Imatinib es un producto farmacéutico en la lucha contra tumores en pacientes que no pueden ser operados. Se prescribe como un citotóxico dirigido en la quimioterapia.
Un fármaco de nueva generación con acción selectiva contra los leucocitos que sufrieron cambios genéticos.
Composición, forma y envase
La preparación tiene una sustancia activa con el mismo nombre de la preparación. La cantidad de sustancia activa en comprimidos y cápsulas varía de 50 mg a 400.
Imatinib con 50 mg de sustancia activa comprende ingredientes adicionales para facilitar la absorción y la disolución del mesilato( una de las formas de imatinib): hidroxipropilcelulosa
- baja sustitución( talladora) - 65,2 mg;polivinilpirrolidona de peso molecular bajo
- en una forma insoluble( sorbente intestinal) - 0285 mg;
- carboximetil almidón sódico( espesante) - 21 mg;dióxido de silicio pirógeno
- en forma de coloide( sorbente intestinal) - 1,9 mg;
- sal de magnesio del ácido esteárico( excipiente) - 1,035 mg.
Para formar la tableta shell impregnado con óxido de hierro amarillo( 6,84 mg) y rojo( 0,36 mg) de color( Opadry rojo y amarillo).
Los comprimidos con 50 mg de sustancia activa son de color marrón con un tinte anaranjado. El embalaje de cartón incluye 3 placas celulares de 10 tabletas cada una. La forma de las tabletas es redonda, con protuberancias en ambos lados y grabado "50".Las formas de comprimido
con están grabados 100 y 400 mg de ingrediente activo en la superficie que indica la cantidad de ingrediente activo. La composición cuantitativa y cualitativa de las sustancias auxiliares tiene diferencias con las tabletas con 50 mg de mesilato. El
bajo de polivinilo de peso molecular encuentra en dos formas: crospovidona y povidona K30.La materia insoluble( sílice análogo biológica) se utiliza como un sorbente en el intestino - croscarmelosa sódica. Para una mejor compresión de las sustancias de la tableta, se utiliza lactosa que está deshidratada.
Como espesante, se incluye talco. Como el colorante usado membrana comprimido Opadry rojo( E172), dióxido de titanio, etanodiol polímero, hipromelosa, y talco. El color de las tabletas con 100 y 400 mg de ingrediente activo también es de color marrón, pero con un tinte rosado. Tablets
diferente grabado se empaquetan en ampollas de 10 piezas o tarro de materiales poliméricos. El número de comprimidos en el banco 400 mg o 100 mg de sustancia activa varía de 10 a 180( total de 12 para este cuantitativo).
cápsula comprende 100 mg de mesilato de imatinib, dióxido de silicio en forma de un coloide, crospovidona, estearato de magnesio, lactosa deshidratada. Envasado cápsulas de gelatina en el top ten en ampollas. El número de las burbujas en el cartón - 3 piezasembalaje
Fabricante
, el número de comprimidos en placas celulares, el número de placas en el paquete puede variar dependiendo del fabricante.
La mayoría de los demás en el mercado farmacéutico de Rusia, los fabricantes nacionales aparecen( Ozono y ONG Biokad), chino( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), La República de Belarús( RPUP "Academpharm"), una compañía israelí "TEVA".
Indicaciones de uso
Imatinib se usa en los siguientes casos:
- metástasis, recurrencia o incapacidad para realizar cirugía para dermatofibrosarcoma en pacientes de edad madura y avanzada;matastazirovanii
- o imposibilidad de funcionamiento de las neoplasias malignas en órganos del sistema digestivo madura y pacientes de edad avanzada;
- en presencia del cromosoma Filadelfia con leucemia mielódica, que se produjo por primera vez en pacientes adultos y pediátricos;
- con efecto insuficiente del tratamiento con interferón α de leucemia mieloide crónica durante la fase de exacerbación o progresión en pacientes de la infancia y la edad adulta;Leucemia linfoblástica
- en la fase aguda en pacientes de la infancia y la adultez con tratamiento quimioterapéutico( con el cromosoma Filadelfia existente);
- es un agente monoterapéutico en el tratamiento de recaídas o formas refractarias de leucemia linfoblástica aguda en pacientes adultos;
- para fenómenos citopénicos y la probabilidad de degeneración de procesos displásicos en leucemia aguda en pacientes adultos;
- con leucemia de células de grasa, si no hay mutación se asocia con la sustitución de ácido aspártico por ácido 2-amino-3-butanoico en la posición 816( una forma de realización alternativa - la falta de datos sobre mutaciones) en los pacientes la edad adulta;
- leucemia eosinofílica crónica en pacientes adultos;Tratamiento adicional con
- después de la extirpación del tumor del estroma gastrointestinal.
Contraindicaciones
Imatinib no se usa solo si se detecta hipersensibilidad a una de las sustancias( activa o suplementaria).La insuficiencia hepática después de tomar Imtinib puede intensificarse, por lo que la dosis en este caso está tratando de recoger el mínimo.
No hay contraindicaciones para bebés y niños pequeños disponibles.
