neotigazon - farmakologický lék strukturálně charakterizovány tretinoin nebo kyselinou retinovou( derivát vitaminu A), vyrobené synteticky a specializované pro léčbu dermatologických patologií vyskytující se v těžké a stimuluje proces opravy( obnova) tkání.
Funkce
lékových forem
výrobce neotigazon - Farmaceutická společnost Actavis Group( Island). lék se odvádí ve formě kapslí, které obsahují účinnou látku v množství 10 mg nebo 25 umístěného v obalové buňky kontury 30, 50 a 100 jednotek.
Obal kapsle se skládá ze dvou polovin - hnědé a bílo-béžové.Nápis na kapsli označuje množství léčiva v miligramech 10 nebo 25. Obsah je jemná prášková látka s malými inkluzemi světle žluté a žluté.
neotigazon
Kompozice Kompozice 1 kapsle 10 nebo 25 mg účinné složky acitretinu - látka stimuluje regenerační procesy.
Další složky: želatina, přírodní polymer - mikrokrystalická celulóza, potraviny aditivní - askorbát sodný( forma vitaminu C), a jako zahušťovadlo - maltodextrin. Ceny
neotigazon náklady značně liší v závislosti na regionu a v různých lékárnách RF rublů je přibližně:
- balení s 30 kapslí s obsahem 10 mg acitretin - 3500 - 5500;
- balení 30 kusů 25 mg - 6 000-8 000.
farmakologický účinek Farmakodynamika
Aktivní látka - acitretinu - představuje retinoidní( biologický sloučenina podobná vitaminu A, působící na celém těle). Mechanismus terapeutického vlivu není zcela pochopen. Bylo zjištěno, že použití léků v léčbě těžkých dermatologických chorob, které zahrnují lupénky a hyperkeratóza, nereagují na jiné způsoby a techniky mohou významně zlepšit stav pokožky( více než poloviny pacientů užívajících neotigazon jako jediné činidlo).
V průběhu výzkumu jsou stanoveny hlavní terapeutické účinky: regulace růstu
- , správná diferenciace( funkční izolace) kožních buněk;
- normalizace keratinizace procesu( keratinizace) epidermis a keratolytické opatření zaměřená na změkčení a odstranění přebytečných rohovinové vrstev( exfoliace);
- potlačení abnormálního nadměrného růstu epidermis( proliferace) na pozadí zánětu v důsledku aktivace enzymů;
- regulace regeneračních mechanismů( regenerace, hojení);
- eliminaci zánětu a posilování lokálních ochranných funkcí( imunostimulační účinek).Po odebrání léku uvnitř se časový interval, ve kterém se množství účinné látky v krevní plazmě stane maximální( TC max), je 1 až 4 hodiny.
biologická dostupnost, to znamená, že schopnost absorbovaného léčiva v těle( která určuje rychlost nástupu a intenzity terapeutického účinku), je optimální, pokud je tobolka užívat s jídlem( s výhodou - prsu).Příkladná jednorázová dávka biologická dostupnost index 35 - 95 pacientů ze sta je 60% vzhledem k zvláštnosti konkrétního pacienta. U bílkovin se plazmatický zlomek krve téměř úplně váže( více než 99%).Farmakokinetika
Specifita acitretinu exprimován vysokým stupněm lipofilita - schopnost rozpouštět v tucích, které umožňuje snadnou penetraci tkáně. Tato schopnost však umožňuje účinné sloučenině rychle projít placentou, proniknout do krevního oběhu plodu a vstoupit do mateřského mléka.
Časové období, za které je obsah acitretinu sníží o 50%( T 1/2 nebo poločas) je přibližně 50 hodin, a poločas hlavního metabolitu( meziprodukt chemické transformace v játrech) - cis-acitretinu - asi 60 hodin.
Po dlouhodobé léčbě, a jeho metabolit acitretinu zobrazí na 36 dnů, jater( včetně žlučové) a ledvin.
