Allopurinol er et lægemiddel, som effektivt kan reducere koncentrationen af urinsyre. Dette forhindrer afsætning af salte af urinsyre i nyrerne, blæren og leddene. En af de mest berømte lidelser i det genitourinære system er urolithiasis. Sygdommen er meget forskelligartet, som stenene i nyrer og blære kan være meget forskellig art og derfor kræver forskellig lecheniya. Allopurinol - et stof, der forhindrer aflejring af urat og forøget. Allopurinol
mekanisme danner urat - urinsyre salte og natrium eller kalium, er blevet lidt undersøgt. Det er kun kendt, at på baggrund af utilstrækkelig indtagelse af vand urinsyre i urin ophobes i høje koncentrationer og øger urin surhedsgrad. Som et resultat præcipiterer dets natrium- og kaliumsalte. Desuden kan salte deponeres ikke kun i blæren eller nyrerne, men også i leddene, hvilket forårsager en sådan ubehagelig sygdom som gigt.
Og dette enzym er igen ansvarligt for oxidation af hypoxanthin og omdannelse til xanthin. Uden det, reaktionen ikke forekommer eller finder en for lav volumen, hvilket resulterer i syntesen af urinsyre er brudt, og stoffet produceres i mindre mængder.
Således reduceres urinsyrekoncentrationen i urinen, pH sænkes, og uratet opløses følgelig.
medikament tildelte patienter, hvis sygdom er forbundet med en stigning i urinsyrekoncentrationen:
- urat nefropati - akut og kronisk. Urater i form af krystaller deponeres i de distale tubuli og opsamlingsrør. Urats fremkalde kanalobstruktion, atrofi af nyrevæv. Langs krystallerne ophobes fremmede celler - kæmpe, mononukleære;
- urat sten sygdom - nefrolithiasis. Det er forårsaget af forkalkninger i nyren eller urinvejskoncentrationen op til et par centimeter i diameter. Stensammensætningen omfatter altid de organiske og uorganiske dele. Ifølge statistikker er uratstener sjældne - kun 5% af alle tilfælde;
- gigt - med konstant og tilstrækkeligt højt indhold af urinsyre dannes urater i alle led og andre organer. Udviklingen af sygdommen er fyldt med fuldstændig ødelæggelse af leddene;
- medfødte anomalier - Leschy-Nyen syndrom, adenin phosphoribosyltransferase mangel.
I sådanne tilfælde, når mængden af urinsyre ikke kan reduceres ved overholdelse af kosten, er allopurinol ordineret.
Sammensætning
stof produceret i to former: allopurinol og allopurinol 100 300.
tablet indeholder:
- allopurinol eller 1-H-pyrazolo( 3,4-d) pyrimidin-4-ol - 100 eller 300 mg, henholdsvis;
- yderligere ingredienser - lactose, stivelse, talkum, magnesiumstearat, polyvidon, natriumamylopectin glycolat. Tabletten indeholder ikke laktose i 300 mg. Disse stoffer tjener kun som en beskyttende skal, hvilket sikrer levering af lægemidlet i tyndtarmen og 12-kolonet, hvor absorptionen af lægemidlet forekommer.
Form
Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter, 30 eller 50 stk. Hver.i en pakke. Blisterpakning tilbydes - 3-5 i en kasse eller 1 flaske. Tabletten er dækket af en hvid skede. Produktets holdbarhed er 5 år fra udstedelsesdatoen. Pris
bestemt dosis af det aktive stof, producenten og antallet af tabletter i hver pakke:
- allopurinol 100 50 stk.omkostninger fra 72 til 95 r.til pakning
- З0 stk.allopurinol 300 koster fra 85 til 117 r.til pakning
- prisen er 50 stk. Allopurinol 300 er i 268-400 s.
Handlingsmekanisme
Allopurinol, såvel som resultatet af dets forfald - oxypurinol, virker som en hæmmer af xanthinoxidase. Begrænsning af enzymets virkning forhindrer stoffet omdannelsen af xanthin til urinsyre, hvilket fører til et fald i koncentrationen. Disintegrationsprocessen sker meget hurtigt, lige under indflydelse af xanthinoxidase. Faktisk giver stoffet enzymet mulighed for at "arbejde" med det i stedet for xanthiner. Således formindskes mængden af urat i blodet, hvilket forhindrer afsætning af salte i vævene.
Allopurinol absorberes aktivt i blodet: en og en halv time efter forbrug ses den maksimale koncentration. Stoffet har en temmelig kort halveringstid - 2 timer, for det meste fjernet med urin - 80%.Resten udskilles med afføring. Stoffet binder ikke til plasmaproteiner: Efter 5-7 dage efter kurset udskilles kun ca. 3% af stoffet i en bundet form.
Produktet metabolisme, oxypurinol, har en længere halveringstid på næsten 15 timer. Med proteiner binder han heller ikke og fjernes næsten fuldstændigt med urin i en ubundet form.
Lægemidlet akkumuleres i kroppen. For at opnå en stabil, udtalt effekt tager det cirka 7 dage, så behandlingsforløbet kan ikke være mindre end 3 uger, ellers vil resultatet være meget kortvarigt.
