Obat Allopurinol: mekanisme tindakan, indikasi, petunjuk penggunaan, analog, review

Allopurinol adalah obat yang secara efektif dapat mengurangi konsentrasi asam urat. Hal ini mencegah deposisi garam asam urat di ginjal, kandung kemih dan persendian. Salah satu penyakit sistem genitourinari yang paling terkenal adalah urolitiasis. Penyakit ini sangat beragam, karena batu di ginjal dan kandung kemih dapat memiliki berbagai sifat dan, karenanya, memerlukan perawatan yang berbeda. Allopurinol adalah obat yang mencegah pengendapan dan peningkatan urat.

Allopurinol

Mekanisme pembentukan urat - garam asam urat dan natrium atau kalium, telah dipelajari sedikit. Hanya diketahui bahwa dengan latar belakang konsumsi air yang tidak mencukupi, asam urat dalam urin terakumulasi dalam konsentrasi terlalu tinggi dan meningkatkan keasaman urin. Akibatnya, endapan garam natrium dan kaliumnya. Selain itu, garam dapat disimpan tidak hanya di kandung kemih atau ginjal, tapi juga di persendian, menyebabkan penyakit yang tidak menyenangkan seperti encok.

Dan enzim ini pada gilirannya bertanggung jawab untuk mengoksidasi hypoxanthin dan mengubahnya menjadi xanthine. Tanpa itu, reaksinya tidak terjadi atau dilakukan dalam volume yang terlalu rendah, akibatnya, sintesis asam urat terganggu dan zat ini diproduksi dalam jumlah sedikit.

Dengan demikian, konsentrasi asam urat dalam urin berkurang, pH diturunkan dan, karenanya, urat dibubarkan.

Obat ini diresepkan untuk pasien yang penyakitnya dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi asam urat:

• urate nephropathy bersifat akut dan kronis. Urat dalam bentuk kristal disimpan dalam tubulus distal dan tabung pengumpul. Urat memprovokasi penyumbatan saluran, atrofi jaringan ginjal. Seiring kristal menumpuk sel asing - raksasa, mononuklear;
• urate stone disease - nephrolithiasis. Hal ini disebabkan kalsifikasi pada ginjal atau saluran kencing yang berdesakan hingga beberapa sentimeter dengan diameter. Komposisi batu selalu mencakup bagian organik dan anorganik. Menurut statistik, batu urat langka - hanya 5% dari semua kasus;
• asam urat - dengan tingkat asam urat konstan dan cukup tinggi, urat terbentuk di semua sendi dan organ lainnya. Perkembangan penyakit ini penuh dengan penghancuran total persendian;
• anomali kongenital - sindrom Leschy-Nyen, defisiensi fosforibosiltransferase adenin.

Dalam kasus tersebut, bila jumlah asam urat tidak dapat dikurangi dengan memenuhi diet, allopurinol diresepkan.

Komposisi

Persiapan diproduksi dalam dua bentuk: allopurinol 100 dan allopurinol 300. Tablet

berisi:

• allopurinol atau 1-H-pyrazolo( 3,4-d) -pyrimidin-4-ol-100 atau 300 mg;
• bahan tambahan - laktosa, pati, talek, magnesium stearat, polividone, natrium amilopektin glikolat. Tablet ini tidak termasuk laktosa dalam 300 mg. Zat ini hanya berfungsi sebagai cangkang pelindung, memastikan pengiriman obat ke dalam usus kecil dan 12-kolon, di mana penyerapan obat terjadi.

Bentuk

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, 30 atau 50 pcs.dalam satu pakKemasan blister ditawarkan - 3-5 dalam satu kotak, atau 1 botol. Tablet ditutupi dengan sarung putih. Masa simpan produk adalah 5 tahun sejak tanggal penerbitan.

