Allopurinol jest lekiem, który może skutecznie zmniejszyć stężenie kwasu moczowego. Zapobiega to odkładaniu się soli kwasu moczowego w nerkach, pęcherzu i stawach. Jedną z najsławniejszych dolegliwości układu moczowo-płciowego jest kamica nerkowa. Choroba jest bardzo zróżnicowana, jak kamienie w nerkach i pęcherzu może być bardzo różny charakter, a zatem wymagają różnych lecheniya. Allopurinol - leku, który zapobiega odkładaniu się moczanu i zwiększona.
Allopurinol
Nie badano mechanizmu powstawania moczanów - soli kwasu moczowego i sodu lub potasu. Wiadomo jedynie, że na tle niedostatecznego spożycia wody kwas moczowy w moczu gromadzi się w zbyt dużym stężeniu i zwiększa kwasowość moczu. W rezultacie wytrącają się jego sole sodowe i potasowe. Ponadto sole można osadzać nie tylko w pęcherzu lub nerkach, ale także w stawach, powodując tak nieprzyjemną chorobę jak dna.
A ten enzym jest z kolei odpowiedzialny za utlenianie hipoksantyny i przekształcanie jej w ksantynę.Bez tego reakcja nie zachodzi lub jest przeprowadzana w zbyt małej objętości, w wyniku czego synteza kwasu moczowego zostaje przerwana i ta substancja jest wytwarzana w mniejszej ilości.
Zmniejsza się zatem stężenie kwasu moczowego w moczu, obniża się wartość pH i odpowiednio rozpuszcza moczan.
lek przypisane pacjenci z chorobą tą wiąże się ze wzrostem stężenia kwasu moczowego w surowicy:
- moczanowej nefropatii - ostre i przewlekłe zapalenie. Urany w postaci kryształów osadzają się w dystalnych kanalikach i zbierają rury. Urats wywołują niedrożność kanału, zanik tkanki nerkowej. Wzdłuż kryształów gromadzą się obce komórki - olbrzymi, jednojądrzaste;
- kamica moczanowa - kamica nerkowa. Jest to spowodowane zwapnieniami w nerkach lub złogach moczowych o średnicy do kilku centymetrów. Skład kamienia zawsze obejmuje części organiczne i nieorganiczne. Według statystyk kamienie moczanowe są rzadkie - tylko 5% wszystkich przypadków;
- dna moczanowa - przy stałym i dostatecznie wysokim poziomie kwasu moczowego, moczy powstają we wszystkich stawach i innych narządach. Rozwój choroby jest obarczony całkowitym zniszczeniem stawów;
- wrodzone anomalie - zespół Leschy-Nyena, niedobór fosforybozylotransferazy adeninowej.
W takich przypadkach, gdy ilość kwasu moczowego nie może być zmniejszona przez przestrzeganie diety, przepisywany jest allopurinol.
Skład lek produkowany w dwóch formach: allopurinol i allopurinol tabletka 100 300.
zawiera:
- allopurynolu lub 1-H-pirazolo( 3,4-d) pirymidyn-4-olu - 100 lub 300 mg, odpowiednio;
- dodatkowe składniki - laktoza, skrobia, talk, stearynian magnezu, poliwinylopirolidon, sól sodowa glikolanu amylopektyny. Tabletka nie zawiera laktozy w dawce 300 mg. Substancje te służą jedynie jako ochronna powłoka, zapewniająca dostarczanie leku do jelita cienkiego i 12-okrężnicy, gdzie zachodzi wchłanianie leku.
Formularz
Lek jest dostępny w tabletkach po 30 lub 50 sztuk.w paczce. Opakowanie blistrowe jest oferowane - 3-5 w pudełku lub 1 butelka. Tabletka pokryta jest białą pochwą.Okres ważności produktu wynosi 5 lat od daty wystawienia. Cena
określona dawka substancji czynnej, producent i liczby tabletek w opakowaniu:
- allopurinol 100 50 szt.koszty od 72 do 95 r.do pakowania;
- З0 szt.allopurinol 300 kosztuje od 85 do 117 r.do pakowania;
- cena to 50 szt. Allopurinol 300 jest w 268-400 p.
