Rozmanitost antibiotik není způsobena skutečností, že většina léků je neúčinná, ale protože jsou patogenní látky extrémně různorodé a jejich zničení je zapotřebí různých účinných látek. Kromě toho se nové kmeny často stávají odolné vůči již známým antibiotikům, což vede k potřebě vyvinout nové léky.
Cephalexin - antibiotika cefalosporinů třídy 1.Vlastnosti
lék
Bakterie produkují velké množství různých látek, kromě toxinů, které mají negativní vliv na lidský organismus, některé z těchto sloučenin jsou problémem nejen pro tělo, ale pro léky. Patří sem např. Β-laktamázy - enzymy, které aktivně zničí penicilin. Vyrábějí se gramnegativními bakteriemi. Výsledkem je, že toto známé a populární antibiotikum je před mikroorganismy bezmocné.
Cefalosporiny byly vyvinuty pro zvýšení rezistence k léčivým přípravkům vůči β-laktamázám. Prozatím je známo 5 generací polosyntetických derivátů, které mohou bojovat proti širšímu spektru. Mechanismus působení celé řady je obecný: potlačení peptidoglykanové vrstvy buněčné stěny ve stádiu reprodukce. Současně se uvolňují autolytické enzymy, které vedou ke smrti bakterií.
Cephalexin - Cefalexin, chemický vzorec -( 6R, 7R) -7 - [(R) -2-amino-2-fenylacetamido] -3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyklo [4.2.0]okt-2-en-2-karboxylová kyselina. Ve srovnání se všemi jinými antibiotiky počtu cefalosporinů je charakterizované jedním pozoruhodnou vlastnost: absorbována v gastrointestinálním traktu, tj, lék může být použita ve formě tablet a suspenzí, je vyžadováno intravenózní nebo intramuskulární podání.To činí lék mnohem populárnější než jeho protějšky, protože léčení s ním nevyžaduje povinnou hospitalizaci.
Foto cephalexinu
Léčivé formy
Cephalexin je dostupný v několika formách, které předpokládají orální užití.Tablety
- - s podílem monohydrátu cefalexinu, vztaženo na 250 mg cefalexin, povrstvené, umístěny do blistrů.Želatinové kapsle
- - s pouzdrem a víkem světle zelené barvy, v dávce 250 mg této látky, a s tmavě zelené víčkem a zeleno-žluté tělesa v dávce 500 mg. V baleních s blistry 8 kapslí se prodávají v kartonových krabicích.
- Granule pro přípravu roztoků - 250 mg, roztok se odebere uvnitř.Granule mají žlutooranžovou barvu, při smíchání s vodou tvoří suspenzi charakteristické jasně oranžové barvy s ovocným zápachem. Chuti jsou používána různě: jablko, malina, jahoda. Granule jsou baleny v lahvích z tmavého skla o objemu 100 ml, doplněné o měrnou lžičku.
- Prášek pro roztok - žlutooranžový, krystalický, je vyroben s dávkou 125, 250, 500 mg látky na 5 ml prášku. Prášek se prodává v lahvích z tmavého skla o objemu 100 ml. Vzhledem k tomu, že tato možnost je určena hlavně pro děti, u nichž je obtížné polykat tablety, obsahuje směs příchutě a sacharózu, a proto se mylně často nazývá sirup.
Složení cefalexinu
Složení léku závisí na formě uvolnění.Hlavní aktivní složkou je cefalexin monohydrát. V dávkové formě je obsah čistého cefalexinu indikován, ve skutečnosti je množství monohydrátu vyšší.
Kompozice kapslí:
- s uvedeným obsahem cephalexinu 250 mg, množství monohydrátu je 263 mg;
- pomocné látky - monokrystalická celulóza, stearan hořečnatý;
- želatinová skořápka obsahuje želatinu, oxid titaničitý, indigokarmin, barvivo.
složení pelety pro rozpouštění:
- monohydrátu cefalexinu, vztaženo na čisté látky - 250 mg;
- další látky - barva, guarová guma, sodná sůl sacharinu, sacharóza, anhydrid kyseliny citrónové, odpovídající aroma.
Ceny
Na ruském trhu jsou kapsle a granule nejčastěji rozpustné.
- Kapsle s dávkou 250 mg - balení, náklady od 23 do 40 p.
- Kapsule v dávce 500 mg - od 70 do 84 p.
- Granule pro rozpouštění v dávce 250 mg na 5 ml - od 59 do 70 r. Farmakologický účinek
léčivo cefalexin činnost založená na inhibici produkce membránového proteinu, které vede ke vzniku látek, které jsou schopné ničit bakteriální buňky. Většina léčiv je účinná proti grampozitivním bakteriím, ale může zničit některé druhy gramnegativních bakterií.
