Temozolomid ist ein Antitumor-Medikament, das sich durch die Fähigkeit zur Unterdrückung der Immunität auszeichnet, bezieht sich auf die zweite Generation von Imidazotetrazinderivaten.
Formfreigabe, Formulierung und Verpackung
Temozolomid ist zur oralen Anwendung bestimmt. Die Kapseln sind in Fläschchen aus dunklem Glas verpackt und in Pappkartons verpackt.
Hersteller von Temozolomid
- Temozolomid Kapseln werden von Indien, Russland hergestellt.
- Temozolomid-Teva - Israel.
Indikationen für den Einsatz
- Behandlung von malignen Gliomen in der komplexen Therapie bei Rückfall der Krankheit;
- Malignes Melanom mit Metastasen.
Wirkmechanismus
Temozolomid wird zerstört, statt dessen entsteht Monomethyltriazenoimidazolcarboxamid( MTIK).
MTIC ist ein aktiver Metabolit, der in Aminoimidazolcarboxamid + Diazonium-Ion zerfällt. Das Diazoniumion ist eine aktive Komponente, die Methylgruppen an die DNA überträgt und mit der stickstoffhaltigen DNA-Base reagiert.
Die Hauptreaktion erfolgt in der Position von Guanin O6, die Hilfsreaktion findet in der Position von Guanin N7 statt, die Position von Adenin O3.Der bedeutendste Schaden tritt auf, wenn DNA Guanin an Position O6 methyliert ist.
Während dieser Reaktion wird Thymidin anstelle von Cytosin in die DNA-Kette insertiert, was vom Zellkontrollsystem als Signal zum Stoppen des Zyklus wahrgenommen wird.
Die Unterbrechung tritt am G2 / M-Punkt auf, der der Stufe vor der Mitose-Zellteilung entspricht. Die Zellteilung findet nicht statt, das Anhalten am Kontrollpunkt G2 / M löst den Prozess der Apoptose( programmierte Zerstörung) der Krebszelle aus. Temozolomid wird im Magen abgesaugt. Das Arzneimittel wird über die Nieren ausgeschieden.
Gebrauchsanweisung: Dosierung
Kapseln werden 60 Minuten vor den Mahlzeiten getrunken. Die Kapsel wird mit Wasser aufgenommen. Das Medikament wird zyklisch eingenommen, die Dauer eines jeden Zyklus beträgt 28 Tage.
Die Anfangsdosis beträgt:
- bei Patienten, die keine Chemotherapie erhalten haben - 200 mg / m2 für 5 Tage, danach wird eine Pause eingelegt, die 23 Tage dauert;
- bei Patienten mit Chemotherapie behandelt - 150 mg / m2 für 5 Tage, dann eine Pause für 23 Tage.
Bei Patienten, die eine erneute Chemotherapie erhalten, kann die Dosis auf 200 mg / m2 erhöht werden, wenn am ersten Tag des zweiten Zyklus:
- Neutrophile 1,5 × 109 / L;
- Plättchen - nicht weniger als 100 × 109 / l.
Nebenwirkungen von
Temozolomid unterdrückt die Immunität. Diese Eigenschaft manifestiert sich in der Neigung zu infektiösen viralen, bakteriellen und Pilzinfektionen. Häufige Infektionen in der Behandlung sind Herpes, Candida, Grippe-ähnliche Bedingungen.
Labor-Bluttests zeigten in der Behandlung mit Temozolomid:
- Abnahme der Anzahl der Thrombozyten, Neutrophilen, Lymphozyten;
- ist weniger anfällig für alle Arten von Blutzellen, Leukopenie, Anämie.
Nebenwirkungen werden durch Veränderungen im System manifestiert:
- des nervösen - Schläfrigkeit, Asthenie, Kopfschmerzen, Depression, verwirrtes Bewusstsein, Tremor, schlechte Koordination, Schwindel;
- kardiovaskuläre - Ödem der Extremitäten, Tachykardie, Venenthrombose;
- immun - Urtikaria, anaphylaktischer Schock, Angioödem, Ödem;
- der Haut von - Ausschlag, Alopezie, Juckreiz, Erythrodermie, Pigmentierung, Gesichtsschwellung;
- Atmungsorgane - Atemnot, Infektionen;
- des Verdauungstraktes - Übelkeit, Anorexie, eine Störung des Stuhls, eine Geschmacksstörung, ein Schmerz im Bauch.
Überdosierung
Es gibt kein Antidot gegen Temozolomid. Bei einer Überdosierung handelt es sich um eine symptomatische Behandlung unter hämatologischer Kontrolle.
Vorsichtsmaßnahmen
Temozolomid während der Schwangerschaft verboten ist.
teratogene Arzneimittel bezieht sich D auf die Kategorie Typisierungsaktion auf FDA Obst. Das Werkzeug nicht während der Stillzeit wegen des Mangels an Daten über ihre Fähigkeit, in die Milch eindringen.
Aufgrund der schädlichen Wirkungen des Arzneimittels auf der DNA während der Behandlung ist notwendig, Empfängnisverhütung zu verwenden. Wegen der Gefahr einer irreversiblen Unfruchtbarkeit bei Männern ist kryokonservierten Spermien vor der Behandlung empfohlen.
Temozolomid ist für Kinderalter verboten;
- weniger als 3 Jahre für Glioblastom;unter 18 Jahren für das Melanom
- .
vorsichtig Temozolomid ist für ältere Menschen, im Fall von Nieren-, Leberinsuffizienz, Unverträglichkeit gegenüber Laktose, Galaktose verwendet.
Wenn schwere Übelkeit vor oder nach der Behandlung mit Temozolomid Antiemetika Einnahme - Medikamenten speziell Übelkeit zu beseitigen entworfen bei der Behandlung von Antitumormitteln.
Medikament verursacht Schläfrigkeit, das Motorsteuerkapazität verschlechtert Straße. Arzneimittel-Wechselwirkungen
Verwendung von Temozolomid mit Drogen:
- Valproinsäure - führt zu einer Abnahme der Geschwindigkeit der Clearance aus dem Plasma;
- verschlechtert Aktivität Knochenmark - erhöht das Risiko von Myelosuppression.
Bewertungen
Chemie Temozolomid für rezidivierenden malignen Gliomen des Gehirns empfohlen. Die Anwendung der Behandlung kann den Zustand stabilisieren, nicht immer für eine lange Zeit, aber Vergebung Zeit zu verlängern.
Preis Medikament
Kosten von Temozolomid( Packung mit 5 Kapseln, Indien) in Rubel:
- 100 mg - 34144;
- 250 - 85361.
Verpackung Temozolomid, Indien, 20 Preis Kapseln in Rubel:
- 100 mg - 136 578;
- 250 - 341445.
Kosten Teva Temozolomid( Verpackung 5 Kapseln, Israel) in RUB:
- 20 mg - 2161;
- 100 - 9944.
Analogen Temozolomid
Drogen verwendet bösartige Glioblastome zu behandeln, Melanom-Metastasen, die eine ähnliche Wirkung haben - Carmustin, Carboplatin, Cisplatin, Avastin, PCV-Protokoll, das lomustine enthält, Vincristin, Procarbazin.
Synonyme
Drugs - Synonyme für den Wirkstoff - Temozolomid-Teva, Temtsital, Temodal, Astroglif, Tezalom.
Bedingungen Versorgung von Apotheken
Rezept.
Lagerbedingungen, 3 Jahre die Haltbarkeit von Drogen
passieren, halten Sie es an einem dunklen Ort bei einer Temperatur nicht über 30 0 C übersteigt.