Imatinib ist ein Arzneimittel zur Bekämpfung von Tumoren bei Patienten, die nicht operiert werden können. Es wird als gezielte zytotoxische Chemotherapie verschrieben.
Ein Medikament der neuen Generation mit selektiver Wirkung gegen Leukozyten, die genetische Veränderungen erfahren haben.
Zusammensetzung, Form und Verpackung
Die Zubereitung enthält einen Wirkstoff mit dem gleichen Namen des Präparats. Die Menge des Wirkstoffs in Tabletten und Kapseln variiert von 50 mg bis 400
Imatinib mit 50 mg Wirkstoff enthält zusätzliche Bestandteile Absorption und die Auflösung des Mesylats zu erleichtern( eine der Formen von Imatinib):
- niedrig substituierte Hydroxypropylzellulose( Shaper) - 65.2 mg;
- Polyvinylpyrrolidon mit niedrigem Molekulargewicht in unlöslicher Form( intestinales Sorbens) - 0,285 mg;
- Natriumcarboxymethylstärke( Verdickungsmittel) - 21 mg;
- pyrogenes Siliciumdioxid in Form eines Kolloids( Darmsorptionsmittel) - 1,9 mg;
- Magnesiumsalz von Stearinsäure( Hilfsstoff) - 1.035 mg.
, Shell Tablette mit Eisenoxidgelb( 6,84 mg) und rot( 0,36 mg) Farbe( Opadry Rot und Gelb) imprägniert zu bilden.
Tabletten mit 50 mg des Wirkstoffs sind braun mit einem orangen Tönung. Die Kartonverpackung enthält 3 Zellplatten mit je 10 Tabletten. Die Form der Tabletten ist rund, mit Ausbuchtungen auf beiden Seiten und eingravierter "50".
Tabletten mit 100 und 400 mg Wirkstoff sind auf der Oberfläche mit einem Hinweis auf die Wirkstoffmenge eingraviert. Die quantitative und qualitative Zusammensetzung der Hilfsstoffe unterscheidet sich von Tabletten mit 50 mg Mesylat. Crospovidon und Povidon K30: Der niedermolekulare Polyvinyl
in zwei Formen gefunden. Als Sorbens im Darm wird eine lösliche Substanz( biologisches Analogon von Siliciumdioxid) - Croscarmellose-Natrium - verwendet. Zur besseren Komprimierung der Tablettensubstanzen wird Laktose verwendet, die dehydratisiert ist.
Als Verdickungsmittel ist Talkum enthalten. Als Farbstoff verwendet Tablette Membran Opadry Rot( E 172), Titandioxid, polymer Ethandiol, Hypromellose und Talk. Die Farbe der Tabletten mit 100 und 400 mg Wirkstoff ist ebenfalls braun, jedoch mit einem rosa Tönung.
Tablets zeichnen sich durch Gravur aus, verpackt in Blisterpackungen mit 10 Stück oder einer Dose aus polymeren Materialien. Die Anzahl der Tabletten im Topf mit 400 mg oder 100 mg Wirkstoff variiert von 10 bis 180( insgesamt 12 quantitative Varianten).
Kapsel enthält 100 mg Imatinib Mesylat, Siliciumdioxid in der Form eines Kolloids, Crospovidon, Magnesiumstearat, dehydriert Lactose. Gepackte Gelatinekapseln in den Top Ten in Blisterpackungen. Anzahl der Blasen in einem Karton - 3 Stück.
Hersteller
Verpackung, die Anzahl von Tabletten in einem zellularen Platte, die Anzahl der Platten in der Verpackung kann zum Hersteller variiert.
Die meisten anderen im russischen Pharmamarkt, die inländischen Hersteller erscheinen( Ozon und NGO Biokad), Chinesisch( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), Die Republik Belarus( RPUP "Academpharm"), eine israelische Firma "TEVA".
