Hasta la fecha, en el tratamiento del cáncer, los medicamentos más efectivos que destruyen el cáncer son los inhibidores de las proteínas quinasas( enzimas que causan el crecimiento tumoral).A este grupo de medicamentos pertenece Iressa, destinado al tratamiento del cáncer de pulmón.
Liberación, formulación y envasado de formularios
Las tabletas son redondas, convexas en ambos lados del formulario. Cubierto con un caparazón de película de un tono marrón, en el descanso - blanco. En un lado de cada tableta hay un grabado "IRESSA" y "250", el segundo lado sin marcar. La tableta
1 contiene:
- Gefitinib( 250 mg).
- Lactosa monohidrato( disacárido, al que está unida una molécula de agua).Es necesario para la compresión efectiva de tabletas( 163.5 mg).
- Celulosa microcristalina( modificación de la celulosa de algodón), que se utiliza como emulsionante y estabilizador( 50 mg).
- Croscarmelosa sódica( celulosa sódica), que ayuda a la tableta a disolverse completamente después de su uso. Reduce la pérdida de la cantidad de sustancia activa antes de que ingrese al sistema circulatorio( 20 mg).
- Povidona, polivinilpirrolidona de bajo peso molecular, que se utiliza como aglutinante para otros componentes de la sustancia. Mejora la disolución y la biodisponibilidad del medicamento( 10 mg).
- Lauril sulfato sódico( sal sódica del ácido laurilsulfónico).Es un emulsionante( surfactante), que estabiliza una mezcla de los componentes de la preparación( 1.5 mg).
- El estearato de magnesio es un agente estabilizante que se utiliza para mejorar la viscosidad y mantener la consistencia de la preparación( 5 mg).
shell consta de:
- Hipromelosa - que no tienen olor y sabor y solución de hidroxipropil celulosa parcialmente metilada que se utiliza para la preparación de recubrimientos de película sólidos( 7,65 mg).
- Macrogol 300( polímero de etilenglicol), que regula la velocidad de disolución de la cubierta de la tableta en el jugo gástrico( 1,5 mg).
- óxido de hierro rojo y amarillo E172 - compuestos químicos de hierro y oxígeno, que se utilizan para colorear la cáscara( 0,9 mg).
- Dióxido de titanio E171 - color de los alimentos( 0.5 mg).
Tres ampollas se empaquetan en una caja de cartón. Cada blister contiene 10 tabletas.
Fabricante
Compañía farmacéutica anglo-sueca británica AstraZeneca.
Indicaciones de uso
- Cáncer de pulmón de propagación local( que no afecta a otros órganos y nódulos linfáticos);cáncer
- metastásico no pequeñas de pulmón de células( carcinoma de células escamosas, adenocarcinoma, carcinoma de células grandes), refractarios a la quimioterapia, que se lleva a cabo usando derivados de platino.
Contraindicaciones
- Presencia de una intolerancia individual a cualquier componente.
- Lactancia materna, embarazo.
No se usa para terapia en niños y adolescentes.
El medicamento con precaución( la aplicación requiere supervisión de un médico y, posiblemente, ajustar la dosis) se prescribe para: neumonía
- , post-radiación, fármaco, intersticial;
- fibrosis pulmonar idiopática;Neumoconiosis
- .
Mecanismo de acción
Gefitinib suprime selectivamente el factor de crecimiento epidérmico tirosina quinasa receptor promotor del crecimiento tumoral.
Bajo la influencia de gefitinib inhibido: crecimiento tumoral
- ;Aspecto
- de metástasis;
- neoplasia de la red de vasos sanguíneos en el tumor( angiogénesis).
Además, gefitinib:
- acelera la muerte de las células tumorales( apoptosis);
- aumenta la actividad de los fármacos quimioterapéuticos antitumorales y la eficacia de otras terapias.
de la droga no es muy rápida, por lo que se establece una concentración plasmática constante del fármaco después de beber 7-10 dosis. La concentración máxima ocurre 3-7 horas después del uso del medicamento.
En promedio, la biodisponibilidad absoluta del medicamento( la cantidad de sustancia activa que ha llegado a su lugar de acción) es del 59%.Comida sobre la biodisponibilidad de gefitinib no se ve afectada, pero si el pH del jugo gástrico es superior a 5, la biodisponibilidad se reduce.
Gefitinib se distribuye extensamente en los tejidos( no en las profundidades, sino en la amplitud).Estudios
organismo vivo se demuestra que gefitinib inhibe marginalmente enzima CYP2D6( enzima hepática responsable del metabolismo de aproximadamente ¼ de todos los medicamentos).tasa global
de purificación plasma( aclaramiento de plasma) cuando se recibe gefitinib - aproximadamente 500 ml / min y los promedios de vida media de 41 horas. El medicamento se excreta principalmente con heces( el riñón representa menos del 4% de la dosis).
Gefitinib en el cuerpo sujeto a un metabolismo significativo - en las secreciones se detectó 5 metabolitos( productos metabólicos intermedios) y 8 - en el plasma sanguíneo.
En pacientes con hepatitis o cirrosis, los efectos del medicamento no han sido estudiados. Instrucciones de
para el uso de la droga Iressa: preparación de dosificación
( 250 mg) que han de tomarse una vez al día.
Características de la aplicación:
- No se utilizan otros líquidos para la preparación de la solución.
- No tome una dosis doble( el intervalo debe ser más de 12 horas).
- La recepción de la solución de Iressa también se puede administrar a través de una sonda nasogástrica.
- La indicación para cambiar la dosis es una diarrea poco resistente.
- El tratamiento puede interrumpirse durante 2 semanas, después de lo cual continúa el tratamiento de Iressa.
Efectos secundarios de
Con qué frecuencia se observaron los efectos secundarios: muy a menudo( & gt; 10%);a menudo( & gt; 1 - & lt; 10%);con poca frecuencia( & lt; 0,1 - & lt; 1%);raramente( & gt; 0.01 - & lt; 0.1%);muy raramente( & lt; 0.01%).Violaciónes
por: sistema digestivo
- : a menudo experimentan náuseas, diarrea, vómitos, estomatitis;a menudo - anorexia, deshidratación, sequedad en la cavidad oral;raramente - perforación del tracto gastrointestinal, pancreatitis.
- del sistema vascular: con frecuencia: presencia de sangre en la orina, hemorragia nasal;con poca frecuencia: retraso en la coagulabilidad de la sangre, aumento de la frecuencia de hemorragias al tomar warfarina.
- del ojo: a menudo - blefaritis, conjuntivitis, ojos secos;con poca frecuencia - caracteriza por una forma reversible de la erosión de la córnea, que puede estar asociada con el crecimiento anormal de las pestañas, queratitis.
- Respiratorio: neumonía intersticial observada con poca frecuencia, un posible desenlace fatal.
- la piel y la piel: a menudo tienen síntomas de erupción pustulosa, la piel seca, picazón;a menudo observan alopecia, cambio de uñas;con poca frecuencia se observa ronchas y angioedema;muy raramente se observaron manifestaciones de eritema exudativo multiforme y necrólisis tóxica epidérmica.sistema urinario
- : a menudo revelan aumento laboratorio asintomática en la creatinina sérica, cistitis, proteinuria;raramente - cistitis hemorrágica.sistema hepatobiliar
- : a menudo asintomática, por lo general el nivel mínimo de aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas "" o los niveles de bilirrubina total de raramente hepatitis
Otros trastornos - a menudo presentes astenia( expresada típicamente en una pequeña parte), a menudo pirexia.
Generalmente, los efectos secundarios son reversibles( se manifiestan con mayor frecuencia durante el primer mes).
En el 8% de los pacientes, hubo reacciones adversas, expresadas en gran medida.
En el 1% de los casos, el tratamiento debido a reacciones adversas tuvo que suspenderse. Sobredosis de
Ninguna terapia específica, el tratamiento solo es posible sintomático.
Precauciones
porque entre los efectos secundarios de la droga fueron detectados enfermedad pulmonar intersticial, con aumento de la disnea, tos, fiebre, el fármaco debe interrumpirse antes de la encuesta. Con la confirmación de IPL, la aplicación de Iressa se cancela y se realiza un tratamiento adecuado.
Los factores que contribuyen al desarrollo de IPL, incluyen el tabaquismo, la edad avanzada, la presencia de enfermedad cardiovascular, antecedentes de neumonía intersticial, estado general grave, enfermedad de duración inferior a 6 meses.
Desde al recibir posibles aumento de las enzimas de actividad "hígado" Iressa, es deseable para comprobar periódicamente la función hepática.
Cualquier reacción no deseada es un motivo para contactar a su médico en el futuro cercano. Interacción con otros medicamentos
Aplicación Iressa simultáneamente con fármacos que activan la producción de la isoenzima CYP3A4( en forma de la hierba de San Juan tintura, barbitúricos, carbamazepina, etc.), reduce sustancialmente la eficiencia de gefitinib.
supresiva CYP3A4 fármaco isoenzima( itraconazol) aumentar el efecto de Iressa.
Con el uso de vinorelbina al mismo tiempo que Iresse, aumenta la posibilidad de desarrollar neutropenia.
La efectividad de Iressa disminuye con el uso de medicamentos que aumentan el pH del estómago.
combinación de anticoagulantes y gefitinib requiere un control de coagulación de la sangre( aumento del riesgo de hemorragia).Opiniones
Después de un mes de uso de analgésicos de ser necesarios, tos disminución, mejoró significativamente la calidad de vida a los 3 meses, sin efectos secundarios graves, pero hay desorden del intestino, y erupciones en la piel( es posible tratar con ellos).
Con la recepción de Iressa, el tumor disminuyó 2 veces, el medicamento se tolera fácilmente. Análogos de drogas
Iressa Tarceva
, Giotrif, Tarlenib, erlotinib. Precio de
en Moscú
de 61200 a 84812 руб.
Sinónimos para
Gefitinib.
Condiciones para dispensar desde la farmacia
Prescription.
condiciones de almacenamiento y Términos
Estabilidad: empaquetado de la fábrica, la temperatura de la zona de almacenamiento no exceda de 30 ° C.
Se puede utilizar durante 4 años a partir de la fecha de fabricación.