Imatinibi on lääkeaine kasvainten torjunnassa potilaille, joita ei voida käyttää.Se on määrätty kohdennetuksi sytotoksiseksi kemoterapiana.
Uusi sukupolvi huume, jolla on selektiivinen vaikutus leukosyytteihin, jotka ovat joutuneet geneettisiin muutoksiin.
Koostumus, muoto ja pakkaus
Valmiste sisältää tehoaineen, jolla on sama nimi valmisteesta. Määrän vaikuttavaa ainetta tableteissa ja kapseleissa vaihtelee 50 mg: sta 400
Imatinibiin 50 mg vaikuttavaa ainetta käsittää lisäaineosia absorption helpottamiseksi ja liukenemista mesylaattia( yksi muodoista imatinibi):
- niukasti substituoitua hydroksipropyyliselluloosaa( muotoilija) - 65,2 mg;
- pieni molekyylipainoinen polyvinyylipyrrolidoni liukenemattomassa muodossa( suolen sorbentti) - 0,285 mg;
- natriumkarboksimetyylitärkkelys( sakeutusaine) - 21 mg;
- pyrogeeninen piidioksidi kolloidin muodossa( suolen sorbentti) - 1,9 mg;
- steariinihapon magnesiumsuola( täyteaine) - 1,035 mg.
muodostamiseksi kuori tabletti kyllästetty keltaista rautaoksidia( 6,84 mg) ja punainen( 0,36 mg) väri( Opadry punainen ja keltainen).
Tabletit, joissa on 50 mg vaikuttavaa ainetta, ovat ruskeita ja oranssinvärisiä.Pahvipakkauksiin kuuluu 3 kantalevyä, joissa on 10 tablettia. Tablettien muoto on pyöreä, kummallakin puolella on pullistuma ja kaiverrettu "50".
Pintaan kaiverretut tabletit, joissa on 100 ja 400 mg vaikuttavaa ainetta, ilmoitetaan vaikuttavan aineen määrä.Apuaineiden määrällinen ja laadullinen koostumus on erilainen tablettien kanssa 50 mg mesylaatilla.
Pienimolekyylipainoinen polyvinyylipyrrolidoni esiintyy kahdessa muodossa: krospovidoni ja povidoni K30.Suolen sorbenttina käytetään liukoista ainetta( piidioksidin biologinen analogi) - kroskarmelloosinatrium. Tabletti-aineiden paremman puristuksen vuoksi käytetään laktoosia, joka on dehydratoitu.
Sakeutusaineena on talkkia. Kuten käytetyn väriaineen tabletti kalvon Opadry punainen( E172), titaanidioksidia, polymeeri etaanidioli, hypromelloosia, ja talkkia. Tablettien väri, 100 ja 400 mg vaikuttavaa ainetta, on myös ruskea, mutta vaaleanpunaisella värillä.
-tabletit erotetaan kaiverruksella, pakattu 10 kpl: n läpipainopakkauksiin tai polymeerimateriaaleihin. Potilaan tablettien määrä 400 mg: n tai 100 mg: n vaikuttavan aineen kanssa vaihtelee 10: stä 180: een( yhteensä 12 kvantitatiivista varianttia).
kapseli sisältää 100 mg imatinibimesylaatin, piidioksidi muodossa kolloidin, krospovidonia, magnesiumstearaattia, kuivattu laktoosia. Pakattuja gelatiinikapseleita kymmenen parhaana läpipainopakkauksessa. Ristipäällysteisten pakkausten määrä - 3 kappaletta.
Valmistaja
pakkaus, määrä tablettia solujen levyt, levyjen määrä pakkauksessa voi vaihdella valmistajan.
useimmat muut Venäjän lääkemarkkinoiden, kotimainen valmistajat näyttävät( Otsoni ja kansalaisjärjestöjen Biokad), Kiina( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), Valko-Venäjän tasavalta( RPUP "Academpharm"), israelilainen yritys "TEVA".
