Fluorouracil patří do kategorie cytostatik - léků proti rakovině, které účinně potlačují vývoj maligních epiteliálních nádorů, nejčastěji ovlivňující strukturu střev, plic, žaludku a slinivky břišní.
Je třeba poznamenat, že fluorouracil je nejúčinnější při léčbě maligních novotvarů gastrointestinálního traktu;jeho použití v léčbě případů rakoviny žlázy je mnohem méně účinné.
složení, složení a podmínky skladování
Fluorouracil vyrábí:
- ve formě roztoku pro injekci představuje zcela čirá tekutina bílý nebo slabě nažloutlý.Chemické složení jednoho mililitru hotového 5% roztoku obsahuje 50 mg účinné látky( fluorouracil), sterilní vodu a hydroxid sodný( hydroxid sodný) jako pomocné složky. Dávkování ampulí s připraveným roztokem je 250 a 500 mg. Sada pěti ampulí je vložena do kartonového obalu.
- ve formě koncentrátu pro přípravu farmaceutického roztoku balí do lahviček z hnědého skla, uzavřeny gumovými zátkami a mající hliníkové běhu ochranný uzávěrem povlečeným teflonem. Dávka léčiva v této dávkové formě je 250, 500, 1000 a 5000 mg.
- Ve formě 5% smetany "5-fluorouracil" , balené v 20-gramové trubici, uzavřené v individuálním kartonovém obalu.
Výrobce
Fluorouracil produkován u specializovaných podniků předních farmaceutických společností, které se nacházejí v různých částech zeměkoule:
- drog značky „fluoruracil Ebewe» vyráběného rakouské firmy Ebewe Pharma.
- Lék "Fluorouracil Lance" je vývoj ruské farmaceutické společnosti Lance Farm.
- droga „Fluorouracil-Darnitsa» vyrábí v podnicích ruského ‚Novosybchempharm‘ a ukrajinskou CJSC ‚farmakologická společnost Darnitsa‘.
- Práva na výrobu léku "Ftoruracil-Teva" patří do izraelské farmaceutické společnosti Teva.
Indikace pro použití
Fluorouracil je předepsán při rakovině:
- pokožky;
- prsu;
- žaludku( v případě recidivy nádoru, její metastázy vnitřním orgánům nebo nemožnost provedení chirurgického zákroku);
- střeva( s lokalizací nádorového procesu v tkáních tlustého střeva a konečníku);
- močového měchýře;
- slinivky břišní;
- vaječníků;
- nadledvin;
- jícnu;
- vulva;
- dělohy;
- prostaty;
- děložního čípku;
- penisu.
Fluorouracil se ukázal jako účinný při léčbě: různých prekancerózních stavů
- ;
- šupinatý lišejník( psoriáza);
- zhoubné novotvary lokalizované na obličeji, na hlavě a krku;
- nehty( jako je onycholýza).
5% krém „5-FU“ je předepsán pro léčbu:
- solární( aktinické keratózy) - benigní onemocnění kůže vyvolaná pobytu příliš dlouho na slunci nebo stárnutí;
- vulvální condylomatóza;
- karcinomem( bazální buňka);Epiteliální nádory
- na kůži;Genitální bradavice a
- ;
- infekce papilomaviru( PID).
Kontraindikace
Fluorouracil je kontraindikován:
- u žen s plodem;
- pro mateřské kojence;
- s krvácením;
- u pacientů s alergickými reakcemi na léčivo v anamnéze;
- u pacientů s akutním vředem duodena a žaludku;
- pro ulcerativní kolitidu;
- u pacientů s těžkou anémií;
- při nedostatku leukocytů( leukopenie) a krevních destiček( trombocytopenie) v každé jednotce objemu krve;
- pro pacienty se závažnými infekčními chorobami;
- se závažným nedostatkem proteinu z několika důvodů: narušení absorpce proteinu ve střevě, k porušení syntézy proteinů( z důvodu chronického onemocnění jater), nebo zvýšené ztráty bílkovin v moči;
- u pacientů s těžkými onemocněními ledvin a jater;
- za přítomnosti stavů se zvýšeným rizikem krvácení;Pacientů s
- s vícenásobnými nebo rozsáhlými metastázami v mozkové tkáni;
- s rakovinou kachexií( stav extrémního vyčerpání těla);
- pacientům, kteří právě podstoupili operaci nebo dokončili chemoterapii nebo radioterapii;
- v terminálním stádiu rakoviny zahrnující patofunktsionalnymi změny v těle nemocného, nevyhnutelně končit rostoucí ztrátu všech svých tkáních. Farmakologický účinek
Poté, co v těle pacienta, fluorouracil se rychle transformuje do různých biologicky aktivních látek - metabolity, které začnou hromadit ve vnitřních struktur rakovinných buněk.