Harga ditentukan oleh dosis zat aktif, pabrikan dan jumlah tablet dalam kemasan:

• allopurinol 100 50 pcs.biaya 72 sampai 95 r.untuk pengepakan;
• З0 pcs.biaya allopurinol 300 dari 85 sampai 117 r.untuk pengepakan;Harga
• adalah 50 pcs. Allopurinol 300 ada di 268-400 hal. Mekanisme Aksi

Allopurinol, serta hasil peluruhannya - oksipurinol, bertindak sebagai penghambat oksidase xantin. Membatasi aksi enzim, zat mencegah konversi xanthine ke asam urat, yang menyebabkan penurunan konsentrasi. Proses disintegrasi terjadi dengan sangat cepat, tepat di bawah pengaruh xanthine oxidase - sebenarnya, obat tersebut memberi enzim kesempatan untuk "bekerja" dengannya bukan xanthine. Dengan demikian, jumlah urat dalam darah menurun, yang mencegah pengendapan garam di jaringan.

Allopurinol secara aktif diserap ke dalam darah: satu setengah jam setelah konsumsi, konsentrasi maksimum diamati. Zat ini memiliki waktu paruh yang cukup pendek - 2 jam, kebanyakan dibuang dengan air seni - 80%.Sisanya diekskresikan dengan kotoran. Zatnya tidak berikatan dengan protein plasma: setelah 5-7 hari kursus, hanya sekitar 3% zat yang diekskresikan dalam bentuk terikat.

Produk metabolit obat, oxypurinol, memiliki waktu paruh lebih lama hampir 15 jam. Dengan protein, dia juga tidak mengikat dan hampir sepenuhnya dikeluarkan dengan air kencing dalam bentuk yang tidak terikat.

Obat terakumulasi di dalam tubuh. Untuk mencapai efek yang stabil dan diucapkan, dibutuhkan sekitar 7 hari, jadi perjalanan terapi tidak boleh kurang dari 3 minggu, jika tidak hasilnya akan sangat singkat.

Rata-rata, 60-70% dosis ada dalam urin dalam bentuk oxypurinol, dan 6-15% dikeluarkan tidak berubah. Jika ginjal terganggu, masa paruh meningkat secara signifikan.

Indikasi

Obat ini digunakan untuk hampir semua bentuk gout primer, dan hiperurisemia sekunder, dan kadang-kadang bahkan untuk tujuan pencegahan dengan sejumlah besar asam urat.

Daftar indikasi penggunaan cukup mengesankan: Asam urat

• - diresepkan bahkan dengan latar belakang gagal ginjal;
• penyakit batu ginjal - dengan pembentukan urat;Limfosarkoma
• , leukemia akut,
• leukemia myelogenous kronis;Cedera traumatis
• ;
• sitostatik dan radioterapi;Sindroma Lesha-Niena
• ;
• terapi glukokortikoid besar;
• adalah nefropati asam urat. Petunjuk

untuk penggunaan Tablet

harus diambil setelah makan dan dicuci dengan banyak air. Yang terakhir adalah persyaratan mendasar: dalam pengobatan allopurinol, volume urin harian harus mencapai 2 liter. Reaksi urin juga penting: di bawah tindakan obat, ia harus menjadi netral atau sedikit basa.

Cara mengambil dan berapa banyak resep dokter.

Dewasa

Kursus dimulai selalu dengan dosis minimal 100 mg untuk mengidentifikasi efek samping dan mencegah komplikasi. Jika tidak ada efek negatif yang ditemukan, dosis obat tersebut dihitung dengan jumlah asam urat dalam darah. Kenaikan itu bertahap, pada 100 mg per hari, sampai efek terapeutik diperoleh.

Jumlah minimum adalah 100 mg per hari, maksimum adalah 800 mg.

• Hiperurisemia primer - dengan tingkat keparahan yang rendah - hiperurisemia sampai 7 mg%, berikan 200-400 mg per hari. Kursus ini biasanya berlangsung 3-4 minggu. Kemudian dosisnya dikurangi menjadi 100 mg per hari.
• Dengan hiperurisemia di atas 7 mg%, dosis ditingkatkan menjadi 600-800 mg. Obat ini diminum 3-4 kali sehari, tidak lebih dari 200 mg sekaligus. Rezim ini bertahan hingga 4 minggu. Kemudian pasien dipindahkan ke dosis perawatan 100-200 mg.

Terapi suportif bisa berlangsung beberapa bulan. Anda tidak bisa melewatkan resepsi, karena jika tidak ada obat, penyakit akan muncul lagi selama 3-4 hari.

