Everolimus se réfère aux moyens chimiques de lutter contre le développement de tumeurs malignes.
de production, la composition et l'emballage
évérolimus disponible sous forme de comprimés avec une composition quantitative différente de la substance active: 2,5 mg, 5 mg et 10 mg. Les comprimés
sont emballés dans des boîtes en carton, en une quantité de 3, 6 ou 9 ampoules, qui contiennent 10 des comprimés ou des teintes blanc jaunâtre( crème).
Tablettes de l'athlète allongé, plat. D'un côté de la tablette est gravé "NBR".
Le deuxième côté est la marque d'identification pour le contenu quantitatif d'everolimus: les comprimés d'
- avec 2.5 mgs sont gravés avec "LCL";
- comprimés avec 5 mg ont une gravure "5";
- comprimés avec 10 mg sont gravés avec "UHE".L'addition de
, comprimés avec différents contenus de substances actives comprennent des adjuvants: le lactose séché par
- - 71,875 mg de( 1 partie) à 287,5 mg( partie 4);
- Crospovidone - de 25 mg à 100 mg( proportions 1: 4 persistent);
- magnésium stéarique - de 0,625 mg à 2,5 mg( les proportions sont les mêmes);
- hypromellose( proportionnellement) - 22,5 mg - 90 mg;Dérivé
- du toluène avec remplacement de deux atomes d'hydrogène dans le noyau benzénique avec un radical butyle et un groupe hydroxo - 0,055 mg - 0,22 mg;
- lactose sous forme de monohydrate cristallin - 2,45 mg - 9,8 mg.fabricants
Fabricant
de tous les produits contenant évérolimus( Afinitor et Sertikan) est une société pharmaceutique suisse « Novartis Pharma AG. »
Indications d'utilisation en cas d'une faible efficacité d'agents thérapeutiques dans le traitement des tumeurs malignes de nombreuses formes de métastases rénales dans d'autres organes ou de l'absence de médicaments prescrits par Afinitor. La pratique montre l'efficacité des médicaments
dans le traitement des tumeurs malignes du caractère neuroendocrine dans les poumons, le pancréas et le système digestif.
Dans le cancer du sein après exposition à des agents hormonaux, il est efficace d'influencer les cellules malignes avec l'évérolimus en association avec un inhibiteur de l'aromatase. Le médicament est préférable d'utiliser sous forme hormono-dépendante chez les patients d'âge post-ménopausique.
S'il n'y a aucune indication immédiate pour la résection chirurgicale de angiomyolipome, dans un régime de traitement comprennent évérolimus fourni association angiomyolipome avec la sclérose tubéreuse. Sclérose tubéreuse est également une indication pour l'utilisation de l'évérolimus dans le diagnostic de la nature des astrocytomes à cellules géantes subependymalnogo.
Les conditions essentielles pour l'application d'everolimus dans ce dernier cas sont l'âge d'au moins 3 ans et l'absence de la possibilité de résection chirurgicale de la tumeur. Contre
médicaments avec l'évérolimus est pas utilisé dans le caractère d'astrocytome à cellules géantes épendymaire avec la classification des poids du foie scores de Child-Pugh de 15/5( Child A, B et C) chez les patients 3-18 ans.
Pour les patients âgés de plus de 18 ans, l'évérolimus médicament inapplicable avec une insuffisance hépatique 10 à 15 points sur la classification de Child-Pugh. Les restrictions d'âge pour l'utilisation de l'évérolimus sont la période préscolaire plus jeune( maternelle) avec un caractère sous-épendymaire des astrocytomes à cellules géantes.
En l'absence d'astrocytomes à cellules géantes sous-endométriques, les médicaments contenant de l'évérolimus ne sont pas prescrits aux patients de moins de 18 ans.
Au cours de la période de gestation et de lactation, l'évérolimus ne doit pas être prescrit. S'il y a une intolérance individuelle non seulement à l'évérolimus, mais à tout dérivé de la rapamycine. Une contre-indication universelle est la sensibilité accrue du patient aux excipients du médicament pour une meilleure assimilation de l'évérolimus.
pas recommandé de prendre le médicament avec l'évérolimus, si au cours de la période de traitement des inducteurs reçues de l'isomère enzyme P-glycoprotéine et CYP3A4.
Mécanisme d'action Everolimus
Evérolimus est un inhibiteur de la protéine tyrosine kinase, a un effet immunosuppresseur sur la prolifération des cellules malignes.
L'inhibition médiée de la prolifération est associée à une exposition initiale à un antigène lié aux lymphocytes T.D'autres lymphocytes T spécifiques( interleukine-2 et interleukine-15) montrent une inhibition de la prolifération qui stoppe l'expansion clonale.
L'inhibition des réactions est également associée à la méthode intracellulaire de signalisation de la transmission du mécanisme de prolifération, bloquant les récepteurs correspondants. La prolifération s'arrête à la phase d'interphase, durant la période présynthétique G1.
Le niveau moléculaire du mécanisme d'action de l'évérolimus est associé à la formation du complexe "protéine d'évérolimus FKBP-12".La protéine est localisée dans le cytoplasme des cellules. L'effet de l'everolimus est dû à l'inhibition de la formation de l'ATP par l'enzyme p70 S6 kinase.
A son tour, la p70 S6 kinase est formée par une réaction enzymatique avec la participation de la protéine m-TOR.L'inhibition initiale des réactions de prolifération est attribuée, pour cette raison, au blocage de l'activité de la protéine m-TOR.
évérolimus Bien que le mécanisme d'action diffère de ciclosporine pharmacodynamique avec des performances similaires, le partage de deux médicaments agissent de manière fiable sur la prolifération des cellules affectées qui ont été présentées aux modèles allogreffe.
En plus de la voie de prolifération lymphocytaire T, l'effet de l'évérolimus sur les cellules non associées à l'hématopoïèse( cellules musculaires lisses des organes internes) a été révélé.La pathogenèse du rejet chronique d'anciennes cellules endothéliales capturées dans la zone de lésion néointimale est également expliquée par des changements prolifératifs.
Les fibroblastes, les endothéliocytes, les myocytes des vaisseaux sanguins, les cellules tumorales sont sensibles aux effets de l'évérolimus sur le facteur de croissance au cours de la prolifération.
La progression des maladies avec ces formes de cancer après l'utilisation de l'everolimus était absente pendant 5 mois. Plus d'un tiers des patients après l'administration de l'évolution de l'everolimus d'une tumeur cancéreuse arrêté pendant 6 mois.
Mode d'emploi
Everolimus prendre 1 comprimé par jour, préférant les heures du matin( à jeun ou après avoir pris des aliments déboutonnés).
Le comprimé doit être absorbé par un moulin à eau nettoyé à froid. Ne prenez pas le comprimé avec de la mastication, écrasement et autre violation de son intégrité.
En cas d'impossibilité physique du patient de prendre une pilule, celle-ci est placée dans un verre d'eau froide, diluée avec elle et saoule. Après avoir pris la solution d'évérolimus, de l'eau est versée dans le bécher et il est bu, entraînant les restes de la substance active et fournissant la concentration désirée de la solution appropriée pour l'absorption dans l'estomac.
Le calendrier de traitement pour l'everolimus est individuel: le médicament est arrêté après la disparition des symptômes cliniques ou l'apparition d'un signe de faible tolérance à la toxicité.
Dans la plupart des cas de cancer, la dose quotidienne habituelle est de 10 mg pour une dose unique. Avec le développement de réactions toxiques sévères, le dosage de l'évérolimus est réduit d'un facteur de 2 ou l'utilisation ultérieure du médicament est annulée.
Chez les patients atteints d'astrocytome à cellules géantes subendymaires, la dose est calculée à partir de 4,5 mg / m2.Le calcul de la surface du corps est effectué selon la formule de Dubois.
En l'absence de réactions toxiques, la concentration d'évérolimus dans le sang est déterminée 2 semaines après la première prise. La concentration ne doit pas dépasser 15 ng / ml, mais ne doit pas être inférieure à 3 ng / ml.À une concentration d'évérolimus inférieure à 3 ng / ml, le dosage du médicament est augmenté.
Les effets secondaires de
Le médicament a des effets secondaires de pratiquement tous les systèmes fonctionnels du corps. Le degré de manifestation des effets secondaires doit être évalué par le médecin traitant et corrigé en temps voulu par le régime de traitement.
Surdosage de
Bien qu'aucun cas de surdosage n'ait été rapporté, le traitement après une dose excessive d'évérolimus devrait viser à éliminer les symptômes de surdosage. La dose d'évérolimus, n'excédant pas 70 mg par jour, est tolérée par l'organisme de manière satisfaisante.
Instructions spéciales
La surveillance de la fonction rénale pendant la période de traitement est en cours. Lors de la détection d'une forte concentration de créatinine dans l'urine du patient par jour effectuée correction schémas, ce qui réduit la cyclosporine de dosage.
Avec la surveillance quotidienne de l'analyse d'urine, la stabilité du dérivé de rapamycine est surveillée.la compatibilité
doit noter que la vaccination lors de la réception évérolimus est indésirable en raison de diminution de l'efficacité de la procédure.
n'est pas recommandé pendant le traitement consommé en grandes quantités de jus de pamplemousse et autres agrumes.
effet inverse est observé dans l'utilisation de bloqueurs des canaux calciques( nicardipine), des agents antifongiques( fluconazole), les antibiotiques macrolides( azithromycine), les inhibiteurs de protéase( amprénavir).
Commentaires médicament
appartient à la catégorie des chers, tant de témoignages de patients sur l'absence everolimus. Calibres sont l'amélioration de 100% nature et à la réduction de l'agressivité tumorale.
Prix comprimés de pharmacies
Afinitora variabilité d'exposition des prix associée à la quantité de substance active en eux. Les comprimés de 2,5 mg coûtent environ 93 mille roubles, 5 mg - 123 000 roubles, 10 mg - 171 000 roubles. Analogues De
noms commerciaux
préparations contenant évérolimus connues 2: Sertikan et Afinitor.
Synonymes pour
Les analogues de l'évérolimus coïncident avec les synonymes et les génériques.
Conditions d'approvisionnement des pharmacies dans le
pharmacie avec un médicament everolimus par ordonnance-oncologue.
Conditions de stockage et durée de conservation
La température de stockage du médicament ne doit pas être supérieure à 30 degrés.conditions Otsalnye pour la norme de stockage pour tous les produits: environnement sec, à l'abri des rayons du soleil.
Vidéo sur l'éverolimus dans le cancer du sein hormono-dépendant: