Cladribine é uma droga com atividade antitumoral e ação imunossupressora. A droga encontrou ampla aplicação para a terapia de leucemia de células pilosas e esclerose múltipla.
Formulação, formulação e embalagem
A cladribina é liberada sob a forma de uma solução de concentrado incolor para a preparação de uma solução de infusão.
libertação de citostáticos em frascos de 10 ml № 1, № 40 ou 5 ml ampolas â 5, № 10. preparação
Fabricante
produzido na China, Zoon comércio.
Indicações de uso
Cladribina é amplamente utilizada para a terapia das seguintes condições:
- Leucemia de células peludas;
- Linfomas não-Hodgkin foliculares;
- Leucemia linfocítica;
- Waldenstrom Macroglobulinemia;Esclerose múltipla
- .
Contra-indicações
O medicamento é proibido nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade a qualquer ingrediente na preparação;
- idade da criança;
- Contra o fundo do uso de outras drogas mielossupressoras;
- Patologias crônicas do fígado;
- Gravidez e aleitamento;
- Patologia renal moderada ou grave na qual a depuração da creatinina não excede 50 mL / min.
Mecanismo de ação
Cladribina é um análogo do glicósido de purina, que atua como antimetabolito.
O composto químico é resistente ao processo de desaminação substituindo o átomo de hidrogênio pelo cloro na segunda posição.
Cladribine é um pró-fármaco que as células absorvem rapidamente após administração intravenosa.
Em seguida, ocorre a fosforilação intracelular, convertendo o composto no nucleótido ativo 2-cloro-oxi-adenosina-5 trifosfato.
A forma ativa de cladribina se acumula em linfócitos e outras células hematopoiéticas.
medicamento tendo acção citotóxica, que envolve a inibição da síntese de ADN, inibindo a ribonucleótido-redutase e o desenvolvimento de processos bioquímicos específicos que destroem as células em proliferação activa.
As células linfóides são altamente sensíveis ao fármaco. Até 25% Cladribina é capaz de penetrar no líquido cefalorraquidiano. O período de eliminação é de 5 a 19 horas. A droga é excretada na urina, em uma quantidade insignificante com uma massa calórica.
Instruções de uso cladribina Quando leucemia de células pilosas agente citostático é administrado por via parentérica, a dosagem é, em média, 0,09-0,1 mg / kg por dia. O curso de terapia é de 7 dias.
A esclerose múltipla mostra a administração oral do fármaco a 10-20 mg / dia. O esquema ea duração da terapia devem ser selecionados pelo médico dependendo do quadro clínico e tolerabilidade.efeitos secundários
Ao utilizar cladribina existem tais efeitos indesejáveis:
- parte dos órgãos hematopoiéticos pode desenvolvem leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia( hemolítica ou aplástica), pancitopenia. Existe também um desenvolvimento da síndrome mielodisplásica;
- Em alguns casos, o desenvolvimento da erupção cutânea , pele descamação, pele com coceira;
- Do lado do SNC: distúrbios do sono, tonturas, desenvolvimento de neuropatia sensorial periférica, dor de cabeça;
- Possível desenvolvimento de infortúnio e aumento da freqüência cardíaca , como uma violação do sistema cardiovascular;
- Por parte do sistema digestivo: náuseas e vómitos , estado anoréxico, diarréia ou constipação, dor abdominal, aumento da bilirrubina;
- Órgãos respiratórios: tosse , aumento da frequência respiratória, violação de características auscultatórias;
- O aparecimento do eritema , dor, inchaço, trombose e flebite é possível no local da administração citostática.
Também os pacientes podem observar os seguintes sintomas: aumento da fadiga, astenia, hipertermia, síndrome da dor, desenvolvimento da púrpura, hemorragia nasal, diminuição da imunidade, que é acompanhada pelo desenvolvimento de infecções oportunistas.
Sobredosagem
Com o aumento da dose, é possível o desenvolvimento de sintomas de nefrotoxicidade aguda e neurotoxicidade irreversível( paresia, tetraparesia).O paciente está marcado como mielossupressão.
