Everolimus bezeichnet die chemischen Mittel zur Bekämpfung der Entwicklung von bösartigen Tumoren.
der Herstellung, Zusammensetzung und Packungs
Everolimus in Tablettenform erhältlich mit einer anderen quantitativen Zusammensetzung der Wirksubstanz: 2,5 mg, 5 mg und 10 mg.
Tabletten werden in Kartons in der Anzahl von 3, 6 oder 9 Blisterpackungen, in denen es 10 Tabletten von weißen oder gelblichen( Cremetönen) gibt, verpackt.
Tabletten des Athleten gestreckt, flach. Auf einer Seite des Tabletts befindet sich eine gravierte "NBR".
Die zweite Seite ist das Erkennungszeichen für den quantitativen Gehalt von Everolimus:
- -Tabletten mit 2,5 mg sind mit "LCL" graviert;
- Tabletten mit 5 mg haben eine Gravur "5";
- Tabletten mit 10 mg sind mit "UHE" eingraviert.
Everolimus hinaus Tabletten mit unterschiedlichem Gehalt an Wirkstoffen enthalten Adjuvantien:
- getrocknete Lactose - 71,875 mg( 1 Teil), um 287,5 mg( Teil 4);
- Crospovidon - von 25 Milligrammen bis zu 100 Milligrammen( die Proportionen 1: 4 persistent);
- Stearinsäure Magnesium - von 0,625 mg bis 2,5 mg( die Anteile sind die gleichen);
- Hypromellose( proportional) - 22,5 mg - 90 mg;
- Derivat von Toluol mit dem Ersatz von zwei Wasserstoffatomen im Benzolring mit einem Butylradikal und einer Hydroxogruppe - 0,055 mg - 0,22 mg;
- Laktose in kristalliner Monohydratform - 2,45 mg - 9,8 mg.
Hersteller
Der Hersteller aller Präparate, die Everolimus( Affiner und Sertikan) enthalten, ist das Schweizer Pharmaunternehmen Novartis Pharma AG.
Indikationen für den Einsatz im Fall einer geringen Wirksamkeit von therapeutischen Mitteln bei der Behandlung von bösartigen Tumoren von vielen Formen von Nieren Metastasen in anderen Organen oder das Fehlen von verschriebenen Medikamenten mit Everolimus. Die Praxis zeigt,
Wirksamkeit von Medikamenten bei der Behandlung von bösartigen Tumoren neuroendokriner Charakter in der Lunge, Bauchspeicheldrüse und Verdauungssystem.
Bei Brustkrebs nach Exposition gegenüber hormonellen Wirkstoffen ist es wirksam, maligne Zellen mit Everolimus in Kombination mit einem Aromatasehemmer zu beeinflussen. Das Medikament ist besser in hormonabhängiger Form bei Patienten nach der Menopause zu verwenden.
Wenn es keine sofortige Indikation für eine chirurgische Resektion von Nieren Angiomyolipom, in einem Behandlungsregime umfasst Everolimus Nieren Angiomyolipom Verbindung mit tuberöser Sklerose zur Verfügung gestellt. Tuberöse Sklerose ist auch ein Hinweis auf die Verwendung von Everolimus bei der Diagnose von Riesenzell-Astrozytome subependymalnogo Natur.
Die wesentlichen Voraussetzungen für die Anwendung von Everolimus im letzteren Fall sind das Alter von mindestens 3 Jahren und das Fehlen der Möglichkeit einer chirurgischen Resektion des Tumors.
Gegen
Drugs mit Everolimus ist in der Riesenzellen Astrozytom subependymale Charakter mit Lebergewichten Klassifizierung Child-Pugh-Scores von 5-15( Child A, B und C) in Patienten, 3-18 Jahre nicht verwendet.
Für Patienten, die älter als 18 Jahre, das Medikament Everolimus unanwendbar mit eingeschränkter Leberfunktion 10 bis 15 Punkte auf der Child-Pugh-Klassifikation. Altersbeschränkungen für die Verwendung von Everolimus sind die jüngeren Vorschulzeiten( Kindergärten) mit sub-ependymalem Charakter der Riesenzellastrozytome.
