- pretvēža līdzeklis, kas atšķiras ar spēju imūnās sistēmas darbības nomākšanai, attiecas uz otrās paaudzes no atvasinājumi imidazotetrazinov.
Formas atbrīvošana, preparāta veidošana un iepakošana
Temozolomide ir paredzēts perorālai lietošanai. Kapsulas iepako tumšā stikla flakonos, iesaiņoti kartona iepakojumos.
Ražotājs
- Temozolomide Temozolomide Kapsulas tiek veikti Indija, Krievija.
- Temozolomide-Teva - Izraēla.
Indikācijas
- ārstēšana ļaundabīgo gliomu, ārstējot slimību gadījumos recidīva;
- Ļaundabīga melanoma ar metastāzēm. Mehānisms darbība
Temozolomide iznīcina vietā veido monometiltriazenoimidazolkarboksamid( MTIK).
MTIK ir aktīvs metabolīts, ir sadalīta aminoimidazolkarboksamid + diazonija ion. Diazonija jons ir aktīva sastāvdaļa, kas pārnes metilgrupas uz DNS, reaģē ar DNS slāpekļa bāzi.
galvenā reakcija notiek stāvoklī guanīna O6, atbalsts - pozīcijā guanīna N7, adenīna stāvoklī O3.Vissvarīgākais kaitējums rodas, kad DNS guanīns tiek metilēts pozīcijā O6.
šai reakcijai vietā citozīna timidīna iekļauta DNS ķēdē, kas tiek uztverts ar sistēmas vadības šūnā kā signālu, lai apturētu ciklu laikā.
Pārtraukums notiek G2 / M punktā, kas atbilst posmam pirms mitozes šūnu dalīšanās.šūnu dalīšanās nenotiek, apturēšanas pie čeka punkts G2 / M izraisa apoptozi( ieprogrammēts iznīcinot) vēža šūnas. Temozolomīds tiek izsūknēts kuņģī.Šīs zāles izdalās ar nierēm.
Lietošanas instrukcija:
zāļu kapsulas dzert, kad 60 minūtes pirms ēšanas. Kapsulas uzņem ar ūdeni. Zāles tiek lietotas cikliski, katra cikla ilgums ir 28 dienas.
sākotnējā deva ir:
- pacientiem nav ārstēti ar ķīmijterapiju - 200 mg / m2 5 dienas, pēc kura pause kas ilgst 23 dienas;
- pacientiem, kas ārstēti ar ķīmijterapiju, - 150 mg / m2 5 dienas, pēc tam pārtraukums uz 23 dienām.
Pacientiem, kuriem veic atkārtotu ķīmijterapiju, devu var palielināt, tāpēc, ka tas bija 200 mg / m2, ja pirmā diena Recycle:
- neitrofīlo būs - 1,5 × 109 / l;
- trombocīti - ne mazāk kā 100 × 109 / l.
blakusparādības Temozolomīds nomāc imunitāti.Šo kvalitāti izpaužas kā tendence uz infekciozām vīrusu, baktēriju, sēnīšu infekcijām. Bieži sastopamās infekcijas ārstēšanā ir herpetiskas, kandidozas un gripai līdzīgas slimības.
Laboratorijas asins analīzes atklāj temozolomīda ārstēšanā:
- samazinās trombocītu skaita, neitrofīlo leikocītu, limfocītu;
- ir mazāk ticams, ka tam ir visu veidu asins šūnu trūkums, leikopēnija, anēmija.
blakusparādības izpaužas izmaiņas sistēmā:
- nervu - miegainība, nogurums, galvassāpes, depresija, apjukums, trīce, slikta koordinācija, reibonis;
- sirds un asinsvadu - ekstremitāšu tūska, tahikardija, vēnu tromboze;
- imūnā - nātrene, anafilaktiskais šoks, angioedēma,
- ādas - izsitumi, matu izkrišana, nieze, eritrodermijas, pigmentācija, sejas tūska;
- elpošanas orgāni - elpas trūkums, infekcijas;
- gremošanas trakts - slikta dūša, anoreksija, traucējums no krēsla, garšas sajūtas traucējumi, sāpes vēderā.
Pārdozēšana
Temozolomīdam nav antidota. Ja pārdozēšana ir simptomātiska ārstēšana hematoloģiskā kontrolē.
Brīdinājumi grūtniecības laikā
Temozolomide ir aizliegta.
teratogēns narkotiku, D norāda uz kategoriju klasifikācijas rīcību FDA augļiem. Rīks neizmanto laktācijas laikā, jo trūkst informācijas par tā spēju iekļūt pienā.
Sakarā ar kaitīgo ietekmi uz narkotiku par DNS terapijas laikā, ir nepieciešams, lai izmantotu kontracepcijas metodi. Tā var izraisīt neatgriezenisku neauglību vīriešiem ieteicams cryopreserved spermu pirms ārstēšanas.
Temozolomīds ir aizliegts bērniem;
- mazāk nekā 3 gadus multiformo glioblastomu;
- ir melanomas vecumā līdz 18 gadiem.
piesardzīgs Temozolomide tiek izmantots par veciem cilvēkiem, gadījumā, nieru, aknu mazspējas, laktozes, galaktozes.
Kad smaga slikta dūša pirms vai pēc ārstēšanas ar temozolomīda ņemot pretvemšanas - zāles, kas īpaši izstrādātas, lai novērstu sliktu dūšu ārstēšanā pretvēža līdzekļiem.
narkotiku izraisa miegainību, dzinēja vadības kapacitāte, ceļu pasliktinās. Narkotiku mijiedarbība
izmantošana temozolomīda ar narkotikām:
- valproiskābi - noved pie samazināšanos savā likmi klīrenss no plazmas;
- pasliktinās kaulu smadzeņu darbību - palielina risku mielosupresija.
Atsauksmes
ķīmija temozolomīda ieteicams atkārtotām ļaundabīgo gliomu smadzenēs. Piemērošana ārstēšanā var stabilizēt stāvokli, ne vienmēr uz ilgu laiku, bet, lai pagarinātu remisiju laiku.
Cena zāles
izmaksas papildus temozolomīda( iepakojumā 5 kapsulas, Indija) Krievijas rubļos:
- 100 mg - 34144;
- 250 - 85361.
Iepakojums temozolomīda, Indija, 20 kapsulas cena rubļos:
- 100 mg - 136 578;
- 250 - 341445.
izmaksas Teva temozolomīda( iepakojuma 5 kapsulas, Izraēla) RUB:
- 20 mg - 2161;
- 100 - 9944.
analogus temozolomīda
Drugs lieto, lai ārstētu ļaundabīgu glioblastomas, melanomas metastāžu, kas ir līdzīga iedarbība - karmustīna, karboplatīna, cisplatīna, Avastin, PCV protokolu, kas ietver lomustīna, vinkristīns prokarbazīna.
Sinonīmi
Drugs - tas pats, kas aktīvās vielas - Temozolomide-Teva, Temtsital, Temodal, Astroglif, Tezalom.
nosacījumi aptieku piegādes
recepti.
glabāšanas apstākļi, glabāšanas laiks narkotiku
caurlaide 3 gadi, glabājiet to tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 0C.