Mecanismo de acción
Imatinib tiene un efecto pronunciado sobre neoplasmas malignos. La enzima patológica proteína tirosina quinasa, producida por la enfermedad, es inhibida por la droga.
producción patológica de la enzima comienza en la leucemia mieloide crónica con una mutación en el cromosoma 22, lo que en medicina se conoce como el "cromosoma Filadelfia."
La inhibición de la proteína tirosina quinasa inhibe el crecimiento de plaquetas y células madre. Imatinib es capaz de inhibir el proceso de muerte celular de los cuerpos apoptóticos y la proliferación de células malignas del sistema digestivo.
La biodisponibilidad de Imatinib no es inferior al 98%.Después de la ingestión, el principio activo Imatinib comienza a ser absorbido inmediatamente y alcanza una concentración máxima en la sangre después de 3 horas. Entregado a las células diana en un estado unido con proteínas plasmáticas.
La vida media de la sustancia activa es de 18 horas, pero los intermedios metabólicos producidos en el hígado se desintegran en 40 horas. Aproximadamente 2/3 de los metabolitos son excretados por el sistema digestivo, 1/3 por los riñones.
imatinib La vida media en el hígado está mediada por enzimas P450 sistema del citocromo( CYP3A4, CYP13A2 et al.).
Instrucciones de uso Imatinib
Imatinib se usa una vez al día por vía oral. El tiempo de recepción es arbitrario. Cuando toma el medicamento, necesita una cantidad suficiente de líquido: al menos 0,2 litros. Es mejor combinar el medicamento con una de las comidas diarias.
Los pacientes de edad adulta en la etapa de recuperación toman 400 mg de Imatinib por día. Si se detecta una recurrencia de los parámetros hematológicos o un progreso clínico, la dosis diaria se incrementa en 1,5 veces.
En la etapa aguda o de crisis de la leucemia, se recomienda mantener una dosis diaria de 600 mg. En ausencia de efectos secundarios pronunciados y el progreso de la enfermedad, se recomienda dividir la ingesta de medicamentos en 400 mg dos veces al día durante las comidas.
Para pacientes pediátricos, la dosis se selecciona según dos reglas:
- la dosis máxima diaria para niños no debe exceder la dosis estándar para adultos( 400 mg);
- la dosificación exacta está en proporción directa al área superficial del cuerpo del niño( mg / m2).
lateral
- Desde el sistema músculo-esquelético puede experimentar mialgia. Algunas veces hay espasmos musculares y calambres.
- parte del trastorno sistema digestivo está marcada, acompañada de náuseas y vómitos, diarrea.
- La piel de algunos pacientes puede haber una erupción y placas eritematosas.
- Las extremidades a veces están hinchadas.
Sobredosis La experiencia con fármaco antitumoral nemnogochislen.recepción
durante varios días más de 600 mg de Imatinib condujo a la acumulación de líquido en la cavidad abdominal, aumento de la creatinina en sangre, transaminasas y bilirrubina en el hígado. Con la abolición de Imatinib, los síntomas hematológicos y clínicos desaparecieron.animales de experimentación administración
durante la semana una dosis equivalente a 1.600 mg por día, causó la aparición de calambres musculares. Las convulsiones desaparecieron después de la abstinencia del medicamento. Instrucciones especiales
deben ser suspendidos insuficiencia hepática aguda de tomar el medicamento. Durante el tratamiento, el hígado se monitorea continuamente.
incapacidad de datos a usar el fármaco en la insuficiencia renal, no.
leve visión borrosa que acompaña recibir imatinib, mareos, constituye un obstáculo a la conducción. Interacción con otros medicamentos
Sharing paracetamol mejora la eficacia de ambos fármacos, que deben ser considerados al seleccionar Imatinib dosificación. La ciclosporina y Warfarina, otros inhibidores de una forma de los inhibidores de la reductasa de la enzima son más eficaces cuando se co-administra con Imatibinom.
eritromicina y claritromicina aumentan los niveles sanguíneos de imatinib y Dexametasona fenobarbital y - por el contrario, más baja. Opiniones
Con respecto a los efectos secundarios, los pacientes responden a los foros con la misma proporción de positivo y negativo, ya que el efecto de la droga no es el mismo en diferentes organismos.
precio en ruso
Imatinib a una dosis de 100 mg tiene un valor inicial de 17.500 rublos( 30 tabletas).Las preparaciones con una dosificación más alta son más caras.coste máximo
son cápsulas Imatinib - 74600 rublos.
análogos Imatinib
análogos de Imatinib son Imagliv, Neopaks, Genfatinib etc.
sinónimos
droga drogas sinónimos son nombres comerciales bajo los cuales Imatinib conocido:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient etc.
de farmacias
revenido condiciones La droga farmacia se libera sólo con receta médica.
condiciones de almacenamiento y vida útil
imatinib y sus análogos se almacenan fuera del alcance de los niños.se prefieren condiciones de almacenamiento: no más de 25 grados, en lugares protegidos de la luz solar directa con baja humedad.
Imatinib está disponible para su uso durante 24 meses.