Neotigazon: review dan efisiensi, harga, instruksi manual, analog

click fraud protection

Neotigazone adalah sediaan farmakologis yang secara struktural tidak berbeda dengan asam tretinoin atau retinoat( turunan dari vitamin A) yang dibuat secara sintetis dan khusus untuk pengobatan patologi dermatologis yang terjadi dalam bentuk yang parah dan merangsang proses perbaikan jaringan( restorasi).

Fitur obat

Dosis bentuk

Produser Neotigazona - perusahaan farmasi Actavis Group( Iceland). Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul dengan kandungan zat aktif 10 atau 25 mg, ditempatkan di sel paket kontur 30, 50 dan 100 buah.

Kapsul kapsul terdiri dari dua bagian - coklat dan putih-krem. Prasasti kapsul menunjukkan jumlah obat dalam miligram 10 atau 25. Kandungannya adalah zat serbuk halus dengan inklusi kecil berwarna kuning muda dan kuning.

Komposisi Neotigazone

Komposisi 1 kapsul: 10 atau 25 mg bahan aktif acitretin, suatu zat yang merangsang proses regenerasi.

Bahan tambahan: gelatin, polimer alami - selulosa mikrokristalin, aditif makanan - sodium askorbat( bentuk vitamin C), dan sebagai pengental - maltodekstrin.

Harga

Biaya Neotigazone bervariasi secara signifikan menurut wilayah, dan di berbagai apotek Rusia di rubel kira-kira: paket

• dengan 30 kapsul yang mengandung 10 mg acitretin - 3.500-5,500;
• pengepakan 30 buah 25 mg - dari 6 000 sampai 8 000.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik

Bahan aktif - acitretin - adalah retinoid( senyawa biologis yang mirip dengan vitamin A, yang mempengaruhi keseluruhan tubuh). Mekanisme pengaruh terapeutik belum sepenuhnya diselidiki. Telah ditetapkan bahwa penggunaan obat dalam pengobatan penyakit dermatologis yang parah, termasuk psoriasis dan hiperkeratosis, yang tidak merespons cara dan metode lain, dapat memperbaiki kondisi kulit secara signifikan( lebih dari separuh pasien yang menerima Neotigazone sebagai obat mono).

Selama penelitian ini, efek terapeutik utama ditetapkan: peraturan pertumbuhan

• , diferensiasi yang benar( isolasi fungsional) sel kulit;
• normalisasi proses keratinisasi epidermis dan tindakan keratolitik yang bertujuan melembutkan dan menghilangkan lapisan horny berlebih( pengelupasan kulit);Penekanan
• terhadap pertumbuhan berlebih abnormal dari epidermis( proliferasi) pada latar belakang peradangan akibat aktivasi enzim;Pengaturan mekanisme regeneratif
• ( pemulihan, penyembuhan);
• menghilangkan peradangan dan penguatan fungsi pelindung lokal( efek imunostimulan).

Setelah minum obat di dalam, selang waktu di mana jumlah zat aktif dalam plasma darah menjadi maksimal( TC max) adalah 1 sampai 4 jam. Bioavailabilitas

, yaitu kemampuan obat untuk diserap dalam tubuh( yang menentukan kecepatan awitan dan tingkat keparahan efek terapeutik), menjadi optimal jika kapsul dikonsumsi bersama makanan( sebaiknya - dengan susu).Indikator perkiraan bioavailabilitas dosis tunggal pada 35 sampai 95 pasien dari seratus adalah 60%, yang terkait dengan fitur spesifik dari tubuh pasien individual. Dengan protein, fraksi plasma darah mengikat hampir seluruhnya( lebih dari 99%).

Farmakokinetik

Kekhususan acitretin dinyatakan dalam tingkat lipofilisitas yang tinggi - kemampuan untuk larut dalam lemak, yang memungkinkan penetrasi mudah ke dalam jaringan. Namun, kemampuan ini memungkinkan senyawa aktif untuk cepat melewati plasenta, menembus ke aliran darah janin, dan masuk ke dalam susu wanita.

Interval waktu dimana kandungan acitretin berkurang 50%( T 1/2 atau paruh hari) kira-kira 50 jam, dan T ½ dari metabolit utama( intermediate dari transformasi kimia di hati) - cis-acitretin - sekitar 60 jam.

Pada akhir pengobatan yang panjang, acitretin dan metabolitnya diekskresikan dalam 36 hari oleh hati( bersama dengan empedu) dan ginjal.

