Imatinibs ir farmaceits cīņā pret audzējiem pacientiem, kurus nevar vadīt. Tas ir noteikts kā mērķtiecīgs citotoksisks ķīmijterapijā.
Jaunās paaudzes zāles ar selektīvu iedarbību pret leikocītus, kuriem tika veiktas ģenētiskas izmaiņas.
Sastāvs, forma un iepakojums
Preparātam ir aktīva viela ar vienādu preparāta nosaukumu. Aktīvās vielas daudzumu tabletēm un kapsulām, svārstās no 50 mg līdz 400.
imatinība ar 50 mg aktīvās vielas satur papildu sastāvdaļas, lai atvieglotu absorbciju un izšķīšanu mesylate( vienu no veidiem, imatiniba):
- mazaizvietota hidroksipropilceluloze( ierobežotājs) - 65.2 mg;
- mazmolekulārais polivinilpirolidons nešķīstošā formā( zarnu sorbents) - 0,285 mg;
- nātrija karboksimetilcels( biezinātājs) - 21 mg;
- pirogēnisks silīcija dioksīds koloīdā formā( zarnu sorbents) - 1,9 mg;
- stearīnskābes magnija sāls( palīgviela) - 1,035 mg.
Lai izveidotu čaulas tableti, kas piesūcināts ar dzelzs oksīda dzeltenu( 6.84 mg) un sarkanā( 0,36 mg) krāsu( Opadry sarkans un dzeltens).
tabletes ar 50 mg aktīvās vielas ir brūnas krāsas ar oranžu nokrāsu. Kartona iepakojums ietver 3 šūnu plāksnes pa 10 tabletēm katrā.Tablešu forma ir apaļa, no abām pusēm izspiesta un iegravēta "50".
tabletes ar 100 un 400 mg aktīvās vielas tiek iegravēts uz virsmas, norādot aktīvās vielas daudzumu. Palīgvielu kvantitatīvais un kvalitatīvais sastāvs atšķiras ar tabletēm ar 50 mg mezilāta.
Zema molekulāro svara polivinilpirolidons ir divos veidos: krospovidons un povidons K30.Kā sorbents zarnā tiek izmantota šķīstošā viela( silīcija dioksīda bioloģiskais analogs) - kroskarmelozes nātrija sāls. Lai uzlabotu tablešu vielu saspiešanu, tiek izmantota laktoze, kas ir dehidrēta.
Kā sabiezinātājs ir iekļauts talks. Tā kā krāsviela izmanto tablete membrānas Opadry sarkana( E 172), titāna dioksīds, polimēru etāndiolu, hipromeloze, un talks. Tablešu krāsa ar 100 un 400 mg aktīvās sastāvdaļas ir arī brūna, bet ar rozā nokrāsa.
tabletes atšķiras ar gravējumu, iesaiņoti 10 eksemplāros vai polimēru materiāla traukā.Tablešu skaits potā ar 400 mg vai 100 mg aktīvās sastāvdaļas svārstās no 10 līdz 180( kopā 12 kvantitatīvie varianti).
kapsula satur 100 mg imatinība mezilāta, silīcija dioksīda formā koloidālās, krospovidons, magnija stearāts, dehidratēta laktozes. Iepakoti želatīna kapsulas desmit desmit blisteros. Blisteru skaits kartona kārbā - 3 gab.
Ražotājs
iepakojumu skaits tablešu mobilo plates, plašu skaits paketē var mainīties atkarībā no ražotāja.
Vairumam citu Krievijas farmaceitiskajā tirgū, vietējiem ražotājiem parādās( ozona un NVO Biokad), ķīniešu( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), Baltkrievijas Republika( RPUP "Academpharm"), kas ir Izraēlas kompānija "TEVA".