Indikationen für die Verwendung
Imatinib wird in folgenden Fällen verwendet:
- Metastasierung, Wiederauftreten oder Unfähigkeit, Operation bei Dermatofibrosarkom bei Patienten im reifen und fortgeschrittenen Alter durchzuführen;
- mastazatirovanii oder die Unmöglichkeit, die Operation von bösartigen Neoplasmen auf die Organe des Verdauungssystems bei Patienten im reifen und fortgeschrittenen Alter durchzuführen;
- in Gegenwart des Philadelphia-Chromosoms mit myelodischer Leukämie, das erstmals bei Patienten im Erwachsenen- und Kinderalter auftrat;
- mit unzureichender Wirkung der Behandlung mit Interferon & alpha; von chronischer myeloischer Leukämie während der Exazerbations- oder Progressionsphase bei Patienten im Kindes- und Erwachsenenalter;
- lymphoblastische Leukämie in der akuten Phase bei Patienten im Kindes- und Erwachsenenalter mit chemotherapeutischer Behandlung( mit dem vorhandenen Philadelphia-Chromosom);
- ist ein Monotherapeutikum bei der Behandlung von Schüben oder refraktären Formen von akuter lymphoblastischer Leukämie bei erwachsenen Patienten;
- für zytopenische Phänomene und die Wahrscheinlichkeit der Degeneration von dysplastischen Prozessen in akute Leukämie bei erwachsenen Patienten;
- für Fettzellenleukämie, wenn bei erwachsenen Patienten keine Mutation mit dem Ersatz von Asparaginsäure durch 2-Amino-3-butansäure an Position 816( Alternative - keine Mutationsdaten) verbunden ist;
- chronische eosinophile Leukämie bei erwachsenen Patienten;
- zusätzliche Behandlung nach der Entfernung von Magen-Darm-Stromatumor.
Kontraindikationen
Imatinib wird nicht angewendet, wenn eine Überempfindlichkeit gegen eine der Substanzen( aktiv oder ergänzend) nachgewiesen wird. Leberinsuffizienz nach der Einnahme von Imtinib kann sich verstärken, so dass die Dosierung in diesem Fall versucht, das Minimum zu erreichen.
Es sind keine Kontraindikationen für Säuglinge und Kleinkinder verfügbar.
Wirkmechanismus
Imatinib hat eine ausgeprägte Wirkung auf maligne Neoplasmen. Das pathologische Enzym Protein Tyrosinkinase, das von der Krankheit produziert wird, wird durch das Arzneimittel gehemmt.
Die pathologische Entwicklung des Enzyms beginnt mit der chronischen Form der myeloischen Leukämie bei der Mutation des 22. Chromosoms, die in der Medizin als "Philadelphia-Chromosom" bekannt ist.
Die Hemmung der Protein-Tyrosinkinase hemmt das Wachstum von Thrombozyten und Stammzellen. Imatinib kann den Prozess des Zelltodes für apoptotische Körper und die Vermehrung von bösartigen Zellen des Verdauungssystems hemmen.
Die Bioverfügbarkeit von Imatinib ist nicht niedriger als 98%.Nach Ingestion beginnt der Wirkstoff Imatinib sofort zu resorbieren und erreicht nach 3 Stunden eine maximale Konzentration im Blut. Geliefert an Zielzellen in einem gebundenen Zustand mit Plasmaproteinen.
Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt 18 Stunden, aber die in der Leber produzierten metabolischen Zwischenprodukte zerfallen innerhalb von 40 Stunden. Etwa 2/3 der Metaboliten werden vom Verdauungssystem ausgeschieden, 1/3 von den Nieren.
Die Halbwertzeit von Imatinib in der Leber erfolgt unter Beteiligung der Enzyme des Cytochrom P450 Systems( CYP3A4, CYP13A2, etc.).
Gebrauchsanweisung Imatinib
Imatinib wird einmal täglich oral verabreicht. Empfangszeit ist beliebig. Wenn Sie das Medikament einnehmen, benötigen Sie eine ausreichende Menge an Flüssigkeit - mindestens 0,2 Liter. Es ist besser, das Medikament mit einer der täglichen Mahlzeiten zu kombinieren.
