Topotecan se refiere a agentes antitumorales de origen vegetal y tiene un nombre latino - Topotecanum, que pertenece al género Topotecani.
El medicamento se usa en el tratamiento de neoplasias malignas del sistema broncopulmonar y los ovarios. Topotecan se prescribe para la leucemia mieloide, con síndromes mielodisplásicos no especificados. El medicamento tiene efectos antitumorales, inmunosupresores y citocidas.
Composición, forma y envase
Topotecan es un liofilizado utilizado para la preparación de infusiones.
La sustancia es una masa porosa con un tinte amarillo. Producido en viales de 4 mg de sustancia pura. El clorhidrato de topotecan en el vial contiene 4,35 mg.
Los excipientes son:
- manitol 48 mg;
- ácido tartárico 20 mg;
- Na hidróxido a pH 2.8-3.2.
Las botellas están hechas de vidrio, transparente en color, volumen 8 ml, embaladas en paquetes de cartón.
Hay un polvo de 2.5 mg en viales. Topotecan-Aktavis está disponible en frascos de 5 ml con 1 mg de sustancia en paquetes de cartón.
Fabricante
Posee una licencia para la producción de Topotekan Aktavis Group de Islandia y produce la droga en Rumania, la compañía Sindan-Pharma.
Indicaciones de uso
Topotecan está indicado para el cáncer de pulmón en células pequeñas y no pequeñas, cáncer de ovario. Está indicado en la forma metastásica del cáncer de ovario, si la terapia de primera línea no produjo los resultados esperados.
Consulte topotecan para el diagnóstico: síndrome mielodisplásico o leucemia mielomonocítica crónica.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones para el nombramiento de Topotecan, se debe tener en cuenta:
- hipersensibilidad al medicamento;
- el período del transporte del niño y la lactación;
- función renal alterada en forma grave( Cl creatinina menos de 20 ml / min);
- anemia( nivel de hemoglobina inferior a 90 g / l);
- expresó mielosupresión, antes de que el primer curso de tratamiento, cuando el nivel de partida de los neutrófilos fue & lt; 1,5 • 109 / l y / o los niveles de plaquetas ≤100 • 109 / l.
Existen algunas limitaciones para el uso de Topotecan: varicela
- y otras infecciones;
- radiación o terapia citotóxica antes de la administración;
- niños, porque el efecto de la droga en el cuerpo de los niños no se entiende completamente.
Si una mujer está embarazada, entonces el medicamento no se prescribe( afecta al feto), y al amamantar, deja de amamantar. Al tomar el medicamento, se recomienda a las parejas en edad fértil que utilicen medios confiables de protección contra embarazos no deseados. Topotecan pertenece a agentes antineoplásicos.
En el corazón de la actividad antitumoral de topotecan se encuentra la inhibición de la enzima, que toma parte directa en la replicación del ADN. Topotecan inhibe la topoisomerasa-I y da como resultado la inducción de roturas de cadenas de ADN únicas asociadas a proteínas. Cuando
/ introducción pentahidratado 30 min / en infusión a una dosis de 0,5-1,5 mg / m2 durante 5 días, el fármaco tiene un alto aclaramiento( 64 L / h), que es aproximadamente 2/3 de la del flujo sanguíneo hepático.
La limpieza completa de las sustancias concomitantes después de 5 días de administración IV de topotecan es 71-76% de la dosis aplicada. Aproximadamente el 51% de la droga se excreta en la orina. La eliminación con heces de topotecan total es del 18%.
Con la introducción del medicamento durante 5 días, no se observaron cambios en los parámetros farmacocinéticos. La unión de topotecan a las proteínas plasmáticas es baja( 35%) y la distribución entre las células sanguíneas y el plasma es uniforme. Menos del 10% de topotecan se metaboliza.
En pacientes con insuficiencia hepática, el aclaramiento plasmático del fármaco se reduce aproximadamente en un 67% en comparación con el del grupo control.
En el estudio poblacional, no existe una dependencia significativa del aclaramiento de topotecán en edad, peso corporal y ascitis.
pentahidratado estudió la farmacocinética en niños que reciben 24 horas de infusión continua de topotecan a una dosis de 2-7.5 mg / m2 de área de superficie corporal, o 72 horas de infusión continua a una dosis de 0,75-1,95 mg / m2 / día. En ambos casos, la eliminación fue similar a la de los adultos con los mismos regímenes de dosificación.
