Allopurinool on ravim, mis võib kusihappe kontsentratsiooni tõhusalt vähendada. See takistab kusihappe soolade sadestumist neerudesse, kusepõie ja liigestes. Kõige kuulsamatel kuseteede häiretel on urolitiaas. Haigus on väga erinevad, nagu kivid neerudes ja põies võivad olla väga erinevad looduses ning seetõttu on vaja erinevaid lecheniya. Allopurinol - ravim, mis takistab ladestumist uraaditaset ja suurenenud.
Allopurinool
Uraadi moodustumise mehhanismi - kusihappe ja naatriumi või kaaliumi sooli - on uuritud vähe. On teada ainult, et vere kusihappe ebapiisava tarbimise taust uriinis koguneb liiga kõrge kontsentratsiooniga ja suurendab uriini happesust. Selle tulemusena sadestuvad selle naatriumi- ja kaaliumisoolad. Peale selle võib soolad ladestuda mitte ainult põisas või neerudes, vaid ka liigeses, mis põhjustab sellist ebameeldivat haigust nagu podagra.
Ja see ensüüm on omakorda vastutav hüpoksantiini oksüdeerimise eest ja muundab selle ksantiiniks. Ilma selleta reaktsiooni ei esine või võtab liiga väike maht, mille tulemusena sünteesi kusihappe on katki ja ainet valmistatakse väiksemates kogustes.
Seega väheneb uriinhappe kontsentratsioon uriinis, pH väheneb ja uraat lahustub.
ravimi sihtotstarbeliste patsientidel, kelle haigus on seotud suurenenud kusihappe kontsentratsioon:
- uraaditaset nefropaatia - äge ja krooniline. Urtehed kristallide kujul hoitakse distaalsetes torudes ja kogumiskambrites. Uratid kutsuvad esile kanali obstruktsiooni, neerukude atroofia. Kristallide kõrval koguneb võõrkeha - hiiglaslik, ühetuumaline;
- uraatkivitõbi - nefrolitiaas. Selle põhjuseks on kaltsineerimised neeru- või kuseteinkreaktsioonides mõne sentimeetri läbimõõduga. Kivi koostis sisaldab alati orgaanilisi ja anorgaanilisi osi. Statistiliselt on uraatkivid haruldased - ainult 5% kõikidest juhtudest;
- podagra - konstantne ja piisavalt kõrge kusihappe sisaldus moodustab uraate kõikides liigeses ja muudes elundites. Selle haiguse areng on täis liigeste täielikku hävimist;
- kaasasündinud väärarengud - Leschy-Nyeni sündroom, adeniinfosforibosüültransferaasi puudulikkus.
Sellistel juhtudel, kui kusihapet ei saa dieediga kooskõlas, võib allopurinooli määrata.
Koostis
ravimi toodetud kahes vormis: allopurinoolile ja allopurinool 100 300.
tablett sisaldab:
- allopurinoolile või 1-H-pürasolo( 3,4-d) pürimidiin-4-ool - 100 või 300 mg, vastavalt;
- täiendavad koostisained - laktoos, tärklis, talk, magneesiumstearaat, polüvidoon, naatrium amülopektiini glükolaadiga. Tablett ei sisalda 300 mg laktoosi. Need ained toimivad ainult kaitsekestana, tagades ravimi tarvitamise peensoole ja 12 käärsoole, kus ravimi imendumine toimub.
vorm
Ravim on saadaval tabletidena, 30 või 50 tk.pakendis. Blisterpakendit pakutakse 3-5 karpi või 1 pudeliga. Tablett on kaetud valge ümbrisega. Toote säilivusaeg on viis aastat alates väljaandmise kuupäevast. Hind
määrati annuse toimeaine tootja ja tablettide arvu paki:
- allopurinoolile 100 50 tk.kulud 72 kuni 95 r.pakendamiseks;
- З0 tk.allopurinool 300 maksab 85 kuni 117 r.pakendamiseks;
- hind on 50 tk. Allopurinool 300 on 268-400 p.
toimemehhanism
Allopurinool, samuti selle lagunemise tulemusena oksüpurinool, toimib ksantiinoksüdaasi inhibiitorina. Ensüümi toimimise piiramine takistab ksantiini konversiooniks kusihapet, mis vähendab kontsentratsiooni. Desintegratsiooni protsess toimub väga kiiresti, ksantiinoksüdaasi mõju all - tegelikult annab ravim ensüümile võimaluse "töödelda" selle asemel ksantiinidega. Seega väheneb uraadi kogus veres, mis takistab kudedes soolade sadestumist.