Patienten im Erwachsenenalter im Stadium der Genesung nehmen 400 mg Imatinib pro Tag ein. Wenn ein Wiederauftreten von hämatologischen Parametern oder ein klinischer Fortschritt festgestellt wird, ist die tägliche Dosis um das 1,5-fache erhöht.
Im akuten oder kritischen Stadium der Leukämie wird eine tägliche Dosis von 600 mg empfohlen. In Ermangelung von ausgeprägten Nebenwirkungen und dem Fortschreiten der Krankheit wird empfohlen, die Einnahme von Medikamenten in 400 mg zweimal täglich während der Mahlzeiten zu teilen.
Für pädiatrische Patienten wird die Dosierung basierend auf 2 Regeln ausgewählt:
- Die maximale Tagesdosis für Kinder sollte die Standarddosis für Erwachsene( 400 mg) nicht überschreiten;
- Die genaue Dosierung steht in direktem Verhältnis zur Körperoberfläche des Kindes( mg / m2).
Nebenwirkungen
- Vom Muskel-Skelett-System kann Myalgie erleben. Manchmal gibt es Muskelkrämpfe und Krämpfe.
- Teil des Verdauungssystems Störung, durch Übelkeit und Erbrechen, Durchfall begleitet gekennzeichnet.
- Bei einigen Patienten können Hautausschläge und hyperämische Bereiche auftreten.
- Extremitäten sind manchmal geschwollen.
Überdosierung mit nemnogochislen Anti-Tumor-Medikamente.
Empfang für mehrere Tage über 600 mg Imatinib führte zur Ansammlung von Flüssigkeit in der Bauchhöhle, Erhöhung des Blut Kreatinin, Transaminasen und Bilirubin in der Leber. Mit der Abschaffung von Imatinib verschwanden die hämatologischen und klinischen Symptome. Versuchstiere
Verabreichung während der Woche eine Dosis entspricht 1600 mg pro Tag, verursacht das Auftreten von Muskelkrämpfen. Die Anfälle verschwanden nach dem Drogenentzug.
Besondere Hinweise sollten Akute Leberinsuffizienz Einnahme des Medikaments ausgesetzt. Während der Behandlung wird die Leber kontinuierlich überwacht.
Keine Daten zur Unfähigkeit, das Medikament für Nierenfunktionsstörungen zu verwenden.
leichte Sehstörungen, die Imatinib, Schwindel begleitet Empfang, ein Hindernis zu fahren. Drug-Interaktion
Teile Paracetamol erhöht die Wirksamkeit der beiden Medikamente, die in Betracht gezogen werden sollten, wenn Imatinib Dosierung auswählen. Cyclosporine und Warfarin, andere Inhibitoren von einer Form der Enzym-Reduktase-Inhibitoren sind wirksamer bei gleichzeitiger Verabreichung mit Imatibinom.
Erythromycin und Clarithromycin erhöhen den Blutspiegel von Imatinib und Dexamethason Phenobarbital und - im Gegenteil, niedriger.
Bewertungen
Hinsichtlich der Nebenwirkungen, die Patienten in den Foren mit dem gleichen Anteil der positiven und negativen reagieren, da die Wirkung des Medikaments auf verschiedenen Organismen ist nicht das Gleiche.
Preis in Russian
Imatinib in einer Dosierung von 100 mg hat einen Anfangswert von 17.500 Rubel( 30 Tabletten).Präparate mit höherer Dosierung sind teurer.
Die maximalen Kosten sind Imatinib Kapseln - 74600 Rubel.
Analogen Imatinib
Analoga Imatinib sind Imagliv, Neopaks, Genfatinib usw.
Synonyme Drogen
Gleichbedeutend Drogen Handelsnamen, unter denen bekannt Imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient usw.
von
Apotheken Bedingungen der Apotheke Medikament Anlassen nur auf Rezept freigegeben wird.
Lagerbedingungen und Haltbarkeit
Imatinib und seine Analoga sind außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren. Lagerbedingungen sind bevorzugt: nicht mehr als 25 Grad, an Orten, vor direkter Sonneneinstrahlung geschützt mit niedriger Luftfeuchtigkeit.
Imatinib ist für 24 Monate verfügbar.