Lietošanas indikatori
Imatinibs lietojams šādos gadījumos:
- metastāzēm, atkārtošanās vai neiespējami veikt darbību saskaņā dermatofibrosarcoma nobriedušu pacientiem un vecāka gadagājuma cilvēkiem;
- matastazirovanii vai neiespējamība darbības ļaundabīgu audzēju orgāni gremošanas sistēmas nobriedušu un vecākiem pacientiem;
- klātbūtnē Filadelfijas hromosomas mielodnym leikēmijas rodas pirmo reizi pieaugušiem pacientiem un bērnu;
- ar nelielu ietekmi ārstēšanas ar interferonu alfa hroniskas mieloīdas leikēmijas vai akūtas pakāpeniski, bērniem un pieaugušajiem vecumā laikā;
- limfoleikoze akūtā fāzē bērniem un pieaugušiem pacientiem ar ķīmijterapeitisku ārstēšanas( ar esošā Filadelfijas hromosomu);
- monoterapijas ārstējot slimības recidīvs vai rezistenta formas akūtas limfoblastiskas leikēmijas slimniekiem pusaudžu vecumā;
- pie tsitopenichesky parādībām un displāziskas varbūtība reģenerācijas procesiem akūtas leikēmijas slimniekiem Pilngadība;
- ar tauku šūnu leikēmija, ja nav mutācija ir saistīta ar nomaiņu asparagīnskābi par 2-amino-3-butânskâbe jābūt stāvoklī 816( alternatīva iemiesojumā - trūkst datu par mutāciju) pacientiem Pilngadība;
- leikēmijas Eozinofīlie pacientiem ar hroniskām formām pusaudžu vecumā;
- papildu apstrāde pēc izņemšanas no kuņģa-zarnu trakta stromas audzēju. Kontrindikācijas
Imatiniba netiek izmantots tikai, lai noteiktu jutīgumu pret vienu no šīm vielām( vai cita aktīvā).Aknu darbības traucējumi pēc ņemot Imtiniba var palielināt, tāpēc deva šajā gadījumā, mēģinot atrast minimumu.
Kontrindikācijas zīdaiņiem un maziem bērniem nav pieejamas. No darbības
imatinība mehānismam ir izteikta rīcību attiecībā uz ļaundabīgo audzēju. Patoloģiskie ferments proteīnu tirozīna kināzes, tiek ražoti slimības, preparāts tiek nomākta.
Patoloģisks ražošana no fermenta sākas hroniskas mieloīdas leikēmijas ar mutāciju uz hromosomas 22, kas medicīnā pazīstama kā "Filadelfijas hromosomu."
By inhibējot proteīntirozīnkināze pieauguma ierobežo trombocītu un cilmes šūnas. Imatiniba ir spējīgs inhibēt šūnu bojāeju, lai apoptotisko šūnas un proliferāciju ļaundabīgo šūnu gremošanas sistēmas. Biopieejamība
Imatinib ne mazāka par 98%.Ja norīts Imatinib aktīvo vielu, nekavējoties sāk uzsūkties, un sasniedz maksimālo koncentrāciju asinīs pēc 3 stundu. Piegādāts mērķa šūnām saistītā stāvoklī ar plazmas olbaltumvielām.
pusperiods aktīvais ingredients ir 18 stundas, bet starpprodukti metabolisma produkti, kas veidojas aknās, sadalīties par 40 stundām. Aptuveni 2/3 no metabolītu izdalās ar gremošanas sistēmu, 1/3 - nierēs.
imatiniba Half-life in aknām ar citohroma sistēma P450 enzīmi( CYP3A4, CYP13A2 et al.).
izmantošanai narkotiku Imatinib Imatinib
manuālo lietošanai reizi dienā perorāli. Uzņemšanas laiks ir patvaļīgs. Lietojot šo medikamentu, nepieciešams pietiekams daudzums šķidruma - vismaz 0,2 litri. Labāk ir apvienot šo narkotiku ar vienu ikdienas ēdienu. Pacienti
pieaugušā vecumā atjaunošanas stadijā, ņemot ikdienas 400 mg imatinibu. Ja tiek konstatēts, recidīvu hematoloģisko parametri vai progress klīniskā stāvokļa, dienas deva palielinājās par 1,5 reizes. In
akūtu krīžu stadijā leikēmijas vai ieteicams, lai saglabātu dienas devu 600 mg. Tā nav izteiktu blakusparādības, un slimības progresa zāles ir ieteicams sadalīt pa 400 mg 2 reizes dienā ēšanas laikā.
Bērniem pacientiem deva ir izvēlēts no 2 noteikumiem:
- maksimālā dienas deva bērniem nedrīkst būt lielāks par standarta deva pieaugušajiem( 400 mg);
- precīza deva ir tiešā proporcionalitāte bērna ķermeņa povehnosti laukumu( mg / m2).
Blakusparādības
- No muskuļu un skeleta sistēmas var rasties mialģija. Dažreiz ir muskuļu spazmas un krampji.
- daļa no gremošanas sistēmas traucējumi ir atzīmēta, kopā ar sliktu dūšu un vemšanu, caureju.
- Dažu pacientu āda var būt izsitumi un eritematozi ielāpus.
- ekstremitātes reizēm pakļautas pietūkums.
Pārdozēšana Pieredze nemnogochislen pretaudzēju zālēm.
uzņemšanas vairākas dienas vairāk nekā 600 mg imatinība izraisīja šķidruma uzkrāšanās vēdera dobumā, asins kreatinīna, transamināžu un bilirubīna aknās. Ja jūs atceļat imatinibs hematoloģiskiem un klīniskie simptomi pazuda. Eksperimentālā dzīvnieki
administrācija nedēļas devu ekvivalents 1600 mg dienā laikā, izraisīja izskatu muskuļu krampji. Krampji pazuduši pēc zāļu izņemšanas.
Īpaši norādījumi būtu jāaptur Akūta aknu darbības traucējumiem lietot narkotikas.Ārstēšanas laikā aknas tiek pastāvīgi uzraudzītas.
dati nespēja izmantot šo narkotiku nieru darbības traucējumiem, nav.
nedaudz neskaidra redze, kas pavada saņem imatinibu, reibonis, šķērslis braukšanas. Narkotiku mijiedarbība
koplietošana paracetamols uzlabo efektivitāti gan narkotiku, kas būtu jāņem vērā, izvēloties imatinibu devas. Ciklosporīns un varfarīns, citas inhibitori viena enzīma forma reduktāzes inhibitoriem ir daudz efektīvāka, ja vienlaikus ar Imatibinom.
, eritromicīns un klaritromicīns paaugstināšanos asinīs Imatiniba un deksametazons fenobarbitāls un - gluži pretēji, zemāka.
Atsauksmes
Attiecībā uz blakusparādības, pacienti reaģē uz forumos ar to pašu proporciju pozitīvo un negatīvo, kā ietekme narkotikām nav pats par dažādu organismu.
cena Krievijas
imatinība devā 100 mg ir sākuma vērtību 17500 rubļu( 30 tabletes).Preparāti ar lielāku devu ir dārgāki.
maksimālā maksa ir kapsulas Imatinib - 74600 rubļu.
Analogs Imatinib
analogs imatinibu ir Imagliv, Neopaks, Genfatinib uc
Sinonīmi narkotiku
sinonīms narkotikas ir preču nosaukumi, ar kuriem pazīstama Imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient uc
no
aptieku rūdīšana apstākļi aptieka zāles tiek atbrīvota tikai pret recepti.
glabāšanas apstākļi un glabāšanas laiku
Imatiniba un tā analogi tiek glabāti nepieejamā bērniem. Priekšroka tiek dota Uzglabāšanas nosacījumi: ne vairāk par 25 grādiem, kas aizsargāti no tiešas saules gaismas ar zemu mitruma vietās.
Imatinib lietojams dzīvi vairāk nekā 24 mēnešus.