Allopurinols ir zāles, kas var efektīvi samazināt urīnskābes koncentrāciju. Tas novērš urīnskābes sāļu nogulsnēšanos nierēs, urīnpūslī un locītavās. Viens no slavenākajiem dzemdes kakla sistēmas traucējumiem ir aknu iekaisums. Slimība ir ļoti daudzveidīga, jo akmeņi nierēs un urīnpūslī, var būt ļoti dažādi, un tāpēc ir nepieciešama atšķirīga lecheniya. Allopurinol - zāles, kas neļauj nogulsnēšanos urātu un pieauga.
Allopurinols
Ir maz pētīts urātu formēšanas mehānisms - urīnskābes un nātrija vai kālija sāļi. Ir zināms tikai tas, ka, ņemot vērā nepietiekamu ūdens patēriņu, urīnskābe urīnā tiek uzkrāta pārāk lielā koncentrācijā un paaugstina urīna skābumu. Tā rezultātā tā nātriju un kālija sāļi nogulsnējas. Turklāt sāļus var noturēt ne tikai urīnpūslī vai nierēs, bet arī locītavās, izraisot tādu nepatīkamu slimību kā podagra.
Un šis enzīms, savukārt, ir atbildīgs par hipoksantīna oksidēšanu un tā pārvēršanu ksantīnā.Bez tam, reakcija nenotiek vai notiek pārāk mazs apjoms, kā rezultātā sintēzes urīnskābes ir bojāta, un viela tiek ražota mazākos daudzumos.
Tādējādi urīnskābes koncentrācija urīnā tiek samazināta, pH tiek pazemināts un attiecīgi urāts ir izšķīdināts.
medikaments piešķirtās pacientiem, kuru slimība ir saistīta ar palielinātu urīnskābes koncentrācijas palielināšanās:
- urāta nefropātija - akūts un hronisks. Urēnes kristālu veidā tiek nogulsnētas distālās kanāliņās un savākšanas mēģenēs. Urāts izraisa kanālu obstrukciju, nieru audu atrofiju. Gar kristāliem uzkrāšanās svešās šūnas - milzīgā, mononukleāros;
- urātu akmens slimība - nefrolitiāze. To izraisa kalcifikācija nierēs vai urīnceļu concrements līdz dažiem centimetriem diametrā.Akmens sastāvā vienmēr ir iekļautas organiskās un neorganiskās daļas. Saskaņā ar statistiku, urātu akmeņi ir reti - tikai 5% no visiem gadījumiem;
- podagra - ar nemainīgu un pietiekami augstu urīnskābes līmeni urāti tiek veidoti visās locītavās un citos orgānos. Slimības attīstība ir saistīta ar locītavu pilnīgu iznīcināšanu;
- iedzimtas anomālijas - Leschy-Nyen sindroms, adenīna fosforibosiltransferāzes deficīts.
. Tādos gadījumos, kad urīnskābes daudzumu nevar samazināt, ievērojot diētu, alopurinolu ordinē.
Sastāvs
narkotiku ražotas divos veidos: allopurinolu un allopurinols 100 300
tablete satur:
- allopurinola vai 1-H-pirazol( 3,4-d) pirimidin-4-ol - 100 vai 300 mg, attiecīgi;
- papildu sastāvdaļas - laktoze, ciete, talks, magnija stearāts, polividons, nātrija amilopektīna glikolāts. Tablete neietver 300 mg laktozi.Šīs vielas darbojas tikai kā aizsargapvalku, nodrošinot zāļu piegādi tievā zarnā un 12 kolu, kur notiek zāļu absorbcija.
forma
Zāles ir pieejamas tabletes, 30 vai 50 gab. Katra.iepakojumā.Piedāvā blistera iepakojumu - 3-5 kastītēs vai 1 pudeli. Tablete ir klāta ar baltu apvalku. Produkta glabāšanas laiks ir 5 gadi no izdošanas dienas. Cena
noteica devu aktīvās vielas, ražotājs un Tablešu skaits iepakojumā:
- allopurinolu 100 50 gab.izmaksas no 72 līdz 95 r.iepakošanai;
- З0 gab. Allopurinols 300 maksā no 85 līdz 117 gr.iepakošanai;
- cena ir 50 gab. Allopurinol 300 atrodas 268-400 p.