Käyttöaiheet
Imatinibiä käytetään seuraavissa tapauksissa:
- -metastaasi, toistuminen tai kyvyttömyys suorittaa dermatofibrosarkooman leikkausta kypsän ja pitkälle edenneen potilailla;
- matastazirovanii tai mahdottomuus toiminnan pahanlaatuisten elinten ruoansulatuskanavan kypsä ja vanhempien potilaiden;
- läsnäollessa Philadelphia-kromosomin mielodnym leukemian johtuvat ensimmäistä kertaa aikuispotilailla ja lapsipotilaille;
- , jolla ei ollut riittävästi vaikutusta kroonisen myeloidisen leukemian interferoni-α: n hoidossa pahenemis- tai etenemisvaiheessa lapsuuden ja aikuisuuden potilailla;
- lymfoblastileukemia akuutissa vaiheessa lapsilla ja aikuisilla potilailla, joilla on kemoterapian( nykyisen Philadelphia-kromosomi);
- on monoterapeuttinen aine aikuispotilaiden akuutin lymfoblastisen leukemian relapsien tai tulenkestävien muotojen hoidossa;
- sytopeenisiä ilmiöitä varten ja dysplastisten prosessien degeneraation todennäköisyys akuuttiin leukemiaan aikuispotilailla;
- rasvaa-soluleukemia, jos mutaatio liittyy korvaaminen asparagiinihapolla 2-amino-3-butaanihappo asemassa 816( vaihtoehtoinen suoritusmuoto - ei ole tietojen mutaatioita) potilailla aikuisiässä;
- krooninen eosinofiilinen leukemia aikuispotilailla;
- -lisäkäsittely maha-suolikanavan stromaalisen tuumorin poistamisen jälkeen.
Vasta-aiheet
Imatinibiä ei käytetä vain, jos jollekin aineelle( aktiivinen tai täydentävä) havaitaan yliherkkyys. Imetinibin oton jälkeen maksan vajaatoiminta voi voimistua, joten annos tässä tapauksessa yrittää nostaa minimiarvon.
Imeväisille ja pikkulapsille ei ole vasta-aiheita.
Vaikutusmekanismi
Imatinibi on voimakas vaikutus pahanlaatuisiin kasvainteihin. Lääke estää taudin tuottamaa patologista entsyymiproteiinityrosiinikinaasia.
patologinen entsyymin tuotannon alkaa krooninen myelooinen leukemia, jossa on mutaatio kromosomissa 22, joka lääketieteessä tunnetaan "Philadelphia-kromosomi."
Proteiinityrosiinikinaasin inhibitio estää verihiutaleiden ja kantasolujen kasvua. Imatinibi kykenee estämään solukuoleman prosessin apoptoottisille elimille ja ruoansulatuskanavan pahanlaatuisten solujen lisääntymiselle.
Imatinibin hyötyosuus ei ole alle 98%.Imeytymisen jälkeen vaikuttava aine Imatinibi alkaa välittömästi imeytyä ja saavuttaa maksimipitoisuuden veressä 3 tunnin kuluttua. Toimitetaan kohdesoluille sitoutuneessa tilassa plasman proteiineilla.
Tehoaineen puoliintumisaika on 18 tuntia, mutta maksassa tuotetut metaboliset välituotteet hajoavat 40 tunnin kuluessa. Noin kaksi kolmasosaa aineenvaihduntatuotteista erittyy ruoansulatusjärjestelmässä, 1/3 munuaisissa.
imatinibi Puoliintumisaika maksassa on sytokromi järjestelmä P450-entsyymejä( CYP3A4, CYP13A2 et ai.).
Käyttöohjeet Imatinib
Imatinibiä käytetään kerran vuorokaudessa suun kautta. Vastaanottoaika on mielivaltainen. Lääkeaineen ottoa varten tarvitset riittävästi nestettä - vähintään 0,2 litraa. On parempi yhdistää lääke yhdessä jonkin päivittäisen aterian kanssa.