Allopurinool imendub aktiivselt verre: tund aega ja pool pärast tarbimist, täheldatakse maksimaalset kontsentratsiooni. Aine on suhteliselt lühikese poolväärtusajaga 2 tundi, enamasti uriiniga eemaldatud - 80%.Ülejäänud on eritunud fekaalidega. Aine ei seondu plasmavalkudega: pärast 5-7 päeva kestust eritub ainult umbes 3% ainest seotud vormis.
Ravimi metaboliidiproduktil oksüpurinool on pikema poolväärtusajaga pea 15 tundi. Valkude puhul ei seondu ta ka seondumata kujul uriiniga ja peaaegu täielikult eemaldatud.
Ravim akumuleerub kehas. Stabiilse, väljendatud efekti saavutamiseks kulub umbes 7 päeva, mistõttu ravi ei tohi olla alla 3 nädala, muidu on tulemuseks väga lühiajaline.
Keskmiselt on 60-70% annusest uriinist oksüpurinooli kujul ja 6-15% eemaldatakse muutumatul kujul. Kui neerud on häiritud, suureneb poolväärtusaeg märkimisväärselt.
näidustused
Ravimit kasutatakse peaaegu kõikide primaarne podagra ja sekundaarse hüperurikeemia korral ning mõnikord isegi ennetuslikel eesmärkidel suure hulga kusihappega.
Kasutatavate näidustuste loetelu on üsna muljetavaldav:
- podagra - on ette nähtud isegi neerupuudulikkuse taustal;
- neerukivist haigus - koos uretide moodustamisega;
- lümfosarkoom, äge leukeemia,
- krooniline müeloidne leukeemia;
- traumaatilised vigastused;
- tsütostaatiline ja kiiritusravi;
- Lesha-Niena sündroom;
- massiivne glükokortikoidteraapia;
- on kusihappe nefropaatia.
Kasutusjuhend
Tablette tuleb võtta pärast sööki ja pesta rohke veega. Viimane on põhinõue: allopurinooli ravis peaks igapäevane uriini maht ulatuma 2 liitrini. Oluline on ka uriini reaktsioon: ravimi toimel peab see muutuma neutraalseks või kergelt leelisemaks.
Kuidas võtta ja kui palju arst määrab.
täiskasvanu
. Loomulikult alustatakse alati minimaalset annust 100 mg, et tuvastada kõrvaltoimed ja vältida tüsistusi. Kui negatiivseid mõjusid ei leitud, arvutatakse ravimi annus veres kusihappe koguse järgi. Suurendage seda järk-järgult 100 mg-ni päevas, kuni saavutatakse terapeutiline efekt.
Minimaalne kogus on 100 mg päevas, maksimum on 800 mg.
- esmane hüperurikeemia - madala raskusastmega - hüperurikeemia kuni 7 mg%, välja kirjutada 200-400 mg päevas. Kursus kestab tavaliselt 3-4 nädalat. Seejärel vähendatakse annust 100 mg-ni päevas.
- Üle 7 mg hüperurikeemia korral suurendatakse annust 600-800 mg-ni. Ravimit võetakse 3-4 korda päevas, mitte rohkem kui 200 mg korraga. See kord kestab kuni 4 nädalat. Seejärel viiakse patsient säilitusannuseni 100-200 mg.
Toetav ravi võib kesta mitu kuud. Sa ei saa retsepti vahele jätta, sest ravimi puudumisel ilmneb haigus veel 3-4 päeva.
- Profülaktiliseks otstarbeks - näiteks kiiritusraviga määrata 400 mg päevas. Kurss algab mitu päeva enne ravi, jätkub ravi käigus ja lõpeb paar päeva pärast kiiritamist.
- Neerupuudulikkuse korral tuleb ravimit määrata sõltuvalt kreatiniini kliirensi suurusest:
- verevoolu kiirusega üle 20 ml / min, võib annus olla kuni 300 mg päevas;
- kliirensiga 10-20 ml / min - piiratud 200 mg-ga;
- , mille kliirens on alla 10 ml / min, allopurinool ei ole ette nähtud mitte üle 100 mg.
Vajadusel suureneb kogus, kuid sel juhul suureneb intervall annuste vahel iga 48-72 tunni järel.
- Hemodialüüsiga määratakse pärast iga protseduuri 300-400 mg.
Annuse vähendamise indikaatoriks on oksüpurinooli sisaldus veres - mitte üle 15 μg / ml.
Laste
Allopurinol määrab arst alla 14-aastastele ainult tsütostaatiline ravi leukeemia või ENSÜÜMIHÄIREANEEMIAD kui puudub alternatiiv.
. Ravimi annust arvutatakse kehakaalu järgi - 10-20 mg / kg. Igal juhul ei tohi maksimaalne annus ületada 400 mg.
Ravim võetakse 3 annuse juures. Soovitatakse piisavat vedeliku tarbimist.
Eakad
Selles olukorras on piirang neerude funktsionaalsuse vähenenud. Allopurinooli tuleb määrata minimaalse terapeutilise annuse järgi. Vajadusel suurendage annuste vahele jäävat ajavahemikku.
kõrvaltoimed Allopurinool põhjustab harva sarnaseid toiminguid harva. Tasub meeles pidada, et podagra ägenemine esimesel etapil neile ei kehti. See on lühiajaline nähtus ja tegelikult on reaktsioon happesuse järsule muutumisele.
märkimisväärsete kõrvaltoimete hulka kuuluvad järgmised:
- vereloome - võimalikult aneemia, agranulotsütoos, leukotsütoos, trombotsütopeenia;
- südame-veresoonkonna süsteem - kõige sagedasem mõju on vererõhu tõus. Võimalik bradükardia, perikardiit;
- urogenitaalsüsteemi - allopurinoolile võib põhjustada ägedat neerupuudulikkust, proteinuuria, vähenes potentsi, perifeerne turse võib tuvastada veri uriinis;
- meeleorganid - maitsetundlikkuse vähenemine, kaotus või moonutamine, amblüpia;
- seedetrakt - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kolestaatiline ikterus;
- närvisüsteem - neuropaatia, peavalu, unisus. Kõrge tundlikkusega ilmneb depressioon;
- allergilised reaktsioonid - lööve, sügelus, nõgestõbi, purpur, mitmesugused dermatiidi vormid. See reaktsioon on kõige ilmekam ja kõige hõlpsamini jälgitav.
Neerupuudulikkuse taustal on võimalikud kõrvaltoimed sagedasemad.
vastunäidustused
On mitmeid näidustused, mille kasutamine allopurinoolile raviks keelatud:
- absoluutne vastunäidustus on juuresolekul talumatus allopurinoolile või lisakomponente.
- ei anna meditsiinis rasketel maksakahjustusi, äge ja krooniline neerude düsfunktsiooni - kui kreatiniini kliirens on alla 2 ml / min.
- Kui kusihapet saab reguleerida dieediga, ei määrata allopurinooli.
- Aine on leitud rinnapiima, mistõttu seda ei tohi kasutada rinnaga toitmise ajal. Uuringuid rasedate naiste kohta ei ole läbi viidud, kuid aine kasutamist peetakse ebasoovitavaks.