I gennemsnit er 60-70% af dosen i urinen i form af oxypurinol, og 6-15% fjernes uændret. Hvis nyrerne forstyrres, øges halveringstiden betydeligt.
Indikationer
Lægemidlet bruges i næsten alle former for primærgigt og sekundær hyperuricæmi, og nogle gange endda til forebyggende formål med en stor mængde urinsyre.
Listen over indikationer for brug er ganske imponerende:
- gigt - er ordineret selv mod en baggrund af nyresvigt;
- nyresvigt sygdom - med dannelse af urater;
- lymfosarcoma, akut leukæmi,
- kronisk myelogen leukæmi;
- traumatiske skader;
- cytostatisk og radioterapi;
- Lesha-Niena syndrom;
- massiv glucocorticoid terapi;
- er en urinsyre nephropati.
Instruktioner til brug
Tabletter skal tages efter måltider og vaskes med rigeligt vand. Sidstnævnte er et grundlæggende krav: Ved behandling af allopurinol bør den daglige mængde urin nå 2 liter. Urinreaktionen er også vigtig: under lægemidlets virkning skal den være neutral eller svagt alkalisk.
Sådan tager du og hvor meget lægen ordinerer.
Voksen
Kurset begynder altid med en minimumsdosis på 100 mg for at identificere bivirkninger og forhindre komplikationer. Hvis der ikke blev fundet negative virkninger, beregnes dosen af lægemidlet ved mængden af urinsyre i blodet. Forøg det trinvis ved 100 mg om dagen, indtil der opnås en terapeutisk effekt.
Minimumsbeløbet er 100 mg pr. Dag, maksimum er 800 mg.
- Primær hyperurikæmi - med sværhedsgrad - hyperuricæmi op til 7 mg%, ordinerer 200-400 mg dagligt. Kurset varer normalt 3-4 uger. Derefter nedsættes dosis til 100 mg dagligt.
- Ved hyperuricæmi over 7 mg% øges dosis til 600-800 mg. Lægemidlet tages 3-4 gange om dagen, ikke mere end 200 mg ad gangen. Denne ordning varer op til 4 uger. Derefter overføres patienten til en vedligeholdelsesdosis på 100-200 mg.
Støttende terapi kan vare flere måneder. Du kan ikke springe over modtagelsen, da der i fraværet af lægemidlet forekommer igen i 3-4 dage.
- Til forebyggende formål - for eksempel med strålebehandling udpege 400 mg dagligt. Kurset begynder flere dage før terapi, fortsætter i løbet af behandlingen og afsluttes et par dage efter bestråling.
- For nyresvigt er medicin ordineret afhængigt af størrelsen af kreatininclearance:
- ved en blodgennemstrømningshastighed på mere end 20 ml / min kan dosen ikke være mere end 300 mg pr. Dag;
- ved clearance på 10-20 ml / min - begrænset til 200 mg;
- med clearance mindre end 10 ml / min allopurinol er ordineret ikke mere end 100 mg.
Om nødvendigt øges mængden, men i dette tilfælde øges intervallet mellem doserne hver 48-72 timer.
- Ved hæmodialyse udnævner 300-400 mg efter hver procedure.
Indikation for et fald i dosis er niveauet af oxypurinol i blodet - højst 15 mcg / ml.
Børn
Allopurinol ordineres til børn under 14 år kun med cytostatisk terapi af leukæmi eller enzym lidelser, hvis der ikke findes noget alternativ.
Doseringen af lægemidlet beregnes ved kropsvægt - 10-20 mg / kg. Under alle omstændigheder må maksimal dosis ikke overstige 400 mg.
Lægemidlet er taget til 3 doser. En anbefaling om tilstrækkeligt væskeindtag skal udføres.
Ældre
Begrænsningen i dette tilfælde er den nedsatte funktionalitet af nyrerne. Allopurinol er ordineret i den mindste terapeutiske dosis. Om nødvendigt øges tidsintervallet mellem doserne.
Bivirkninger af
Allopurinol forårsager sjældne lignende handlinger. Det er værd at huske at forværringen af gigt i første fase til dem ikke gælder. Dette er et kortsigtet fænomen og er faktisk en reaktion på en skarp ændring i surhedsgrad.
til væsentlige bivirkninger omfatter følgende:
- bloddannende organer - mulig anæmi, agranulocytose, leukocytose, trombocytopeni;
- kardiovaskulær system - den mest almindelige effekt er at øge blodtrykket. Mulig bradykardi, perikarditis;
- urogenitale system - allopurinol kan forårsage akut nyresvigt, proteinuri, nedsat styrke, perifert ødem kan detektere blod i urinen;
- følelsesorganer - nedsat syn, tab eller forvrængning af smagsoplevelser, amblyopi;
- fordøjelseskanalen - kvalme, opkastning, diarré, kolestatisk gulsot udvikler sig
- nervesystem - neuropati, hovedpine, døsighed. Med høj følsomhed fremstår depression;
- allergiske reaktioner - udslæt, kløe, elveblest, purpura, forskellige former for dermatitis. Denne reaktion er mest udtalt og er bedst sporet.