Mechanizm działania
Allopurinol, jak również wynik jego rozpadu - oksypurinolu, działa jako inhibitor oksydazy ksantynowej. Ograniczając działanie enzymu, substancja zapobiega przekształcaniu ksantyny w kwas moczowy, co prowadzi do zmniejszenia stężenia. Proces rozpadu zachodzi bardzo szybko, tuż pod wpływem oksydazy ksantynowej - w rzeczywistości lek daje enzymowi możliwość "pracy" z nim zamiast ksantyn. Odpowiednio zmniejsza się ilość moczanu we krwi, co zapobiega odkładaniu się soli w tkankach.
Allopurinol jest aktywnie wchłaniany do krwi: półtorej godziny po spożyciu obserwuje się maksymalne stężenie. Substancja ma dość krótki okres półtrwania - 2 godziny, w większości wydalane z moczem - 80%.Reszta jest wydalana z kałem. Substancja nie wiąże się z białkami osocza: po 5-7 dniach przebiegu, tylko około 3% substancji jest wydalane w postaci związanej.
Produkt metabolitu leku, oksypurinol, ma dłuższy okres półtrwania wynoszący prawie 15 godzin. W przypadku białek również nie wiąże się i prawie całkowicie usuwa z moczem w niezwiązanej postaci.
Lek gromadzi się w organizmie. Aby uzyskać stabilny, wyraźny efekt, potrzeba około 7 dni, więc przebieg terapii nie może trwać krócej niż 3 tygodnie, w przeciwnym razie wynik będzie krótkotrwały.
Średnio 60-70% dawki znajduje się w moczu w postaci oksypurinolu, a 6-15% jest usuwane w niezmienionej postaci. Jeśli nerki są zaburzone, okres półtrwania znacznie wzrasta.
Wskazania
Lek stosuje się w prawie wszystkich postaciach pierwotnego dna i wtórnej hiperurykemii, a czasami nawet w celach profilaktycznych z dużą ilością kwasu moczowego.
Lista wskazań do stosowania jest dość imponująca: dna
- - jest przepisywana nawet na tle niewydolności nerek;
- kamica nerkowa - z powstawaniem moczanów;Mięsak limfatyczny
- , ostra białaczka, przewlekła białaczka szpikowa
- ;
- urazowe obrażenia;
- - cytostatyk i radioterapia;
- Zespół Lesha-Niena;
- masywna terapia glikokortykosteroidami;
- jest nefropatią kwasu moczowego.
Instrukcja użycia Tabletki
należy przyjmować po posiłku i popijać dużą ilością wody. To ostatnie wymaganie: w leczeniu allopurinolu dzienna objętość moczu powinna osiągnąć 2 litry. Istotna jest również reakcja na mocz: pod działaniem leku musi on stać się obojętny lub lekko zasadowy.
Jak przyjmować i ile lekarz przepisuje.
Adult
Kurs rozpoczyna się zawsze od dawki minimalnej 100 mg w celu zidentyfikowania działań niepożądanych i zapobiegania powikłaniom. Jeśli nie stwierdzono żadnych negatywnych skutków, dawka leku jest obliczana na podstawie ilości kwasu moczowego we krwi. Zwiększaj ją stopniowo, o 100 mg na dzień, aż do uzyskania efektu terapeutycznego.
Minimalna ilość to 100 mg na dzień, maksymalna to 800 mg.
- Pierwotna hiperurykemia - o niskim nasileniu - hiperurykemia do 7 mg%, przepisać 200-400 mg na dobę.Kurs trwa zwykle 3-4 tygodnie. Następnie dawkę zmniejsza się do 100 mg na dzień.
- W przypadku hiperurykemii powyżej 7 mg% dawkę zwiększa się do 600-800 mg. Lek przyjmuje się 3-4 razy dziennie, nie więcej niż 200 mg na raz. Reżim ten trwa do 4 tygodni. Następnie pacjent przenosi się na dawkę podtrzymującą 100-200 mg.
Terapia wspomagająca może trwać kilka miesięcy. Nie można pominąć odbioru, ponieważ pod nieobecność leku dolegliwość pojawia się ponownie przez 3-4 dni.
- Do celów profilaktycznych - na przykład z radioterapią wyznaczyć 400 mg na dzień.Kurs rozpoczyna się kilka dni przed terapią, trwa w trakcie leczenia i kończy się kilka dni po napromieniowaniu.
