder 5% Dextrose p-Set für / in Infusion für r-Ra mit der erforderlichen Konzentration von Topotecan 25-50Mcg / ml. Nebenwirkungen

1. Kardiovaskuläre und Blut:
   • schwere und mittel schwere Anämie( Hämoglobin-Spiegel von weniger als 100 g / l - 95% und 80 g / l - 40%);
   • febrile Neutropenie( weniger als 1,5 · 109 / L - 98%, bis zu 0,5 · 109 / L - 81%);
   • Leukopenie( bis zu 3,0 · 109 / L - 98%, weniger als 1,0 · 109 / L - 32%);
   • Thrombozytopenie( weniger als 75 · 109 / L - 63%, bis zu 25 · 109 / L - 26%);
   • Blutung, Blutung, inkl.versteckt.
2. Aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Stomatitis, Appetitlosigkeit, Darmverschluss.
3. Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfschmerzen( 21%), Parästhesien( 9%), Müdigkeit, Asthenie.
4. Allergische Reaktionen: anaphylaktische Reaktionen( Veränderungen der Hautfarbe, Hautausschlag, Urtikaria, etc.), respiratorische Insuffizienz, Angioödem, Dermatitis.

Es gibt auch mögliche Manifestationen:

• Gesamtalopezie( 42%);
• Dyspnoe( 20%);
• Sepsis( 0,7% - tödlich);
• Fieber;
• Schwellung;
• Entwicklung von Infektionen;
• Hyperbilirubinämie;
• Arthralgie;
• Blutergüsse und Rötungen an der Injektionsstelle.

Überdosierung

Wenn die Dosis überschritten wird, kann es zu schwerer Knochenmarkdepression, Stomatitis, Fieber, Myelosuppression und Blutungen kommen.

Für die Entfernung von diesem Zustand, Krankenhausaufenthalt, Überwachung der Vitalfunktionen, ist eine symptomatische Therapie notwendig.

Bei Bedarf - Transfusion von Blutbestandteilen, die Ernennung von Antibiotika eines breiten Spektrums von Maßnahmen. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.

Spezielle Anweisungen

Die Anwendung des Arzneimittels wird unter der Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Chemotherapie empfohlen. Das medizinische Personal sollte angemessene Maßnahmen und Einrichtungen für die Diagnose und Behandlung möglicher Komplikationen bereitstellen.

Vor und während der Behandlung ist es notwendig, Hämoglobin oder Hämatokrit, die Anzahl der Leukozyten und Thrombozyten zu bestimmen.

Die Entwicklung von Neutropenie verursacht die Notwendigkeit einer sorgfältigen Überwachung, um die Symptome der Infektion rechtzeitig zu diagnostizieren. Wenn eine Thrombozytopenie auftritt, ist äußerste Vorsicht geboten, wenn invasive Verfahren, regelmäßige Untersuchung von iv / Injektionsstellen, Haut und Schleimhäute( um Anzeichen von Blutungen festzustellen), Kontrolle von Blut im Urin, Erbrochenem, Fäkalien durchgeführt werden.

Bei solchen Patienten besteht Verletzungsgefahr während der Rasur, Maniküre, Zahnreinigung. Bei einem niedrigen Gehalt an Blutplättchen sollten Zahnseide und Zahnstocher mit Vorsicht verwendet werden. Vermeiden Sie Stürze und andere Verletzungen, sowie die Einnahme von Alkohol und Acetylsalicylsäure, was das Risiko von Magen-Darm-Blutungen erhöht.

Bei Auftreten einer Hämatotoxizität ist ein anschließender Behandlungsverlauf möglich, wenn der Hämoglobinspiegel 90 g / L erreicht hat, die Anzahl der Neutrophilen nicht weniger als 1,0 · 109 L / und die Thrombozytenzahl mehr als 100 · 109 / L beträgt.

Während der Behandlung sollten angemessene Verhütungsmaßnahmen angewendet werden. Bei Kontakt mit der Haut oder den Schleimhäuten sollten die Schleimhäute gründlich mit Wasser und die Haut mit Wasser und Seife gewaschen werden. Die Auflösung, Verdünnung und Verabreichung des Arzneimittels wird von geschultem medizinischem Personal unter Einhaltung von Schutzmaßnahmen( Handschuhe, Maske, Kleidung usw.) durchgeführt.

Drug Interaction

Wenn Zytostatika in Kombination oder zusätzlich eingenommen werden, kann die myelosuppressive Wirkung verstärkt werden. In solchen Fällen können Sie nicht ohne Dosisreduzierung des Medikaments auskommen. Andere myelotoxische Medikamente, Strahlentherapie kann Neutropenie potenzieren.

Immunsuppressiva erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Infektion. Schwächung der Wirksamkeit der Immunisierung mit inaktivierten Impfstoffen;bei der Verwendung von Impfstoffen mit lebenden Viren, verstärkt die Replikation des Virus und die Nebenwirkungen der Impfung.

Topotecan Preise in Moskau

Topotecan kann in Moskau für Rubel oder Euro gekauft werden, abhängig davon, wo Sie das Medikament bestellen.

Analoga der Zubereitung

Der Hauptwirkstoff von Topotecan entspricht Gikamtin. Andere Analoga sind: Verotecan, Topotokan-Aktavis, Vistopoktek.

Synonyme für Medikamente

Synonyme für Topotecan sind Hycamtin, Potactasol.

Bewertungen

Emma:

Die Behandlung mit Topotecan erwies sich als schwierig. Mein Hämoglobin nahm stark ab und ich hatte eine Borderline-Anämie. Ein ganzer Monat war eine Pause bei der Einnahme der Droge. Mein Arzt sagte, dass die Behandlung von Topotekan grausam sei und er mir nicht wirklich geholfen habe. Meine Tumoren wuchsen ein wenig und der Arzt wechselte die Droge in eine andere. Ich war froh, denn Topotecan hat mich sehr erschöpft, ich war immer müde. Obwohl der Arzt meine Müdigkeit mit Anämie erklärte. Ich weiß nicht, ob das eine Nebenwirkung der Droge ist, nur Ruhe, so viel wie möglich während der Einnahme und auf Nasenbluten achten.

Sheila:

Mein Arzt sagte, dass Sie sich an Topotecan anpassen können, weil seine Wirkung sehr gut ist. Ich hatte gestern die erste Infusion und bis jetzt habe ich keine negativen Reaktionen gespürt. Ich weiß, dass dies in ein paar Tagen passieren kann. Meine Bluttests waren relativ normal und ich war am nächsten Tag etwas müde. Ich habe meine Haare nicht verloren und sie wachsen weiter. Bei einigen anderen Patienten habe ich starke Bauchschmerzen und Durchfall beobachtet.

Bedingungen für die Abgabe aus der Apotheke

Das Medikament wird aus der Apotheke auf Rezept abgegeben.

Lagerbedingungen und Verfallsdatum

Topotecan an einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Kinder sollten keinen Zugang zu der Droge haben! Haltbarkeit - 36 Monate.