Imatinib je liek na liečenie nádorov u pacientov, ktorí nemôžu byť liečení.Je predpísaná ako cielená cytotoxická látka v chemoterapii.
Liečivo novej generácie so selektívnym účinkom proti leukocytom, ktoré prešli genetickými zmenami.
Zloženie, forma a balenie
Prípravok má účinnú látku s rovnakým názvom prípravku. Množstvo účinnej látky vo forme tabliet a kapsúl sa pohybuje od 50 mg do 400.
imatinibe s 50 mg účinnej látky obsahuje ďalšie prísady pre uľahčenie absorpcie a rozpúšťanie mezylátu( jedna z foriem imatinibe):
- substituovaná hydroxypropylcelulóza( tvarovač) - 65,2 mg;polyvinylpyrrolidon
- s nízkou molekulovou hmotnosťou v nerozpustnej forme( črevné sorbentu) - 0285 mg;
- karboxymetylškrob sodný( zahusťovadlo) - 21 mg;
- pyrogénny oxid kremičitý vo forme koloidu( intestinálny sorbent) - 1,9 mg;
- horčíková soľ kyseliny stearovej( excipient) - 1,035 mg.
Pre vytvorenie škrupiny tablety impregnovaný žltý oxid železitý( 6,84 mg) a červená( 0,36 mg), farba( Opadry červenej a žltej).Tablety
s 50 mg účinnej látky majú hnedú farbu s oranžovým nádychom. Kartónové balenie obsahuje 3 bunkové dosky s 10 tabletami. Tvar tabliet je okrúhly, s výbežkami na oboch stranách a ryté "50".Tablety
so 100 a 400 mg účinnej látky sú vyryté na povrchu s uvedením množstva účinnej látky. Kvantitatívne a kvalitatívne zloženie pomocných látok má rozdiely s tabletami s 50 mg mesylátu. Hmotnosť polyvinyl
nízku molekulovú nájsť v dvoch formách: krospovidón a povidón K30.Nerozpustná látka( biologickej analóg oxid kremičitý) sa používa ako sorbent v čreve - sodné soli zosietené karmelózy. Pre lepšiu kompresiu tabliet sa používa laktóza, ktorá je dehydratovaná.
Ako zahusťovadlo je zahrnutý mastenec. Ako farbivo použité tablety membrány Opadry červená( E172), oxid titaničitý, polymérne ETHANDIOLU, hypromelóza, a mastenec. Farba tabliet so 100 a 400 mg účinnej látky je tiež hnedá, ale s ružovým nádychom. Tablety
sa vyznačujú rytím, ktoré sú balené v blistroch s 10 kusmi alebo v plechovke z polymérnych materiálov. Počet tabliet v banke s 400 mg alebo 100 mg účinnej zložky sa pohybuje od 10 do 180( celkovo 12 kvantitatívnych variantov).
kapsula obsahuje 100 mg imatinib mezylátu, oxid kremičitý vo forme koloidného, krospovidón, stearan horečnatý, laktóza dehydrované.Balené želatínové kapsuly v hornej desiatke v blistroch. Počet blistrov v kartóne - 3 kusy.
Výrobca
balenia, je počet tabliet v celulárnej dosiek, počet dosiek v balení sa môže líšiť v závislosti od výrobcu.
Väčšina ostatných na ruskom farmaceutickom trhu, domáci výrobcovia objavujú( ozón a NGO Biokad), Chinese( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), Bieloruská republika( RPUP "Academpharm"), izraelská spoločnosť "TEVA".
Indikácie pre použitie
Imatinib sa používa v nasledujúcich prípadoch:
Metastázy- , recidívy alebo neschopnosti vykonať operáciu dermatofibrosarkómu u pacientov so zrelým a pokročilým vekom;
- mastazatirovanii alebo nemožnosť vykonať operáciu malígnych novotvarov na orgánoch tráviaceho systému u pacientov v dospelom a pokročilom veku;
- v prítomnosti chromozómu Philadelphia s myelodickou leukémiou, ktorá sa objavila po prvýkrát u dospelých a pediatrických pacientov;
- s nedostatočným účinkom liečby interferónu α chronickej myeloidnej leukémie počas exacerbácie alebo pokročilého štádia u pacientov detského a dospelého veku;
- lymfoblastická leukémia v akútnej fáze u pacientov detského a dospelého pacienta s chemoterapeutickou liečbou( s existujúcim Philadelphia chromozómom);
- je monoterapeutické činidlo na liečbu relapsov alebo refraktérnych foriem akútnej lymfoblastickej leukémie u dospelých pacientov;
- pre cytopénne javy a pravdepodobnosť degenerácie dysplastických procesov do akútnej leukémie u dospelých pacientov;
- pre leukémiu tukových buniek, ak neexistuje žiadna mutácia spojená s nahradením kyseliny asparágovej kyselinou 2-amino-3-butánovou v pozícii 816( alternatíva - žiadne údaje o mutácii) u dospelých pacientov;
- chronická eozinofilná leukémia u dospelých pacientov;Ďalšie ošetrenie
- po odstránení gastrointestinálneho stromálneho nádoru.
Kontraindikácie
Imatinib sa nepoužíva len vtedy, ak je detekovaná precitlivenosť jednej alebo viacerých látok( aktívna alebo doplnková).Porucha funkcie pečene po podaní Imtinibu sa môže zintenzívniť, takže dávkovanie sa v tomto prípade pokúša vyzdvihnúť minimum.