Indikace
může lékař předepsat kapsle neotigazon pro zmírnění symptomů u těžce tekoucí a často dávají relapsů dermatologické patologie s charakteristickými abnormalitami procesu rohovatění epidermální, nevykazují pozitivní reakci na jiných farmaceutických prostředků a fyzikální terapie.
Tyto patologické stavy zahrnují:
- lupénky, a pustulární a tvar jednotlivých částí omezené a anomální proces šíření na celé kůže;
- erytrodermie je ichtyosiformní a psoriatická;
- závažné hyperkeratóza, včetně vrozených ichtyózy, Darierova nemoc( genetická folikulární dyskeratóza), lichen planus, a jiných onemocnění s vážnou poruchou keratinizace, zejména v případech rezistence k běžným léčebných strategií.
pro použití
obsluze Obecné principy léčby:
- je lék schválen pro použití pouze s absolutní absencí pozitivní terapeutické výsledků s jinými způsoby léčby.
- Dávky pro každého pacienta a trvání léčby je stanovena odborníkem s rychlostí acitretinu sání, pas metabolizmu, věk, pohlaví a závažnosti symptomů u každého pacienta.
- průběhu neotigazon pacienta se doporučuje, aby pečlivě vyhodnotit všechny změny v celkovém zdravotním stavu a kožních projevů, včas informovat lékaře o jakékoliv odchylky - místní i všeobecné.
- Pro lepší vstřebávání by kapsle měly být podávány perorálně s jídlem nebo mlékem.
- Dávkování léku jsou nižší, tím výraznější je zánětlivá reakce na kůži. Dospělí
- monoterapie pomoci počáteční terapeutický účinek pro psoriázy denní denní dávky: 1 kapsle 25 mg nebo 3 kapsle 10 mg( celkem 30 mg) po dobu 14 - 30 dnů.
- Dávka pro udržení výsledku dosaženého po dobu 2 až 4 týdnů léčby se stanoví s přihlédnutím ke snášenlivosti léku a jeho účinnosti u konkrétního pacienta. Standardní denní dávky pro dospělé se pohybují od 25 do 50 mg. Optimální kurz je 6 až 8 týdnů.
- V závažných případech je povoleno zvýšení dávky až na 75 mg denně.
- Pokud je dosaženo znatelného zlepšení patologických projevů kůže, léčba je zastavena. Pokud dojde k relapsu( exacerbace), terapie se opakuje podle uvedeného schématu. Když
- hyperkeratóza doporučuje snížit denní dávku na nejnižší možnou hodnotu, při které se projevuje terapeutický účinek, až do - 20 mg nebo méně.
Kombinovaná léčba
nejoptimálnější řešení pro psoriázy a výrazné hyperkeratóza lékaři považují ne neotigazon monoterapii a jeho kombinaci s jinými léky. Mezi nimi mohou být tradičně předepsané vnější masti, krémy a léčiva pro vnitřní použití, povolené pro souběžné užívání s akitretinem.
základ pro takové doporučení jsou následující důvody:
- Za prvé, po ukončení příjmu acitretinu v těle může rychle vyvíjet re-ostření.A tak, aby se zabránilo opakování neotigazon v kombinaci s kortikosteroidy, přípravky vitaminu D pro aplikaci na kůži, fyzikální terapie a tradiční masti.
- Za druhé, v případě kombinované léčby doktor může snížit dávku přípravku Neotigazone s přihlédnutím k individuální reakci na léčivo.
děti a novorozenci
Při léčbě dětí a kojenců Acitretin může být použita ve výjimečných případech, extrémně těžké toku lupénky a dalších kožních patologií, pouze tehdy, pokud ostatní způsoby zcela marné.
Vlastnosti:
- Zvláštní pozornost je nutné v souvislosti s vysokou pravděpodobností závažných nežádoucích účinků, které se vyskytují v průběhu dlouhodobé léčby, včetně osifikace mezikostní vazu, renální dysfunkce, jater, šišinky a schopné způsobit zpomalení růstu dítěte.
- Čím mladší je pacient, tím rychleji se objevuje a ostřejší výskyt nežádoucích účinků.