In Abwesenheit subendymaler Riesenzellastrozytome werden Arzneimittel mit Everolimus Patienten unter 18 Jahren nicht verschrieben.
Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte Everolimus nicht verschrieben werden. Wenn es eine individuelle Intoleranz nicht nur zu Everolimus, sondern zu jedem Derivat von Rapamycin gibt. Eine allgemeine Kontraindikation ist die erhöhte Empfindlichkeit des Patienten gegenüber den Hilfsstoffen des Arzneimittels für eine bessere Assimilation von Everolimus.
nicht empfohlen, das Medikament mit Everolimus zu nehmen, wenn während der Dauer der Behandlung erhielten Induktoren von P-Glykoprotein und CYP3A4-Isomer-Enzym.
Wirkungsmechanismus Everolimus
Everolimus ist ein Inhibitor der Protein-Tyrosinkinase und wirkt immunsuppressiv auf die Proliferation maligner Zellen.
Die verminderte Proliferationshemmung ist mit einer initialen Exposition gegenüber einem an T-Lymphozyten gebundenen Antigen verbunden. Weitere spezifische T-Lymphozyten( Interleukin-2 und Interleukin-15) zeigen eine Proliferationshemmung, die die klonale Expansion stoppt.
Die Hemmung von Reaktionen ist auch mit der intrazellulären Methode verbunden, die Übertragung des Proliferationsmechanismus zu signalisieren und die entsprechenden Rezeptoren zu blockieren. Die Proliferation stoppt während der Vorsynthesezeit G1 in der Phase der Interphase.
Die molekulare Ebene des Wirkungsmechanismus von Everolimus ist mit der Bildung des "Everolimus-Protein FKBP-12" -Komplexes verbunden. Das Protein ist im Zytoplasma der Zellen lokalisiert. Die Wirkung von Everolimus beruht auf der Hemmung der ATP-Bildung durch die Enzym-p70-S6-Kinase.
Die p70 S6-Kinase wiederum wird durch eine enzymatische Reaktion unter Beteiligung des m-TOR-Proteins gebildet. Die anfängliche Hemmung von Proliferationsreaktionen wird daher auf die Blockierung der Aktivität des m-TOR-Proteins zurückgeführt.
Everolimus Obwohl der Wirkmechanismus von dem unterscheidet, Pharmakodynamik mit ähnlicher Leistung Cyclosporin, teilen sich zwei Medikamente wirken zuverlässig auf die Proliferation der betroffenen Zellen, die Allotransplantationen Modelle gezeigt wurden.
Neben der T-Lymphozyten-Proliferation Pfad identifiziert, die Auswirkungen von Everolimus auf Zellen, die nicht an der Hämatopoese( Zellen der glatten Muskulatur viszeralen) bezogen sind. Die Pathogenese der chronischen Abstoßung von ehemaligen Endothelzellen, die in der neointimalen Läsionszone gefangen sind, wird auch durch proliferative Veränderungen erklärt.
Fibroblasten, Endothelzellen, Muskelzellen der Blutgefäße, sind Tumorzellen auf die Auswirkungen von Everolimus auf Wachstumsfaktor empfindlich zu vermehren.
Der Verlauf von Krankheiten mit diesen Krebsformen nach der Anwendung von Everolimus war für 5 Monate abwesend. Mehr als ein Drittel der Patienten nach der Verabreichung von Everolimus Fortschreiten einer Krebserkrankung stoppte für 6 Monate.
Gebrauchsanweisung
Everolimus sollte 1 Tablette pro Tag einnehmen und bevorzugt die Morgenstunden( auf nüchternen Magen oder nach der Einnahme von nicht aufgeknöpften Nahrungsmitteln).
Die Tablette sollte von einer kalt gereinigten Wassermühle aufgenommen werden. Nehmen Sie die Tablette nicht mit Kauen, Quetschen und anderen Verletzungen ihrer Integrität.
Wenn der Patient eine Pille physisch nicht einnehmen kann, wird er in ein Glas kaltes Wasser gelegt, gründlich damit verdünnt und getrunken. Bei Empfang Everolimus Lösung wird in ein Glas Wasser gegossen, und es trinken, um die Reste der aktiven Substanz trägt und die gewünschte Konzentration der Lösung geeignet ist für die Absorption im Magen bereitstellt.
