Temozolomide es un fármaco antitumoral que se distingue por la capacidad de suprimir la inmunidad, se refiere a la segunda generación de derivados de imidazotetrazina.
Formulario de liberación, formulación y envasado
Temozolomide está destinado para uso oral. Las cápsulas se envasan en frascos de vidrio oscuro, embalados en paquetes de cartón.
Fabricante de Temozolomida
- Las cápsulas de Temozolomida son fabricadas por India, Rusia.
- Temozolomida-Teva - Israel.
Indicaciones de uso
- Tratamiento de gliomas malignos en terapia compleja en casos de recaída de la enfermedad;
- Melanoma maligno con metástasis.
Mecanismo de acción
Temozolomida se destruye, en lugar de se forma monometiltriazenoimidazolecarboxamida( MTIK).
MTIC es un metabolito activo que se descompone en aminoimidazolcarboxamida + ion diazonio. El ion diazonio es un componente activo que transfiere grupos metilo al ADN y reacciona con la base nitrogenada del ADN.
La reacción principal ocurre en la posición de la guanina O6, la reacción auxiliar se produce en la posición de la guanina N7, la posición de la adenina O3.El daño más significativo ocurre cuando el ADN guanina se metila en la posición O6.
Durante esta reacción, la timidina se inserta en la cadena de ADN en lugar de en la citosina, que el sistema de control celular percibe como una señal para detener el ciclo.
La interrupción ocurre en el punto G2 / M correspondiente a la etapa anterior a la división de la célula mitosis. La división celular no ocurre, deteniéndose en el punto de control G2 / M desencadena el proceso de apoptosis( destrucción programada) de la célula cancerosa. Temozolomida se somete a succión en el estómago. La medicina es excretada por los riñones.
Instrucciones de uso: dosis
Las cápsulas se toman una vez 60 minutos antes de las comidas. La cápsula se ingiere con agua. El medicamento se toma cíclicamente, la duración de cada ciclo es de 28 días.
La dosis inicial es:
- en pacientes que no tomaron tratamiento de quimioterapia: 200 mg / m2 durante 5 días, después de lo cual se realiza una pausa, que dura 23 días;
- en pacientes tratados con quimioterapia - 150 mg / m2 durante 5 días, luego un descanso durante 23 días.
Para los pacientes sometidos a una nueva quimioterapia, la dosis puede aumentarse a 200 mg / m2 si, en el primer día del segundo ciclo: los neutrófilos
- serán 1.5 × 109 / L;Plaquetas
- - no menos de 100 × 109 / l.
Efectos secundarios de
Temozolomida suprime la inmunidad. Esta calidad se manifiesta por la propensión a infecciones virales, bacterianas y fúngicas infecciosas. Las infecciones comunes en el tratamiento son herpéticas, candidiasis y afecciones similares a la gripe.
Análisis de sangre de laboratorio revelados en el tratamiento con Temozolomida: disminución de
- en el número de plaquetas, neutrófilos, linfocitos;
- es menos probable que tenga una escasez de todos los tipos de células sanguíneas, leucopenia, anemia.efectos secundarios
se manifiestan por cambios en el sistema nervioso:
- - somnolencia, fatiga, dolores de cabeza, depresión, confusión, temblores, falta de coordinación, mareos;
- cardiovascular - edema de las extremidades, taquicardia, trombosis venosa;
- inmune - urticaria, shock anafiláctico, angioedema, edema;
- de la piel de : erupciones, alopecia, picazón, eritrodermia, pigmentación, hinchazón facial;
- órganos respiratorios - dificultad para respirar, infecciones;
- del tracto digestivo - náuseas, anorexia, un trastorno de las heces, un trastorno del gusto, un dolor en el abdomen. Sobredosis de
No hay antídoto para Temozolomide. Cuando una sobredosis es un tratamiento sintomático bajo control hematológico.
Precaucionestemozolomida está prohibido durante el embarazo.
fármaco teratogénico, D se refiere a la categoría de la acción de clasificación de la fruta de la FDA.La herramienta no utiliza durante la lactancia debido a la falta de datos sobre su capacidad de penetrar en la leche.es necesario
Debido a los efectos dañinos de la droga en el ADN durante el tratamiento para usar anticonceptivos. Debido al riesgo de infertilidad irreversible para los hombres se recomienda espermatozoides criopreservados antes del tratamiento.
Temozolomide está prohibido para niños;
- menos de 3 años para el glioblastoma multiforme;
- tiene menos de 18 años para el melanoma.
cuidado con Temozolomida se utiliza para los ancianos, en el caso de insuficiencia renal, hepática, la intolerancia a la lactosa, la galactosa.
Cuando náusea severa antes o después del tratamiento con temozolomida teniendo antieméticos - medicamentos diseñados específicamente para eliminar náuseas en el tratamiento de agentes anti-tumorales.
droga causa somnolencia, la capacidad de control del motor, la carretera se deteriora. Interacción con otros medicamentos
El uso de temozolomida con fármacos: ácido valproico
- - conduce a una disminución en su velocidad de aclaramiento del plasma;
- se deteriora la actividad de la médula ósea - aumenta el riesgo de mielosupresión.
comentarios es recomendable temozolomida
Química para los gliomas malignos recurrentes del cerebro. La aplicación del tratamiento puede estabilizar la condición, no siempre por un largo tiempo, pero para prolongar el tiempo de remisión.
precio de coste de medicamentos
de temozolomida( paquete de 5 cápsulas, India) en rublos:
- 100 mg - 34144;
- 250 - 85361.
Packaging temozolomida, India, 20 cápsulas precio en rublos:
- 100 mg - 136 578;
- 250 - 341445.
costo Teva temozolomida( embalaje 5 cápsulas, Israel) en RUB:
- 20 mg - 2161;
- 100 - 9944.
Análogos temozolomida
medicamentos utilizados para tratar glioblastomas malignos, metástasis de melanoma que tienen un efecto similar - carmustina, carboplatino, cisplatino, Avastin, protocolo de PCV que incluye lomustina, vincristina, procarbazina.
sinónimos
Drogas - sinónimos de la sustancia activa - Temozolomida-Teva, Temtsital, Temodal, Astroglif, Tezalom.
Condiciones de suministro de las farmacias
receta.las condiciones de almacenamiento
, la vida útil de
drogas pasan 3 años, lo mantienen en un lugar oscuro a una temperatura no superior a 30 0C.