Allopurinol je lék, který může účinně snížit koncentraci kyseliny močové.To zabraňuje ukládání solí kyseliny močové v ledvinách, močovém měchýři a kloubech. Jednou z nejznámějších onemocnění genitourinálního systému je urolitiáza. Toto onemocnění je velmi různorodá, jako kameny v ledvin a močového měchýře mohou být velmi odlišné povahy, a proto vyžadují různé lecheniya. Allopurinol - lék, který zabraňuje ukládání urátu a zvýšil. Allopurinol
mechanismus tvořící urátu - soli kyseliny močové a sodík nebo draslík, byl málo studovány. Je známo pouze to, že pozadí nedostatečného příjmu vody, kyseliny močové v moči se hromadí v nadměrně vysoké koncentrace a zvyšuje kyselost moči. Výsledkem je srážení sodných a draselných solí.Kde mohou být soli uloženy nejen v močovém měchýři nebo ledvin, ale v kloubech, což způsobuje nepříjemné takové choroby je dna.
A tento enzym je zase odpovědný za oxidaci hypoxanthinu a jeho přeměnu na xantin. Bez toho, reakce se nevyskytuje, nebo trvá příliš nízký objem, což vede k syntéze kyseliny močové je přerušeno a látka se vyrábí v menším množství.
Koncentrace kyseliny močové v moči je snížena, pH je sníženo a uretát je rozpuštěn.
lék přiřazené pacientů, jejichž onemocnění je spojeno se zvýšením koncentrace kyseliny močové:
- urátů nefropatie - akutní a chronické.Uráty ve formě krystalů se ukládají do distálních kanálků a sběrných trubiček. Uráty vyvolávají obstrukci kanálu, atrofii ledvinové tkáně.Podél krystalů se hromadí cizí buňky - obří, mononukleární;
- uretová kamenná nemoc - nefrolitiáza. To je způsobeno kalcifikací v konkremech ledvin nebo močových cest až o několik centimetrů v průměru. Složení kamene vždy zahrnuje organické a anorganické části. Podle statistik jsou uramové kameny vzácné - pouze 5% všech případů;
- dutina - s konstantní a dostatečně vysokou hladinou kyseliny močové, tvoří uráty ve všech kloubech a dalších orgánech. Vývoj choroby je plný úplného zničení kloubů;
- kongenitální anomálie - Leschi-Nien syndrom, deficit adeninfosforibosyltransferázy.
V takových případech, kdy je množství kyseliny močové nelze snížit diety, které jmenuje allopurinolem.
Složení
droga vyrábí ve dvou formách: allopurinol a allopurinol 100 300.
tableta obsahuje:
- allopurinolu nebo 1-H-pyrazolo( 3,4-d) pyrimidin-4-ol - 100 nebo 300 mg, v daném pořadí;
- další složky - laktóza, škrob, talek, stearát hořečnatý, polyvidon, amylopektin sůl karboxymethylškrobu. Tableta neobsahuje laktózu ve 300 mg. Tyto látky jsou pouze pláště, poskytující dodání léku do tenkého střeva a dvanáctníku 12, kde dochází k absorpci léčiva.
Formulář
Léčivo je dostupné v tabletech, 30 nebo 50 ks.v balení.Blisterový obal je nabízen - 3-5 v krabici nebo 1 lahev. Tableta je pokryta bílým pláštěm. Doba použitelnosti výrobku je 5 let od data vydání.Cena
určuje dávku účinné látky, výrobce a počtu tablet v balení:
- allopurinol 100 50 ks.náklady z 72 na 95 r.pro balení;
- Z0 ksallopurinol 300 stojí od 85 do 117 r.pro balení;
- cena 50 ks. Allopurinol 300 je v rozmezí 268-400 p. Mechanismus akce
Allopurinol, stejně jako výsledek jeho rozpadu - oxypurinol, působí jako inhibitor xantin oxidasy. Omezením působení enzymu zabraňuje látka konverzi xanthinu na kyselinu močovou, což vede ke snížení koncentrace. Proces rozpadu probíhá velmi rychle, právě pod vlivem xanthinoxidázy - ve skutečnosti, že léčivo obsahuje enzym schopný „práce“ s nimi místo xanthinu. Proto se množství urátu v krvi snižuje, což zabraňuje ukládání solí do tkání.
Allopurinol se aktivně vstřebává do krve: hodinu a půl po konzumaci se pozoruje maximální koncentrace. Látka má poměrně krátký poločas - 2 hodiny, většinou odstraněný močí - 80%.Zbytek se vylučuje výkaly. Látka se neváže na plazmatické proteiny: po 5 až 7 dnech vývoje se pouze 3% látky vylučuje vázanou formou.
Léčivý metabolit, oxypurinol, má delší poločas rozpadu téměř 15 hodin. S bílkovinami se také neváže a téměř zcela odstraní močí v nevázané formě.