På baggrund af nyresvigt er mulige bivirkninger mere almindelige.
Kontraindikationer
Der er en række indikationer forbudt anvendelsen af allopurinol til behandling, ved hvilken:
- absolut kontraindikation er tilstedeværelsen af intolerance over for allopurinol eller yderligere komponenter.
- Anvend ikke medicin til alvorlig leverskade, med akut og kronisk nyresvigt - hvis kreatininclearance ikke overstiger 2 ml / min.
- Hvis værdien af urinsyre kan reguleres af kost, er allopurinol ikke tildelt.
- Stoffet findes i modermælk, så det kan ikke anvendes under amning. Undersøgelser af gravide kvinder er ikke blevet gennemført, men brugen af stoffet anses stadig for uønsket.
- Akut gigt er også en kontraindikation. Behandlingen er kun ordineret efter forbedring.
- Primær hæmahromatose er en genetisk sygdom, som følge af, at jern absorberes overdrevent fra mad og deponeres i væv. I dette tilfælde er det forbudt at anvende allopurinol. Det samme gælder tilfælde, hvor hæmahromatosen er noteret i slægtninge.
advarer
allopurinol indirekte påvirke vandbalancen og bidrager til dehydrering og dermed et væsentligt krav i behandlingen er forbruget af tilstrækkelige mængder af vand. Mængden af daglig urin må ikke være mindre end 2 liter - dette er et absolut krav.
Andre krav er ikke mindre kategoriske:
- Lægemidlet er ikke kompatibelt med alkohol, så sidstnævnte bør kasseres.
- Fordi lægemidlet forårsager eller rettere kan forårsage døsighed og svimmelhed, bør man kassere, mens man tager medicin til kørsel. Hvor strengt du skal overholde dette forbud, kan kun fortælle den tilsynsførende læge.
- Hvis der er faktorer, der bidrager til reduktion af nyrefunktionen - brug af diuretika, ældre alder, hypertensive terapi, er det nødvendigt at omhyggeligt beregne dosis og overvåge patientens tilstand. Hvis der opstår tegn på allergi eller brud på funktionalitet, bliver stoffet straks trukket tilbage.
- Hvis agensen er ordineret mod baggrunden for lidelser i hæmatopoietisk system, er det nødvendigt at følge blodformlen yderligere. For eksempel overveje tilstedeværelsen af lactose i en 100 mg tablet, når der fremstilles en diæt til en sådan patient.
Det er nødvendigt at tage hensyn til uforeneligheden af allopurinol med en række medikamenter:
- sulfinpyrazone - effektiviteten af allopurinol falder;
- antikoagulantia af indirekte virkning - difekin, theophyllin. Allopurinol forbedrer deres virkninger, herunder negative
- 6-mercaptopurin, azathioprin - lægemiddel forøger lægemidlets toksicitet, således at dosis af lægemidler, når de tages sammen, reduceres til ¼-1/3 af de sædvanlige;
- thiaziddiuretika, furosemid, methacrylsyre - Forøg koncentrationen af urinsyre, som er direkte modsat virkningen af allopurinol;
- ampicillin, amoxicillin - når det kombineres, er risikoen for hudreaktioner høj.
Indtaget af 20 g af stoffet forårsager forgiftning: opkastning, svimmelhed, kvalme, feber. På baggrund af nyresvigt kan forgiftning forekomme med en lavere dosis. Stoffet har ingen specifik modgift. Med forgiftningen klare de sædvanlige metoder: vask, en dråber med saltopløsning, måske udnævnelsen af dialyse.
Analoger
Ud over det beskrevne præparat indeholder allopurinol som aktivstof:
- allplol;
- alopron;
- purinol;
- allopurinol aegis;
- sanipipurol.
Anmeldelser
Allopurinol er et velbevist middel, men mirakler er også uden for sin kontrol. Som enhver anden medicin har lægemidlet kun virkning, hvis visse betingelser er opfyldt.
- Dens plus er evnen til at tage en dosis ad gangen, hvis den ikke overstiger 300 mg ved at banke. Dette minimerer risikoen for manglende medicin.
- Ulempen ved patienternes anmeldelser er varigheden af en vedvarende terapeutisk effekt: lægemidlet skal ophobes for at få den maksimale virkning. Desuden tager pillen lang tid.
- Med gigt skal allopurinol eller dets analoger tages næsten hele livet. Med urolithiasis, forskellige former for uratnefropati, er prognosen mere opmuntrende: det er nødvendigt at opnå opløsning af urater og et konstant fald i urinsyre.
- Allopurinol på ingen måde ophæver ikke kosten. Faktisk, hvis begrænsningen i mad ikke respekteres, vil stoffet være ineffektivt.
Allopurinol er et lægemiddel, der hjælper med at reducere urinsyre niveauer og fjerne urat sten. Lægemidlet er lige så effektivt til gigt og urolithiasis, men brugen er kun mulig efter udnævnelsen af en læge.