Der Behandlungsplan für Everolimus ist individuell: Das Medikament wird nach dem Verschwinden der klinischen Symptome oder dem Auftreten eines Zeichen einer geringen Toxizitätstoleranz abgesetzt.
In den meisten Krebsfällen beträgt die übliche Tagesdosis 10 mg für eine Einzeldosis. Mit der Entwicklung von schweren toxischen Reaktionen wird die Dosis von Everolimus um den Faktor 2 reduziert oder die weitere Verwendung des Medikaments wird abgebrochen.
Bei Patienten mit subendymalen Riesenzellastrozytomen wird die Dosierung ab 4,5 mg / m2 berechnet. Die Berechnung der Körperoberfläche erfolgt nach der Dubois-Formel.
In Abwesenheit von toxischen Reaktionen wird die Konzentration von Everolimus im Blut 2 Wochen nach der ersten Einnahme bestimmt. Die Konzentration sollte 15 ng / ml nicht überschreiten, sollte aber nicht weniger als 3 ng / ml betragen. Bei einer Konzentration von Everolimus unter 3 ng / ml ist die Dosierung des Arzneimittels erhöht.
Nebenwirkungen von
Das Medikament hat Nebenwirkungen von praktisch allen funktionellen Systemen des Körpers. Der Grad der Manifestation von Nebenwirkungen sollte vom behandelnden Arzt beurteilt und rechtzeitig durch das Behandlungsschema korrigiert werden.
Überdosierung von
Obwohl keine Fälle von Überdosierung berichtet wurden, sollte die Behandlung nach einer übermäßigen Dosis von Everolimus darauf abzielen, Überdosierungssymptome zu beseitigen. Die Dosis von Everolimus, die 70 mg pro Tag nicht überschreitet, wird vom Körper zufriedenstellend vertragen.
Spezielle Anweisungen
Die Überwachung der Nierenfunktion während des Behandlungszeitraums läuft noch. Bei Erfassung einer hohen Konzentration von Kreatinin in täglichen Urin Patienten durch Regimen Korrektur, die Verringerung der Dosis von Cyclosporin.
Mit der täglichen Überwachung der Urinanalyse wird die Stabilität des Rapamycinderivats überwacht.
Kompatibilität soll, dass die Impfung beachten, wenn Everolimus Empfang unerwünscht ist aufgrund Wirksamkeit des Verfahrens verringert.
Es wird nicht empfohlen, Grapefruit und andere Zitrussäfte zum Zeitpunkt der Behandlung in großen Mengen zu verzehren.
entgegengesetzte Wirkung wird bei der Verwendung von Calciumkanalblockern( Nicardipin), Antimykotika( Fluconazol), Makrolidantibiotika( Azithromycin), Protease-Inhibitoren( Amprenavir) beobachtet.
Reviews
Das Medikament ist als teuer eingestuft, so dass die Anzahl der Patienten Bewertungen von Everolimus fehlt. Die verfügbaren Übersichten haben einen 100% igen Charakter, den Zustand zu verbessern und die Aggressivität des Tumors zu reduzieren.
Preis Everolimus Tabletten
Afinitora Apotheken zeigen Variabilität bei den Preisen in ihnen mit der Menge an Wirkstoff in Verbindung gebracht. Tabletten von 2,5 mg kosten etwa 93 Tausend Rubel, 5 mg - 123 000 Rubel, 10 mg - 171 000 Rubel. Analogen Von
Handelsnamen Zubereitungen, die Everolimus bekannt 2: Sertikan und Afinitor.
Synonyme für
Analoga von Everolimus stimmen mit Synonymen und Generika überein.
Bedingungen der Versorgung von Apotheken in der Apotheke
mit Everolimus Droge auf Rezept-Onkologen.
Lagerungsbedingungen und Haltbarkeit
Die Temperatur für die Lagerung des Medikaments sollte nicht über 30 Grad liegen. Otsalnye Bedingungen für die Lagerung sind Standard für alle Vorbereitungen: trockene Umgebung, vor direkter Sonneneinstrahlung geschützt.
Video über Everolimus bei hormonabhängigem Brustkrebs: