Etoposide on poolsünteetiline ravim, mis kuulub topoisomeraas II inhibiitorite hulka. Aine omab tsütotoksilist toimet, kuna see on võimeline vähirakkude DNA-d kahjustama.
Koostis, vorm ja pakend
Toimeaine on etoposiid.
1 ml ravimi sisaldab 20 mg etoposiidi.
Tootja
küsimus läbi India ettevõte Okasa Pharma ja Hiina muret Jiangsu Hengrui Meditsiin Co.
näidustused
kasutamise näidustatud:
- kopsuvähiga;
- Hodgkini haigused;
- Bakteritsiidne munandikartsinoom;
- mitte-Hodgkini lümfoom( induktsioonravina);
- äge müelomonotsüütide ja müelotsüütide leukeemia( kombineeritud ravi komponendina);
- Platsentaalne koorionkartsinoom;
- Mitte-väikerakuline kopsuvähk( palliatiivne ravi);Äge leukeemia
- .
Vastunäidustused Etoposide
vastuvõtt soovitatav järgmistel tingimustel:
- Ülitundlikkus;Aeglane
- hematopoeetiliseks protsessid luuüdis( tõsine: leukopeenia väiksem kui 2 miljonit / ml, neutropeenia - 1,5 tuhat / l, trombotsütopeenia alla 75 miljonit / ml);
- esineb neerude ja maksa rikete anamneesis;
- Ägedad nakkusprotsessid( patogeenid võivad muutuda seenteks, viirusteks ja bakteriteks);
- Erinevat tüüpi südame rütmihäired;
- Rasedus ja imetamine.
ettevaatusabinõud vaja kasutada tsütotoksilise ravimi järgmistel related patoloogiate:
- kemoteraapia või radioteraapia ajaloos;
- Kanapähklite vastu;
- Neerufunktsiooni häired;
- Närvisüsteemi patoloogiad;
- Krooniline alkoholism;
- Varajane lapsepõlv. Farmakoloogilise toime
Etoposiid - tsütotoksilise ravimi rühmast, kuhu kuuluvad podofüllotoksiinderivaadid. See soodustab DNA-molekuli kahjustamist topoisomeraas II ensüümi struktuuri pärssimise tõttu. See aine on spetsiifiline mitootsüklilise G2 faasi ja hilja S-faasi suhtes. Ravim ei suuda häirida mikrotuubulite kogumist.
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Etoposiidil on kasvajavastane toime. See võib viia faaside spetsiifilise tsütotoksilise toime saamiseni. Eksperdid märgivad ravimi doosist sõltuvust.
Suure annusega( üle 10 μg / ml) soodustab mitoosi esilekutsunud rakkude lüüsi. Madalama kontsentratsiooni( 0,3-10 μg / ml) kasutamine väldib rakkude sisenemist mitootilise jaotuse propaasse.
Ravimi peamine makromolekulaarne toime on DNA muutmise võime.
See põhjustab topoisomeraas II struktuuri muutust, mille tõttu toimub selle aktiivsuse pärssimine. Selle tulemusena on DNA replikatsioon katki, proliferatsioon, rakutsükkel aeglustub. Ravimi võime häirida nukleotiidide transporti häirib DNA taastumist ja sünteesi.
suukaudsel manustamisel on etoposiidi muutuv imendumine, mis väheneb suureneva annusega. Keskmine biosaadavus on 50%.
Intravenoosse manustamise korral võib eliminatsiooni poolväärtusaeg olla kuni 11 tundi. Etoposide ei kumuleeru plasmaga, kui seda kasutatakse 5 päeva jooksul 100 mg / m2 juures.
Preparaat praktiliselt ei läbida GEB-d. Kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus ja tuumori kudedes on madalam kui plasmasisaldus. Vähiga patsientidel ravimi seondumata fraktsioon määratakse bilirubiini tasemega veres.
. Etoposiidi metabolismis esineb maksa. See eritub uriiniga peamiselt muutumatul kujul( kuni 60%), vasikatega( 16%) ja sapiga( alla 6%).Loomkatsetestide kartsinogeensuse määramiseks loomadel ei tehtud spetsiaalseid laboratoorseid uuringuid. Etoposide peetakse inimestele potentsiaalselt kantserogeenseks.
Etoposiidkasutusjuhised:
doosi Vastavalt annotatsioon eelistatavalt tilguti valmistamist. Annustamine määratakse individuaalses režiimis.
Kasvajavastast preparaati saab segada dekstroosiga( lahuse kontsentratsioon on 0,2-0,4 mg / l).Lubatud Etoposiid igasugust kokkupuudet puhverlahused, pH ületab 8.
omadused Annus:
- At 100 mg / sq.m üks kord päevas kuni 5 päeva. Tsüklit korratakse kuus hiljem;
- 125 mg / m2 kohta.m esimesel, kolmandal ja viiendal ravipäeval. Kursust korratakse 3 nädala pärast;
- 50 mg / m2 juuresiga päev 3 nädalat. Kursust korratakse 1 kuu pärast;
Tähtis! Ravikuuri võib korrata pärast perifeerse vere parameetrite taastamist.
kõrvaltoimed
Andmed arvukad uuringud võimaldavad tuvastada kõrvaltoimed:
- rikkumine vere parameetreid. Arengu käigus tekib leukopeenia, aneemia, trombotsütopeenia. Luuüdi funktsionaalsust taastatakse 3 nädala pärast;
- äge leukeemia areng;
- Seedetrakti toksilisuse soovitab development: iiveldus ja oksendamine( 35% patsientidest), kõhuvalu( 2%), anoreksia 12% juhtudest, kõhulahtisus( 13%), stomatiit( 6%), maksa patoloogiat( 3%).Iiveldus ja oksendamine nõuavad ravimi eemaldamist 1% -l vähipatsientidest, et parandada üldise seisundi antiemeetikume;
- hüpotensioon( kuni 2%). mööduv vererõhu langus arendab tagajärjel kiiret kasutuselevõttu etoposiid, seda ei seostata Kardiotoksiliste ravimi või EKG muutused. Kõrvaltoime raskusastme vähendamiseks piisab infusiooni kestvuse pikenemisest.
- Allergia( kuni 2%). Ehk arengu seisukohalt anafülaktilised reaktsioonid sisseviimise käigus: külmavärinad, palavik, bronhospasm, südame löögisageduse tõus, vererõhu langus. Mõne tunni jooksul normaliseerub üldine seisund. Võib põhjustada näo, kõrispasmid köha, tsüanoos, higistamine, teadvuse kaotus. Harvadel juhtudel põhjustab anafülaksia patsiendi surma;
- Nahareaktsioonid ilmneda: pöörduv alopeetsia, mis põhjustab täielikku juuste väljalangemine, nahalööve, sügelus;
- toksiline mõju kesknärvisüsteemile: väsimus, raskused kõndimisel, jäsemete tuimus, nõrkus, krambid;
- 2% patsientidest põhjustab etoposiid kahjustusi perifeersele närvisüsteemile.
juhtudel on patsientidel teatatud ebameeldiv maitse suus, naha pigmentatsioon, pimedus koore päritolu, düsfaagia, arengu flebiit süstekohal.Üledoseerimist
Suurenenud terapeutilise annuse viib Raske mukosiidita häireid luuüdis ja arengut metaboolne atsidoos, maksa patoloogiate, patsiendi surma.
Etoposiidile ei ole erilist antidooti. Seetõttu kasutatakse üleannustamisel sümptomaatilist ravi.
hoiatab
nimetada Etoposide peaks ainult onkoloog, kes on ravi kogemusega tsütotoksilise ravimi.
eritingimused, mis tõhusalt lühendati tüsistuste ravi( steriilne karbid, mitmesuguseid antibiootikume, narkootilistest ainetest põhjustatud asendusravi verekomponente) on samuti vajalik.
Reaktsioonid, mis viitavad patsiendi ülitundlikkusele Etoposide, arenevad pärast esimest manustamist. Kui need ilmuvad tuleb takistada tsütotoksiliste ainetega, allergiavastast narkootikume alustada ravi.
Mis areng trombotsütopeenia ravi ajal tuleks olla ettevaatlik, et täita invasiivsete protseduuride, hambaravi. Sellised patsiendid vajavad regulaarselt uurida ravimi, naha ja limaskesta manustamiskohta, et määrata aja jooksul verejooksu arengut. On vaja välistada alkoholi tarbimist aspiriin, mis suurendab mao veretustamise ohtu.
Leukopeeniaga vähiga patsientidel on infektsiooni tekke risk suurenenud. Sellistel juhtudel on vaja kasutada antibiootikume. On vajalik vaktsineerida patsient ja tema pereliikmed, keelduda suuõõnepolüoobilise vaktsiini kasutamisest.
Vältida zykstvzalnogo sissejuhatus tõttu veeni kahjustus. Ravimil on kudedel ärritav toime, mistõttu süstekohta tuleb hüdrokortisooniga hakitud, pärast ühe päeva jooksul hormoonvaba salvi sidumist.
Reproduktiivset vanurite ravi ajal tuleb sõltumata soost kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.
Narkootikumide Koostamine
Ühinemise vastuvõtt ravimitega, mis põhjustavad luuüdi funktsionaalsust, põhjustab lisanduvat müeloderežiimi.
Kasutamine koos tsisplatiiniga põhjustab etoposiidi kontsentratsiooni vähenemist veres, suurendades ravimi toksilisust.
Tsüklosporiini suured annused aitavad vähendada tsütotoksiliste ainete kliirensit, suurendades selle toime kestust ja põhjustades leukopeenia tekkimist.
Arvamused
Marina, 47 aastat, Moskva:
Ma kasutasin ravimit lümfoomi raviks. Esimeste 2-3 päeva jooksul tundsin väga halba. Etoposide vähendas peamisi vereerinevusi, mida pika aja jooksul pidi taastama kallite süstidega.
Oleg, 50-aastane, Moskva:
Arst määranud etoposiidi, et toime tulla lümfogranulomatoosiga. Pärast ravi alustamist oli lööve, iiveldus ja oksendamine, fotofoobia. Viiendal päeval hakkasid krambid tekkima.
Hinnad Moskvas
Etoposiidi maksumus pealinna apteekides sõltub ravimi annusest ja kogusest:
- 20 mg / ml 5 ml - 350 rubla pudeli kohta;
- 100 mg / ml 5 ml - 415 rubla;
- 20 mg / ml 10 ml - 580 rooli;
- 200 mg / ml 10 ml - 670 rubla.
Etaposiidide analoogid
Analoogpreparaadid on järgmised:
- Teniposiid;
- Vinblastiin;
- Colchamine;
- Rozevin.
Sünonüümid
Etoposiidi sünonüümid on:
- Vapezid;
- Fins;
- Vero-etoposiid;
- fütosiid;
- Vepsid;
- Etoside;
- epipodofüllotoksiin;
- Etoposide-Ebwe;
- tsütoposiid;
- Etoposide-Teva;
- See on pop;
- Etoposide-lääts.
Apteekide väljastamise tingimused
Parandusmeetmed on ette nähtud A-nimekirjas sisalduvate preparaatide jaoks, mistõttu saab neid apteekides osta retsepti alusel.
Ladustamistingimused ja säilivusaeg
Tsütotoksilist ainet tuleb hoida pimedas kohas, kus päikesevalgus ei tungi. Temperatuurirežiim on 15-25 ° C. Etoposide saab kasutada 3 aastat alates valmistamiskuupäevast.