Indikasi

Dokter mungkin meresepkan penggunaan Kapsul Neotigazone untuk mengurangi gejala pada patologi dermatologis yang parah dan seringkali berulang dengan penyimpangan karakteristik dalam proses keratinisasi epidermal yang tidak merespons obat-obatan dan fisioterapi lain secara positif.

Patologi ini meliputi: psoriasis

• , dan dalam bentuk pustular, terbatas pada area individu, dan bila proses abnormal menyebar ke seluruh kulit;Eritroderma
• bersifat ichthyosiform dan psoriatis;
• hiperkeratosis berat, termasuk ichthyosis kongenital, penyakit Darya( disteratosis folikular genetik), lichen planus, dan patologi lainnya dengan gangguan keratinisasi parah, terutama dalam kasus imunitasnya terhadap taktik pengobatan tradisional.

Petunjuk untuk penggunaan

Prinsip pengobatan secara umum: Pengobatan

1. diperbolehkan untuk digunakan hanya dengan tidak adanya manfaat terapeutik positif pada terapi lainnya.
2. Dosis untuk setiap pasien dan durasi pengobatan hanya ditentukan oleh dokter spesialis, dengan mempertimbangkan tingkat penyerapan acitretin, metabolisme, usia, jenis kelamin dan tingkat keparahan gejala pada setiap pasien tertentu.
3. Selama Neotigazone pasien disarankan untuk mengevaluasi secara hati-hati semua perubahan kondisi umum dan manifestasi kulit, pada waktu yang tepat menginformasikan dokter tentang penyimpangan - lokal dan umum.
4. Untuk penyerapan yang lebih baik, kapsul harus dikonsumsi secara oral dengan makanan atau dengan susu.
5. Dosis obat lebih rendah, semakin jelas reaksi inflamasi pada kulit.

Monoterapi Dewasa

• Untuk memberikan efek pengobatan awal untuk psoriasis, dosis harian harian: 1 kapsul 25 mg atau 3 kapsul 10 mg( total 30 mg) selama 14 sampai 30 hari.
• Dosis untuk mempertahankan hasil yang diperoleh selama 2 sampai 4 minggu pengobatan ditentukan dengan mempertimbangkan tolerabilitas obat dan efektivitasnya untuk pasien tertentu. Dosis harian standar untuk orang dewasa bervariasi antara 25 sampai 50 mg. Kursus yang optimal adalah 6 sampai 8 minggu.
• Pada kasus yang parah, peningkatan dosis hingga 75 mg per hari diperbolehkan.
• Bila perbaikan nyata pada manifestasi kulit patologis tercapai, pengobatan dihentikan. Jika kambuh terjadi( eksaserbasi), terapi diulang sesuai dengan skema yang ditunjukkan.
• Pada hiperkeratosis, dianjurkan untuk mengurangi dosis harian ke nilai serendah mungkin, di mana efek terapeutik diwujudkan, sampai - 20 mg atau bahkan kurang.

Kombinasi pengobatan

Para dokter mempertimbangkan solusi optimal untuk psoriasis dan menyatakan hiperkeratosis tidak dengan monoterapi Neotigazone, namun dikombinasikan dengan obat-obatan lainnya. Di antara mereka mungkin ada salep eksternal, krim, dan obat-obatan yang dikeluarkan secara tradisional untuk penggunaan internal, yang diizinkan untuk penggunaan bersamaan dengan acitretin.

Alasan berikut menjadi dasar untuk rekomendasi ini:

1. Pertama, setelah acitretin dihentikan, eksaserbasi kedua dapat berkembang dengan cepat. Oleh karena itu, untuk mencegah kekambuhan, Neotigazone dikombinasikan dengan glukokortikosteroid, sediaan vitamin D untuk aplikasi ke kulit, fisioterapi dan salep tradisional.
2. Kedua, dalam kasus terapi kombinasi, dokter dapat mengurangi dosis Neotigazone, dengan mempertimbangkan reaksi individu terhadap obat tersebut.

Untuk bayi dan anak-anak

Dalam pengobatan anak-anak dan bayi baru lahir, acitretin dapat digunakan dalam kasus-kasus yang luar biasa dari psoriasis yang sangat parah dan patologi dermatologis lainnya, hanya jika metode lain sama sekali tidak efektif. Fitur

:

Diperlukan kehati-hatian khusus Diperlukan karena kemungkinan tingginya reaksi merugikan serius yang terjadi selama pengobatan jangka panjang, termasuk pengerasan ligamen interoseus, gangguan fungsi ginjal, hati dan epifisis, yang dapat memperlambat pertumbuhan anak.

Semakin muda pasien, semakin cepat kemunculan dan efek sampingnya semakin tajam.

Dengan adanya fitur ini, saat menugaskan Neotigazone ke anak-anak, terutama kursus yang panjang, diperlukan untuk mengukur secara akurat tingkat risiko yang mungkin timbul dengan hasil penyembuhan yang mungkin.

Sebelum perawatan dan sudah dalam proses terapi, setiap 14 hari sekali, sesuai dengan tes laboratorium, fungsi hati dan ginjal dievaluasi, darah diperiksa untuk kadar lipid. Pada bayi dan anak di bawah 10 tahun, di samping itu, secara berkala mengukur pertumbuhan. Dosis

:

• Dosis harian untuk anak ditentukan secara ketat sesuai dengan berat badan pasien.
• Norma per kilogram berat badan per hari adalah: 0,5 mg per kilogram berat badan bayi( dengan bentuk bulosa ichthyosiform eritroderma).

Dalam kasus yang jarang terjadi, kursus singkat( tidak lebih dari 4 minggu) diperbolehkan untuk meningkatkan dosis per hari menjadi 1 mg per 1 kg. Selanjutnya, dosis harian dikurangi mingguan sebesar 0,15-0,25 mg per kilogram.

• dengan bentuk eritroderma non-bulosa - 0,75 mg per kilogram;
• dengan plat ichthyosis - 1 mg / kg.

Total dosis harian maksimum pada anak seusia tidak dapat melebihi 35 mg.

• Dalam jangka panjang, untuk mempertahankan peningkatan yang dicapai pada pasien kecil, dokter harus menghitung dosis minimum yang mungkin cukup untuk hasil terapeutik.
• Bayi dan bayi baru lahir Neotigazone diresepkan dengan sangat jarang dan hanya setelah pemeriksaan terperinci dokter spesialis anak dan spesialis. Norma
• untuk bayi baru lahir: 0,8 mg per kilogram berat badan bayi( 7 hari), kemudian dosisnya dikurangi menjadi 0,4 mg / kg.
• Setelah perbaikan untuk jangka waktu hingga 30 - 90 hari diberikan dosis 0,2 mg / kg dan secara bertahap menarik kapsul. Dengan bentuk eritroderma bulosa, dosisnya berkurang 2 kali lipat.

Pada kehamilan dan laktasi

Acitretin, seperti semua retinoid, memprovokasi perkembangan malformasi bawaan( teratogenisitas) pada embrio dan janin, tidak peduli berapa dosis minimum yang digunakan, dan dengan penggunaan paling singkat. Untuk alasan ini, obat terlarang dan pada tahap melahirkan bayi, dan selama 2 tahun setelah terapi berakhir.

Selain itu, semua pasien yang mampu melahirkan anak( sejak menstruasi pertama sampai masa menopause), penggunaan acitretin juga sangat tidak diinginkan, karena dalam kasus konsepsi disengaja risiko patologi intrauterine pada bayi sangat tinggi.

Untuk kemungkinan menugaskan Neotigazone ke pasien usia subur, kepatuhan yang ketat terhadap semua kondisi tanpa pengecualian diperlukan:

1. Penyakit dermatologis yang serius dengan gangguan keratinisasi( keratinisasi) didiagnosis, tidak merespons pengobatan dan metode terapi lainnya.
2. Pasien tersebut mengkonfirmasikan bahwa dia akan mengikuti semua instruksi dokter, menyetujui tindakan pencegahan yang dipersyaratkan, diperingatkan akan adanya ancaman defek pada janin dan konsekuensi serius jika pembuahan terjadi selama perawatan atau setelah selesai dalam waktu 24 bulan.
3. Tindakan intim benar-benar dilakukan dengan penggunaan kontrasepsi yang dapat diandalkan secara konstan selama 30 hari sebelum penunjukan Neotigazone, kemudian untuk terapi penuh dan 24 bulan berikutnya setelah kapsul terakhir diambil. Hal ini diinginkan untuk menggabungkan penggunaan kombinasi paralel dari pil kontrasepsi dan metode mekanik kontrasepsi( kondom, cervical cap, diafragma)
4. tidak memungkinkan penggunaan kontrasepsi oral dengan dosis rendah hanya satu bahan aktif - progesteron( disebut "minipilli"), karena mereka dibedakan efek kontrasepsi lemah.
5. Kapsul pertama obat diambil tidak lebih awal dari periode 2 - 3 dari siklus menstruasi, yang terjadi selama penerimaan pil KB.
6. Tes kehamilan yang andal diperlukan, yang harus dilakukan 1 sampai 6 hari sebelum kapsul Neotigazone pertama diterima, dengan konfirmasi hasil negatif( kekurangan konsepsi).
7. Pengujian kehamilan kemungkinan dilakukan sebulan sekali selama pengobatan, dan setelah selesai - sekali dalam 1 - 2 bulan sampai 24 bulan.
8. dilarang minum minuman beralkohol dan obat farmasi dengan etanol semua saat mengambil acitretin dan 60 hari setelah selesainya pengobatan.
9. Jika terjadi eksaserbasi, dengan terapi berulang, semua persyaratan di atas dipenuhi sepenuhnya.

Jika seorang wanita menyusui bayi, Neotigazone dilarang.

Kontraindikasi

Obat dikontraindikasikan pada penyakit dan kondisi berikut: Kehamilan

• ;
• adalah hipersensitivitas tertentu terhadap acitretin, eksipien, dan jenis retinoid lainnya;Perencanaan konsepsi
• dalam 24 bulan ke depan;
• setiap periode dengan probabilitas konsepsi disengaja;
• Menyusui bayi;
• ginjal berat dan patologi hati;
• meningkatkan kadar lipid darah secara kronis( lemak, termasuk kolesterol dan trigliserida);
• penerimaan vitamin A, setiap retinoid untuk menghindari hipervitaminosis A, serta Methotrexatom dan antibiotik dari kelompok tetrasiklin.

Kontraindikasi relatif: usia

• kesuburan( kemampuan untuk melahirkan anak), karena menarche( siklus pertama haid) pada anak perempuan muda sebelum menopause, tidak termasuk periode penggunaan terus menerus dari kontrol kelahiran yang handal dikombinasikan;
• , hepatitis, diabetes, aterosklerosis, pankreatitis, dimana dosis standar 1 mg / kg / hari dapat menyebabkan komplikasi;
• meminum alkohol untuk menghindari ketegangan hati yang serius.

Efek samping

Umum

Derajat efek samping yang berbeda dari reaksi yang tidak diinginkan, terutama karena kelebihan vitamin A, diamati pada kebanyakan pasien. Umumnya ditemui selama penggunaan reaksi yang merugikan asitretin secara signifikan berkurang pada dosis rendah dan benar-benar hilang setelah penghentian pengobatan, yaitu, mereka bersifat sementara dan reversibel. Pada kasus yang terisolasi, pada awal penerimaan obat, gejala penyakit yang mendasari meningkat.

Bergantung pada dosis dan durasi pengambilan Neotigazone, efek tidak menyenangkan berikut dapat terjadi:

• peradangan dan bibir kering dan batas merah( cheilitis), kejang di sudut mulut;Kemacetan
• sinus hidung, lendir dan debit darah dari hidung;
• kekeringan dan iritasi pada konjungtiva dan kornea ulserasi( jarang) nyeri
• saat mengenakan lensa kontak, visi gangguan senja( "kebutaan malam»)
• mulut kering, haus;
• radang jaringan gingiva, perkembangan stomatitis, gangguan sensasi rasa;
• lebih sering mengalami kandidiasis vulvaginitis( sariawan);Pengelupasan kulit
• ( biasanya di telapak tangan, kaki) terkadang - di sekujur tubuh;Tanda
• dermatitis, eksim, kulit gatal;Kerontokan rambut
• , kerusakan strukturnya, pelapisan kuku
• , radang jaringan pada jari-jari di dekat pelat kuku;
• jarang terjadi ruam dengan manifestasi bulosa( dengan lecet, area basah);Inkensitisasi
• ( sensitivitas terhadap ultraviolet);
• kelembutan otot, persendian, tulang;
• mengganggu fungsi perut dan usus;
• merupakan peningkatan yang ada dan pembentukan fokus baru kalsifikasi jaringan, ligamen dan tendon, perkembangan osteoporosis tulang belakang dan pertumbuhan jaringan tulang yang tidak normal;
• meningkatkan ketegangan otot, manifestasi kejang;
• menyiram panas ke bagian atas tubuh, bengkak lokal;
• meningkatkan kolesterol, enzim hati, trigliserida, jarang - hepatitis, ikterus;
• kasus tunggal sakit kepala, peningkatan tekanan intrakranial, mual, muntah, polineuropati( mati rasa pada kulit, kelemahan otot, hipersensitivitas, nyeri).Overdosis

• Jika neotigazon mengambil dalam dosis tidak perlu tinggi, acitretin overdosis akut dapat terjadi di mana gejala tak terelakkan karakteristik vitamin akut A keracunan, termasuk muntah, pusing, sakit kepala intensif.
• Obat ini segera dihentikan, namun mengingat tingkat toksisitas obat yang agak rendah, tidak perlu pengobatan spesifik.