- Vzhledem k tomu, tyto funkce, jmenování neotigazon dětí, obzvláště dlouhý Samozřejmě, že je nutné přizpůsobit míru možných rizik přesně s možností léčebného výsledku.
- Před zahájením léčby a již v průběhu terapie 1 Čas na 14 dnů za laboratorní analýzy vyhodnotit játra a ledviny byla zkoumána hladinu lipidů.U kojenců a dětí do 10 let navíc pravidelně měří růst.
Dávkování:
- Denní dávka pro dítě je stanovena v souladu s tělesnou hmotností pacienta.
- Norma na kilogram tělesné hmotnosti za den, je 0,5 mg na 1 kg hmotnosti dítěte( v bulózní ichthyosiform erytrodermie formě).
Ve vzácných případech může krátkodobý průběh( ne déle než 4 týdny) zvýšit dávku denně na 1 mg na 1 kg. Denní dávka se dále každoročně snižuje o 0,15-0,25 mg na kilogram.
- s nebulózní formou erytrodermie - 0,75 mg na kilogram;
- s Ithyosou destičkou - 1 mg / kg.
Maximální celková denní dávka u dítěte v jakémkoli věku nesmí překročit 35 mg.
- V dlouhodobém kurzu musí lékař udržet zlepšení dosažené u malého pacienta, musí vypočítat minimální možnou dávku postačující pro terapeutický výsledek.
- novorozenci a kojenci neotigazon jmenováni pouze zřídka a pouze po podrobném vyšetření pediatrem a specialistů.
- rychlost pro novorozence: 0,8 mg na kilogram tělesné hmotnosti dítěte( 7 dnů), potom byla dávka snížena na 0,4 mg / kg.
- Po zlepšení po dobu až 30 - 90 dnů přecházejí na dávku 0,2 mg / kg a postupně stáhnou kapsle. U bulózní formy erytrodermie se dávka sníží dvakrát.
během těhotenství a kojení
Acitretin, stejně jako všechny retinoidy, vyvolává vývoj embrya a plodu vrozenými vadami( teratogenicity), bez ohledu na to, jaká je minimální dávka, že se nepoužívá, a použití krátkého kurzu. Z tohoto důvodu je léčivo zakázáno a ve fázi nesení dítěte a po dobu 2 let po ukončení léčby.
Kromě toho jsou všechny pacienty, plodnost( s menarche menopauzy), aplikace acitretinu také vysoce nežádoucí, protože náhodné koncepce riziko abnormality plodu dítěte extrémně vysoké.
možnost jmenování neotigazon pacienta o plodném věku vyžaduje přísné dodržování jakýchkoliv a všech podmínek:
- diagnostikovat těžkou kožní onemocnění s poruchou keratinizace( kornifikace), nereagují na jiné léky a terapií.
- pacientka potvrzuje, že bude dodržovat všechny pokyny lékaře souhlasí s tím, aby požadovaných opatření, upozornil na vysoké ohrožení vad u plodu a vážným následkům, pokud dojde k početí v průběhu léčby nebo po jejím dokončení v průběhu 24 měsíců.
- praktikoval naprosto bezpečné intimní akt, s konstantní použití spolehlivou antikoncepci po dobu 30 dnů před jmenováním neotigazon, pak - pokud jde o celý průběh léčby a následujících 24 měsíců po poslední kapsli. Je žádoucí kombinovat použití paralelní kombinace antikoncepční pilulky a mechanické metody antikoncepce( kondom, krční čepice, bránice)
- není dovoleno používání orální antikoncepce s nízkým dávkováním pouze jedné účinné látky - progesteron( tzv „minipilli“), protože se vyznačují slabou antikoncepční účinek.
- první kapsle medikace nejdříve po dobu 2 - 3 menstruačního cyklu, proudí během příjmu antikoncepčních tablet.
- povinné provést spolehlivý těhotenský test, který by měl být provedeno pro 1 - 6 dní před přijetím první kapsle neotigazon, což potvrzuje negativní výsledek( absence početí).
- Testování šance těhotenství se provádí jednou za měsíc v průběhu celého průběhu léčby a po jejím skončení - každý 1 - 2 měsíce po dobu až 24 měsíců.
- zakázáno pít alkoholické nápoje a farmaceutické prostředky nápravy s ethanolem všechny přičemž acitretin a 60 dnů po ukončení léčby.
- V případě zhoršení, s opakovanými cyklech léčby zcela splněny všechny výše uvedené požadavky.
Pokud žena krmí dítě mateřské mléko, neotigazon zakázáno.
Kontraindikace Lék je kontraindikován u následujících onemocnění a stavů:
- těhotenství;
- zvláštní přecitlivělost na acitretinu, pomocných látek a dalších typů retinoidy;
- plánování koncepce v příštích 24 měsících;
- každé období náhodně se pravděpodobnost početí;
- kojení nemluvně;
- závažné jater a onemocnění ledvin;
- chronicky zvýšené hladiny krevních lipidů( tuků, včetně cholesterolu a triglyceridů);
- vitamín A, retinoidy žádný vyhnout se hypervitaminózy A, a Metotreksatoma a tetracyklinových antibiotik skupina.
Relativní kontraindikace:
- věku plodnosti( schopnost mít děti), od menarche( první menstruační cyklus) u mladších dívek před menopauzou, s výjimkou období trvalého užívání spolehlivé antikoncepce v kombinaci;
- převedena hepatitidy, diabetes, aterosleroz, pankreatitida, ve kterém jednotka dávky 1 mg / kg za den, může způsobovat komplikace;
- alkohol, aby se zabránilo vážné zátěž na játra. Nežádoucí účinky
Obecné
různý stupeň závažnosti nežádoucích vedlejších reakcí, a to především z důvodu nadbytku vitaminu A, je pozorována u většiny pacientů.Běžně se vyskytující během používání acitretinu nežádoucích účinků se výrazně sníží při nižších dávkách a po ukončení léčby, tedy zcela zmizí, jsou dočasné a reverzibilní.Ve vzácných případech, přijímací prostředek na začátku zaznamenaných zvýšených symptomů hlavní onemocnění.
V závislosti na dávce a trvání přijímacího neotigazon mohou vyskytnout nepříjemné účinky následující:
- záněty a suchost rtů a červeným okrajem( cheilitida) perleches v rozích úst;
- nosní dutiny, sliznice a krvácení z nosu;
- suchost a podráždění spojivky a rohovky vředy( zřídka), bolesti
- při nošení kontaktních čoček, poruchy vidění( soumraku „šeroslepost»)
- sucho v ústech, žízeň;
- zánět dásní, stomatitis vývoje poruchy chuti;
- častější vývin kandidózy vulvaginitidy( drozd);
- pleťový peeling( obvykle na dlaních, nohou) někdy - po celém těle;
- známky dermatitidy, ekzémů, svědění kůže;
- ztráta vlasů, zhoršení jejich struktury,
- vrstvením zánět nehtu tkáně kolem nehtové ploténky prstů;
- je zřídka vyrážka s bulózními projevy( s puchýři, mokré oblasti);Fotosenzitivita
- ( citlivost na ultrafialové záření);
- citlivost svalů, kloubů, kostí;
- potlačení funkce žaludku a střev;
- zvýšení stávajících a vytváření nových center kalcinace tkáně, vazy a šlachy, vývoj páteře osteoporózy a abnormální růst kostní tkáně;
- zvýšilo napětí svalů, křečovité projevy;
- návaly horka do horní poloviny těla, lokální otok;
- indexy zvýšení cholesterolu v krvi, jaterní enzymy, triglyceridy, vzácně - hepatitida, žloutenka;
- ojedinělé případy bolesti hlavy, zvýšený nitrolební tlak, nevolnost, zvracení, polyneuropatie( znecitlivění kůže, svalová slabost, zvýšená citlivost, bolest).Předávkování
- Pokud neotigazon se zbytečně vysoké dávky, acitretin může dojít k akutní předávkování, ve které nevyhnutelné příznaky charakteristické akutní otravy vitaminu A, včetně zvracení, závratě, bolesti hlavy intenzivní.
- , léky okamžitě zastaví, ale vzhledem k poměrně nízkou úroveň toxicity léčiva v konkrétní léčby není nutné.
Upozornění
Při příjmu neotigazon zvážit konkrétní doporučení:
- Drug Administration, definice dávky a trvání příjmu - výhradní výsadou ošetřujícího lékaře, jasně reprezentující účinky drogy, včetně jeho zvýšené teratogenní vlastnosti.
- Pokud je acitretin kombinován s jinými léky a léčbou, je třeba snížit dávku.
- Všichni pacienti obdrží neotigazon, a po dobu 24 měsíců po jejím ukončení, nejsou způsobilé k darování krve, a to zejména v případě, že krevní transfuze mohou být přiřazeny k ženě ve fertilním věku( od 12 let);
- Testy Vyhodnocení jater se provádí před podáním neotigazon, dále - každých 7 dní po dobu prvních 60 dnů od začátku přijímání, a později - každé tři měsíce. Při jakýchkoli odchylkách od normy se laboratorní testy provádějí každých 7 až 12 dní.Pokud jaterní testy ještě nevrátila k normálu, a ještě více - s analýzou zhoršení, léčba je zastaven, ale pozorování v játrech mohli pokračovat ještě nejméně 3 měsíce.
- Během dlouhého kurzu, měli byste pravidelně sledovat výkon cholesterolu, krevního cukru, triglyceridů a zjevné porušování osifikace, detekce což vyvolává otázku, nebo o ukončení nebo pokračování léčby analýzy rizika progrese těchto anomálií.
- Při delším léčení Acitretin dětí by mělo být zejména dodržovat všechny abnormality ve vývoji kostí a růst výkonnosti dítěte.
- Zrak by měl být pravidelně kontrolován. Pokud existují náznaky „šeroslepost“, pacient musí být velmi opatrní, když aktivita ve špatně osvětlených prostorách a řízení motorových vozidel v noci a za soumraku.
Dlouhodobé účinky užívání léků s akitretinem dosud nebyly studovány.
Interakce s jinými léky a alkoholem
Spotřeba- alkoholu a drog s ethanolem spolu s neotigazon způsobuje tvorbu meziproduktu etritinata, který se vyznačuje velmi dlouhým poločasem( 120 dnů) a srovnatelné s acitretinu teratogenní účinky na plod.
- Již po ukončení léčby je odmítnutí alkoholu povinné do 2 měsíců.Joint
- lék s vitaminem A, některý z retinoidy vede k těžké intoxikace kvůli hypervitaminózu.
- Paralelní užívání s fenytoinem snižuje vazbu acitretinu na proteiny.
Recenze
hodnocení neotigazon Analýza ukazuje, že terapeutický účinek léku je výraznější a delší než jsou méně hluboké léze na kůži.
- Prakticky všichni pacienti vykázala výrazný dopad na těžkých symptomů léky psoriázy, které ustoupily nebo zcela zmizela po dobu 2-3 na 18 - 24 měsíců.
- Při léčbě exacerbací byla doba remise snížena.
- V recenzích se zřídka vyskytují stížnosti na závažné nežádoucí příznaky. Základní nepříjemné příznaky spojené s suché rty a olupování kůže na chodidlech a dlaních. Zlatým hřebem samostatně
- negativní účinky léčiv na plod, v důsledku čehož většina žen nepoužívají
- neotigazon Lékaři na vědomí, že neotigazon způsob, jak zmírnit závažné příznaky, ale neléčí vnitřní příčiny onemocnění kůže. Nicméně, lék, pokud jsou používány pod lékařským dohledem, určitě si zaslouží pozornost, jako prostředek vedoucí k významnému snížení patologických jevů na kůži, který registruje téměř každý pacient.
analogy
kompletní analogie neotigazon v lékárně síti není k dispozici, ale na drogy s podobnými terapeutickými účinky patří: Oksoralen, Psoberan, Ammifurin, Beroksan, psoralen.