Lijek Allopurinol: mehanizam djelovanja, indikacije, upute za uporabu, analozi, recenzije

Allopurinol je lijek koji učinkovito smanjuje koncentraciju mokraćne kiseline. To sprečava taloženje soli mokraćne kiseline u bubrezima, mokraćnom mjehuru i zglobovima. Jedna od najpoznatijih bolesti genitourinarnog sustava je urolitijaza. Bolest je vrlo raznolika, kao i kamenje u bubrezima i mokraćnom mjehuru može biti vrlo različite prirode i stoga zahtijevaju različite lecheniya. Allopurinol - lijek koji sprečava taloženje urata i povećana. Alopurinol

mehanizam formiranja urate - soli mokraćne kiseline i natrij ili kalij, malo je istražena. Poznato je samo da je u pozadini nedovoljan unos vode mokraćne kiseline u urinu akumulira u izuzetno visoke koncentracije i povećava urina kiselost. Kao rezultat toga, njegove soli natrija i kalija precipitiraju. Pri čemu soli mogu biti pohranjena ne samo u mjehuru ili bubrega, ali u zglobovima, što uzrokuje takvu neugodnu bolest je giht.

I ovaj enzim je zauzvrat odgovoran za oksidaciju hipoksantina i pretvaranje u ksantin. Bez toga, reakcija se pojavljuje ili ne uzima suviše mali obujam, što je rezultiralo u sintezi mokraćne kiseline je prekinut, a tvar proizvedena u manjim količinama.

Tako se smanjuje koncentracija mokraćne kiseline u mokraći, pH se smanjuje, te se u skladu s time otopi urat.

lijekovima dodijeljene bolesnike čija bolest povezana s povećanjem koncentracije mokraćne kiseline:

• uratna nefropatija - akutni i kronični. Pločice u obliku kristala pohranjene su u distalnim tubulama i skupljanju cijevi. Uratovi izazivaju opstrukciju kanala, atrofija bubrežnog tkiva. Uz kristale akumuliraju strane stanice - diva, mononuklearna;
• uratna bolest kamena - nephrolithiasis. To je uzrokovano kalcifikacijama u bubregu ili uronjenim tragovima do promjera nekoliko centimetara. Sastav kamena uvijek uključuje organske i anorganske dijelove. Prema statistici, uratni kameni su rijetki - samo 5% svih slučajeva;
• giht - s konstantnom i dovoljno visokom razinom mokraćne kiseline, nastaju urati u svim zglobovima i drugim organima. Razvoj bolesti dovodi do potpunog uništenja zglobova;
• kongenitalne anomalije - Leschi-Nien sindrom, nedostatak adenina fosforiboziltransferaze.

U takvim slučajevima, gdje je količina mokraćne kiseline ne smiju smanjivati ​​dijeta, koje imenuje alopurinol.

Sastav

droga proizvedena u dva oblika: alopurinol i alopurinol 100 300.

tableta sadrži:

• alopurinol ili 1-H-pirazolo( 3,4-d) pirimidin-4-ol - 100 ili 300 mg, odnosno;
• dodatni sastojci - laktoza, škrob, talk, magnezijev stearat, polividon, natrij amilopektin glikolat. Tableta ne uključuje laktozu u 300 mg. Te tvari su samo za sadržaj isporuke pružanje lijeka u tankom crijevu i dvanaesniku 12, gdje se odvija apsorpcija lijeka.

Lijek je dostupan u tabletama, 30 ili 50 kom.u pakiranju. Ponuda je blister pakiranja - 3-5 u kutiji ili 1 boci. Tableta je prekrivena bijelom omotačem. Rok trajanja proizvoda je 5 godina od datuma izdavanja. Cijena

odrediti dozu aktivne tvari, proizvođača i broj tableta na pakiranju:

• alopurinol 100 50 kom.troškovi od 72 do 95 r.za pakiranje;
• Z0 kom.allopurinol 300 koštao se od 85 do 117 r.za pakiranje;Cijena
• iznosi 50 kom. Allopurinol 300 nalazi se u 268-400 str.