Nie sú dostupné žiadne kontraindikácie pre dojčatá a batoľatá.
Mechanizmus účinku
Imatinib má výrazný účinok na zhubné novotvary. Proteínová tyrozínkináza patologického enzýmu, produkovaná chorobou, je inhibovaná liekom.
Patologický vývoj enzýmu začína s chronickou formou myeloidnej leukémie v mutácii 22. chromozómu, ktorý je v medicíne známy ako "Philadelphia chromozóm".
Inhibícia proteínovej tyrozínkinázy inhibuje rast krvných doštičiek a kmeňových buniek. Imatinib je schopný inhibovať proces bunkovej smrti na apoptotické telieska a proliferáciu malígnych buniek tráviaceho systému.
Biologická dostupnosť imatinibu nie je nižšia ako 98%.Po požití sa účinná látka imatinib okamžite začne absorbovať a po 3 hodinách dosiahne maximálnu koncentráciu v krvi. Dodáva sa cieľovým bunkám v viazanom stave s plazmatickými proteínmi.
Polčas účinnej látky je 18 hodín, ale medziprodukty metabolizmu produkované v pečeni sa rozpadajú do 40 hodín. Približne 2/3 metabolitov sa vylučuje tráviacim systémom, 1/3 obličkami.
Polčas imatinibu v pečeni sa vyskytuje za účasti enzýmov systému Cytochrome P450( CYP3A4, CYP13A2 atď.).
Návod na použitie Imatinib
Imatinib sa užíva raz denne orálnou cestou.Čas príjmu je ľubovoľný.Pri užívaní lieku potrebujete dostatočné množstvo tekutiny - najmenej 0,2 litra. Je lepšie kombinovať drogu s jedným denným jedlom.
Pacienti dospelého veku v štádiu obnovenia užívajú 400 mg imatinibu denne. Ak sa zistí opakovaný výskyt hematologických parametrov alebo klinický progres, denná dávka sa zvýši o 1,5 krát.
V akútnom alebo krízovom štádiu leukémie sa odporúča udržiavať dennú dávku 600 mg. Pri absencii výrazných vedľajších účinkov a progrese ochorenia sa odporúča, aby sa príjem potravy rozdelil na 400 mg dvakrát denne počas jedla.
U pediatrických pacientov sa dávka vyberá na základe 2 pravidiel:
- maximálna denná dávka pre deti nesmie prekročiť štandardnú dávku pre dospelých( 400 mg);
- presná dávka je priamo úmerná povrchu tela dieťaťa( mg / m2).
Vedľajšie účinky
- Z pohybového aparátu, môže dôjsť k bolesti svalov. Niekedy sa vyskytujú svalové kŕče a kŕče.
- časť tráviacej poruchy systému je označený sprevádzané nevoľnosťou a zvracaním, hnačkami.
- Koža niektorých pacientov môže byť vyrážka a erytematózne škvrny.
- Krátkodobé extrémy sú niekedy opuchnuté.
Predávkovanie Skúsenosti s nemnogochislen liek proti rakovine.
príjem na niekoľko dní viac ako 600 mg imatinib vedie k hromadeniu tekutiny v brušnej dutine, zvýšenie krvného kreatinínu, transamináz a bilirubínu v pečeni. Ak zrušíte imatinib hematologické a klinické príznaky vymizli. Experimentálne zvieratá podávanie
počas týždňa dávka ekvivalentná až 1600 mg za deň, spôsobilo vznik svalových kŕčov. Záchvaty zmizli po vysadení lieku.
Zvláštne pokyny by mala byť pozastavená Akútna poškodením pečene užívania lieku. Počas liečby sa pečeň priebežne monitoruje.
údaje neschopnosť drogu v poruchou funkcie obličiek, nie.
mierny rozmazané videnie, ktorá sprevádza príjem imatinib, závraty, predstavovať prekážku konania.liekové interakcie
zdieľanie paracetamol zvyšuje účinnosť oboch liečiv, ktorá by mala byť vzatá do úvahy pri voľbe dávkovania imatinib. Cyklosporín a warfarín, ďalšie inhibítory jednej formy inhibítorov enzýmu reduktázy sú účinnejšie pri súčasnom podávaní s Imatibinom.
Erytromycín a klaritromycín zvýšiť hladinu imatinib a dexametazón fenobarbital a - naopak nižšia.
Recenzia
S ohľadom na vedľajšie účinky, ktoré pacienti reagujú na fóre s rovnakým podielom pozitívne a negatívne, pretože účinok lieku nie je rovnaká u rôznych organizmov.
Cena v ruskom
imatinib v dávke 100 mg má počiatočnú hodnotu 17.500 rubľov( 30 tabliet).Prípravky s vyšším dávkovaním sú drahšie. Maximálna cena
sú kapsule Imatinib - 74600 rubľov.
analógy Imatinib
analógy imatinibu sú Imagliv, Neopaks, Genfatinib atď
synonymá liek
synonymom pre lieky sú obchodnými názvami, respektíve známe, imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient atď
z
lekární temperovacích podmienok lekárne liek sa uvoľňuje len na lekársky predpis,
podmienky skladovania a trvanlivosť
Imatinib a jeho analógy sú uložené mimo dosahu detí.Výhodné sú skladovacie podmienky: nie viac ako 25 stupňov, v miestach chránených pred priamym slnečným svetlom s nízkou vlhkosťou.
Imatinib je k dispozícii 24 mesiacov.