- Äge podagra on vastunäidustus. Ravi on ette nähtud alles pärast paranemist. Esmane
- gemahromatoz - geneetilise haiguse tõttu ülemäärast rauda imendub toit ja hoiustatakse kudedes. Sellisel juhul on allopurinool kasutamine keelatud. Sama kehtib ka juhul, kui sugulastel on täheldatud hemahromatoosi.
hoiatab
allopurinoolile kaudselt mõjutada vee tasakaalu ja aitab dehüdratsiooni ja seega oluline nõue raviks on piisav tarbimine vett. Igapäevase uriini maht ei tohi olla väiksem kui 2 liitrit - see on absoluutne nõue.
Muud nõuded ei ole vähem kategoorilised:
- Ravim ei ole alkoholiga ühilduv, nii et viimane tuleks ära visata.
- Kuna ravim põhjustab või võib põhjustada uimasust ja peapööritust, tuleb autojuhtimise ajal kasutada ravimit ära jätta. Kui rangelt peate selle keelu täitma, võite sellest ainult teatada järelevaatajale.
- Kui mõni neerufunktsiooni vähendavat tegurit mõjutavad - diureetikumide, eakamate, hüpertensiivsete ravimite kasutamine, tuleb annust hoolikalt arvutada ja patsiendi seisundit jälgida. Kui ilmnevad kõik allergia või funktsioonihäirete nähud, siis võetakse see ravim viivitamatult ära.
- Kui ravim on ette nähtud hematopoeetilise süsteemi häirete taustal, siis on vaja täiendavalt järgida verevalemit. Näiteks kaaluge sellise patsiendi dieedi ettevalmistamisel laktoosi esinemist 100 mg tabletis.
On vajalik arvestada allopurinooli kokkusobimatus mitmete ravimitega:
- sulfinpürasoon - allopurinooli efektiivsus väheneb;
- kaudse toime antikoagulandid - difekiin, teofülliin. Allopurinool suurendab nende toimeid, sealhulgas negatiivseid;
- 6-merkaptopuriin, asatiopriinravim suurendab ravimi mürgisust, nii et ravimite annused tuleks kokku võtta kuni ¼-1/3 tavalisest;
- tiasiiddiureetikumid, furosemiid, metakrüülhape - suurendab allopurinooli toimel vahetult vastupidavat kusihappe kontsentratsiooni;
- ampitsilliin, amoksitsilliin - kombineeritult on nahareaktsioonide oht kõrge.
20 g ravimi võtmine põhjustab mürgistust: oksendamine, pearinglus, iiveldus, palavik. Neerupuudulikkuse taustal võib mürgistus tekkida väiksema annuse korral. Aine puudub spetsiifiline antidood. Mürgistusega hakkama saamine tavaliste meetoditega: pesemine, soolalahuse tilgutaja, ehk dialüüsi määramine.
analoogid
Lisaks kirjeldatud preparaatidele sisaldab toimeaine allopurinool järgmist:
- allplol;
- alopron;
- purinool;
- allopurinooli eja;
- sanipipürool.
Arvamused
Allopurinool on hästi tõestatud ravimeetod, kuid ka imet saab kontrolli all hoida. Nagu mis tahes muu ravim, mõjutab see ravimit ainult siis, kui on täidetud teatavad tingimused.
- Selle pluss on võime võtta annust korraga, kui kopsu ei ületa 300 mg. See vähendab ravimite kadumise riski.
- Patsientide arvustuste puudus on püsiva ravitoime kestus: ravimi mõju peab maksimaalselt akumuleeruma. Lisaks võtab pilli kaua aega.
- Pitupõletikuga peab allopurinooli või selle analooge võtma peaaegu kogu elu. Kuseteede haigusega uraatiooni nefropaatia erinevate vormide puhul on prognoos palju julgustav: on vaja uuretide lahustumist ja kusihappe püsivat vähenemist.
- Allopurinool mingil viisil ei tühista dieeti. Tegelikult, kui toiduainete piirangut ei järgita, on ravimi kasutamine ebaefektiivne.
Allopurinool on ravim, mis aitab vähendada kusihappe sisaldust ja eemaldada uraatkividest. Ravim on võrdselt efektiivne podagra ja urotiaasi korral, kuid selle kasutamine on võimalik alles pärast arsti määramist.