darbības mehānisms
Allopurinols, kā arī izriet no tās sabrukumu - oksipurinola, kalpo kā ksantīna oksidāzes inhibitors. Ierobežošana rīcību fermenta, materiāls novērš konversijas ksantīna ekspluatācijā urīnskābi, kas noved pie koncentrācijas zudumu. Par sairšanas process notiek ļoti ātri, vienkārši reibumā ksantīna oksidāzes - patiesībā, narkotiku nodrošina enzīmu, kas spēj "strādāt" ar viņiem, nevis ksantīna. Tādējādi samazinās urātu daudzums asinīs, kas novērš sāls nogulsnēšanos audos.
Allopurinolu aktīvi iesūcas asinīs: pusstundas pēc ēšanas ir maksimālā koncentrācija. Vielai ir diezgan īss pusperiods - 2 stundas, galvenokārt noņem ar urīnu - 80%.Pārējā tiek izvadīta ar izkārnījumiem. Ar plazmas olbaltumvielām nesaistās ar vielas: 5-7 dienas kurss tikai aptuveni 3% no materiāla tiek parādīts saistītā veidā.Produkta
narkotiku metabolīts - oksipurinola, ir ilgāks eliminācijas pusperiods - gandrīz 15 stundas. Ar olbaltumvielām viņš arī nesaista un gandrīz pilnībā izņem ar urīnu nesaistītā veidā.
Zāles uzkrājas ķermenī.Lai panāktu ilgtspējīgu izteiktāks efekts ilgst aptuveni 7 dienas, tāpēc terapija nedrīkst būt mazāks par 3 nedēļām, citādi rezultāts būs ļoti īss mūžs.
Uz vidēji 60-70% no devas, ir urīnu oksipurinola, un 6-15% tiek noņemta neizmainītā formā.Ja nieres ir traucētas, pussabrukšanas periods ievērojami palielinās. Norādes
piemēro formulējumu gandrīz visiem primārās formās - locītavu un sekundāro paaugstinātu urīnskābes, un dažreiz pat profilaktiski lielām vērtībām urīnskābes.
Saraksts indikācijām lietošanai ļoti iespaidīga:
- podagras - iecelts arī pacientiem ar nieru mazspēju;
- nieru akmeņu slimība - ar urātu veidošanos;
- lymphosarcoma, akūta leikēmija,
- limfoleikoze;
- traumatiskie ievainojumi;
- citostatisks un staru terapija;
- Lesha-Niena sindroms;
- masīva glikokortikoīdu terapija;
- ir urīnskābes nefropātija. Norādījumi par lietošanu
tabletes jālieto pēc ēšanas, un dzert daudz ūdens. Pēdējais ir pamatprasība: ārstēšana allopurinola ikdienas urīna tilpuma jānonāk 2 litriem. Arī urīna reakcija ir svarīga: zāles iedarbojoties, tā jākļūst par neitrālu vai viegli sārmu.
Kā lietot un cik daudz ārsts izrakstījis.
Pieaugušie
Protams sākas vienmēr ar minimālo devu - 100 mg, lai identificētu blakusparādības un novērst sarežģījumus. Ja netika konstatēts negatīvs efekts, zāļu devu aprēķina pēc urīnskābes daudzuma asinīs. Palieliniet to pakāpeniski, 100 mg dienā, līdz tiek sasniegts terapeitiskais efekts.
Minimālā deva ir 100 mg dienā, maksimālā vērtība ir 800 mg. Primary hiperurikēmija
- - zemā smaguma - hiperurikēmija% līdz 7 mg, 200-400 mg, ko ievada katru dienu. Kurss parasti ilgst 3-4 nedēļas. Pēc tam devu samazina līdz 100 mg dienā.
- Ja hiperurikēmija pārsniedz 7 mg%, devu palielina līdz 600-800 mg. Zāles lieto 3-4 reizes dienā, vienlaikus ne vairāk kā 200 mg.Šis režīms ilgst līdz 4 nedēļām. Tad pacients tiek pārnests uz uzturvielu 100-200 mg.
Palīgterapija var ilgt vairākus mēnešus. Jūs nevarat izlaist reģistrāciju, jo zāļu trūkuma gadījumā slimība atkal parādās 3-4 dienas.
- Preventīviem mērķiem - piemēram, izmantojot staru terapiju, ievada 400 mg dienā.Kurss sākas dažas dienas pirms terapijas, turpinās ārstēšanas kursa laikā un beidzas dažas dienas pēc starplaika. In nieru mazspēju
- medikamenta ievada atkarībā no kreatinīna klīrenss:
- ar asinis tuvo ātrumu vairāk nekā 20 ml / min, deva nevar būt lielāks par 300 mg dienā;
- klīrensā 10-20 ml / min - ne vairāk kā 200 mg;
- ar klīrensu, mazāku par 10 ml / min, alopurinolu izraksta ne vairāk kā 100 mg.
Ja nepieciešams, daudzums palielinās, bet šajā gadījumā intervāls starp devām palielinās ik pēc 48-72 stundām.
- Pēc hemodialīzes jāievada 300-400 mg pēc katras procedūras.
Indikācija devas samazināšanai ir oxypurinol līmenis asinīs - ne vairāk kā 15 μg / ml.
Bērni
Allopurinolu tiek noteikts bērniem līdz 14 gadiem, tikai ar citostatisku terapiju leikēmijas vai fermentu traucējumiem, ja nav alternatīvu.
. Zāles devu aprēķina pēc ķermeņa masas - 10-20 mg / kg. Jebkurā gadījumā maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 400 mg.
Zāles lieto trīs devās. Ieteicams veikt pietiekamu šķidruma uzņemšanu.
gados vecāki cilvēki
Šajā gadījumā ierobežojums ir samazināta nieru funkcionalitāte. Allopurinolu nosaka minimālā terapeitiskā deva. Ja nepieciešams, palieliniet laika intervālu starp devām.
blakusparādības Allopurinols nereti izraisa līdzīgas darbības. Ir vērts atcerēties, ka podagras paasinājums pirmajā posmā uz tiem neattiecas.Šī ir īslaicīga parādība, un patiesībā tā ir reakcija uz asas izmaiņas skābuma pakāpē.
ievērojamas blakusparādības ietver šādu informāciju:
- asinsrades orgānu - iespējamo anēmija, agranulocitoze, leikocitozi, trombocitopēnija;
- kardiovaskulāra sistēma - visbiežāk sastopamā ietekme ir palielināt asinsspiedienu. Iespējama bradikardija, perikardīts;
- uroģenitālā sistēma - allopurinols var izraisīt akūta nieru mazspēja, proteīnūrija, samazināta potences, perifērā tūska var atklāt asinis urīnā;
- sajūtu orgāni - samazināta redze, sajūtas garšas sajūtas vai izkropļojumi, ambliopija;
- gremošanas trakts - rodas slikta dūša, vemšana, caureja, holestātiska dzelte;
- nervu sistēma - neiropātija, galvassāpes, miegainība. Ar augstu jutību parādās depresija;
- alerģiskas reakcijas - izsitumi, nieze, nātrene, purpura, dažādas dermatīta formas.Šī reakcija ir visredzamākā un visvieglāk izsekojama.
Ņemot vērā nieru mazspēju, iespējamās blakusparādības ir biežākas.
Kontrindikācijas
Ir indikāciju skaitu, kuru izmantošana allopurinola ārstēšanai aizliegts:
- absolūta kontrindikācija ir klātbūtne neiecietību pret allopurinolu vai papildu sastāvdaļas.
- nav piešķirt medicīnu smaga aknu bojājuma, akūtu un hronisku nieru darbības traucējumi - ja kreatinīna klīrenss ir mazāks nekā 2 ml / min.
- . Ja urīnskābes vērtību var regulēt ar uzturu, alopurinolu neuzliek.
- Viela ir atrodama mātes pienā, tāpēc to nevar lietot zīdīšanas laikā.Pētījumi par grūtniecēm nav veikti, tomēr vielu uzskata par nevēlamu.
- Akūtā podagra ir arī kontrindikācija.Ārstēšana tiek veikta tikai pēc uzlabošanas. Primārā
- gemahromatoz - ģenētiska slimība, sakarā ar pārmērīgu dzelzs uzsūcas no pārtikas, un nogulsnējas audos.Šajā gadījumā aizliegts lietot allopurinolu. Tas pats attiecas uz gadījumiem, kad hemahromatoze tiek atzīmēta radiniekos.