Mehanizam djelovanja

Allopurinol, kao i rezultat propadanja - oksipurinol, djeluje kao inhibitor ksantin oksidaze. Ograničavajući djelovanje enzima, tvar sprečava pretvorbu ksantina u mokraćnu kiselinu, što dovodi do smanjenja koncentracije. Proces dezintegracije događa se vrlo brzo, pod utjecajem ksantin oksidaze - u stvari, lijek daje enzimu priliku da "radi" s njim umjesto ksantina. Prema tome, smanjuje se količina urata u krvi, što sprečava taloženje soli u tkivima.

Allopurinol se aktivno apsorbira u krv: sat i pol nakon potrošnje, primjećuje se maksimalna koncentracija. Tvar ima prilično kratak poluživot - 2 sata, uglavnom uklanja s urinom - 80%.Ostatak se izlučuje izmetom. Tvar se ne veže na proteine ​​plazme: nakon 5-7 dana tijeka samo oko 3% tvari se izlučuje u vezanom obliku.

Proizvod metabolita, oxypurinol, ima duži poluživot od gotovo 15 sati. Kod proteina, on se također ne veže i skoro potpuno uklanja s urinom u nevezanom obliku.

Lijek se nakuplja u tijelu. Da bi se postigao stabilan, izražen učinak, potrebno je oko 7 dana, tako da tijek terapije ne može biti kraći od 3 tjedna, inače će rezultat biti vrlo kratkotrajan.

U prosjeku 60-70% doza je u mokraći u obliku oksipurinola, a 6-15% uklanja se nepromijenjeno. Ako su bubrezi uznemireni, vrijeme poluživota znatno se povećava.

Indikacije

Lijek se koristi u gotovo svim oblicima primarne - gihta i sekundarne hiperurikemije, a ponekad čak i za preventivne svrhe s velikom količinom mokraćne kiseline.

Popis indikacija za uporabu je prilično impresivan:

• giht - propisan je čak i na pozadini zatajenja bubrega;
• bubrežna kamena bolest - s formiranjem urata;
• limfosarkoma, akutne leukemije,
• kronične mijelogene leukemije;
• traumatskih ozljeda;
• citostatika i radioterapija;
• sindrom Lesha-Niena;
• masivna terapija glukokortikoidima;
• je nefropatija mokraćne kiseline.

Upute za uporabu

Tablete treba uzimati nakon jela i isprati s puno vode. Potonji je temeljni zahtjev: u liječenju alopurinola dnevni volumen urina trebao bi dosegnuti 2 litre. Urinska reakcija je također važna: pod djelovanjem lijeka mora postati neutralna ili blago alkalna.

Kako uzeti i koliko liječnik propisuje.

odraslih

Tečaj započinje uvijek s minimalnom dozom od 100 mg kako bi se identificirali nuspojave i spriječili komplikacije. Ako nisu pronađeni nikakvi negativni učinci, doza lijeka izračunata je količinom mokraćne kiseline u krvi. Povećajte ga korak po korak, na 100 mg dnevno, dok se ne postigne terapeutski učinak.

Minimalna količina iznosi 100 mg dnevno, maksimalno 800 mg.

• Primarna hiperurikemija - s niskom težinom - hiperuricemija do 7 mg%, propisuje 200-400 mg dnevno. Tečaj obično traje 3-4 tjedna. Tada se doza smanjuje na 100 mg dnevno.
• Uz hiperurikemiju iznad 7 mg%, doza se povećava na 600-800 mg. Lijek se uzima 3-4 puta dnevno, ne više od 200 mg istodobno. Ovaj režim traje do 4 tjedna. Zatim se pacijent prebaci na dozu održavanja od 100-200 mg.

Potporna terapija može trajati nekoliko mjeseci. Ne možete preskočiti recepciju, jer se u nedostatku lijeka pojavljuje bolest 3-4 dana.

