Temozolomide is een antitumorgeneesmiddel dat zich onderscheidt door het vermogen om immuniteit te onderdrukken, verwijst naar de tweede generatie van imidazotetrazinederivaten.
Vorm afgifte, formulering en verpakking
Temozolomide is bedoeld voor oraal gebruik. De capsules zijn verpakt in flesjes donker glas, verpakt in kartonnen dozen.
Fabrikant van Temozolomide
- Temozolomide-capsules worden vervaardigd door India, Rusland.
- Temozolomide-Teva - Israël.
Indicaties voor gebruik
- Behandeling van kwaadaardige gliomen in complexe therapie in gevallen van terugval van de ziekte;
- Maligne melanoom met uitzaaiingen. Het werkingsmechanisme
Temozolomide vernietigd plaats gevormd monometiltriazenoimidazolkarboksamid( MTIK).
MTIC is een actieve metaboliet en wordt afgebroken tot amino-imidazolcarboxamide + diazoniumion. Het diazoniumion is een actieve component die methylgroepen overbrengen naar DNA, reageert met de stikstofhoudende basis van DNA.
hoofdreactie plaatsvindt in de positie van guanine O6 ondersteuning - in de positie van guanine N7, adenine positie O3.De meest significante schade treedt op wanneer DNA-guanine wordt gemethyleerd op positie O6.
Tijdens deze reactie wordt thymidine ingebracht in de DNA-keten in plaats van cytosine, die door het celcontrolesysteem wordt waargenomen als een signaal om de cyclus te stoppen.
De onderbreking vindt plaats op het G2 / M-punt dat overeenkomt met het stadium voorafgaand aan de celdeling van de mitose. Er vindt geen celdeling plaats, stoppen bij het controlepunt G2 / M activeert het proces van apoptose( geprogrammeerde vernietiging) van de kankercel. Temozolomide ondergaat afzuiging in de maag. Het geneesmiddel wordt uitgescheiden door de nieren.
Gebruiksaanwijzing: dosering
Capsules worden eenmaal 60 minuten voor de maaltijd gedronken. De capsule wordt ingenomen met water. Het medicijn wordt cyclisch genomen, de duur van elke cyclus is 28 dagen.
begint met een dosis:
- bij patiënten die niet behandeld worden met chemotherapie - 200 mg / m2 5 dagen, waarna pauze die duurt 23 dagen;
- bij patiënten die werden behandeld met chemotherapie - 150 mg / m2 gedurende 5 dagen, daarna een pauze van 23 dagen.
Voor patiënten die re-chemotherapie ondergaan, kan de dosering worden verhoogd naar 200 mg / m2 als op de eerste dag van de tweede cyclus:
- -neutrofielen 1,5 x 109 / l zullen zijn;
- -bloedplaatjes - niet minder dan 100 × 109 / l.
Bijwerkingen van
Temozolomide onderdrukt de immuniteit. Deze kwaliteit komt tot uiting in de neiging tot infectueuze virale, bacteriële, schimmelinfecties. Veel voorkomende infecties bij de behandeling zijn herpetische, candidale en griepachtige aandoeningen.
Bloedonderzoek in het laboratorium onthuld in de behandeling met Temozolomide: daling van
- in het aantal bloedplaatjes, neutrofielen, lymfocyten;
- heeft minder kans op een tekort aan alle soorten bloedcellen, leukopenie en bloedarmoede.
Bijwerkingen komen tot uiting door veranderingen in het systeem:
- zenuwachtig - slaperigheid, vermoeidheid, hoofdpijn, depressie, verwardheid, tremor, slechte coördinatie, duizeligheid;
- cardiovasculair - oedeem van de ledematen, tachycardie, veneuze trombose;
- -immuunsysteem - urticaria, anafylactische shock, angio-oedeem, oedeem;
- huid - uitslag, alopecia, pruritus, erytrodermie, pigmentatie, oedeem in het gezicht;
- ademhalingsorganen - kortademigheid, infecties;
- spijsverteringskanaal - misselijkheid, anorexia, een aandoening van de stoel, smaakstoornissen, pijn in de buik.
Overdosering
Er is geen antidotum tegen Temozolomide. Wanneer een overdosis een symptomatische behandeling onder hematologische controle is.
Waarschuwingen
Temozolomide wordt tijdens de zwangerschap verboden.
teratogene drug, D verwijst naar de categorie indeling actie FDA fruit. De tool maakt geen gebruik tijdens de lactatie vanwege gebrek aan gegevens over het vermogen om door te dringen in de melk.
Vanwege de schadelijke effecten van het geneesmiddel op het DNA tijdens de behandeling moet contraceptie gebruiken. Vanwege het risico op onomkeerbare onvruchtbaarheid voor mannen wordt aanbevolen gecryopreserveerd sperma vóór de behandeling.
Temozolomide is verboden voor de leeftijd van het kind;
- minder dan 3 jaar voor glioblastoma multiforme;
- onder 18 voor melanoom.
hoede Temozolomide wordt gebruikt voor ouderen, bij nier-, lever- insufficiëntie, intolerantie voor lactose, galactose.
Bij ernstige misselijkheid vóór of na behandeling met temozolomide nemen antemetica - middelen specifiek ontworpen om misselijkheid bij de behandeling van antitumormiddelen elimineren.
drug veroorzaakt slaperigheid, de motor controle capaciteit, weg verslechtert. Geneesmiddelinteractie
gebruik van temozolomide met geneesmiddelen:
- valproïnezuur - leidt tot een vermindering van de snelheid van klaring uit het plasma;
- verslechtert beenmerg activiteit - verhoogt de kans op myelosuppressie.
Beoordelingen
Chemistry temozolomide wordt aanbevolen voor recidiverende maligne glioom van de hersenen. Toepassing van de behandeling kan de aandoening te stabiliseren, niet altijd voor een lange tijd, maar om remissie te verlengen.
Prijs medicatie
kosten van temozolomide( pak van 5 capsules, India) in roebels:
- 100 mg - 34144;
- 250 - 85361.
Packaging temozolomide, India, 20 capsules prijs in roebels:
- 100 mg - 136 578;
- 250 - 341445.
kosten Teva temozolomide( verpakking 5 capsules, Israël) in RUB:
- 20 mg - 2161;
- 100 - 9944.
Analogen temozolomide
Geneesmiddelen voor maligne glioblastoma, melanoommetastasen dat een soortgelijk effect te behandelen - carmustine, carboplatine, cisplatine, Avastin, PCV protocol dat lomustine, vincristine, procarbazine omvat.
Synoniemen
Drugs - synoniem voor de werkzame stof - temozolomide-Teva, Temtsital, Temodal, Astroglif, Tezalom.
De leveringsvoorwaarden voor apotheken
recept.
bewaarcondities, de houdbaarheid van het geneesmiddel
pas 3 jaar, bewaar deze op een donkere plaats bij een temperatuur van maximaal 30 0C.