Drug Allopurinol: mécanisme d'action, indications, mode d'emploi, analogues, avis

Allopurinol est un médicament qui peut réduire efficacement la concentration d'acide urique. Cela empêche le dépôt de sels d'acide urique dans les reins, la vessie et les articulations. L'une des affections les plus célèbres du système génito-urinaire est la lithiase urinaire. La maladie est très diversifiée, comme les pierres dans les reins et la vessie peuvent être de nature très différente et nécessitent donc une autre lecheniya. Allopurinol - un médicament qui empêche le dépôt d'urate et augmenté.Allopurinol mécanisme

formant urate - les sels d'acide urique et de sodium ou de potassium, a été peu étudiée. On sait seulement que dans un contexte de consommation insuffisante d'eau l'acide urique dans l'urine s'accumule en concentration trop élevée et augmente l'acidité de l'urine. En conséquence, ses sels de sodium et de potassium précipitent. Dans lequel les sels peuvent être déposées non seulement dans la vessie ou des reins, mais dans les articulations, ce qui provoque une telle maladie désagréable est la goutte.

Et cette enzyme est à son tour responsable de l'oxydation de l'hypoxanthine et de sa conversion en xanthine. Sans cela, la réaction ne se produit pas ou prend une trop faible volume, ce qui entraîne la synthèse de l'acide urique est brisée et la substance est produite en petites quantités.

Ainsi, la concentration d'acide urique dans l'urine est réduite, le pH est abaissé et, en conséquence, l'urate est dissous.médicament

patients affectés dont la maladie est associée à une augmentation de la concentration d'acide urique:

• urate néphropathie - aiguës et chroniques. Des urates sous forme de cristaux sont déposés dans les tubules distaux et les tubes collecteurs. Urats provoquent l'obstruction du canal, l'atrophie du tissu rénal. Le long des cristaux s'accumulent des cellules étrangères - géantes, mononucléaires;
• maladie de la pierre urate - néphrolithiase. Elle est causée par des calcifications rénales ou des calculs urinaires atteignant quelques centimètres de diamètre. La composition de la pierre comprend toujours les parties organiques et inorganiques. Selon les statistiques, les calculs d'urate sont rares - seulement 5% de tous les cas;
• goutte - avec un niveau constant et suffisamment élevé d'acide urique, les urates se forment dans toutes les articulations et autres organes. Le développement de la maladie est lourd de destruction complète des articulations;
• anomalies congénitales - syndrome Leschi-Nien, insuffisance de phosphoribosyltransférase adénine.

Dans de tels cas, lorsque la quantité d'acide urique ne peut pas être réduite par le respect du régime alimentaire, l'allopurinol est prescrit. Composition

médicament

produit sous deux formes: l'allopurinol et la tablette allopurinol 100 300.

contient:

• allopurinol ou 1-H-pyrazolo( 3,4-d) pyrimidin-4-ol - 100 ou 300 mg, respectivement;
• ingrédients supplémentaires - lactose, amidon, talc, stéarate de magnésium, polyvidone, l'amylopectine sodique. Le comprimé ne contient pas de lactose à 300 mg. Ces substances servent uniquement de coquille protectrice, garantissant l'administration du médicament dans l'intestin grêle et le côlon-12, où se produit l'absorption du médicament.

Forme

Le médicament est disponible en comprimés de 30 ou 50 unités chacun.dans un paquet. Emballage blister est offert - 3-5 dans une boîte, ou 1 bouteille. Le comprimé est recouvert d'une gaine blanche. La durée de conservation du produit est de 5 ans à compter de la date d'émission. Prix ​​

déterminé dose de la substance active, le fabricant et le nombre de comprimés par paquet: 100

• allopurinol 50 pcs.coûts de 72 à 95 r.pour l'emballage;
• З0 pcs.allopurinol 300 coûte de 85 à 117 r.pour l'emballage;
• prix est de 50 pcs. L'allopurinol 300 est dans le 268-400 p.