Lék se hromadí v těle. K dosažení stabilního, výrazného účinku to trvá asi 7 dní, takže průběh léčby nesmí být kratší než 3 týdny, jinak bude výsledek velmi krátký.
V průměru 60-70% dávky je v moči jako oksipurinola, a 6 až 15% se odstraní v nezměněném tvaru. Pokud jsou ledviny narušeny, výrazně se zvyšuje poločas rozpadu. Indikace
aplikován prostředek pro téměř všechny formy primárního - artritické a sekundární hyperurikémii, a někdy dokonce i profylakticky na velké hodnoty kyseliny močové.
Seznam indikací pro použití je docela působivý: dna
- - je předepsána i na pozadí selhání ledvin;
- renální kamenné onemocnění - s tvorbou urátů;
- lymfosarkom, akutní leukémie,
- chronická myelogenní leukémie;Traumatické poranění
- ;
- cytostatická a radioterapie;
- Lesha-Niena syndrom;
- masivní terapie glukokortikoidy;
- je nefropatie kyseliny močové.
Pokyny pro použití
Tablety je třeba užívat po jídle a vypít velkým množstvím vody. Druhý je základním požadavkem: při léčbě alopurinolu by denní objem moči měl dosáhnout 2 litry. Reakce moči je také důležitá: při působení léčiva se musí stát neutrální nebo mírně zásaditá.
Jakým způsobem a jak moc lékař předepisuje.
pro dospělé
Kurz začíná vždy s minimální dávkou 100 mg k identifikaci nežádoucích účinků a předcházení komplikacím. Pokud nebyly zjištěny žádné negativní účinky, dávka léku se vypočte podle množství kyseliny močové v krvi. Zvyšujte postupně, ve výši 100 mg denně, až do dosažení terapeutického účinku.
Minimální množství je 100 mg denně, maximum je 800 mg.
- Primární hyperurikémie - s nízkou závažností - hyperurikemií až do 7 mg%, předepisuje 200-400 mg denně.Kurz obvykle trvá 3-4 týdny. Pak se dávka sníží na 100 mg denně.
- U hyperurikémie nad 7 mg% se dávka zvyšuje na 600-800 mg. Lék se užívá 3-4krát denně, ne více než 200mg najednou. Tento režim trvá až 4 týdny. Pak je pacient převeden na udržovací dávku 100-200 mg.
Podpůrná léčba může trvat několik měsíců.Příjem nemůžete přeskočit, protože v nepřítomnosti léku se onemocnění znovu objeví po dobu 3-4 dnů.
- Pro preventivní účely - např. S radiační terapií, určit 400 mg denně.Kurz začíná několik dní před terapií, pokračuje v průběhu léčby a končí několik dní po ozařování.Při renální insuficienci
- léčivo podává v závislosti na clearance kreatininu:
- rychlosti krve potkávacím více než 20 ml / min, může se dávka nesmí být vyšší než 300 mg za den;
- při clearance 10-20 ml / min - omezeno na 200 mg;
- s clearance méně než 10 ml / min je alopurinol předepsán nejvýše 100 mg.
V případě potřeby se množství zvyšuje, ale v tomto případě se interval mezi dávkami zvyšuje každých 48-72 hodin.
- Po hemodialýze se po každém postupu stanoví 300-400 mg.
Indikace snížení dávky je hladina oxypurinolu v krvi - ne více než 15 μg / ml.
Děti
Allopurinol je předepsán pro děti mladší 14 let pouze s cytostatické léčby poruch leukémie nebo enzymů, pokud neexistuje žádná alternativa.
Dávkování léku se vypočte podle tělesné hmotnosti - 10-20 mg / kg. Maximální dávka v žádném případě nesmí překročit 400 mg.
Léčba se užívá pro 3 dávky. Musí být provedeno doporučení pro dostatečný přívod kapaliny.
Starší pacienti
Omezení v tomto případě je snížená funkčnost ledvin. Allopurinol je předepsán v minimální terapeutické dávce. Pokud je to nutné, zvyšte časový interval mezi dávkami.
Nežádoucí účinky
Allopurinol způsobuje zřídka podobné činnosti. Stojí za zmínku, že exacerbace dny v první fázi na tyto neplatí.Jedná se o krátkodobý fenomén a ve skutečnosti je reakcí na prudkou změnu kyselosti.
k významné vedlejší účinky patří následující:
- krvetvorných orgánů - možnost anémii, agranulocytózu, leukocytóza, trombocytopenie;Kardiovaskulární systém
- - nejčastějším účinkem je zvýšení krevního tlaku. Možná bradykardie, perikarditida;
- urogenitální systém - allopurinol může způsobit akutní selhání ledvin, proteinurie, sníženou účinnost, periferní edém může detekovat krev v moči;Senzorické orgány
- - snížené vidění, ztráta nebo zkreslení chuti, amblyopie;
- zažívací trakt - nevolnost, zvracení, průjem, cholestatická žloutenka se vyvíjí;Nervový systém
- - neuropatie, bolest hlavy, ospalost. Při vysoké citlivosti se objevuje deprese;
- alergické reakce - vyrážka, svědění, kopřivka, purpura, různé formy dermatitidy. Tato reakce je nejvýraznější a nejsnadněji je vysledována.