• Untuk tujuan pencegahan - dengan terapi radiasi, misalnya, berikan 400 mg per hari. Kursus dimulai beberapa hari sebelum terapi, berlanjut selama pengobatan dan berakhir beberapa hari setelah iradiasi.
• Untuk pengobatan gagal ginjal diresepkan tergantung pada besarnya pembersihan kreatinin:
  • pada laju aliran darah lebih dari 20 ml / menit, dosisnya tidak lebih dari 300 mg per hari;
  • pada pembersihan 10-20 ml / menit - terbatas pada 200 mg;
  • dengan clearance kurang dari 10 ml / min allopurinol diresepkan tidak lebih dari 100 mg.

Jika perlu, jumlahnya meningkat, namun dalam kasus ini interval antara dosis meningkat setiap 48-72 jam.

• Dengan hemodialisis menunjuk 300-400 mg setelah setiap prosedur.

Indikasi untuk penurunan dosis adalah tingkat oksipurinol dalam darah - tidak lebih dari 15 mcg / ml.

Anak-anak dari

Allopurinol diresepkan untuk anak-anak di bawah usia 14 tahun hanya dengan terapi sitostatik leukemia atau dengan kelainan enzimatik jika tidak ada alternatif lain.

Dosis obat dihitung dengan berat badan - 10-20 mg / kg. Bagaimanapun, dosis maksimum tidak bisa melebihi 400 mg.

Obat ini diminum untuk 3 dosis. Rekomendasi untuk asupan cairan yang cukup harus dilakukan.

Lansia

Pembatasan dalam kasus ini adalah berkurangnya fungsi ginjal. Allopurinol diresepkan dalam dosis terapeutik minimum. Jika perlu, tingkatkan interval waktu antara dosis. Efek samping

Allopurinol jarang menyebabkan tindakan serupa. Perlu diingat bahwa eksaserbasi asam urat pada tahap pertama tidak berlaku. Ini adalah fenomena jangka pendek dan, faktanya, adalah reaksi terhadap perubahan tajam keasaman.

Efek samping yang signifikan meliputi:

• hemopoiesis - anemia, agranulositosis, leukositosis, trombositopenia;Sistem kardiovaskular
• - efek yang paling umum adalah meningkatkan tekanan darah. Kemungkinan bradikardia, perikarditis;
• genito-urinary system - allopurinol dapat menyebabkan gagal ginjal akut, proteinuria, penurunan potensi, edema perifer, kemungkinan mendeteksi darah dalam urin;
• organ indra - penurunan penglihatan, kehilangan atau distorsi sensasi rasa, ambliopia;Saluran pencernaan
• - mual, muntah, diare, ikterus kolestatik berkembang;Sistem saraf
• - neuropati, sakit kepala, kantuk. Dengan sensitivitas tinggi, depresi muncul;Reaksi alergi
• - ruam, gatal, hives, purpura, berbagai bentuk dermatitis. Reaksi ini paling terasa dan paling mudah dilacak.

Dengan latar belakang gagal ginjal, kemungkinan efek samping lebih sering terjadi. Kontraindikasi

Ada sejumlah indikasi di mana penggunaan allopurinol dalam perawatan dilarang:

• Kontraindikasi absolut adalah adanya intoleransi terhadap allopurinol atau komponen tambahan.
• Jangan memberikan pengobatan untuk kerusakan hati yang parah, dengan disfungsi ginjal akut dan kronis - jika pembersihan kreatinin tidak melebihi 2 ml / menit.
• Jika nilai asam urat dapat diatur dengan diet, allopurinol tidak diberikan.
• Zatnya banyak ditemukan pada ASI sehingga tidak bisa digunakan saat menyusui. Studi tentang wanita hamil belum dilakukan, namun tetap saja penggunaan zat tersebut dianggap tidak diinginkan.
• Asam urat akut juga merupakan kontraindikasi. Pengobatan diresepkan hanya setelah perbaikan.
• Hemahromatosis primer adalah penyakit genetik yang disebabkan oleh zat besi yang terlalu banyak diserap dari makanan dan disimpan dalam jaringan. Dalam hal ini, dilarang menggunakan allopurinol. Hal yang sama berlaku untuk kasus-kasus ketika hemahromatosis dicatat di keluarga. Allopurinol secara langsung mempengaruhi keseimbangan air dan meningkatkan dehidrasi, dan oleh karena itu persyaratan terpenting untuk perawatan adalah asupan air secukupnya. Volume urin harian tidak boleh kurang dari 2 liter - ini adalah persyaratan mutlak.