Peringatan

Saat menerima neotigazon untuk mempertimbangkan rekomendasi spesifik:

1. Drug Administration, definisi dosis dan durasi penerimaan - hak prerogatif eksklusif dari dokter yang hadir, jelas mewakili efek dari obat, termasuk meningkatkan sifat teratogenik nya.
2. Jika acitretin dikombinasikan dengan obat dan perawatan lain, penyesuaian dosis perlu dikurangi.
3. Semua pasien yang menerima neotigazon, dan selama 24 bulan setelah berhenti, tidak memenuhi syarat untuk menyumbangkan darah, terutama jika transfusi darah dapat diberikan ke seorang wanita usia subur( dari 12 tahun);Analisis
4. untuk menilai fungsi hati dilakukan sebelum mengambil Neotigazone, lalu setiap 7 hari selama 60 hari pertama dari awal prosedur, dan kemudian setiap tiga bulan sekali. Pada setiap penyimpangan dari norma, tes laboratorium dilakukan setiap 7 sampai 12 hari. Jika tes fungsi hati tidak kembali normal, dan terlebih lagi jika tesnya memburuk, pengobatan dihentikan, namun kondisi hati dipantau setidaknya 3 bulan lagi.
5. Selama panjang, Anda harus secara teratur memonitor kinerja kolesterol, gula darah, trigliserida, dan pelanggaran jelas osifikasi, deteksi yang menimbulkan pertanyaan, atau penghentian atau kelanjutan dari pengobatan dengan analisis risiko perkembangan anomali tersebut.
6. Untuk terapi yang berkepanjangan dengan acitretin, anak-anak memerlukan pemantauan khusus terhadap kelainan pada perkembangan tulang dan tingkat pertumbuhan anak.
7. Penglihatan harus diperiksa secara teratur. Jika tanda "kebutaan malam" muncul, pasien harus sangat berhati-hati saat aktif di tempat yang tidak menyala dan mengemudi di malam hari dan saat senja.

Saat ini, efek jangka panjang penggunaan obat-obatan dengan acitretin belum dipelajari.

Interaksi dengan obat lain dan alkohol

• Penggunaan minuman beralkohol dan obat-obatan dengan etanol bersama-sama dengan Neotigazone menyebabkan pembentukan zat antara dari eritmien, yang ditandai dengan waktu paruh yang sangat lama( 120 hari) dan sebanding dengan acitretin, efek teratogenik pada janin.
• Sudah setelah akhir terapi, penolakan alkohol wajib dilakukan selama 2 bulan.
• Pemberian bersama obat dengan vitamin A, retinoid menyebabkan keracunan parah akibat hipervitaminosis.
• Penggunaan paralel dengan fenitoin mengurangi pengikatan acitretin ke protein.

Ulasan

Analisis tinjauan Neotigazone menunjukkan bahwa efek terapeutik obat lebih terasa dan lebih lama, yang kurang mendalam adalah perubahan patologis pada kulit.

• Praktis semua pasien mencatat efek signifikan obat tersebut pada manifestasi eksternal psoriasis parah, yang mereda atau hilang sama sekali selama periode 2 sampai 3 sampai 18 sampai 24 bulan.
• Dalam pengobatan eksaserbasi, waktu pengampunan berkurang.
• Dalam ulasan, jarang ada keluhan gejala buruk yang parah. Manifestasi tidak menyenangkan utama berhubungan dengan bibir kering dan pengelupasan kulit pada telapak dan telapak tangan.
• Secara terpisah menekankan efek negatif obat yang mutlak pada janin, karena kebanyakan wanita tidak menggunakan Neotigazone
• Dokter mencatat bahwa Neotigazone mampu meredakan gejala parah, namun tidak menyembuhkan penyebab internal penyakit kulit. Namun, obatnya, dengan penggunaan yang tepat di bawah pengawasan medis, tidak diragukan lagi patut mendapat perhatian sebagai alat yang menyebabkan penurunan yang signifikan pada fenomena patologis pada kulit, yang dicatat oleh hampir setiap pasien.

Analog dari

Tidak ada analogan lengkap Neotigazone di jaringan farmasi, namun produk obat berikut disebut obat: Oxoralen, Psoberan, Ammifurin, Beroxan, Psoralen.