Nesteroidní protizánětlivé léky( NSAID, NSAID) - léky, které vykazují analgetické( analgetikum), antipyretické a protizánětlivé účinky.
Jejich mechanismus účinku je založen na blokování určitých enzymů( COX, cyklooxygenázy), které jsou zodpovědné za produkci prostaglandinů - chemické látky, které podporují zánět, horečku a bolesti.
Termín „steroidní“, který je obsažen v uvedené v názvu ve skupině léků, zdůrazňuje, že léky z této skupiny nejsou syntetické analogy steroidních hormonů - hormon silných protizánětlivých léčiv.
nejznámější představitelé NSA: aspirin, ibuprofen, diklofenak.
Jak funguje NSAID?
Pokud jsou analgetika bojuje přímo s bolestí, nesteroidní antirevmatika snižují dvě největší nepříjemný příznak choroby: bolest a zánět. Většina léků této skupiny jsou neselektivní inhibitory enzymu cyklooxygenázy, inhibovat působení obou isoforem( odrůdy) - COX-1 a COX-2.
cyklooxygenázy odpovědné za produkci prostaglandinů a tromboxanu z kyseliny arachidonové, která je zase získaných z fosfolipidů buněčných membrán v důsledku enzymu fosfolipázy A2.Mezi další funkce prostaglandinů patří mediátory a regulátory ve vývoji zánětu. Tento mechanismus byl otevřen John Wayne, který následně obdržel Nobelovu cenu za jeho objev.
Kdy jsou tyto léky předepsány?
NSAID se zpravidla používá k léčbě akutního nebo chronického zánětu doprovázeného bolesti. Obzvláště populární nesteroidní protizánětlivé léky byly užívány pro léčbu kloubů.
seznam onemocnění, pro které jsou tyto léky předepsané :
- akutní dnou;
- dysmenorea( menstruační bolest);
- kostní bolest způsobená metastázami;
- pooperační bolest;
- horečka( horečka);Střevní obstrukce
- ;Renální kolika
- ;
- mírná bolest způsobená zánětem nebo traumatem měkké tkáně;
- osteochondróza;
- bolesti zad;
- bolesti hlavy;
- je migréna;
- artróza;
- revmatoidní artritida;Bolesti
- při Parkinsonově nemoci.
NSAID jsou kontraindikovány u pacientů s erozivní a ulcerózní lézí gastrointestinálního traktu, a to zejména v akutním stadiu, vyjádřený lidských jater a funkci ledvin, cytopenie, individuální nesnášenlivost, těhotenství.By měl být podáván s opatrností u pacientů s bronchiálním astmatem, jakož i osoby, které již dříve identifikovaných nežádoucích účinků při užívání jiné NSAID.Seznam
běžných NSAID pro léčbu kloubů
seznam nejznámějších a efektivní nesteroidní antirevmatika, které používaný k léčbě kloubů a jiných chorob , když budete potřebovat protizánětlivý a antipyretický účinek:
- Aspirin;
- Ibuprofen;
- Naproxen;
- indomethacin;
- Diclofenac;
- celekoxib;
- ketoprofen;
- Toto je todalak.
- Meloksikam.
Některé léky jsou slabší nejsou tak agresivní, zatímco jiní jsou určeny pro akutní artritidy, které vyžadují urgentní zásah zastavit nebezpečné procesy v těle.
Výhodou nové generace než NSAID
nežádoucí účinky pozorované při chronickém podávání NSAID( například v léčbě osteoartritidy) a spočívají v lézí žaludeční sliznice a duodenálních vředů a k vytvoření krvácení.Tento nedostatek neselektivní NSAID akce způsobil vývoj nové generace léčiv, která blokují COX-2 pouze( zánět enzym) a nemá vliv na COX-1( ochrana enzymu).
tedy nová generace léčiv je prakticky bez vedlejších účinků( ulcerogenní porážku sliznice zažívacího traktu), spojené s delším používání neselektivních NSAID, ale zvyšuje riziko trombotických komplikací
Z nedostatků produktů nové generace lze zaznamenat pouze jejich vysokou cenu, což znemožňuje mnoha lidem.
Nová generace NSAID: seznam a ceny
Co je to? Nesteroidní protizánětlivé léky jsou nové generace mnohem selektivnější, ve stále větší míře inhibuje COX-2, COX-1 zůstává v podstatě beze změny .To vysvětluje poměrně vysokou účinnost léčiva, která je kombinována s minimálním počtem vedlejších účinků.
Seznam populárních a účinných nesteroidních protizánětlivých léků nové generace:
- Movalis .Má antipyretický, dobře značený analgetický a protizánětlivý účinek. Hlavní výhodou tohoto léku je, že s pravidelným dohledem lékaře může trvat poměrně dlouhou dobu. Produkuje se meloxikam ve formě roztoku pro intramuskulární injekce, v tabletách, čípcích a mascích. Tablety Meloxicam( Movalis) jsou velmi vhodné, protože jsou dlouhodobé a postačí, aby si během dne užívali jednu pilulku. Movalis, který obsahuje 20 tablet 15 mg, je 650-850 rublů.
- Xsefokam .Lék na bázi Lornoxicamu. Jeho charakteristickým znakem je skutečnost, že má vysokou schopnost zastavit syndrom bolesti. Podle tohoto parametru odpovídá morfinu, ale není návyková a nemá na opiát podobný účinek na centrální nervový systém. Xefokam, který obsahuje 30 tablet 4 mg v hodnotě 350-450 rublů.
- Celecoxib .Toto lék značně usnadňuje stav pacienta osteochondrózou, artrózou a jinými nemocemi, zmírňuje bolestivý syndrom a účinně bojuje proti zánětu. Nežádoucí účinek na trávicí systém ze strany celekoxibu je minimální nebo zcela chybí.Cena je 400-600 rublů.
- Nimesulid .S velkým úspěchem se používá k léčbě vertebrogenní bolesti zad, artritidy atd. Odstraňuje zánět, hyperemii, normalizuje teplotu. Používání nimesulidu rychle vede k menší bolesti a lepší mobilitě.Používá se také jako mast pro aplikaci na problémové místo. Nimesulid, který obsahuje 20 tablet se 100 mg, je 120-160 rublů.
Proto v případech, kdy není vyžadováno dlouhodobé užívání nesteroidních protizánětlivých léků, se užívají starší léky. V některých případech je to však jen povinná situace, protože jen málo lidí si může dovolit užívat tento lék.
Klasifikace
Jak se klasifikuje NSAID a co to je? Podle chemického původu jsou tyto léky s kyselými a nekyselými deriváty.
Kyselé NSAID :
- Oksikamy - piroxikam, meloxicam;
- NSAID na bázi kyseliny indooctové - indometacin, etodolak, sulindac;
- Na bázi kyseliny propionové - ketoprofenu, ibuprofenu;
- Salicyipláty( na bázi kyseliny salicylové) - aspirin, diflunizal;
- Deriváty kyseliny fenyloctové - diklofenak, aceklofenak;
- Pyrazolidiny( kyselina pyrazolonová) - analgin, sodná sůl metamizolu, fenylbutazon.
Nekyslé NSAID : Alkanony
- ;
- Deriváty sulfonamidu.
Také nesteroidní přípravky se liší ve formě a intenzitě účinku - analgetika, protizánětlivá, kombinovaná.
efektivní průměrné dávky
na základě protizánětlivý účinek středních dávkách NSAID mohou být uspořádány v následujícím pořadí( horní nejsilnější):
- indomethacin;
- Flurbiprofen;
- sodná sdiklofenak;
- Piroxicam;
- ketoprofen;
- Naproxen;
- Ibuprofen;
- amidopyrin;
- Aspirin. Tím
analgetický účinek střední dávky NSAID mohou být uspořádány v následujícím pořadí:
- Ketorolac;
- Ketoprofen;
- Sodná sůl diclofenaku;
- indomethacin;
- Flurbiprofen;
- amidopyrin;
- Piroxicam;
- Naproxen;
- Ibuprofen;
- Aspirin.
Zpravidla výše uvedené léky používané při akutních a chronických onemocnění spojených s bolestí a zánětů.Ve většině nesteroidních protizánětlivých léků jsou předepsány pro zmírnění bolesti a léčbu kloubů: artritida, artróza, poranění, atd
Často NSAID se používají pro úlevu od bolesti pro bolest hlavy a migréna, dysmenorey, pooperační bolesti, renální koliky, atdVzhledem k inhibiční účinek na syntézu prostaglandinů, tyto léky mají také antipyretický účinek.
Jakou dávku mám vybrat?
Každé nové léčivo pro daného pacienta by mělo být předepsáno nejdříve v nejmenší dávce. S dobrou snášenlivostí po 2-3 dnech se denní dávka zvyšuje.
Terapeutické dávky NSAID jsou v širokém rozsahu, přičemž tendence k nárůstu jednotlivých a denních dávek léků se vyznačují dobrou snášenlivostí( naproxen, ibuprofen), při zachování omezení maximálních dávek aspirinu, indomethacin, fenylbutazon, piroxicam v posledních letech. U některých pacientů se terapeutický účinek dosahuje pouze použitím velmi vysokých dávek NSAID.
vedlejší účinky Dlouhodobé užívání protizánětlivých léků ve vysokých dávkách může způsobit:
- Narušení nervového systému - změny nálady, dezorientace, závratě, letargie, hučení v uších, bolesti hlavy, rozmazané vidění;
- Změna srdce a cév - bušení srdce, zvýšený krevní tlak, otoky.
- gastritida, vředy, perforace, gastrointestinální krvácení , průjmová onemocnění, změny funkce jater se zvýšením jaterních enzymů;Alergické reakce
- - angioedém, erytém, kopřivka, bulezny dermatitida, bronchiální astma, anafylaktický šok;
- Renální insuficience , zhoršené močení.
Léčba NSAID je třeba číst v minimálním čase a minimálních účinných dávek.
Použití v průběhu těhotenství se nedoporučuje používat
drogy NSAID skupin v průběhu těhotenství, zejména ve třetím trimestru. Ačkoliv byly identifikovány přímé teratogenní účinky, předpokládá se, že NSAID mohou způsobit předčasné uzavření arteriální( Botallova) průtoku a renálním komplikacím v plodu. Tam jsou také informace o předčasném narození.Navzdory tomu, aspirin v kombinaci s heparinem byl úspěšně použit u těhotných žen s antifosfolipidový syndrom.
Podle nejnovějších kanadských vědců používat NSAID po dobu až 20 týdnů těhotenství bylo spojeno se zvýšeným rizikem potratu [6]( potrat).Podle výsledků studie je riziko potratu zvýšil 2,4 krát, bez ohledu na dávku léku obdržel.
Movalis
lídrem mezi nesteroidní protizánětlivé léky mohou být uvedeny Movalis který má prodloužený účinek a je přípustné pro prodloužené období pro podávání žádostí.
má výrazný protizánětlivý účinek, který vám umožní vzít v osteoartrózy, Bechtěrevova nemoc, revmatoidní artritidu. Není zbavena analgetických, antipyretických vlastností, chrání chrupavčitou tkáň.Používá se k bolesti zubů, bolesti hlavy.
Stanovení dávkování z hlediska podávání( tablety, injekce, čípky), závisí na závažnosti, typu onemocnění.
celekoxib
specifický inhibitor COX-2, který má výrazný protizánětlivý a analgetický účinek. Při použití v terapeutických dávkách, nepříznivé účinky na sliznici gastrointestinálního traktu nemá téměř žádný, aby COX-1 má velmi nízkou afinitu, tak, poruchy syntézy prostaglandinů nezpůsobuje ústavní.
Typicky užívání celekoxibu v dávce 100-200 mg denně v 1-2 dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg.
Indomethacin
Odkazuje na nejúčinnější nehormonální látky. U artritidy uvolňuje indometacin bolest, snižuje otoky v kloubech a má silný protizánětlivý účinek.
cena léku, bez ohledu na vydání( prášky, masti, gely, rektální čípky) je dostatečně nízký, maximální náklady na tablet je 50 rublů za balení.Při užívání drogy musíte být opatrní, protože má značný seznam nežádoucích účinků.
Ve farmakologii je indometacin dostupný pod názvy Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.
Ibuprofen
Ibuprofen kombinuje relativní bezpečnost a schopnost účinně snižovat teplotu a bolest, takže přípravky na bázi přípravku jsou prodávány bez lékařského předpisu. Jako antipyretikum se používá ibuprofen, včetně novorozenců.Dokázalo se, že teplota snižuje lépe než jiné nesteroidní protizánětlivé léky.
Kromě toho je ibuprofen jednou z nejoblíbenějších nežadenčních analgetik. Jako protizánětlivé činidlo je podáván méně často, přesto léčivo a je populární v revmatologii: se používá k léčbě revmatoidní artritidy, osteoartritidy a dalších onemocnění kloubů.
Nejoblíbenější obchodní názvy ibuprofenu jsou Ibuprom, Nurofen, MIG 200 MIG 400.
Diclofenac
Snad jeden z nejoblíbenějších NSAID, vytvořený již v 60. letech. Uvolnění formy - tablety, kapsle, injekční roztok, čípky, gel. V tomto prostředku pro léčbu kloubů jsou dobře kombinovány jak vysoká odolnost proti bolesti, tak vysoké protizánětlivé vlastnosti.
prodávaný pod názvem Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P vurdon, Olfen, Doleks, Dikloberl, Clodifen a další.Ketoprofen
Kromě výše uvedených formulací, skupina prvních léků typu, neselektivních NSAID, COX-1, tedy týká nástroje, jako je ketoprofen. Vzhledem ke své činnosti, to je v blízkosti ibuprofen, a vydávají ve formě tablet, gelu, aerosolu, pleťové vody, roztoky pro topické použití jakož i pro injekce, rektální čípky( čípky).
Koupit tento nástroj může být pod ochrannými známkami Artrum, Febrofid, Ketonal, OCI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamaks, flexo a další.
Aspirin
Kyselina acetylsalicylová snižuje schopnost slepovat krevní buňky dohromady a vytvářet sraženiny. U Aspirinu dochází ke ztenčení krve a dilatačních cév, což vede ke zmírnění stavu osoby s bolestem hlavy a nitrolební tlakem.Účinek léku snižuje napájecí energii v zánětu a vede k tlumení protsessa.4
dětí mladších 15 let aspirin je kontraindikováno, protože je možné komplikace v podobě dire Reyeův syndromu, který dies 80% případů.Zbývajících 20% pozůstalých dětí může být náchylné k epilepsii a mentální retardaci.
Alternativní léky: chondroprotektory
Chondroprotektory jsou velmi často předepsány pro léčbu kloubů.Lidé často nerozumí rozdílu mezi NSAID a chondroprotektory. Nesteroidní protizánětlivé léky rychle ulehčují bolest, ale mají spoustu vedlejších účinků.A chondroprotektory chrání chrupavčitou tkáň, ale je třeba je počítat s kursy.
Složení nejúčinnějších Preparáty pro křupavku obsahuje 2 látky - glukosamin a chondroitin.