  Persyaratan lainnya tidak kalah kategoris:

  • Obat ini tidak kompatibel dengan alkohol, jadi yang terakhir harus dibuang.
  • Karena obat menyebabkan, atau lebih tepatnya, dapat menyebabkan kantuk dan pusing, saat minum obat untuk mengemudi harus dibuang. Seberapa ketat Anda harus mematuhi larangan ini, hanya bisa memberi tahu dokter pengawas.
  • Jika ada faktor yang berkontribusi terhadap pengurangan fungsi ginjal - penggunaan diuretik, usia lanjut, terapi hipertensi, perlu hati-hati menghitung dosis dan memantau kondisi pasien. Jika ada tanda-tanda alergi atau pelanggaran fungsi muncul, obat tersebut langsung ditarik.
  • Jika agen tersebut diresepkan dengan latar belakang kelainan pada sistem hematopoietik, maka perlu diikuti formula darah tambahan. Misalnya, perhatikan adanya laktosa dalam tablet 100 mg saat menyiapkan makanan untuk pasien semacam itu.

  Perlu diperhitungkan ketidakcocokan allopurinol dengan sejumlah obat:

  • sulfinpyrazone - efektivitas penurunan allopurinol;Antikoagulan
  • dari tindakan tidak langsung - difekin, teofilin. Allopurinol meningkatkan efeknya, termasuk yang negatif;
  • 6-mercaptopurine, azathioprine - obat meningkatkan toksisitas obat, sehingga bila dikonsumsi bersama dosis obat harus dikurangi menjadi ¼-1/3 dari yang biasa;
  • thiazide diuretik, furosemid, asam metakrilat - meningkatkan konsentrasi asam urat, yang secara langsung berlawanan dengan aksi allopurinol;
  • ampisilin, amoksisilin - bila dikombinasikan, risiko reaksi kulit tinggi.

  Asupan 20 g obat menyebabkan keracunan: muntah, pusing, mual, demam. Dengan latar belakang gagal ginjal, keracunan bisa terjadi dengan dosis yang lebih rendah. Substansi ini tidak memiliki penangkal khusus. Dengan keracunan mengatasi metode yang biasa: cuci, penetes dengan larutan garam, mungkin penunjukan dialisis. Analog

  Selain preparasi yang dijelaskan, allopurinol sebagai zat aktif mengandung: allplol

  • ;
  • alopron;
  • purinol;
  • allopurinol aegis;
  • sanipipurol

  Ulasan

  Allopurinol adalah obat yang terbukti dengan baik, namun mukjizat juga berada di luar kendalinya. Seperti obat lainnya, obatnya hanya berlaku bila kondisi tertentu terpenuhi.

  • Kelebihannya adalah kemampuan untuk mengambil dosis sekaligus, jika tidak melebihi 300 mg saat mengetuk. Ini meminimalkan risiko kehilangan obat.
  • Kerugian dari tinjauan pasien adalah durasi efek terapeutik yang berkelanjutan: obat harus ditumpuk agar memiliki efek maksimal. Selain itu, minum pil ini akan memakan waktu lama.
  • Dengan asam urat, allopurinol atau analognya harus diambil hampir sepanjang hidup. Dengan urolitiasis, berbagai bentuk nefropati urat, prognosisnya lebih menggembirakan: perlu untuk mencapai pembubaran urat dan penurunan asam urat yang stabil.
  • Allopurinol dengan cara apapun tidak membatalkan diet. Padahal, jika pembatasan makanan tidak dihormati, obatnya akan menjadi tidak efektif.

  Allopurinol adalah obat yang membantu mengurangi kadar asam urat dan menghilangkan batu urat. Obat ini sama efektifnya untuk asam urat dan urolitiasis, namun penggunaannya hanya mungkin setelah pengangkatan dokter.