Farmakodynamika
cefalexin - polosyntetický derivát třídy cefalosporinů, je větší ve srovnání s peniciliny odolné proti beta-laktamázám, může být použit v širším měřítku, a když kmeny mikroflóry rezistentní na penicilin.
lék předepsán, v případě, že původci onemocnění jsou gram-pozitivní bakterie:
- streptokoky;Pneumokoky
- ;
- stafylokoky - a to jak na výrobu a neprodukující penitsillazu, enzym degradující penicilin;
- tyčinky záškrtu.
Také je léčivo aktivní proti gram-negativních bakterií: gonokok, Shigella, E. coli, Salmonella. Pro anaerobní bakterie, tuberkulózní bakterie, indolozivní kmeny je antibiotikum bezmocný.
Farmakokinetika
- Látka je perfektně vstřebávána stěnami žaludku a střev. Jeho biologická dostupnost je 90-95%.Je-li přípravek spotřebován po jídle, zpomaluje rychlost absorpce, ale nemá vliv na absorpci úplnosti.
- Po podání 500 mg látky se po hodině dosáhne terapeutické koncentrace 15 mg / ml. Pokud je vylučovací systém pacienta normální, pak je látka zcela eliminována po 4-6 hodinách.
- látka spravedlivě rozděleny rovnoměrně ve všech tkáních - v kostní tkáni, ve spoji, ve žluči, v dýchacích cestách, v hnisu. Maximální hladina je pozorována u ledvin a jater. Cephalexin vstupuje do mateřského mléka a do plodové vody v malých množstvích. S bílkovinami v krvi se trochu váží.
- zobrazena antibiotikum především prostřednictvím ledvin - glomerulární filtrace, močí - 79-89%, stejně jako žluči - 0,5%.Cephalexin není metabolizován a lidské tělo zůstává beze změny.
Indikace
Antibiotika jmenovat generalist a při stanovení diagnózy, to znamená, že přesně věděli, jaký druh budiče v otázce, a onemocnění neznámého původu. Ve druhém případě je vysoká pravděpodobnost, že lék bude účinný i v případě, že proti části patogenní mikroflóry. Cephalexin je zařazen do této kategorie, protože je účinný jak proti grampozitivním, tak proti gramnegativním bakteriím.
lék užívaný k léčbě: infekcí
- cest dýchacích - zánět hltanu, otitidy, angínu, nebezpečný pro svou řadu komplikací, zápal plic a akutní zhoršení chronické.Také účinné antibiotikum a absces plic a empyema - akumulace hnisu v dutině;
- infekční onemocnění urogenitálního systému - cystitida, pyelonefritida, endometritida, prostatitida, stejně jako kapavky a vulvovaginální;
- infekce kůže a měkkých tkání - hnisavé nahromadění pod kůži - abscesy, hnisavé nekrotické procesy, difúzní hnisavý zánět, který poškozuje platí nejen v kůži, ale v podkoží.Ne méně účinný lék pro zánět lymfatických cév - lymphangitis a mízních uzlin - lymfadenitida;
- infekce tkáně kostí a kloubů - osteomyelitida, například.
pro použití
Pokyny pro balení léků obsahuje podrobný návod, ale to neznamená, že pacient může určit vhodnou dávku. Doporučené dávky se vypočítávají pro pacienta bez odchylek v práci jiných systémů, zejména ledvin a jater. Lékař, který vědí o jiných onemocněních, počítá dávku s ohledem na tyto faktory.
pro dospělé
- Lék je předepsán dospělým a dětem do 10 let 250-500 mg. Lék se spotřebuje každých 6 hodin. Vezměte si to, budete potřebovat 30-60 minut před jídlem a vždy pijte sklenici vody.
- Denní dávka léčiva je alespoň 1-2 g, jinak není možné zachovat terapeutické léčebné minimum. U závažných infekcí je předepsáno až 4 g denně.Komplikace jsou poměrně vzácné, protože látka se snadno vylučuje močí.
- Délka kurzu - 1-2 týdny. Pokud je onemocnění způsobeno beta-hemolytickým streptokokem A, minimální doba trvání léčby je 10 dní.
Tobolky jsou spolknuty bez žvýkání nebo oddělení víčka od těla. Suspenze je předem připravena. V standardní lahvičce obsahující 2,5 nebo 5 g látky přidejte 80 ml destilované vody - na rizika na skle. Výsledná suspenze bude obsahovat 25 nebo 50 mg každých 5 ml. Suspenze se dobře protřepe, až se získá homogenní směs. Suspenze se uchovává po dobu 14 dnů, před použitím se přípravek důkladně protřepe.
Pro kojence a batolata
U malých pacientů mladších 10 let je lék téměř vždy předepsán ve formě suspenze, protože tablety a kapsle postižených dětí trpí horšími. Suspenze navíc obsahuje látky určené k aromatizaci a ochucovadla. Dávka se stanoví s přihlédnutím k tělesné hmotnosti.