El aclaramiento plasmático y el volumen de distribución es ligeramente mayor en los hombres que en las mujeres, pero estas diferencias se deben principalmente a la superficie del cuerpo.
La administración simultánea de topotecan con granisetrón, ondansetrón, morfina o GCS no tuvo un efecto significativo en la farmacocinética de topotecán.
Instrucciones de uso Topotecan: dosis
La cantidad del fármaco y su dosis dependen directamente de la enfermedad.
- Para el cáncer de ovario, cáncer de pulmón no microcítico - infusión IV durante 30 minutos a una dosis de 1,5 mg / m2 por día durante 5 días consecutivos. Repita el procedimiento después de 21 días para lograr los parámetros deseados.
- Cáncer de pulmón de células pequeñas se calcula que es 1.5-2 mg / m2 por infusión intravenosa diaria durante 30 min durante 5 días consecutivos;repetidamente con el mismo intervalo. La duración de la terapia implica al menos 4 cursos.
- El síndrome mielodisplásico y la leucemia mielomonocítica crónica se tratan con otra técnica. Cálculo de 2 mg / m2 / día como una infusión de 24 horas durante 5 días consecutivos cada 3-4 semanas hasta que se logre la remisión. Luego repite una vez al mes.
- En el caso de alteración de la función renal ( Cl creatinina 20-39 ml / min), la dosis recomendada es de 0.75 mg / m2.
- Con cáncer de cuello uterino, comienza con - 0.75 mg / m2 de infusión intravenosa diaria de 30 minutos una vez al día a 1;2 y 3er día. Los cursos se repiten después de 3 semanas mientras se guardan los parámetros, y el número de repeticiones puede llegar a 6 si se mantiene el progreso.
La preparación se disuelve y diluye inmediatamente antes de su uso. Para disolver 4 mg de topotecan en el vial, agregue 4 ml de agua estéril para inyección. Tal solución contendrá topotecan en una concentración de 1 mg / ml.
La dilución adicional de r-ra por los volúmenes apropiados de solución de 0,9% de cloruro sódico para / en infusión o dextrosa al 5% p-ajustado para / en infusión para r-ra con la concentración requerida de topotecan 25-50mcg / ml. Los efectos secundarios
- Cardio-vascular y la sangre:
- pesada y anemia( nivel de hemoglobina de menos de 100 g / l - 95%, y 80 g / l - 40%) de mediano severa;
- neutropenia febril( menos de 1.5 · 109 / L - 98%, hasta 0.5 · 109 / L - 81%);Leucopenia
- ( hasta 3.0 · 109 / L - 98%, menos de 1.0 · 109 / L - 32%);Trombocitopenia
- ( menos de 75 · 109 / L - 63%, hasta 25 · 109 / L - 26%);
- hemorragia, sangrado, incl.escondido
- desde el tracto digestivo: náuseas , vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, estomatitis, anorexia, obstrucción intestinal.
- Del sistema nervioso y los órganos sensoriales: cefalea ( 21%), parestesias( 9%), fatiga, astenia.reacciones alérgicas
- : reacciones anafilactoides ( cambio en el color de la piel, erupción cutánea, urticaria, etc.), insuficiencia respiratoria, angioedema, dermatitis.
También hay posibles manifestaciones:
- alopecia total( 42%);Disnea
- ( 20%);Sepsis
- ( 0.7% - letal);Fiebre
- ;Hinchazón
- ;
- desarrollo de infecciones;Hiperbilirrubinemia
- ;
- artralgia;
- moretones y enrojecimiento en el sitio de inyección. Sobredosis de
Cuando se excede la dosis, puede haber depresión grave de la médula ósea, estomatitis, fiebre, mielosupresión, sangrado.
Para la eliminación de esta condición, la hospitalización, el control de las funciones vitales, la terapia sintomática es necesaria.
Si es necesario - transfusión de componentes de la sangre, la cita de antibióticos de un amplio espectro de acción. El antídoto específico es desconocido.
Instrucciones especiales
El uso del medicamento se recomienda bajo la supervisión de un médico con experiencia en quimioterapia. El personal médico debe proporcionar medidas e instalaciones adecuadas para el diagnóstico y tratamiento de posibles complicaciones.
