El alopurinol es un fármaco que puede reducir eficazmente la concentración de ácido úrico. Esto evita la deposición de sales de ácido úrico en los riñones, la vejiga y las articulaciones. Una de las dolencias más famosas del sistema genitourinario es la urolitiasis. La enfermedad es muy diversa, como las piedras en los riñones y la vejiga pueden ser muy diferentes en la naturaleza y por lo tanto requieren diferentes lecheniya. Allopurinol - un fármaco que impide la deposición de urato y aumentado.
Allopurinol
El mecanismo de formación de urato - sales de ácido úrico y sodio o potasio, se ha estudiado poco. Se sabe solo que en un contexto de consumo insuficiente de agua, el ácido úrico en la orina se acumula en una concentración demasiado alta y aumenta la acidez de la orina. Como resultado, sus sales de sodio y potasio se precipitan. Además, las sales pueden depositarse no solo en la vejiga o los riñones, sino también en las articulaciones, causando una enfermedad tan desagradable como la gota.
Y esta enzima es a su vez responsable de oxidar la hipoxantina y convertirla en xantina. Sin él, la reacción no ocurre o se lleva a cabo en un volumen demasiado bajo, como resultado, la síntesis de ácido úrico se interrumpe y esta sustancia se produce en menor cantidad.
Por lo tanto, la concentración de ácido úrico en la orina se reduce, el pH se reduce y, en consecuencia, el urato se disuelve.
El medicamento se prescribe para pacientes cuya enfermedad se asocia con un aumento en la concentración de ácido úrico: la nefropatía por urato
- es aguda y crónica. Uratos en forma de cristales se depositan en los túbulos distales y tubos de recolección. Los Urats provocan obstrucción del canal, atrofia del tejido renal. A lo largo de los cristales se acumulan células extrañas: gigantes, mononucleares;
- enfermedad de la piedra del urato - nefrolitiasis. Es causada por calcificaciones en el riñón o concreciones del tracto urinario de hasta unos pocos centímetros de diámetro. La composición de la piedra siempre incluye las partes orgánicas e inorgánicas. Según las estadísticas, los cálculos de urato son raros, solo el 5% de todos los casos;Gota
- : con un nivel constante y suficientemente alto de ácido úrico, se forman uratos en todas las articulaciones y otros órganos. El desarrollo de la enfermedad está plagado de la destrucción completa de las articulaciones;Anomalías congénitas de
- : síndrome de Leschy-Nyen, deficiencia de adenina fosforribosiltransferasa.
En tales casos, cuando la cantidad de ácido úrico no se puede reducir mediante el cumplimiento de la dieta, se prescribe alopurinol.
drogas Composición
produce en dos formas: alopurinol y alopurinol tableta de 100 300.
contiene:
- alopurinol o 1-H-pirazolo( 3,4-d) pirimidin-4-ol - 100 o 300 mg, respectivamente;
- ingredientes adicionales: lactosa, almidón, talco, estearato de magnesio, polividona, amilopectina glicolato de sodio. La tableta no incluye lactosa en 300 mg. Estas sustancias sirven solo como caparazón protector, lo que garantiza la administración del medicamento en el intestino delgado y el colon de 12 puntos, donde se produce la absorción del medicamento.
Form
El medicamento está disponible en tabletas, 30 o 50 piezas cada una.en un paquete. Se ofrece empaque blister: 3-5 en una caja o 1 botella. La tableta está cubierta con una funda blanca. La vida útil del producto es de 5 años a partir de la fecha de emisión. Precio
determinada dosis de la sustancia activa, el fabricante y el número de comprimidos por paquete: alopurinol
- 100 50 pcs.costos de 72 a 95 r.para el embalaje;
- З0 piezasel allopurinol 300 cuesta de 85 a 117 r.para el embalaje;El precio
- es 50 piezas. Allopurinol 300 está en el 268-400 p.
Mecanismo de acción
El alopurinol, así como el resultado de su descomposición, el oxipurinol, actúa como un inhibidor de la xantina oxidasa. Restringiendo la acción de la enzima, la sustancia evita la conversión de xantina en ácido úrico, lo que conduce a una disminución de la concentración. El proceso de desintegración ocurre muy rápidamente, justo bajo la influencia de la xantina oxidasa; de hecho, la droga le da a la enzima la oportunidad de "trabajar" con ella en lugar de xantinas. En consecuencia, la cantidad de urato en la sangre disminuye, lo que impide la deposición de sales en los tejidos.
El alopurinol se absorbe activamente en la sangre: una hora y media después del consumo, se observa la concentración máxima. La sustancia tiene una vida media bastante corta: 2 horas, en su mayoría extirpadas con orina, 80%.El resto se excreta con heces. La sustancia no se une a las proteínas plasmáticas: después de 5-7 días del tratamiento, solo alrededor del 3% de la sustancia se excreta en una forma unida.
El producto del metabolito del fármaco, el oxipurinol, tiene una vida media más larga de casi 15 horas. Con las proteínas, él tampoco se une y se elimina casi por completo con la orina en una forma libre.
El medicamento se acumula en el cuerpo. Para lograr un efecto estable y pronunciado, toma alrededor de 7 días, por lo que el curso de la terapia no puede ser inferior a 3 semanas, de lo contrario, el resultado será de muy corta duración.
En promedio, 60-70% de la dosis está en la orina en forma de oxipurinol, y 6-15% se elimina sin cambios. Si se alteran los riñones, el período de semivida aumenta significativamente.
Indicaciones
El medicamento se usa en casi todas las formas de hiperglucemia primaria y secundaria, y algunas veces incluso para fines preventivos con una gran cantidad de ácido úrico.
La lista de indicaciones de uso es bastante impresionante: gota de
- : se prescribe incluso en un contexto de insuficiencia renal;Enfermedad de cálculos renales
- - con la formación de uratos;Linfosarcoma
- , leucemia aguda,
- leucemia mielógena crónica;Lesiones traumáticas
- ;
- citostático y radioterapia;
- síndrome de Lesha-Niena;
- terapia masiva con glucocorticoides;
- es una nefropatía por ácido úrico.
Instrucciones de uso
Las tabletas deben tomarse después de las comidas y lavarse con abundante agua. Este último es un requisito fundamental: en el tratamiento de alopurinol, el volumen diario de orina debe alcanzar los 2 litros. La reacción de la orina también es importante: bajo la acción de la droga, debe volverse neutral o ligeramente alcalina.
Cómo tomar y cuánto prescribe el médico.
Adulto
El curso comienza siempre con una dosis mínima de 100 mg para identificar los efectos secundarios y prevenir complicaciones. Si no se encontraron efectos negativos, la dosis del medicamento se calcula por la cantidad de ácido úrico en la sangre. Aumente paso a paso, a 100 mg por día, hasta que se obtenga un efecto terapéutico.
La cantidad mínima es de 100 mg por día, el máximo es de 800 mg.
- Hiperuricemia primaria: con una gravedad baja: hiperuricemia de hasta 7 mg%, prescriba 200-400 mg por día. El curso generalmente dura 3-4 semanas. Luego la dosis se reduce a 100 mg por día.
- Con hiperuricemia por encima de 7 mg%, la dosis se incrementa a 600-800 mg. El medicamento se toma 3-4 veces al día, no más de 200 mg a la vez. Este régimen dura hasta 4 semanas. Luego, el paciente se transfiere a una dosis de mantenimiento de 100-200 mg.
La terapia de apoyo puede durar varios meses. No puede omitir la recepción, ya que en ausencia del medicamento, la enfermedad aparece de nuevo durante 3-4 días.
- Para fines preventivos: con radioterapia, por ejemplo, designe 400 mg por día. El curso comienza varios días antes de la terapia, continúa durante el curso del tratamiento y finaliza unos días después de la irradiación.
- Para la insuficiencia renal, la medicación se prescribe según la magnitud del aclaramiento de creatinina:
- con un flujo sanguíneo de más de 20 ml / min, la dosis no puede superar los 300 mg por día;
- al aclaramiento de 10-20 ml / min - limitado a 200 mg;
- con aclaramiento inferior a 10 ml / min de alopurinol se prescribe no más de 100 mg.
Si es necesario, la cantidad aumenta, pero en este caso el intervalo entre dosis aumenta cada 48-72 horas.
- Con la hemodiálisis designan 300-400 mg después de cada procedimiento.
La indicación de una disminución en la dosis es el nivel de oxipurinol en la sangre, no más de 15 mcg / ml.
niños
alopurinol se prescribe para niños menores de 14 años sólo con la terapia citostática de los trastornos de leucemia o de la enzima si no hay otra alternativa.
La dosificación de la droga se calcula por peso corporal - 10-20 mg / kg. En cualquier caso, la dosis máxima no puede exceder los 400 mg.
El medicamento se toma por 3 dosis. Se debe realizar una recomendación para una ingesta de líquidos suficiente.
Ancianos
La restricción en este caso es la funcionalidad reducida del riñón. El alopurinol se prescribe en la dosis terapéutica mínima. Si es necesario, aumente el intervalo de tiempo entre las dosis.
Efectos secundarios de
El alopurinol ocasionalmente causa acciones similares. Vale la pena recordar que la exacerbación de la gota en la primera etapa no se aplica. Este es un fenómeno a corto plazo y, de hecho, es una reacción a un cambio brusco en la acidez.
a efectos secundarios significativos incluyen los siguientes:
- órganos hematopoyéticos - posible anemia, agranulocitosis, leucocitosis, trombocitopenia;Sistema cardiovascular
- : el efecto más común es aumentar la presión arterial. Posible bradicardia, pericarditis;Sistema genito-urinario
- : el alopurinol puede causar insuficiencia renal aguda, proteinuria, potencia disminuida, edema periférico, posiblemente detectando sangre en la orina;Órganos sensoriales
- : disminución de la visión, pérdida o distorsión de las sensaciones gustativas, ambliopía;Tracto digestivo
- - nausea, vómitos, diarrea, ictericia colestásica se desarrolla;Sistema nervioso
- - neuropatía, dolor de cabeza, somnolencia. Con alta sensibilidad, aparece depresión;Reacciones alérgicas
- - erupción, picazón, ronchas, púrpura, diversas formas de dermatitis. Esta reacción es más pronunciada y se rastrea más fácilmente.
En el contexto de insuficiencia renal, los posibles efectos secundarios son más comunes.
Contraindicaciones
Hay una serie de indicaciones en las que el uso de alopurinol para el tratamiento prohibido:
- contraindicación absoluta es la presencia de intolerancia a alopurinol o componentes adicionales.
- No administre medicamentos para el daño hepático severo, con disfunción renal aguda y crónica, si el aclaramiento de creatinina no supera los 2 ml / min.
- Si el valor del ácido úrico puede ser regulado por la dieta, no se asigna allopurinol.
- La sustancia se encuentra en la leche materna, por lo que no se puede usar durante la lactancia. No se han realizado estudios en mujeres embarazadas, pero aún así el uso de la sustancia se considera indeseable.
- La gota aguda también es una contraindicación. El tratamiento se prescribe solo después de la mejoría.
- La hemahromatosis primaria es una enfermedad genética debido a la cual el hierro se absorbe excesivamente de los alimentos y se deposita en los tejidos. En este caso, está prohibido usar alopurinol. Lo mismo se aplica a los casos cuando la hemahromatosis se observa en parientes. Precauciones
afectar indirectamente alopurinol el balance de agua y contribuye a la deshidratación y, por lo tanto, un requisito esencial en el tratamiento es el consumo de cantidades suficientes de agua. El volumen de orina diario no puede ser inferior a 2 litros; este es un requisito absoluto.
Otros requisitos no son menos categóricos:
- El medicamento no es compatible con el alcohol, por lo que este último debe descartarse.
- Debido a que el medicamento causa, o más bien, puede causar somnolencia y mareos, mientras que tomar medicamentos para conducir debe descartarse. Cuán estrictamente debe cumplir con esta prohibición, solo puede decirle al médico supervisor.
- Si hay algún factor que contribuya a la reducción de la función renal: el uso de diuréticos, la edad avanzada, la terapia hipertensiva, es necesario calcular cuidadosamente la dosis y controlar el estado del paciente. Si aparecen signos de una alergia o una violación de la funcionalidad, el medicamento se retira de inmediato.
- Si el agente se prescribe en el contexto de trastornos en el sistema hematopoyético, entonces es necesario seguir la fórmula de la sangre, además. Por ejemplo, considere la presencia de lactosa en una tableta de 100 mg cuando prepare una dieta para dicho paciente.
Es necesario tener en cuenta la incompatibilidad del alopurinol con una serie de medicamentos:
- sulfinpirazona: la efectividad del alopurinol disminuye;Anticoagulantes
- de acción indirecta - difekin, theophylline. El alopurinol aumenta sus efectos, incluidos los negativos;
- 6-mercaptopurina, fármaco azatioprina aumenta la toxicidad del fármaco, por lo que cuando se toman juntos, la dosis de los medicamentos debe reducirse a ¼-1/3 de los habituales;
- diuréticos tiazídicos, furosemida, ácido metacrílico: aumentan la concentración de ácido úrico, que es directamente opuesta a la acción del alopurinol;
- ampicilina, amoxicilina: cuando se combinan, el riesgo de reacciones en la piel es alto.
La ingesta de 20 g de la droga causa envenenamiento: vómitos, mareos, náuseas y fiebre. En el contexto de insuficiencia renal, la intoxicación puede ocurrir con una dosis más baja. La sustancia no tiene un antídoto específico. Con la intoxicación hacer frente a los métodos habituales: lavado, un gotero con solución salina, tal vez la cita de diálisis.
Analogos
Además de la preparación descrita, el alopurinol como sustancia activa contiene:
- allplol;
- alopron;
- purinol;
- alopurinol aegis;
- sanipipurol.
Reviews
El alopurinol es un remedio bien probado, pero los milagros también están fuera de su control. Como cualquier otro medicamento, el medicamento tiene su efecto solo si se cumplen ciertas condiciones.
- Su ventaja es la capacidad de tomar una dosis a la vez, si no supera los 300 mg en el golpeteo. Esto minimiza el riesgo de perder el medicamento.
- La desventaja de las revisiones de los pacientes es la duración de un efecto terapéutico sostenido: el fármaco debe acumularse para tener el efecto máximo. Además, tomar la píldora tomará mucho tiempo.
- Con la gota, el alopurinol o sus análogos se deben tomar casi toda la vida. Con la urolitiasis, varias formas de nefropatía por uratos, el pronóstico es más alentador: es necesario lograr la disolución de uratos y una disminución constante del ácido úrico.
- Allopurinol de ninguna manera cancela la dieta. De hecho, si no se respeta la restricción en los alimentos, el medicamento será ineficaz.
El alopurinol es un medicamento que ayuda a reducir los niveles de ácido úrico y eliminar los cálculos de urato. El medicamento es igualmente eficaz para la gota y la urolitiasis, pero su uso solo es posible después del nombramiento de un médico.