Aikuisen ikäisten potilaat elpymisvaiheessa saavat 400 mg imatinibia päivässä.Jos hematologisten parametrien toistuminen tai kliininen kehitys havaitaan, päivittäistä annosta nostetaan 1,5 kertaa.
Leukemian akuuttia tai kriisivaihetta on suositeltavaa ylläpitää 600 mg: n päivittäinen annos. Koska merkittäviä haittavaikutuksia ja taudin etenemistä ei ole, lääkkeen otto on suositeltavaa jakaa 400 mg: aan kahdesti päivässä aterioiden aikana.
Pediatristen potilaiden annostus valitaan 2 säännön perusteella:
- lasten päivittäinen enimmäisannos ei saisi ylittää aikuisille 400 mg: n standardia;
- tarkka annos on suorassa suhteessa lapsen kehon pinta-alaan( mg / m2).
Sivuvaikutukset
- Vuodesta liikuntaelinten järjestelmä voi kokea lihaskipu. Joskus on lihasten kouristuksia ja kouristuksia.
- osa ruoansulatuskanavan häiriö on merkitty, liittyy pahoinvointia ja oksentelua, ripulia.
- iho joillakin potilailla voi olla ihottuma ja punoittava laastaria.
- raajat ovat joskus altistetaan turvotusta.
Yliannostus kanssa nemnogochislen kasvaimia lääkettä.
vastaanotto useita päiviä yli 600 mg imatinibia johti nesteen kertyminen vatsaonteloon, veren kreatiniinipitoisuuden, transaminaasi- ja bilirubiini maksassa. Jos peruuttaa Imatinib hematologisia ja kliiniset oireet hävisivät. Koe-eläimet
hallinto viikolla annos vastaa 1600 mg vuorokaudessa, aiheutti ulkonäkö lihaskramppien. Takavarikot katosivat huumeiden poiston jälkeen.
Erityiset ohjeet olisi keskeytettävä Akuutti maksan vajaatoiminta lääkkeen käytön. Hoidon aikana maksua seurataan jatkuvasti.
tiedot kyvyttömyydestä käyttää lääkkeen munuaisten vajaatoiminta, ei.
lievää näön hämärtyminen mukana vastaanottava Imatinibiin, huimaus, muodosta estettä ajo. Huumeiden vuorovaikutus
jakaminen parasetamolia parantaa tehokkuutta molempien lääkkeiden, jotka tulisi ottaa huomioon valittaessa Imatinibiin annostelua. Syklosporiini ja varfariini, muut inhibiittorit yhden entsyymin muotoa,-reduktaasin estäjiä ovat tehokkaampia, kun sitä annetaan yhdessä Imatibinom.
Erytromysiini ja klaritromysiini lisäävät veren Imatinib ja Dexamethasone fenobarbitaalia - päinvastoin, alempi.
sta
osalta haittavaikutuksia potilaiden vastata foorumeilla saman osuuden positiivisia ja negatiivisia, sillä vaikutus lääke ei ole sama eri organismeista.
hinta Venäjän
imatinibin annoksena 100 mg: n alkuarvon 17500 ruplaa( 30 tablettia).Valmistelut, joissa on suurempi annos, ovat kalliimpia.
enimmäiskustannukset ovat kapselit Imatinibi - 74600 ruplaa.
Analogit Imatinibi
siinianalogit Imatinibiin ovat Imagliv, Neopaks, Genfatinib jne
Synonyymit huumeiden
Synonymous huumeet ovat kaupallisia nimiä, joiden tiedetään Imatinibiin:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient jne
of
apteekkien temperointiolosuhteet Apteekki lääke vapautuu ainoastaan lääkärin.
varastointiolosuhteet ja säilyvyys
Imatinibi ja sen analogit tallennetaan poissa lasten ulottuvilta. Varastointiolosuhteet ovat edullisia: enintään 25 astetta, paikoin suoralta auringonvalolta suojattuna kosteuspitoisuus on alhainen.
Imatinib käyttöikä on yli 24 kuukautta.