• Za preventivne svrhe - s terapijom zračenjem, na primjer, imenovati 400 mg dnevno. Tečaj započinje nekoliko dana prije terapije, nastavlja se tijekom liječenja i završava nekoliko dana nakon ozračivanja.
• Za bubrežnu insuficijenciju lijek je propisan ovisno o veličini klirensa kreatinina:
  • pri brzini protoka krvi od više od 20 ml / min, doza može iznositi najviše 300 mg dnevno;
  • pri odstranjivanju od 10-20 ml / min - ograničeno na 200 mg;
  • s dozvolom manjom od 10 ml / min alopurinola propisuje se ne više od 100 mg.

Ako je potrebno, količina se povećava, ali u ovom slučaju interval između doza povećava se svakih 48-72 sata.

• Nakon hemodialize imenovati 300-400 mg nakon svakog postupka. Pokazatelj smanjenja doze je razina oksipurinola u krvi - ne više od 15 mcg / ml.

  Djeca

  Alopurinol je propisan za djecu mlađu od 14 godina samo uz citostaticima terapiji leukemije ili enzimskih poremećaja, ako ne postoji alternativa.

  Doza lijeka izračunava se tjelesnom težinom - 10-20 mg / kg. U svakom slučaju, maksimalna doza ne smije biti veća od 400 mg.

  Lijek se uzima za 3 doze. Potrebno je provesti preporuku za dovoljan unos tekućine.

  Starije osobe

  Ograničenje u ovom slučaju je smanjena funkcionalnost bubrega. Allopurinol je propisan u minimalnoj terapijskoj dozi. Ako je potrebno, povećajte vremenski interval između doza.

  Nuspojave

  Allopurinol nerijetko uzrokuje slične akcije. Važno je zapamtiti da se pogoršanje gihta u prvoj fazi ne primjenjuje. Ovo je kratkotrajni fenomen i zapravo je reakcija na oštru promjenu kiselosti.

  značajne nuspojave uključuju sljedeće:

  • krvotvornih organa - moguća anemija, agranulocitoza, leukocitoza, trombocitopenija;
  • kardiovaskularni sustav - najčešći učinak je povećanje krvnog tlaka. Moguća bradikardija, perikarditis;
  • urogenitalnog sustava - alopurinol može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, proteinuriju, smanjen potentnost, periferni edem mogu detektirati u urinu krvi;
  • osjetilni organi - smanjenje vida, gubitak ili narušavanje osjeta okusa, ambliopija;
  • probavni trakt - mučnina, povraćanje, proljev, kolestatska žutica razvija;
  • živčani sustav - neuropatija, glavobolja, pospanost. S visokom osjetljivošću pojavljuje se depresija;
  • alergijske reakcije - osip, svrbež, osip, purpura, razni oblici dermatitisa. Ova reakcija je najizraženija i najlakše se prati.

  U pozadini zatajenja bubrega, moguće su nuspojave učestalije. Kontraindikacije

  Postoji nekoliko indikacija u kojima upotreba alopurinol za liječenje zabranjeno:

  • apsolutna kontraindikacija je prisutnost nepodnošenja alopurinola ili dodatne komponente.
  • dodijeliti medicine u teških oštećenja jetre, akutnog i kroničnog zatajenja bubrega - ako je klirens kreatinina manji od 2 ml / min.
  • Ako se vrijednost mokraćne kiseline može regulirati dijetom, alopurinol se ne dodjeljuje.
  • Tvar se nalazi u majčinom mlijeku, tako da se ne može koristiti tijekom dojenja. Studije trudnica nisu provedene, ali se uporaba tvari smatra nepoželjnom.
  • Akutni giht je također kontraindikacija. Liječenje se propisuje tek nakon poboljšanja. Primarni
  • gemahromatoz - genetska bolest zbog pretjeranog željeza apsorbira iz hrane i taloži u tkivima. U tom slučaju, alopurinol je zabranjeno koristiti. Isto se odnosi i na slučajeve kada je hematomoza zabilježen kod rodbine.

  opreza

  alopurinol posredno utječu na ravnotežu vode i doprinosi dehidraciji i, dakle, nužan uvjet za liječenje je potrošnja dovoljnim količinama vode. Volumen dnevne mokraće ne može biti manji od 2 litre - to je apsolutni zahtjev.