V počátečních fázích léčby dochází k vylučování léku z těla pacienta do dvaceti minut( lékaři nazývají poločas).
Dlouhodobé užívání fluorouracil poločas alespoň dvacet hodin, jako aktivní metabolity mají tendenci se hromadit v tkáních.
Odvození větší části( až 80%) léčiva, přeměněné na oxid uhličitý, se vyskytuje v plicích;zbytky( přibližně 20%) drogy opouštějí lidské tělo ledvinami. Malé množství léčiva se může vylučovat žlučí.
překonat BBB( hematoencefalická bariéra), fluoruracil proniká do mozkomíšním moku a mozkových buněk, načež jeho nahromadění se vyskytuje ve všech biologických tekutinách lidského těla, na sliznicích trávicího traktu, kostní dřeně a jaterní tkáně.Návod k použití
Fluorouracil
přípravě na intraluminální, intraarteriální a intravenózní( bolus nebo pomalou infuzí - přes IV) podání, stejně jako pro externí použití( ve formě 5% masti).
Fluorouracil je velmi vyhledávanou složkou mnoha chemoterapeutických režimů.
dávkový režim a způsob podávání léků, v každém případě záviset na onemocnění a jsou přiřazeny ošetřující odborném stavová lidského pacienta. Příkladný seznam
režimy fluorouracil vypadá takto:
- léčivo( v dávce 13 mg na kilogram tělesné hmotnosti, nebo 500 miligramů účinné látky na metr čtvereční povrchu těla) podávané denně po dobu 3-5 dnů.Po čtyřech týdnech je možné opakovat kurz.
- pacient neustále - během 36-48 hodin - leží pod kapátkem( fluoruracil podává intravenózně kontinuální infuzí).Dávkování se provádí z výpočtu: jeden gram přípravku na jeden čtvereční metr plochy těla.
- Jakmile je pacientovi podáván sedm dní fluorouracil( při 15 mg na kg tělesné hmotnosti, ale ne více než jeden gram najednou).Celý průběh této léčby zahrnuje užívání 6 až 10 jednorázových dávek léku. Když
- fluorouracil komplexní léčebný režim, který se vztahuje na jiné cytotoxické léky, jeho intravenózním podání se provádí v průběhu prvního a osmý den od začátku kurzu. Dávkování je šest set miligramů na jedno čtverečník.metr povrchu těla.
Použití fluorouracilu může provádět pouze vysoce kvalifikovaný odborník s pevnými zkušenostmi s použitím cytotoxických léků pro léčbu onkologických nádorů.
Při léčbě fluorouracilem je nutné sledovat krevní stav.
Pacient musí provést testy( nejméně třikrát během týdne).Opakované použití fluorouracilu( pokud bylo možné obnovit buněčné vlastnosti krevního přípravku) po léčbě cytostatiky nebo po chemoterapii je možné až po šesti týdnech.
Stejná pauza v léčbě fluorouracilem by měla být udržována po provedení komplexního chirurgického zákroku.
Pokud je přípravek používán pro léčbu condylomatosis připraví léčivo skládající se z jedné části roztoku fluorouracil, se stejným množstvím destilované vody, a čtyři díly Dimexidum.
Připravená směs se používá k výrobě pětiminutových podnosů.Po dokončení postupu se do vagíny umístí tampon, namočený ve stejném roztoku a držený v něm po dobu jedné hodiny. Doba trvání léčby je nejméně dvanáct dnů.
Nežádoucí účinek
Hlavním nežádoucím účinkem fluorouracilu jsou alergické reakce, které se projevují v podobě: urtikárie
- ;Anafylaktický šok
- ;
- těžké svědění a zarudnutí kůže;
- bronchiální křeče;
- záchvaty nauzey a zvracení;
- selhání jater;
- výrazná kopřivka;
- těžký průjem;
- ulcerativní stomatitidy;
- krvácení z gastrointestinálního traktu( projevující se krváceným zvracením a výkaly z černé barvy);
- krev v moči.
Kromě toho seznam nežádoucích účinků fluorouracilu mohou být tyto stavy:
- Pacient může dojít k světloplachost a poruchy zraku, křeče a bolesti hlavy. Někdy jsou někteří pacienti ponořeni do stavu euforie, zatímco jiní ztrácejí schopnost navigovat ve vesmíru.
- U některých pacientů, kteří užívají fluorouracil, může dojít ke zvýšené slzotě a poruch chuti. Prohlídka těchto pacientů může odhalit přítomnost nystagmu( mimovolní a velmi rychlé oscilační pohyby oční bulvy), zánět zrakového nervu, dysartrie( bráněné artikulace).Někdy mohou vyvinout kataraktu.
- fluorouracil Nežádoucí účinky na kůži může vyvolat příznaky dermatitidy, hyperpigmentace, vzhledu lézí, podlitin, vypadávání vlasů.Kryty pokožky, které jsou velmi suché, jsou náchylné k praskání.Mírné brnění v nohách a rukou může být brzy nahrazeno bolestí, zčervenalostí a otokem: tento stav se nazývá palmar-plantární erytrodyzestézie.
- vedlejší účinky fluorouracilu na orgánů kardiovaskulárního systému může způsobit ischemii myokardu, angina pectoris, tromboflebitida.
- Obecný krevní test může ukázat prudký pokles počtu všech druhů buněk( jak je známo, jsou to červené krvinky, leukocyty a krevní destičky).Koncentrace hemoglobinu také prudce klesá.Příjem
- fluorouracil může způsobit dočasné narušení reprodukčních funkcí lidského těla( např., Azoospermie - nepřítomnost spermií v ejakulátu nebo amenorea - absence menstruace).
Předávkování
Předávkování lékem může naznačovat výskyt:
- záchvatů nauzey a zvracení;
- ulcerativní stomatitidy;
- kvantitativní změny v složení krve( agranulocytóza, trombocytopenie, erytrocytopenie, leukopenie);
- průjem.
Zvláštní pokyny
- Application fluorouracil je kontraindikací k očkování živými vakcínami při své pacienty a pobyt u příbuzných jim, protože účinek léku může snížit produkci protilátek nebo urychlit šíření viru v lidském pacientovi. V důsledku toho vakcína nemůže být účinná.
- Během léčby fluorouracilem je nutné se vyvarovat kontaktu s osobami trpícími infekčními onemocněními. Je také nutné zdržet se traumatického sportu a v každém případě se vyhnout traumatickým situacím.
- Vysoká toxicita fluorouracilu je spojena s nevyhnutelným potlačením hematopoézy. Tento účinek lze pozorovat během léčby a jeden až dva týdny po dokončení terapeutického kurzu.
- Během léčby je nutná konstantní( alespoň třikrát týdně) kontrola kvantitativních charakteristik periferní krve. Za přítomnosti prvních známek hemopoézy útlaku by měly být denně vyšetřovány krevní testy. Ostrý inhibice krve je indikací k akutnímu transfuze leukocytů koncentrátu a čerstvou krví, použití hematopoetických stimulantů a bolusových dávek vitaminů.Ve schématu léčby nutně zahrnují vitamíny skupiny B.
- Během přijímacího fluorouracilem hygienickou péči o dutinu ústní, musí být zvláště opatrní.
- dentální problémy spojené s odstraněním a ošetřování zubů, je žádoucí, aby rozhodl o použitelnosti fluorouracil, protože účinek léku může ovlivnit léčivé léze sliznice, vyvolávají zvýšené krvácení a infekce spojování plný rozvoj virové nebo infekčních stomatitidy.