Mécanisme d'action

Allopurinol, ainsi que le résultat de sa désintégration - oxypurinol, agit comme un inhibiteur de la xanthine oxydase. Restreignant l'action de l'enzyme, la substance empêche la conversion de la xanthine en acide urique, ce qui conduit à une diminution de la concentration. Le processus de désintégration se produit très rapidement, juste sous l'influence de la xanthine oxydase - en fait, le médicament donne à l'enzyme la possibilité de «travailler» avec elle au lieu de xanthines. En conséquence, la quantité d'urate dans le sang diminue, ce qui empêche le dépôt de sels dans les tissus.

L'allopurinol est activement absorbé dans le sang: une heure et demie après la consommation, la concentration maximale est observée. La substance a une demi-vie assez courte - 2 heures, la plupart du temps éliminée avec de l'urine - 80%.Le reste est excrété avec des excréments. La substance ne se lie pas aux protéines plasmatiques: après 5 à 7 jours de traitement, seulement environ 3% de la substance est excrétée sous forme liée.

Le produit de métabolite de médicament, oxypurinol, a une demi-vie plus longue de presque 15 heures. Avec les protéines, il ne se lie pas non plus et est presque complètement éliminé avec l'urine sous une forme non liée.

Le médicament s'accumule dans le corps. Pour obtenir un effet stable et prononcé, il faut environ 7 jours, de sorte que le cours de la thérapie ne peut pas être inférieure à 3 semaines, sinon le résultat sera de très courte durée.

En moyenne, 60-70% de la dose est dans l'urine sous la forme d'oxypurinol, et 6-15% est enlevé inchangé.Si les reins sont perturbés, la période de demi-vie augmente considérablement.

Indications

Le médicament est utilisé dans presque toutes les formes primaires - goutteux, et hyperuricémie secondaire, et parfois même à des fins préventives avec une grande quantité d'acide urique.

La liste des indications pour l'utilisation est assez impressionnante:

• goutte - est prescrit même sur fond d'insuffisance rénale;
• maladie rénale de la pierre - avec la formation d'urates;Lymphosarcome
• , leucémie aiguë,
• leucémie myéloïde chronique;Lésions traumatiques
• ;
• cytostatique et radiothérapie;
• syndrome de Lesha-Niena;
• traitement glucocorticoïde massif;
• est une néphropathie de l'acide urique.

Mode d'emploi Les comprimés

doivent être pris après les repas et lavés avec beaucoup d'eau. Ce dernier est une exigence fondamentale: dans le traitement de l'allopurinol, le volume quotidien d'urine devrait atteindre 2 litres. La réaction urinaire est également importante: sous l'action de la drogue, elle doit devenir neutre ou légèrement alcaline.

Comment prendre et combien le médecin prescrit.

Adulte

Le cours commence toujours avec une dose minimale de 100 mg pour identifier les effets secondaires et prévenir les complications. Si aucun effet négatif n'a été trouvé, la dose du médicament est calculée par la quantité d'acide urique dans le sang. L'augmenter graduellement, à 100 mg par jour, jusqu'à obtention d'un effet thérapeutique.

La quantité minimale est de 100 mg par jour, le maximum est de 800 mg.

• Hyperuricémie primaire - avec une sévérité faible - hyperuricémie jusqu'à 7 mg%, prescrire 200-400 mg par jour. Le cours dure généralement 3-4 semaines. Ensuite, la dose est réduite à 100 mg par jour.
• Avec une hyperuricémie supérieure à 7 mg%, la dose est augmentée à 600-800 mg. Le médicament est pris 3-4 fois par jour, pas plus de 200 mg à la fois. Ce régime dure jusqu'à 4 semaines. Ensuite, le patient est transféré à une dose d'entretien de 100-200 mg.

La thérapie de soutien peut durer plusieurs mois. Vous ne pouvez pas sauter la réception, car en l'absence de la drogue, la maladie apparaît à nouveau pendant 3-4 jours.

• À des fins préventives - avec la radiothérapie, par exemple, nommer 400 mg par jour. Le cours commence plusieurs jours avant la thérapie, se poursuit pendant le traitement et se termine quelques jours après l'irradiation.
• Pour l'insuffisance rénale, un médicament est prescrit en fonction de l'ampleur de la clairance de la créatinine:
  • à un débit sanguin de plus de 20 ml / min, la dose ne peut pas dépasser 300 mg par jour;
  • à la clairance de 10-20 ml / min - limité à 200 mg;
  • avec une clairance inférieure à 10 ml / min allopurinol prescrit pas plus de 100 mg.

Si nécessaire, la quantité augmente, mais dans ce cas l'intervalle entre les doses augmente toutes les 48-72 heures.

• Avec l'hémodialyse nommer 300-400 mg après chaque procédure.

Indication pour une diminution de la dose est le niveau d'oxypurinol dans le sang - pas plus de 15 mcg / ml.

enfants

Allopurinol est prescrit aux enfants de moins de 14 ans seulement avec un traitement cytostatique des troubles de la leucémie ou enzyme s'il n'y a pas d'alternative.

Le dosage du médicament est calculé en fonction du poids corporel - 10-20 mg / kg. Dans tous les cas, la dose maximale ne peut dépasser 400 mg.

Le médicament est pris pour 3 doses. Une recommandation pour un apport hydrique suffisant doit être effectuée.

La restriction dans ce cas est la fonctionnalité réduite du rein. L'allopurinol est prescrit dans la dose thérapeutique minimale. Si nécessaire, augmentez l'intervalle de temps entre les doses.

Effets secondaires de

L'allopurinol provoque rarement des actions similaires. Il est bon de rappeler que l'exacerbation de la goutte au premier stade ne s'applique pas. C'est un phénomène à court terme et, en fait, c'est une réaction à un changement brusque d'acidité.

des effets secondaires importants sont les suivants:

• des organes hématopoïétiques - Anémie possible, agranulocytose, leucocytose, thrombocytopénie;
• système cardiovasculaire - l'effet le plus commun est d'augmenter la pression artérielle. Bradycardie possible, péricardite;
• système urogénital - allopurinol peut provoquer une insuffisance rénale aiguë, la protéinurie, l'activité a diminué, œdème périphérique peut détecter le sang dans l'urine;
• organes des sens - diminution de la vision, perte ou distorsion des sensations gustatives, amblyopie;
• tube digestif - nausées, vomissements, diarrhée, jaunisse cholestatique se développe;
• système nerveux - neuropathie, maux de tête, somnolence. Avec une sensibilité élevée, la dépression apparaît;
• réactions allergiques - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, purpura, diverses formes de dermatite. Cette réaction est la plus prononcée et est le plus facilement retracée.

Dans le contexte de l'insuffisance rénale, les effets secondaires possibles sont plus fréquents.

Contre

Il y a un certain nombre d'indications dans lesquelles l'utilisation de l'allopurinol pour le traitement interdit:

• contre-indication absolue est la présence de l'intolérance à l'allopurinol ou des composants supplémentaires.
• pas affecter la médecine de graves lésions du foie, une insuffisance rénale aiguë et chronique - si la clairance de la créatinine est inférieure à 2 ml / min.
• Si la valeur de l'acide urique peut être régulée par l'alimentation, l'allopurinol n'est pas affecté.
• La substance se trouve dans le lait maternel, elle ne peut donc pas être utilisée pendant l'allaitement. Des études sur les femmes enceintes n'ont pas été menées, mais l'utilisation de la substance est toujours considérée comme indésirable.
• La goutte aiguë est également une contre-indication. Le traitement est prescrit seulement après amélioration.
• L'hémahromatose primaire est une maladie génétique due au fait que le fer est excessivement absorbé par les aliments et déposé dans les tissus. Dans ce cas, il est interdit d'utiliser l'allopurinol. La même chose s'applique aux cas où l'hémahromatose est notée chez les parents.

