Tot op heden is de behandeling van kanker de meest effectieve geneesmiddelen die kanker te vernietigen zijn remmers van eiwit kinases( enzymen die tumorgroei te stimuleren).Tot deze groep van geneesmiddelen behoort Iressa, bedoeld voor de behandeling van longkanker.
Vorm release, formulering en verpakking
De tabletten zijn rond, convex aan beide zijden van de vorm. Bedekt met een film omhulsel van een bruine tint, op de pauze - wit. Aan de ene kant van elke tablet bevindt zich een gravure "IRESSA" en "250", de tweede zijde zonder markering.
1 tablet bevat:
- Gefitinib( 250 mg).
- Lactose monohydraat( disaccharide, waaraan een watermolecuul is bevestigd).Het is noodzakelijk voor een effectieve compressie van tabletten( 163,5 mg).
- Microkristallijne cellulose( modificatie van katoencellulose), die wordt gebruikt als emulgator en stabilisator( 50 mg).
- Natriumcroscarmellose( natriumcellulose), dat de tablet helpt na het gebruik volledig op te lossen. Vermindert het verlies van de hoeveelheid actieve stof voordat het de bloedsomloop binnenkomt( 20 mg).
- Povidon, polyvinylpyrrolidon met laag molecuulgewicht, dat wordt gebruikt als bindmiddel voor andere bestanddelen van de stof. Verbetert de ontbinding en biologische beschikbaarheid van het medicijn( 10 mg).
- Natriumlaurylsulfaat( natriumzout van laurylsulfonzuur).Het is een emulgator( oppervlakteactieve stof), die een mengsel van de componenten van het preparaat( 1,5 mg) stabiliseert.
- Magnesiumstearaat is een stabiliserend middel dat wordt gebruikt om de viscositeit te verbeteren en de consistentie van het preparaat te behouden( 5 mg).
omhulsel bestaat uit:
- Hypromellose - zonder geur en smaak en gedeeltelijk gemethyleerde hydroxypropylcelluloseoplossing die wordt gebruikt voor het bereiden van vaste filmdeklagen( 7,65 mg).
- Macrogol 300( etheenpolymeer) die de oplossnelheid van het reservoir regelt tablet in het maagsap( 1,5 mg).
- Rood en geel ijzeroxide E172 - chemische verbindingen van ijzer en zuurstof, die worden gebruikt om de schaal te kleuren( 0,9 mg).
- Titaandioxide E171 - kleurstof voor levensmiddelen( 0,5 mg).
Drie blisters zijn verpakt in een kartonnen doos. Elke blisterverpakking bevat 10 tabletten.
Fabrikant
Brits geregistreerd Anglo-Zweeds farmaceutisch bedrijf AstraZeneca.
Indicaties
- lokaal gevorderde( geen invloed op andere organen en lymfklieren) longkanker;
- metastatische niet-kleincellige longkanker( plaveiselcelcarcinoom, adenocarcinoom, grootcellig carcinoom), ongevoelig voor chemotherapie, waarbij gebruik platinaderivaten wordt uitgevoerd.
Contra-indicaties
- Aanwezigheid van een individuele intolerantie voor een van de componenten.
- Borstvoeding, zwangerschap.
Niet gebruikt voor therapie bij kinderen en adolescenten.
Het medicijn met de nodige voorzichtigheid( de toepassing vereist toezicht van een arts en eventueel dosisaanpassing) is voorgeschreven voor:
- -pneumonie, nabestraling, medicijn, interstitiële;
- idiopathische pulmonaire fibrose;
- pneumoconiose. Het werkingsmechanisme
Gefitinib selectieve proliferatie van verschillende tumor-bevorderende enzymen receptortyrosinekinase epidermale groeifactor.
Onder invloed van gefitinib geremd:
- tumorgroei;
- uiterlijk van metastasen;
- neoplasma van het netwerk van bloedvaten in de tumor( angiogenese).
Daarnaast versnelt gefitinib:
- de dood van tumorcellen( apoptose);
- verhoogt de activiteit van antitumorchemotherapeutische geneesmiddelen en de effectiviteit van andere therapieën.
Absorptie van het geneesmiddel is niet erg snel, daarom wordt in het bloedplasma de constante concentratie van het geneesmiddel vastgesteld na het gebruik van 7-10 doses. De maximale concentratie vindt 3-7 uur na het gebruik van het geneesmiddel plaats.
Gemiddeld is de absolute biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel( de hoeveelheid werkzame stof die zijn werkingsplaats heeft bereikt) 59%.Voedselinname voor de biologische beschikbaarheid van gefitinib wordt niet beïnvloed, maar als de pH van het maagsap hoger is dan 5, is de biologische beschikbaarheid verminderd.
Gefitinib wordt uitgebreid in weefsels uitgebreid gedistribueerd( niet in de diepte maar in de breedte).Studies
levend organisme is aangetoond dat gefitinib marginaal remt CYP2D6 enzym( hepatische enzym dat verantwoordelijk is voor het metabolisme van ongeveer ¼ van geneesmiddelen).
totale percentage plasma zuivering( plasmaklaring) bij het ontvangen gefitinib - ongeveer 500 ml / min en de halfwaardetijd gemiddeld 41 uur. Het geneesmiddel wordt voornamelijk uitgescheiden met feces( de nier is verantwoordelijk voor minder dan 4% van de dosis).
Gefitinib in het lichaam onderworpen aan significante afbraak - in secretie gedetecteerd 5 metabolieten( tussenproduct stofwisselingsproducten) en 8 - in het bloedplasma.
Bij patiënten met hepatitis of cirrose zijn de effecten van het geneesmiddel niet onderzocht.
Instructies voor het gebruik van Iressa: dosering
Het geneesmiddel( 250 mg) moet 1 keer per dag worden ingenomen.
Toepassing:
- Andere vloeistoffen voor de bereiding van de oplossing worden niet gebruikt.
- Neem geen dubbele dosis in( het interval moet meer dan 12 uur zijn).
- Ontvangst van Iressa-oplossing kan ook worden toegediend via een neussonde.
- Indicatie voor het veranderen van de dosis is slecht resistente diarree.
- De behandeling kan gedurende 2 weken worden onderbroken, waarna de behandeling van Iressa wordt voortgezet.
Bijwerkingen van
Met welke frequentie werden bijwerkingen waargenomen: zeer vaak( > 10%);vaak( & gt; 1 - <10%);zelden( & gt; 0.1 - & lt; 1%);zelden( > 0,01 - <0,1%);zeer zelden( & lt; 0,01%).
Schendingen door:
- spijsverteringsstelsel: hebben vaak last van misselijkheid, diarree, braken, stomatitis;vaak - anorexia, uitdroging, droogte in de mondholte;zelden - perforatie van het maagdarmkanaal, pancreatitis.
- van het vasculaire systeem: vaak - de aanwezigheid van bloed in de urine, neusbloedingen;zelden - vertraagde bloedcoagulatie, verhoogde frequentie van bloeding bij gebruik van warfarine.
- van het oog: vaak - blefaritis, conjunctivitis, droge ogen;zelden - gekenmerkt door een reversibele vorm van cornea-erosie, die kan worden gecombineerd met abnormale wimpergroei, keratitis.
- Ademhaling: zelden waargenomen interstitiële pneumonie, een mogelijk fatale afloop.
- huid en huid: zijn zeer vaak manifestaties van pustulaire huiduitslag, droge huid, jeuk;vaak observeren alopecia, verandering van nagels;zelden bijenkorven en angio-oedeem;zeer zelden waargenomen manifestaties van multiforme exudatief erytheem en epidermale toxische necrolyse.
- urinewegen: onthullen vaak asymptomatisch laboratorium toename in serum creatinine, cystitis, proteïnurie;zelden - hemorrhagische cystitis.
- hepatobiliaire systeem: vaak asymptomatisch, meestal minimaal activiteitsniveau verhoging "lever" transaminases of totaal bilirubine zelden hepatitis
Andere aandoeningen - vaak aanwezig asthenie( typisch uitgedrukt in geringe mate), vaak pyrexie.
Meestal zijn de bijwerkingen omkeerbaar( zich het meest gedurende de eerste maand manifesteren).
Bij 8% van de patiënten waren de bijwerkingen in grote mate aanwezig.
In 1% van de gevallen moest de behandeling als gevolg van bijwerkingen worden gestaakt.
Overdosis
Geen specifieke therapie, behandeling is alleen mogelijk symptomatisch.
Waarschuwingen
Omdat onder de bijwerkingen van het geneesmiddel werden gedetecteerd interstitiële longziekte, met verhoogde dyspneu, hoesten, koorts, moet het geneesmiddel worden gestopt voorafgaand aan het onderzoek. Met de bevestiging van IPL wordt de toepassing van Iressa geannuleerd en wordt de juiste behandeling uitgevoerd.
De factoren die bijdragen aan de ontwikkeling van de IPL, zijn roken, hogere leeftijd, de aanwezigheid van hart- en vaatziekten, een geschiedenis van interstitiële longontsteking, ernstige algemene conditie, ziekteduur minder dan 6 maanden.
Aangezien bij ontvangst Iressa mogelijk verhoogde activiteit "lever" enzymen, is het wenselijk om periodiek de leverfunctie.
Alle ongewenste reacties zijn een reden om in de nabije toekomst contact op te nemen met uw arts. Geneesmiddelinteractie
Toepassing Iressa gelijktijdig met geneesmiddelen die de productie van het iso-enzym CYP3A4( in de St. Janskruid tintvorm, barbituraten, carbamazepine, etc.) activeren hoofdzaak vermindert de efficiëntie van gefitinib.
Onderdrukken iso-enzym CYP3A4-preparaten( itraconazol) versterken het effect van Iressa.
Met het gebruik van vinorelbine gelijktijdig met Iresse, neemt de kans op het ontwikkelen van neutropenie toe.
De effectiviteit van Iressa neemt af met het gebruik van geneesmiddelen die de pH van de maag verhogen.
Combinatie van anticoagulantia en gefitinib vereist controle van de bloedcoaguleerbaarheid( verhoogd risico op bloedingen).Beoordelingen
Na een maand van het gebruik van pijnstillers overbodig geworden, hoesten gedaald, aanzienlijk verbeterde de kwaliteit van leven na 3 maanden, geen ernstige bijwerkingen, maar er is aandoening van de darmen, en huiduitslag( het is mogelijk om te gaan met hen).
Met de ontvangst van Iressa daalde de tumor 2-voudig, het medicijn wordt gemakkelijk getolereerd.
analogen Iressa drug Tarceva
, Giotrif, Tarlenib, erlotinib.
Prijs in Moskou
Van 61200 tot 84812 руб.
Synoniemen voor
Gefitinib.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Recept.
Opslagcondities en houdbaarheid
Voorwaarden: fabrieksverpakking, de temperatuur in de opslagplaats is niet hoger dan 30 ° C.
Het is bruikbaar voor 4 jaar vanaf de fabricagedatum.