  Ostali zahtjevi nisu manje kategorizirani:

  Lijek nije kompatibilan s alkoholom, pa bi se potonji trebao odbaciti.
• Budući da lijek uzrokuje, ili bolje, može uzrokovati pospanost i vrtoglavicu, uzimanje lijekova za vožnju treba odbaciti. Koliko se strogo morate pridržavati ove zabrane, može samo reći nadzornom liječniku.
• Ako postoje neki čimbenici koji doprinose smanjenju funkcije bubrega - korištenje diuretika, starije dobi, hipertenzivne terapije, potrebno je pažljivo izračunati dozu i pratiti stanje bolesnika. Ako se pojave znakovi alergije ili kršenja funkcionalnosti, lijek se odmah povlači.
• Ako je agens propisan u pozadini poremećaja u hematopoetskom sustavu, potrebno je dodatno slijediti krvnu formulu. Na primjer, uzmite u obzir prisutnost laktoze u tableti od 100 mg pri pripremi hrane za takav pacijent.

Potrebno je uzeti u obzir nekompatibilnost alopurinola s nizom lijekova:

• sulfinpirazon - smanjenje učinkovitosti alopurinola;
• antikoagulansi neizravnog djelovanja - difekin, teofilin. Allopurinol povećava njihove učinke, uključujući negativne;
• 6-merkaptopurin, azatioprin - lijek povećava toksičnost lijeka, tako da kada se uzme zajedno, dozu lijeka treba smanjiti na ¼ 1/3 od uobičajenog;
• tiazid diuretici, furosemid, metakrilna kiselina - povećavaju koncentraciju mokraćne kiseline koja je izravno suprotna djelovanju alopurinola;
• ampicilin, amoksicilin - kada se kombinira, rizik od kožnih reakcija je visok.

Unos 20 g lijeka uzrokuje trovanja: povraćanje, vrtoglavicu, mučninu, groznicu. U pozadini zatajenja bubrega može doći do trovanja uz nižu dozu. Tvar nema specifičnog protuotrova. Uz opijanje se nositi s uobičajenim metodama: pranje, kapaljka s otopinom soli, možda imenovanje dijalize.

analozi

Uz opisanu pripravu, allopurinol kao aktivna tvar sadrži:

• allplol;
• alopron;
• purinol;
• allopurinol aegis;
• sanipipurol.

Recenzije

Allopurinol je dobro dokazani lijek, ali čuda su također izvan njegove kontrole. Kao i svaki drugi lijek, lijek ima učinak samo ako se zadovolje određeni uvjeti.

• Njegov plus je sposobnost uzimanja doze odjednom, ako ne prelazi 300 mg u kucanju. To smanjuje rizik od nedostatka lijekova.
• Nedostatak pregleda pacijenata je trajanje trajnog terapeutskog učinka: lijek se mora akumulirati kako bi imao maksimalni učinak. Uz to, uzimanje pilule će trajati dugo.
• Uz giht, allopurinol ili njegovi analozi moraju biti uzeti gotovo cijeli život. Uz urolitijazu, razne oblike uretne nefropatije, prognoza je ohrabrujuća: potrebno je postići otapanje urata i stalno smanjenje mokraćne kiseline.
• Allopurinol na bilo koji način ne poništi prehranu. Zapravo, ako se ograničenje u hrani ne poštuje, lijek će biti neučinkovit.

Allopurinol je lijek koji smanjuje razinu mokraćne kiseline i uklanja uratni kamen. Lijek je jednako učinkovit za giht i urolitijazu, ali njegova uporaba je moguća tek nakon imenovanja liječnika.