- W przypadku leczenia niewydolności nerek zaleca się zależnie od wielkości klirensu kreatyniny:
- przy szybkości przepływu krwi większej niż 20 ml / min, dawka może być nie większa niż 300 mg na dobę;
- przy klirensie 10-20 ml / min - ograniczony do 200 mg;
- z klirensem mniejszym niż 10 ml / min. Allopurinol jest przepisywany nie więcej niż 100 mg.
W razie potrzeby zwiększa się ilość, ale w tym przypadku odstęp między dawkami wzrasta co 48-72 godziny.
- Po przeprowadzeniu hemodializy należy wyznaczyć 300-400 mg po każdej procedurze.
Wskazaniem do zmniejszenia dawki jest poziom oksypurinolu we krwi - nie więcej niż 15 μg / ml.
Dzieci
Allopurynol jest przepisywany do dzieci w wieku poniżej 14 lat tylko z cytostatykami terapii zaburzeń enzymatycznych białaczki lub jeśli nie ma alternatywy.
Dawka leku jest obliczana na podstawie masy ciała - 10-20 mg / kg. W żadnym wypadku maksymalna dawka nie może przekroczyć 400 mg.
Lek przyjmuje się w 3 dawkach. Należy przeprowadzić zalecenie dotyczące wystarczającej ilości płynów.
Osoby w podeszłym wieku
Ograniczeniem w tym przypadku jest zmniejszona funkcjonalność nerki. Allopurinol jest przepisywany w minimalnej dawce terapeutycznej. Jeśli to konieczne, zwiększ przedział czasowy między dawkami.
Skutki uboczne
Allopurinol rzadko powoduje podobne działania. Warto pamiętać, że zaostrzenie dny na pierwszym etapie do tych nie ma zastosowania. Jest to zjawisko krótkotrwałe i w rzeczywistości jest reakcją na gwałtowne zmiany w kwasowości.
do znacznych efektów ubocznych zaliczyć:
- narządów krwiotwórczych - możliwy niedokrwistość, agranulocytoza, trombocytopenia, leukocytoza;Układ sercowo-naczyniowy
- - najczęstszym działaniem jest zwiększenie ciśnienia krwi. Możliwe bradykardia, zapalenie osierdzia;
- układu moczowo-płciowego - allopurynol może powodować ostrą niewydolność nerek, białkomocz, zmniejszenie siły, obrzęk obwodowy może wykrywać krwi w moczu;
- narządy zmysłów - zmniejszone widzenie, utrata lub zniekształcenie odczuć smakowych, niedowidzenie;
- przewód pokarmowy - pojawia się mdłości, wymioty, biegunka, żółtaczka cholestatyczna;
- układ nerwowy - neuropatia, ból głowy, senność.Przy wysokiej czułości pojawia się depresja;
- Reakcje alergiczne - wysypka, świąd, pokrzywka, plamica, różne formy zapalenia skóry. Ta reakcja jest najbardziej wyraźna i najłatwiej jest ją prześledzić.
W przypadku niewydolności nerek, możliwe działania niepożądane występują częściej.
Przeciwwskazania
Istnieje kilka wskazań, w których zastosowanie allopurynolu do leczenia zabronione:
- przeciwwskazaniem jest obecność nietolerancji allopurynolu lub dodatkowe komponenty.
- nie przypisze leku w ciężkiego uszkodzenia wątroby, ostrą i przewlekłą niewydolność nerek - jeśli klirens kreatyniny jest mniejsza niż 2 ml / min.
- Jeśli wartość kwasu moczowego można regulować dietą, allopurinol nie jest przypisany.
- Substancję stwierdza się w mleku kobiecym, więc nie można jej stosować podczas karmienia piersią.Badania na kobietach w ciąży nie zostały przeprowadzone, ale nadal stosowanie substancji jest uważane za niepożądane.
- Ostra dna jest również przeciwwskazaniem. Leczenie jest zalecane tylko po poprawie.