Cautions

affecter indirectement allopurinol le bilan hydrique et contribue à la déshydratation et, par conséquent, une condition essentielle dans le traitement est la consommation de quantités suffisantes d'eau. Le volume d'urine quotidien ne peut pas être inférieur à 2 litres - c'est une exigence absolue.

Les autres exigences ne sont pas moins catégoriques:

• Le médicament n'est pas compatible avec l'alcool, ce dernier doit donc être jeté.
• Parce que le médicament provoque, ou plutôt, peut causer de la somnolence et des étourdissements, tout en prenant des médicaments pour la conduite devrait être jetée. Comment strictement vous devez vous conformer à cette interdiction, peut seulement dire au médecin superviseur.
• S'il existe des facteurs contribuant à la réduction de la fonction rénale - l'utilisation de diurétiques, l'âge avancé, un traitement hypertensif, il est nécessaire de calculer soigneusement la dose et de surveiller l'état du patient. Si des signes d'allergie ou une violation de fonctionnalité apparaissent, le médicament est immédiatement retiré.
• Si l'agent est prescrit dans le contexte de troubles du système hématopoïétique, alors il est nécessaire de suivre la formule sanguine en plus. Par exemple, considérez la présence de lactose dans un comprimé de 100 mg lors de la préparation d'un régime pour un tel patient.

Il est nécessaire de prendre en compte l'incompatibilité de l'allopurinol avec un certain nombre de médicaments:

• sulfinpyrazone - l'efficacité de l'allopurinol diminue;
• anticoagulants de l'action indirecte - difekin, theophylline. L'allopurinol améliore leurs effets, y compris les effets négatifs;
• 6-mercaptopurine, azathioprine - médicament augmente la toxicité du médicament, de sorte que lorsqu'ils sont pris ensemble, la dose de médicaments doit être réduite à ¼-1/3 de l'habitude;
• diurétiques thiazidiques, furosémide, acide méthacrylique - augmenter la concentration de l'acide urique, qui est directement en face de l'action de l'allopurinol;
• ampicilline, amoxicilline - lorsqu'il est combiné, le risque de réactions cutanées est élevé.

La prise de 20 g de la drogue provoque l'empoisonnement: vomissement, vertige, nausée, fièvre. Dans le contexte de l'insuffisance rénale, l'empoisonnement peut se produire avec une dose plus faible. La substance n'a pas d'antidote spécifique. Avec l'intoxication faire face aux méthodes habituelles: lavage, un compte-gouttes avec une solution saline, peut-être le rendez-vous de la dialyse.

Analogues

En plus de la préparation décrite, l'allopurinol en tant que substance active contient:

• allplol;
• alopron;
• purinol;
• allopurinol égide;
• sanipipurol. Avis de

L'allopurinol est un remède éprouvé, mais les miracles échappent également à son contrôle. Comme tout autre médicament, le médicament n'a d'effet que si certaines conditions sont remplies.

• Son plus est la possibilité de prendre une dose à la fois, si elle ne dépasse pas 300 mg en frappant. Cela minimise le risque de manquer le médicament.
• L'inconvénient des examens des patients est la durée d'un effet thérapeutique soutenu: le médicament doit s'accumuler pour avoir le maximum d'effet. En outre, prendre la pilule prendra beaucoup de temps.
• Avec la goutte, l'allopurinol ou ses analogues doivent être pris presque toute la vie. Avec la lithiase urinaire, diverses formes de néphropathie de l'urate, le pronostic est plus encourageant: il est nécessaire de réaliser la dissolution des urates et une diminution régulière de l'acide urique.
• Allopurinol en aucune façon n'annule pas le régime. En effet, si la restriction alimentaire n'est pas respectée, le médicament sera inefficace.

L'allopurinol est un médicament qui aide à réduire les niveaux d'acide urique et à éliminer les calculs d'urate. Le médicament est également efficace pour la goutte et la lithiase urinaire, mais son utilisation n'est possible qu'après la nomination d'un médecin.