Na pozadí selhání ledvin jsou častější nežádoucí účinky.
Kontraindikace
Existuje celá řada indikací, ve kterých užívání allopurinolu při léčbě zakázáno:
- absolutní kontraindikací je přítomnost intolerance allopurinolu nebo dalších komponent.
- Nepodávat léčivé přípravky pro závažné poškození jater, s akutní a chronickou dysfunkcí ledvin - pokud clearance kreatininu nepřesahuje 2 ml / min.
- Pokud je hodnota kyseliny močové regulována dietou, alopurinol není přiřazen.
- Látka se nalézá v mateřském mléce, takže ji nelze použít během kojení.Studie na těhotných ženách nebyly provedeny, ale užívání látky je stále považováno za nežádoucí.
- Akutní dna je také kontraindikací.Léčba je předepsána pouze po zlepšení.
- Primární hemahromatóza je genetické onemocnění, které způsobuje, že je železo nadměrně absorbováno z potravin a uloženo v tkáních. V tomto případě je zakázáno užívat alopurinol. Totéž platí pro případy, kdy je hemahromatóza zaznamenána u příbuzných.
Upozornění
allopurinol nepřímý vliv na rovnováhu vody a přispívá k dehydrataci, a proto nezbytným předpokladem pro léčbu je spotřeba dostatečným množstvím vody. Objem denní moči nesmí být menší než 2 litry - to je absolutní požadavek.
Další požadavky nejsou ani méně kategorické:
- Lék není kompatibilní s alkoholem, takže by měl být tento přípravek vyřazen.
- Protože droga způsobuje, nebo spíše, může způsobit ospalost a závrat, zatímco užívání léku pro řízení by mělo být vyřazeno. Jak přesně musíte dodržovat tento zákaz, můžete to říct pouze ošetřujícímu lékaři.
- Pokud existují nějaké faktory, které přispívají ke snížení funkce ledvin - použití diuretik, staršího věku, hypertenzní terapie, je nutné pečlivě vypočítat dávku a sledovat stav pacienta. Pokud se objeví známky alergie nebo porušení funkce, lék se okamžitě stáhne.
- Pokud je přípravek předepsán na pozadí poruch krvetvorného systému, je nutné dodatečně sledovat krevní složení.Zvažte například přítomnost laktózy v tabletě 100 mg při přípravě stravy pro takového pacienta.
Je třeba vzít v úvahu neslučitelnost alopurinolu s řadou léků:
- sulfinpyrazon - účinnost snížení alopurinolu;
- antikoagulancia nepřímé akce - difekin, teofylin. Allopurinol zvyšuje jejich účinky, včetně negativních;
- 6-merkaptopurin, azathioprin - lék zvyšuje toxicitu léčiva tak, aby společně dávka léků byla snížena na ¼-1/3 obvyklé;
- thiazidové diuretika, furosemid, kyselina methakrylová - zvyšují koncentraci kyseliny močové, která je přímo proti působení alopurinolu;
- ampicilin, amoxicilin - při kombinaci je riziko kožních reakcí vysoké.
Příjem 20 g drogy způsobuje otravu: zvracení, závratě, nevolnost, horečku. Na pozadí renálního selhání může dojít k otravě při nižší dávce. Látka nemá specifické protilátky. Při intoxikaci se vyrovnávají s obvyklými metodami: praní, kapátka se solným roztokem, možná jmenování dialýzy.
Analogy
Kromě popsané přípravy alopurinol jako účinná látka obsahuje:
- allplol;
- alopron;
- purinol;
- allopurinol aegis;
- sanipipurol.
Recenze
Allopurinol je osvědčený lék, ale zázraky jsou také mimo jeho kontrolu. Stejně jako všechny ostatní léky má léčivý účinek pouze v případě, že jsou splněny určité podmínky.
- Jeho plus je schopnost užívat dávku v době, pokud nepřesáhne 300 mg při klepání.Tím se minimalizuje riziko ztráty léků.
- Nevýhodou hodnocení pacientů je trvání dlouhodobého terapeutického účinku: lék se musí akumulovat, aby měl maximální účinek. Navíc, užívání pilulky bude trvat dlouho.
- U dna musí být alopurinol nebo jeho analogy užívány téměř po celý život. Urolitiáza, různé formy urátové nefropatie, prognóza je více povzbudivá: je nutné dosáhnout rozpouštění urátu a stálého poklesu kyseliny močové.
- Allopurinol žádným způsobem nezruší dietu. Ve skutečnosti, pokud nebude dodrženo omezení v potravinách, bude droga neúčinná.
Allopurinol je lék, který pomáhá snižovat hladinu kyseliny močové a odstraňuje uretanové kameny. Droga je stejně účinná pro dnu a urolitiázu, ale její použití je možné pouze po jmenování lékaře.