Esta condição requer uma terapia sintomática urgente.
Instruções especiais
Pacientes do sexo masculino devem usar anticoncepcionais durante 3 meses após a terapia. Isto é devido ao efeito negativo da cladribina no processo de espermatogênese.
Se o parceiro ficar grávida, é necessário informar o ginecologista sobre os possíveis efeitos embriotóxicos e teratogênicos da droga.
Cuidado é prescrito citostáticos em pacientes idosos devido à falta de informações clínicas.
Se o paciente tiver uma história de insuficiência renal ou hepática, é necessário durante a terapia monitorar constantemente o trabalho desses órgãos. Ao desenvolver sinais de hepa ou nefrotoxicidade, interrompa o tratamento.
Se necessário, prescreva antibióticos e os citostáticos interrompem o tratamento. A terapia com cladribina é contra-indicada dentro de 3 meses após a administração de vacinas vivas ou atenuadas devido a um risco aumentado de infecção.
Para terapia neurotóxica, a terapia deve ser descontinuada até o bem-estar ser restaurado. Há relatos sobre o aparecimento de melanoma, câncer de ovário e pâncreas no fundo do tratamento com citostáticos.
A decisão de usar Cladribine em pacientes com câncer com esclerose múltipla deve ser feita individualmente. Se, durante o tratamento, o paciente estiver tonto, é melhor desistir da condução.
Drug Interaction
Quando a terapia combinada com medicamentos imunomoduladores requer monitoramento clínico contínuo, juntamente com uma avaliação dos parâmetros de um exame geral de sangue.
O tratamento a curto prazo com glucocorticosteróides permite a co-administração de Cladribina com Interferão ou Ibuprofeno. Mas precisamos de um monitoramento constante dos parâmetros hematológicos.
O compromisso de citotóxicos para pacientes que receberam imunossupressores( Metotrexato, Mitoxantrona, Ciclosporina) ou glicocorticosteróides durante muito tempo está contra-indicado. Isso está associado a um risco aumentado de efeitos colaterais do citostático.
As drogas que inibem a atividade das proteínas ABCG2( Atazanivir, Ritonavir, Lopinavir) nos órgãos do sistema digestivo são capazes de aumentar a biodisponibilidade da Cladribina( até 2,5 vezes) e seu efeito sistêmico.
A cladribina é sensível às condições ácidas, de modo que as drogas que alteram a acidez do estômago podem afetar a biodisponibilidade do citostático. No entanto, estudos mostraram que a administração simultânea de cladribina e omeprazole é possível.
Comentários
Antonina, 37, Moscou:
Eles ofereceram participar do estudo Cladribine, tenho esclerose múltipla. Terapia envolve tomar a droga 2 vezes por ano em um curso curto. Recebo uma droga por 4 anos - consegui excluir completamente o desenvolvimento de exacerbações.
Maria, 47, Astrakhan:
O médico nomeou Cladribine para leucemia de células pilosas. A droga foi eficaz o suficiente, mas reduziu muito o número de linfócitos, então, após o tratamento, desenvolvi pneumonia.
Preço para Cladribine na Rússia
O custo da droga nas farmácias russas varia de 26,3 a 37,7 mil rublos para 7 garrafas de 10 ml.
Analogos
Entre os análogos do grupo, distinguem-se os seguintes medicamentos:
- Mercaptopurina;
- Metotrexato;
- Hydroxycarbamide;
- Fluoraffur;
- Cytarabine.
Sinônimos para
Os seguintes são os sinônimos: Leukladin, Vero-Cladribine, Movecctro.
Termos de distribuição das farmácias
O citotóxico pertence à lista B, por isso é prescrito.
Condições de armazenamento e vida útil
A cladribina deve ser armazenada em um local escuro onde a luz solar não penetra. Regime de temperatura: 2-8 ° С.Os citostáticos devem ser utilizados dentro de 5 anos.