Brīdinājumi
allopurinolu netieši ietekmē ūdens līdzsvaru un veicina dehidratāciju, tāpēc būtiska prasība ārstēšanā ir veselīgs, pietiekamā daudzumā ūdens. Dienas urīna tilpums nedrīkst būt mazāks par 2 litriem - tā ir absolūta prasība.
Citas prasības ir ne mazāk kategoriskas:
- Zāles nav saderīgas ar alkoholu, tādēļ pēdējais ir jāiznīcina.
- Tā kā zāles izraisa vai, drīzāk, var izraisīt miegainību un reiboni, zāļu lietošanas laikā braukšanas laikā jāiznīcina. Cik stingri jāievēro šis aizliegums, to var paziņot tikai uzraugošam ārstam.
- Ja ir kādi faktori, kas veicina nieru funkcijas samazināšanos - diurētisko līdzekļu, vecāka gadagājuma vecuma, hipertensijas terapijas lietošanu, ir nepieciešams rūpīgi aprēķināt devu un uzraudzīt pacienta stāvokli. Ja parādās jebkādas alerģiskas pazīmes vai funkcionālās darbības traucējumi, zāles nekavējoties jāpārtrauc.
- Ja līdzeklis tiek izrakstīts, ņemot vērā traucējumus hematopoētiskajā sistēmā, papildus ir jāievēro asins formulas. Piemēram, apsveriet laktozes klātbūtni 100 mg tabletes, gatavojot diētu šādam pacientam.
Jāņem vērā alopurinola nesaderība ar vairākām zālēm:
- sulfinpirazone - alopurinola efektivitāte samazinās;
- netiešas darbības antikoagulanti - difekīns, teofilīns. Allopurinols palielina to ietekmi, ieskaitot negatīvus;
- 6-merkaptopurīns, azatioprīns - zāles palielina zāļu toksicitāti, tādēļ, lietojot kopā, zāļu deva jāsamazina līdz ¼-1/3 no parastās;
- tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, furosemīds, metakrilskābe - paaugstina urīnskābes koncentrāciju, kas ir tieši pretējs visu alopurinola iedarbībai;
- ampicilīns, amoksicilīns - kombinācijā ādas reakciju risks ir augsts.
20 g zāļu uzņemšana izraisa saindēšanos: vemšana, reibonis, nelabums, drudzis.Ņemot vērā nieru mazspēju, saindēšanās var notikt ar mazāku devu. Vielai nav specifiska antidota. Ar intoksikāciju tiek galā ar parastajām metodēm: mazgāšanu, pilinātāju ar sāls šķīdumu, varbūt dialīzes norisi.
analogi
Papildus aprakstītajam preparātam alopurinols kā aktīvā viela satur:
- allplol;
- alopron;
- purinols;
- allopurinola etiols;
- sanipipools.
Atsauksmes
Allopurinols ir labi pierādīts līdzeklis, bet brīnumi arī ir ārpus tās kontroles. Tāpat kā citas zāles, zāles iedarbojas tikai tad, ja ir izpildīti noteikti nosacījumi.
- Tās plus ir iespēja uzņemt devu vienlaikus, ja tas nepārsniedz 300 mg klauvē.Tas samazina zāļu neesamības risku.
- Pacientu atsauksmju trūkums ir ilgstošas terapeitiskās iedarbības ilgums: zāles jāuzkrāj, lai iegūtu maksimālu efektu. Turklāt tabletes uzņemšanai būs nepieciešams ilgs laiks.
- Ar podagru alopurinolu vai tā analogus jālieto gandrīz visu mūžu. Ar urīndziedzeru, dažādu urātu nefropātijas formu, prognoze ir daudz pamudinošāka: ir nepieciešams panākt urātu izšķīdušanos un urīnskābes vienmērīgu samazināšanos.
- Alopurinols nekādā veidā neatsauc diētu. Patiesībā, ja ierobežojums pārtikā netiek ievērots, zāles būs neefektīvas.
Allopurinols ir zāles, kas palīdz samazināt urīnskābes līmeni un izvadīt urīta akmeņus.Šī narkoze ir vienlīdz efektīva podaglā un urīnceļu infekcijas gadījumā, taču tā lietošana ir iespējama tikai pēc ārsta iecelšanas.