- Pierwotna hemahromatoza jest chorobą genetyczną, z powodu której żelazo jest nadmiernie absorbowane z pożywienia i osadzane w tkankach. W takim przypadku zabrania się stosowania allopurinolu. To samo dotyczy przypadków, kiedy hemahromatosis występuje u krewnych.
ostrożności
allopurynol pośrednio wpływają na bilans wodny oraz przyczynia się do odwodnienia, a tym samym stanowi istotny wymóg w leczeniu jest zużycie wystarczającej ilości wody. Dzienna objętość moczu nie może być mniejsza niż 2 litry - jest to bezwzględny wymóg.
Inne wymagania są nie mniej kategoryczne:
- Lek nie jest zgodny z alkoholem, więc należy go odrzucić.
- Ponieważ lek powoduje, a raczej może wywoływać uczucie senności i zawroty głowy, podczas przyjmowania leków do kierowania pojazdem należy go odrzucić.Jak ściśle należy przestrzegać tego zakazu, można powiedzieć tylko lekarzowi prowadzącemu.
- Jeśli istnieją czynniki przyczyniające się do zmniejszenia czynności nerek - stosowanie diurutyków, wiek podeszły, terapia nadciśnieniowa, konieczne jest staranne obliczenie dawki i monitorowanie stanu pacjenta. Jeśli pojawią się objawy alergii lub naruszenia funkcji, lek zostanie natychmiast wycofany.
- Jeśli środek przepisywany jest na tle zaburzeń układu krwiotwórczego, konieczne jest dodatkowo przestrzeganie formuły krwi. Weźmy pod uwagę na przykład obecność laktozy w tabletce 100 mg podczas przygotowywania diety dla takiego pacjenta.
Należy wziąć pod uwagę niekompatybilność allopurinolu z wieloma lekami:
- sulfinpyrazon - skuteczność spadku allopurinolu;
- antykoagulanty o działaniu pośrednim - difek-linina, teofilina. Allopurinol wzmacnia ich działanie, w tym negatywne;
- 6-merkaptopurynę, azatioprynę - lek zwiększa toksyczność leku, więc biorąc go razem, dawkę leków należy zmniejszyć do ¼-1/3 zwykłej dawki;
- diuretyki tiazydowe, furosemid, kwas metakrylowy - zwiększają stężenie kwasu moczowego, które jest bezpośrednio przeciwne działaniu allopurinolu;
- ampicylina, amoksycylina - w połączeniu ryzyko reakcji skórnych jest wysokie.
Przyjmowanie 20 g leku powoduje zatrucia: wymioty, zawroty głowy, nudności, gorączkę.Na tle niewydolności nerek zatrucie może wystąpić przy niższej dawce. Substancja nie ma swoistego antidotum. Z odurzaniem radzić sobie zwykłymi metodami: mycie, zakraplacza roztworem soli, być może powołanie dializy.
Analogi
Oprócz opisywanego preparatu allopurinol jako substancja czynna zawiera:
- allupol;
- alopron;
- purynol;
- alopurinol aegis;
- sanipipurol.
Recenzje
Allopurinol jest dobrze sprawdzonym lekarstwem, ale cuda również są poza jego kontrolą.Jak każdy inny lek, lek działa tylko wtedy, gdy spełnione są określone warunki.
- Jego zaleta to możliwość jednoczesnego przyjmowania dawki, jeśli pukanie nie przekracza 300 mg. Minimalizuje to ryzyko braku leku.
- Wadą według opinii pacjentów jest czas utrzymującego się efektu terapeutycznego: lek powinien się kumulować, aby uzyskać maksymalny efekt. Ponadto, zażywanie pigułki zajmie dużo czasu. W przypadku dny allopurinol lub jego analogi muszą być zażywane prawie przez całe życie. W kamicy moczowej, różnych postaciach nefropatii moczanowej, rokowanie jest bardziej zachęcające: konieczne jest osiągnięcie rozpuszczania moczanów i stałego spadku stężenia kwasu moczowego.
- Allopurinol w żadnych okolicznościach nie anuluje diety. W rzeczywistości, jeśli ograniczenie w żywności nie jest przestrzegane, lek będzie nieskuteczny.
Allopurinol jest lekiem, który pomaga obniżyć poziom kwasu moczowego i usunąć kamienie moczanowe. Lek jest równie skuteczny w przypadku dny moczanowej i kamicy moczowej, ale jego stosowanie jest możliwe dopiero po wyznaczeniu lekarza.