Temozolomide est un médicament antitumoral qui se distingue par la capacité à supprimer l'immunité, se réfère à la deuxième génération de dérivés de l'imidazotétrazine.
Formulaire de libération, de formulation et d'emballage
Le témozolomide est destiné à un usage oral. Les capsules sont emballées dans des flacons de verre foncé, emballés dans des paquets de carton.
Fabricant de Témozolomide
- Les capsules de témozolomide sont fabriquées par l'Inde, en Russie.
- Témozolomide-Teva - Israël.
Indications d'utilisation
- Traitement des gliomes malins en thérapie complexe en cas de rechute de la maladie;
- Mélanome malin avec métastases.
Mécanisme d'action
Le témozolomide est détruit, au lieu de se former monométhyltriazenoimidazolecarboxamide( MTIK).
MTIC est un métabolite actif, se décomposant en aminoimidazolecarboxamide + ion diazonium. L'ion diazonium est un composant actif qui transfère les groupes méthyle à l'ADN, réagit avec la base azotée de l'ADN.
La réaction principale se produit dans la position de la guanine O6, la réaction auxiliaire se produit dans la position de la guanine N7, la position de l'adénine O3.Le dommage le plus important se produit lorsque l'ADN guanine est méthylé en position O6.
Au cours de cette réaction, la thymidine est insérée dans la chaîne d'ADN au lieu de la cytosine, qui est perçue par le système de contrôle cellulaire comme un signal d'arrêt du cycle.
L'interruption se produit au point G2 / M correspondant à l'étape précédant la division mitotique. La division cellulaire ne se produit pas, l'arrêt au point de contrôle G2 / M déclenche le processus d'apoptose( destruction programmée) de la cellule cancéreuse. Le témozolomide subit une succion dans l'estomac. Le médicament est excrété par les reins.
Mode d'emploi: dosage
Les gélules sont consommées 60 minutes avant les repas. La capsule est ingérée avec de l'eau. Le médicament est pris cycliquement, la durée de chaque cycle est de 28 jours.
La dose initiale est:
- chez les patients qui n'ont pas suivi un traitement de chimiothérapie - 200 mg / m2 pendant 5 jours, après quoi une pause est faite, qui dure 23 jours;
- chez les patients traités par chimiothérapie - 150 mg / m2 pendant 5 jours, puis une pause de 23 jours.
Les patients qui subissent une chimiothérapie répétée, la posologie peut être augmentée, de sorte qu'il était de 200 mg / m2, si le premier jour d'un recyclage: neutrophiles
- sera - 1,5 × 109 / L;
- plaquettes - pas moins de 100 × 109 / l.
Les effets secondaires de
Temozolomide supprime l'immunité.Cette qualité se manifeste par la propension aux infections virales, bactériennes et fongiques infectieuses. Les infections courantes dans le traitement sont herpétiques, candidose, les conditions de la grippe.
Les tests sanguins de laboratoire ont révélé dans le traitement par Témozolomide:
- diminution du nombre de plaquettes, neutrophiles, lymphocytes;
- est moins susceptible d'avoir une pénurie de tous les types de cellules sanguines, la leucopénie, l'anémie.
Les effets secondaires se manifestent par des changements dans le système:
- nerveux - la somnolence, la fatigue, des maux de tête, dépression, confusion, des tremblements, une mauvaise coordination, des vertiges;
- cardiovasculaire - œdème des extrémités, tachycardie, thrombose veineuse;
- immunitaire - urticaire, choc anaphylactique, angioedème, œdème;
- de la peau de - éruptions cutanées, alopécie, démangeaisons, érythrodermie, pigmentation, gonflement du visage;
- organes respiratoires - essoufflement, infections;
- du tube digestif - nausées, anorexie, un trouble des selles, un trouble du goût, une douleur dans l'abdomen.
Surdosage
Il n'existe pas d'antidote au témozolomide. Lorsqu'un surdosage est un traitement symptomatique sous contrôle hématologique.
Instructions spéciales
Le témozolomide est interdit pendant la grossesse.
médicament tératogène, D fait référence à l'action de classification des catégories de fruits FDA.L'agent n'est pas utilisé en lactation en raison du manque de données sur sa capacité à pénétrer dans le lait.
En raison des effets néfastes de la drogue sur l'ADN pendant le traitement est nécessaire d'utiliser la contraception. En raison du risque d'infertilité irréversible, il est recommandé aux hommes de cryoconserver le sperme avant le traitement.
Le témozolomide est interdit chez les enfants;
- moins de 3 ans pour le glioblastome multiforme;
- a moins de 18 ans pour le mélanome.
méfiant témozolomide est utilisé pour les personnes âgées, dans le cas de rénale, insuffisance hépatique, l'intolérance au lactose, galactose.
Lorsque des nausées avant ou après le traitement avec le témozolomide prendre antiémétiques - médicaments spécifiquement conçus pour éliminer les nausées dans le traitement des agents antitumoraux.
Le médicament provoque la somnolence, la capacité de contrôler les véhicules en mouvement, les véhicules se détériore. Interaction des médicaments
Utilisation de témozolomide avec des médicaments:
- acide valproïque - conduit à une diminution de son taux de clairance du plasma;
- aggravant l'activité de la moelle osseuse - augmente le risque de myélosuppression.
Avis
Chimie témozolomide est recommandée pour les gliomes malins récurrents du cerveau. L'utilisation du traitement est capable de stabiliser la condition, pas toujours pendant une longue période, mais de prolonger le temps de rémission.
médicaments Prix coût
de témozolomide( pack de 5 capsules, Inde) en roubles:
- 100 mg - 34144;
- 250 - 85361.
Emballage témozolomide, Inde, 20 capsules prix en roubles:
- 100 mg - 136 578;
- 250 - 341445. coût
Teva témozolomide( emballage 5 capsules, Israël) en RUB:
- 20 mg - 2161;
- 100 - 9944.
Analogs témozolomide
médicaments utilisés pour traiter les glioblastomes malignes, les métastases de mélanome qui ont un effet similaire - carmustine, le carboplatine, le cisplatine, Avastin, protocole de PCV qui comprend la lomustine, la vincristine, procarbazine.
Les synonymes
Médicaments - synonymes de la substance active - témozolomide-Teva, Temtsital, Temodal, Astroglif, Tezalom.
Conditions de délivrance des pharmacies
Retrait sur ordonnance.les conditions de stockage
, la durée de vie de
de drogue passent 3 ans, le garder dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 0C.