Everolimus se refiere a los medios químicos para combatir el desarrollo de tumores malignos.
Formas de liberación, composición y envasado
Everolimus está disponible en forma de tableta con diferente composición cuantitativa de la sustancia activa: 2,5 mg, 5 mg y 10 mg.
Las tabletas se empaquetan en cajas de cartón con un número de 3, 6 o 9 ampollas, en las que hay 10 tabletas de tonos blancos o amarillentos( crema).
Tabletas del atleta alargadas, planas. En un lado de la tableta hay una "NBR" grabada.
El segundo lado es la marca de identificación para el contenido cuantitativo de everolimus: las tabletas
- con 2.5 mg están grabadas con "LCL";Las tabletas
- con 5 mg tienen un grabado "5";Las tabletas
- con 10 mg están grabadas con "UHE".Además
everolimus, tabletas con diferentes contenidos de sustancias activas incluyen adyuvantes:
- lactosa secada - 71.875 mg de( 1 parte) a 287,5 mg( parte 4);
- Crospovidona: de 25 mg a 100 mg( persiste una proporción de 1: 4);Magnesio esteárico
- - de 0.625 mg a 2.5 mg( las proporciones son las mismas);
- hipromelosa( proporcionalmente) - 22.5 mg - 90 mg;
- derivado de tolueno con reemplazo de dos átomos de hidrógeno en el anillo de benceno con un radical butilo y un grupo hidroxo - 0.055 mg - 0.22 mg;Lactosa
- en forma de monohidrato cristalino - 2.45 mg - 9.8 mg.
Fabricante
El fabricante de todos los preparados que contienen everolimus( Affiner y Sertikan) es la compañía farmacéutica suiza Novartis Pharma AG.Indicaciones
para su uso en caso de una baja eficacia de los agentes terapéuticos en el tratamiento de tumores malignos de muchas formas de metástasis renales en otros órganos o falta de fármacos prescritos con everolimus.
La práctica muestra la efectividad del fármaco en el tratamiento de neoplasmas malignos de naturaleza neuroendocrina en los pulmones, el páncreas y el sistema digestivo.
En el cáncer de mama después de la exposición a agentes hormonales, es eficaz para influir en las células malignas con everolimus en combinación con un inhibidor de la aromatasa. El medicamento es mejor para usar en forma dependiente de la hormona en pacientes de edad posmenopáusica.
Si no hay ninguna indicación inmediata de la resección quirúrgica de angiomiolipoma renal, en un régimen de tratamiento incluyen proporcionado everolimus asociación angiomiolipoma renal con la esclerosis tuberosa. La esclerosis tuberosa es también una indicación para el uso de everolimus en el diagnóstico de la naturaleza subependymalnogo astrocitomas de células gigantes.
Las condiciones esenciales para la aplicación de everolimus en este último caso son la edad de al menos 3 años y la ausencia de la posibilidad de resección quirúrgica del tumor.
Contraindicaciones Drugs
con everolimus no se utiliza en el carácter subependimario astrocitoma de células gigantes con el peso del hígado clasificación de Child-Pugh de 5-15( Child A, B y C) en pacientes de 3-18 años de edad.
Para pacientes mayores de 18 años, las preparaciones de everolimus son inaplicables con insuficiencia hepática de 10 a 15 puntos en la clasificación Child-Pugh. Las restricciones de edad para el uso de everolimus son el período preescolar más joven( vivero) con carácter subependimario de los astrocitomas de células gigantes.
En ausencia de astrocitomas subendimatosos de células gigantes, los medicamentos con everolimus no se prescriben a pacientes menores de 18 años.
En el período de gestación y lactancia, no se debe prescribir everolimus. Si hay una intolerancia individual no solo a everolimus, sino a cualquier derivado de rapamicina. Una contraindicación universal es la mayor sensibilidad del paciente a los excipientes del fármaco para una mejor asimilación del everolimus.
No se recomienda tomar el medicamento con everolimus si se toma inducción de inductores de la P-glicoproteína y del isómero CYP3A4 durante el tratamiento.
Mecanismo de acción Everolimus
Everolimus es un inhibidor de la proteína tirosina quinasa, tiene un efecto inmunosupresor sobre la proliferación de células malignas.
La inhibición mediada de la proliferación se asocia con una exposición inicial a un antígeno unido a los linfocitos T.Otros linfocitos T específicos( interleucina-2 e interleucina-15) muestran la inhibición de la proliferación, que detiene la expansión clonal.
La inhibición de reacciones también se asocia con el método intracelular de señalización de la transmisión del mecanismo de proliferación, bloqueando los receptores correspondientes. La proliferación se detiene en la fase de interfase, durante el período presintético G1.
El nivel molecular del mecanismo de acción de everolimus está asociado con la formación del complejo "everolimus protein FKBP-12".La proteína se localiza en el citoplasma de las células. El efecto de everolimus se debe a la inhibición de la formación de ATP por la enzima p70 S6 quinasa.