- Příprava fluorouracil řešení vyžaduje velkou opatrnost a je možné provádět pouze speciálně vyškolený zdravotnický personál speciální skříně vybavené s kapucí.Na zaměstnance musí být současně ochranný oblek, jednorázové rukavice, brýle a maska. Použité stříkačky, jehly, ampule a nevyužité roztoky musí být zlikvidovány s nezbytnými opatřeními. Interakce
- Fluorouracil neslučitelné s fenylbutazon a sulfa drog řadě, takže je nelze použít žádné z nich spolu s léčebným režimem, audio data aplikovat po terapii léky. Pokud
- fluoruracil aplikuje folinátu vápenatého, jeho dávka snížena o 30%, protože účinek tohoto činidla může zesílit jak terapeutickými a toxickými účinky léku.
- Kombinace fluorouracilu s cytostatickými léky as alfa interferonem také zvyšuje jeho protinádorové a toxické účinky.
- ohledem na imunosupresivní účinek fluorouracilu, očkování pacienta může být provedeno ne dříve než tři měsíce( a v některých případech za rok) po léčbě s tímto léčivem.
- fluorouracil aktivita se zvyšuje s jeho kombinované použití s drogami „INH“, „chlordiazepoxid“, „griseofulvin“, „disulfiram“.
- Není žádoucí zařazení fluorouracilu do jednoho terapeutického režimu s metronidazolem, neboť tento léčivý přípravek je schopen zvýšit jeho toxicitu.
- Aby nedošlo k provokovat hemolyticko-uremický syndrom pacienta - systémové onemocnění, které ohrožuje život pacienta, není nutné používat dlouhé-fluorouracil spolu s mitomycinem.
Recenze
Maria:
Moje maminka( jí 75 let) prošla jedním průběhu chemoterapie s touto drogou. Nežádoucí účinek se projevuje neustálým nauzeem, zvracením, horečkou a těžkou slabostí.V poloze na zádech, cítila takž dobře, a všechny pokusy vstát a vykonávat nejjednodušší domácí práce skončila závratě a nevolnost. Nemohla se dlouho pohybovat a většinu času strávila v posteli. Chuť k jídlu zcela chyběla. Dokonce i od typu jídla a žvýkání lidí měla nevolnost.
Alexander:
Byla diagnostikována druhá fáze adenokarcinomu sigmoidního tračníku. Byla provedena resekce postiženého orgánu. O dva měsíce později byl v játrech nalezen nádor. Výsledky biopsie byly odeslány do laboratorní studie. Podstoupila jsem dvě chemoterapeutické kurzy s fluorouracilem. Pro oba cítili pohodlně.Třetí den po dokončení druhého kurzu jsem zahájil neuvěřitelný průjem. Všechny pokusy o konsolidaci stolice mají za následek silné zvracení.Stát je agonizující, není možné normalizovat stát. Velice se zeptám kompetentních lidí, aby pomohli poradit nebo radou poradit, jak se vypořádat s průjmem.
Cena
Moskva průměrná hodnota fluorouracil( vyrobeno rakouská Ebewe farmaceutická společnost) v lékárnách Moskvě uvedeny v následujícím seznamu:
- Fluorouracil( 50 mg / ml), 1 lahvička s přípravu infuzního roztoku o kapacitě 20 ml - 280 rublů.
- Fluorouracil 250 mg v 5 ml ampulích( 5 kusů) - 1250 rub.
- Fluorouracil 500 mg v ampulích po 10 ml( 5 kusů) - 2950 rub.
Analogy fluorouracilu
Analogy fluorouracilu jsou přípravky:
- "Thioguanin";
- "5-fluorouracil";
- "Fopurin";
- "Mercaptopurin";
- "cytarabin".Produkt synonyma
na pultech lékáren moderní fluorouracilu zastoupena řada léků, pod registrovanou obchodní značky:
- «fluorouracil Darnitsya";
- Fluoroo-uracil;
- "Fluorouracil-Teva";
- "Fluracil";
- "Fluoril";
- "Flurox";
- "Fluoroplex";
- "Efudix";
- "Efuriks";
- "Efundex";
- Efodis;
- Timazin;
- «Kveropleks“.
Všechna tato jména jsou synonyma téhož léku.