Antes y durante el tratamiento, es necesario determinar la hemoglobina o el hematocrito, la cantidad de leucocitos y plaquetas.
El desarrollo de neutropenia causa la necesidad de un monitoreo cuidadoso para diagnosticar oportunamente los síntomas de la infección. En el caso de trombocitopenia aconseja precaución extrema en la realización de procedimientos invasivos, la inspección periódica de los lugares en / en la piel y las membranas mucosas( por signos de sangrado), el control de la sangre en la orina, vómito, heces.
Para tales pacientes, existe el riesgo de lesiones durante el afeitado, la manicura y la limpieza dental. Con un bajo contenido de plaquetas en la sangre, debe usar hilo dental y mondadientes con precaución;evitar caídas y otras lesiones, así como tomar alcohol y ácido acetilsalicílico, lo que aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal. En caso de manifestación posterior tratamiento
gematotoksichnosti es posible si el nivel de hemoglobina alcanza 90 g / L, el recuento de neutrófilos de al menos 1,0 · 109 L / plaquetas y más de 100 x 109 / L.
Se deben usar medidas anticonceptivas adecuadas durante el tratamiento. En caso de contacto con la piel o las membranas mucosas, las membranas mucosas deben lavarse a fondo con agua y la piel con agua y jabón. La disolución, la dilución y la administración del medicamento son llevadas a cabo por personal médico entrenado con la observación de medidas de protección( guantes, máscara, ropa, etc.).
Interacción con fármacos
Al tomar fármacos citotóxicos en combinación o adicionalmente, el efecto mielosupresor puede verse potenciado. En tales casos, no puede prescindir de reducir la dosis del medicamento. Otros medicamentos mielotóxicos, la radioterapia puede potenciar la neutropenia.
Los inmunosupresores aumentan la probabilidad de infección. Debilitar la efectividad de la inmunización con vacunas inactivadas;cuando se usan vacunas que contienen virus vivos, mejora la replicación del virus y los efectos secundarios de la vacunación.
Los precios de Topotecan en Moscú
Topotecan se puede comprar en Moscú por rublos o euros, dependiendo de dónde ordenar el medicamento.
Analogos del preparado
El principio activo principal de Topotecan corresponde a Gikamtin. Otros análogos son: Verotecan, Topotokan-Aktavis, Vistopoktek.
Sinónimos para los medicamentos
Los sinónimos de topotecan son Hycamtin, Potactasol.
Comentarios
Emma:
El tratamiento con topotecan demostró ser difícil. Mi hemoglobina disminuyó mucho y tuve anemia límite. Un mes completo fue un descanso en tomar la droga. Mi doctor dijo que el tratamiento de Topotekan fue cruel y que realmente no me ayudó.Mis tumores crecieron un poco y el médico cambió el medicamento a otro. Me alegré, porque Topotecan me agotó mucho, siempre me sentí cansado. Aunque el médico explicó mi fatiga con anemia. No sé si esto es un efecto secundario de la droga, simplemente descanse, tanto como sea posible mientras la toma y observe si hay hemorragias nasales.
Sheila:
Mi médico dijo que puede adaptarse a Topotecan, porque su efecto es muy bueno. Tuve la primera infusión ayer y hasta ahora no he sentido ninguna reacción negativa. Sé que esto puede suceder en unos días. Mis análisis de sangre fueron relativamente normales y al día siguiente estaba un poco cansado. No he perdido mi cabello y siguen creciendo. En algunos otros pacientes, he visto dolor abdominal intenso y diarrea.
Condiciones para dispensar de las farmacias
El medicamento se dispensa de las farmacias por prescripción.
Condiciones de almacenamiento y fecha de caducidad
Almacene Topotecan en un lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C.¡Los niños no deberían tener acceso a la droga! Periodo de validez: 36 meses.
- pesada y anemia( nivel de hemoglobina de menos de 100 g / l - 95%, y 80 g / l - 40%) de mediano severa;
- neutropenia febril( menos de 1.5 · 109 / L - 98%, hasta 0.5 · 109 / L - 81%);Leucopenia
- ( hasta 3.0 · 109 / L - 98%, menos de 1.0 · 109 / L - 32%);Trombocitopenia
- ( menos de 75 · 109 / L - 63%, hasta 25 · 109 / L - 26%);
- hemorragia, sangrado, incl.escondido