V dávce nižší než 40 kg je denní dávka 25-100 mg / kg těla, v závislosti na závažnosti onemocnění.Takže při otitis media činí průměrná dávka 75 mg / kg a je rozdělena do čtyř dělených dávek - ne méně.Při infekcích kůže a měkkých tkání s faryngitidou se dávka udržuje stejná, ale rozdělí se na 2 dávky. V těžkých případech může být denní dávka zvýšena na 100 mg / kg. Lék trvá 6krát denně.
Věk se vezme v úvahu podle následujícího schématu:
- pro děti do 1 roku - s hmotností do 10 kg, neměli jmenovat více než 0,5 gramu při klepání;
- pro děti od 1 do 6 let - 0,5-1 g;
- děti do 10 let - 1 g;Denní dávka
- pro děti od 10 do 14 let se rovná průměrné dávce pro dospělé - 1-2 gramy, ale ne více.
Během těhotenství a krmení
Cephalexin v průběhu distribuce spadá jak do mateřského mléka, tak do plodové vody.
- V těhotenství je lék předepsán pouze tehdy, když je to naprosto nezbytné.
- Během laktace je nutno vynechat kojení, je-li potřeba vyléčit řadu cefalosporinů.
Kontraindikace
- Vysoká biologická dostupnost a neúčast na metabolických procesech činí cefalexin poměrně bezpečným lékem. Ve skutečnosti je omezení pouze nadměrnou citlivostí na beta-laktamová antibiotika.
- Nedoporučuje se užívat kapsle pro léčení dětí do 3 let - to není záležitost léku, ale pouze ve formě.
Vedlejší účinky
Avšak i přes bezpečnost léčiva jsou vedlejší účinky na cefalexin velmi rozmanité: je to způsobeno tím, že látka stejně dobře proniká jak do měkkých tkání, tak do orgánů.
- Při výrazné alergii vyrážky na kůži - kopřivka, erytém, vyrážky. Quinckeho edém je možný, toxická epidermální nekrolýza.
- Užívání léku může ovlivnit stav trávicího traktu: zvracení, nevolnost, průjem, anorexie, kandidóza střev. Na pozadí stávajících onemocnění cholestatického žloutenka žaludečního kanálu, toxické hepatitidy.
- U některých pacientů se objevily závratě, slabost, bolest hlavy, dokonce i halucinace.
- Cephalexin může vyvolat kandidózu pohlavních orgánů: vaginitidu, vaginální výtok, svědění.
- V některých případech jsou změny v složení krve - snížení počtu leukocytů nebo krevních destiček.
- Bolest v kloubech a šlachách je také možná.
Zvláštní pokyny
- Pokud je lék předepsán pacientům s ARI a CRF nebo jiným onemocněním ledvin, je dávka stanovena s ohledem na množství kreatininu. Pokud CC 15-20 ml / min, se denní dávka je 1,5 g cefalexin, méně než 5 ml / min - 0,5, léčivo má být rozděleny do 4 dílčích dávkách.
- S citlivostí na karbapenemy a peniciliny je možná i citlivost na cefalosporiny.
- Při užívání antibiotik se musíte vzdát alkoholu v jakékoli formě.
- Falešně pozitivní reakce je možná při analýze moči pro glukózu, stejně jako pozitivní přímou Coombsovu reakci. Při průzkumu by měl být tento faktor zohledněn.
Předávkování cefalexinem způsobuje zvracení, nevolnost, průjem a křeče. K vyrovnání předávkování je nutné obnovit rovnováhu vody a elektrolytů.Za tímto účelem jsou předepsané kapky, nucená diuréza, dokonce i hemodialýza v těžkých případech. Pro látku neexistuje specifické antidotum.
interakce s jinými léky
- cefalexin zvyšuje účinek nefrotoxických léků, takže by neměl být předepsán během léčby furosemidem, ethakrynová kyselina, aminoglykosidy, jinak hrozí poškození ledvin.
- Látka zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií.
- Přípravky jako salicyláty a indometacin snižují rychlost vylučování cefalexinu.
Recenze
Léčivo se aktivně používá v dětské terapii a při mnoha onemocněních dýchacích cest. Důvodem je nejen široká škála akcí, ale také pohodlná forma - ústní.Kromě toho je úplnost vylučování cefalexinem jedním z nejbezpečnějších antibiotik cefalosporinových řad.
Z hlediska pacientů je schopnost používat kapsle spíše než tolerovat injekce nebo kapátka, což je jeden z největších plusů.Analogy
cefalexin je součástí několika antimikrobiálních léků, zvýšila jeho strukturní analoga:
- soleksin;
- cephalex;
- piass;
- ospexin;
- ecocephron.
Cephalexin - jedna z nejpopulárnějších antibiotika cefalosporinu. Důvodem je substance a účinnost a schopnost používat ústa.