A su vez, la p70 S6 quinasa está formada por una reacción enzimática con la participación de la proteína m-TOR.La inhibición inicial de las reacciones de proliferación se atribuye, por esta razón, al bloqueo de la actividad de la proteína m-TOR.
everolimus Aunque el mecanismo de acción se diferencia de la ciclosporina farmacodinámica con un rendimiento similar, el intercambio de dos fármacos actúan de forma fiable sobre la proliferación de las células afectadas que se ha demostrado que los modelos de alotrasplante.
Además de la vía de proliferación de linfocitos T, se ha revelado el efecto del everolimus en células no asociadas con la hematopoyesis( células del músculo liso de los órganos internos).La patogenia del rechazo crónico de las células endoteliales anteriores capturadas en la zona de lesión neointimal también se explica por los cambios proliferativos.
Fibroblastos, endoteliocitos, miocitos de vasos sanguíneos, células tumorales son sensibles a los efectos de everolimus sobre el factor de crecimiento durante la proliferación.
El progreso de las enfermedades con estas formas de cáncer después del uso de everolimus estuvo ausente durante 5 meses. Más de un tercio de los pacientes después de la administración de everolimus, el progreso de un tumor canceroso se detuvo durante 6 meses.
Instrucciones de uso
Everolimus toma 1 tableta por día, prefiriendo las horas de la mañana( con el estómago vacío o después de tomar alimentos desabrochados).
La tableta debe ser absorbida por un molino de agua limpiado en frío. No tome la tableta con masticación, aplastamiento y otra violación de su integridad.
En caso de imposibilidad física del paciente de tomar una píldora, se coloca en un vaso de agua fría, se diluye completamente con ella y se bebe. Después de tomar la solución de everolimus, el agua se vierte en el vaso de precipitados y se bebe, arrastrando los restos de la sustancia activa y proporcionando la concentración deseada de la solución adecuada para la absorción en el estómago.
El programa de tratamiento para everolimus es individual: el medicamento se suspende después de la desaparición de los síntomas clínicos o la aparición de un signo de tolerancia a la toxicidad deficiente.
En la mayoría de los casos de cáncer, la dosis diaria habitual es de 10 mg para una sola dosis. Con el desarrollo de reacciones tóxicas graves, la dosis de everolimus se reduce en un factor de 2 o se cancela el uso posterior de la droga.
En pacientes con astrocitoma subependimario de células gigantes, la dosis se calcula a partir de 4.5 mg / m2.El cálculo de la superficie del cuerpo se lleva a cabo de acuerdo con la fórmula de Dubois.
En ausencia de reacciones tóxicas, la concentración de everolimus en la sangre se determina 2 semanas después de la primera ingesta. La concentración no debe superar los 15 ng / ml, pero no debe ser inferior a 3 ng / ml. A una concentración de everolimus por debajo de 3 ng / ml, la dosificación del fármaco aumenta.
Efectos secundarios de
El medicamento tiene efectos secundarios de prácticamente todos los sistemas funcionales del cuerpo. El grado de manifestación de los efectos secundarios debe ser evaluado por el médico tratante y corregido a su debido tiempo por el régimen de tratamiento.
Sobredosis de
Aunque no se han informado casos de sobredosis, el tratamiento después de una dosis excesiva de everolimus debe tener como objetivo la eliminación de los síntomas de sobredosis. La dosis de everolimus, que no excede los 70 mg por día, es tolerada por el cuerpo de manera satisfactoria.
Instrucciones especiales
El monitoreo de la función renal durante el período de tratamiento está en curso. Cuando se encuentra una alta concentración de creatinina diaria en la orina del paciente, se corrige el régimen de tratamiento, lo que reduce la dosis de ciclosporina.
Con la monitorización diaria del análisis de orina, se controla la estabilidad del derivado de rapamicina.compatibilidad
debe tener en cuenta que la vacunación al recibir everolimus no es deseable debido a la disminución de la eficacia del procedimiento.
No se recomienda consumir pomelo y otros jugos cítricos a granel en el momento del tratamiento.
efecto contrario se observa en el uso de bloqueadores de canales de calcio( nicardipina), agentes antifúngicos( fluconazol), antibióticos macrólidos( azitromicina), inhibidores de la proteasa( amprenavir).
Comentarios
El medicamento está clasificado como costoso, por lo que el número de revisiones de everolimus por parte de los pacientes está ausente. Las revisiones disponibles tienen un carácter del 100% de mejorar la condición y reducir la agresividad del tumor.
Precio Everolimusa
Tabletas Afinitora en farmacias detecta la variabilidad de los precios asociados con la cantidad de sustancia activa en ellos. Las tabletas de 2,5 mg cuestan alrededor de 93 mil rublos, 5 mg - 123 000 rublos, 10 mg - 171 000 rublos.
Analogos
A partir de los nombres comerciales de los preparados que contienen everolimus, se conocen 2: Serikan y el Atleta.
Sinónimos para
Los analogos de everolimus coinciden con sinónimos y genéricos.
Condiciones de suministro de las farmacias en la
farmacia con el fármaco everolimus por prescripción-oncólogo.
Condiciones de almacenamiento y vida útil
La temperatura para almacenar el medicamento no debe ser superior a 30 grados. Las condiciones Otsalnye para el almacenamiento son estándar para todas las preparaciones: ambiente seco, protegido de la luz solar directa.
Video sobre el everolimus en el cáncer de mama dependiente de hormonas: