Gemcitabine: produsen, petunjuk penggunaan, harga di Moskow, review, analog

click fraud protection

gemcitabine termasuk ke dalam kategori obat antikanker sitostatik, adalah zat warna putih atau keputihan, mudah larut dalam air, cukup - dalam metanol dan hampir tidak rentan terhadap pembubaran dalam etanol, dan jenis pelarut organik.bentuk

rilis, komposisi dan kemasan

Gemcitabine diproduksi dalam bentuk bubuk terliofilisasi dan dikemas dalam botol yang terbuat dari kaca transparan( mengandung 200, 1000 dan 1500 obat mg) untuk penyegelan yang digunakan brombutilkauchukovye tabung abu-abu disegel ke topi aluminium piring longgar.

Setiap botol juga dikemas dalam kotak kardus dan dimasukkan ke dalamnya instruksi untuk digunakan.

Produsen

Produksi gemcitabine dibuat di perusahaan khusus:

• Yang terbesar di Eropa Tengah dan Timur Kroasia perusahaan farmasi Pliva.
• dari perusahaan Austria Ebewe Pharma.
• Perusahaan swasta Jerman Medak GmbH.
• perusahaan farmasi Rusia "Nizhpharm OJSC" dan "ARS LLC".
• ke perusahaan farmasi India Hetero Labs Limited.
• asosiasi farmasi Belarusia "Belmedpreparaty".

Indikasi untuk penggunaan

Gemcitabine digunakan untuk mengobati pasien dengan kanker:

• pankreas( adenokarsinoma metastatik atau lokal);
• dari kandung kemih, ginjal dan prostat( hasil yang baik diberikan dengan kombinasi gemcitabine dan cisplatin);
• paru( dalam hal ini obat dapat digunakan selama monoterapi atau dikombinasikan dengan cisplatin);
• kelenjar susu( bentuk metastatisnya yang tidak bisa dioperasi, dengan bantuan gemcitabine dalam kasus ini adalah obat paclitaxel antitumor);
• dari ovarium( karsinoma epitel, rejimen obat termasuk carboplatin);
• dari testis( tahan api).

Kontraindikasi

Penerimaan gemcitabine sangat dilarang:

• untuk orang-orang yang sensitif terhadap obat;
• untuk wanita hamil;
• untuk ibu menyusui.

Hati-hati dalam meresepkan obat ini harus ditunjukkan sehubungan dengan pasien:

• mengalami gangguan fungsi ginjal dan hati;
• menderita penyakit menular dari bakteri atau virus;
• dengan penghambatan hematopoiesis ditandai oleh sel sumsum tulang.

Mekanisme kerja

Gemcitabine mampu mewujudkan efek sitotoksik aktif pada berbagai jenis sel tumor, yang ditandai dengan kekhasan fasa yang diucapkan.

Di bawah pengaruhnya, sel-sel kanker, yang berada dalam fase S-disebut, di mana asam deoksiribonukleat disintesis, mati terlebih dahulu.

Ketika membuat kondisi tertentu obat ini mampu menghentikan pembelahan sel pada G1 tahap awal, yang merupakan link transisi ke fase S.

Dalam tubuh manusia, gemcitabine mengalami serangkaian perubahan kimia sebagai akibat dari yang zat khusus yang dibentuk - nukleosida. Dengan bantuan nukleosida difosfat, aksi ribonukleotida reduktase, enzim khusus, mempercepat reaksi berakhir, menghasilkan pembentukan zat yang dengannya sintesis DNA tidak mungkin dilakukan.nukleosida trifosfat

saat ini mengembangkan kegiatan yang diperlukan untuk memindahkan trifosfat deoxynucleoside( enzim secara bersamaan adalah sumber energi sel dan bahan konstruksi) dan masuk ke dalam molekul DNA dan RNA.Munculnya nukleotida tambahan dalam rantai DNA menyebabkan perlambatan yang lengkap dalam sintesis dan kematian sel kanker berikutnya.

Setelah pengenalan gemcitabine, konsentrasi maksimumnya dalam plasma darah dimulai dalam 5-10 menit dan tetap pada tingkat nilai terapeutik selama satu setengah jam.

Hubungan persiapan dengan protein plasma darah tetap tidak signifikan( pada tingkat 10%), sehingga tingkat distribusinya di jaringan organisme tetap serendah itu.

Waktu paruh obat adalah antara tiga puluh dan sembilan puluh menit. Jumlah obat utama( sampai 99%), diubah menjadi metabolit yang tidak aktif, diekskresikan bersamaan dengan urin, sisanya - dengan tinja.

Jika dosis obat dilakukan sesuai dengan instruksi lengkap, ekskresi lengkap dilakukan dalam interval waktu enam sampai sepuluh jam sejak masa pemberian. Gemcitabine, diberikan tidak lebih dari sekali dalam seminggu, tidak sempat menumpuk di jaringan tubuh.

Petunjuk untuk Penggunaan Gemcitabine: dosis Gemsin

ditujukan khusus untuk pemberian intravena dengan penetes.

Dengan melakukan infus( obat disuntikkan tetes, durasi prosedur harus paling sedikit setengah jam) harus ditangani hanya oleh spesialis yang memiliki pengalaman luas dalam merawat pasien kanker. Selama pengenalan gemcitabine, Anda harus hati-hati memantau kondisi pasien.

Saat melakukan janji temu( menyediakan rejimen dosis dan durasi terapi), dokter yang merawat harus mempertimbangkan jenis dan stadium neoplasma ganas.

Untuk infus, gunakan larutan obat yang baru, disiapkan sesuai dengan semua aturan aseptik sesuai dengan petunjuk berikut ini:

• Hanya garam fisiologis yang sesuai untuk rekonstitusi liofilisasi( ini disebut larutan 0,9% natrium klorida).
• Di dalam botol berisi 200 mg lyophilizate, 5 ml larutan garam disuntikkan;Untuk mengencerkan satu gram obat akan membutuhkan 25 ml pelarut. Konsentrasi larutan paling populer untuk injeksi adalah 40 mg gemcitabine per 1 ml garam.
• Setelah menyelesaikan larutan garam, botol obat terguncang secara menyeluruh, memastikan pembubaran bubuk secara tuntas. Warna larutan yang baru disiapkan bisa berubah menjadi kekuningan.
• Munculnya kotoran asing dan warna larutan yang berubah mengindikasikan bahwa obat tersebut tidak sesuai untuk digunakan.

Regimen dosis gemcitabine dalam petunjuk penggunaan obat dijelaskan sebagai berikut:

• Saat merawat tumor payudara gemcitabine digunakan bersamaan dengan obat paclitaxel sitostatik( durasi terapi terapeutik adalah 21 hari).Infusi gemcitabine didahului dengan prosedur tiga jam untuk tetesan persiapan tambahan. Frekuensi infus seperti itu: hari pertama dan hari kedelapan pengobatan.
• Untuk pengobatan pasien dengan kanker pankreas , gemcitabine diberikan sekali seminggu( 1000 mg per m2) selama tujuh minggu. Setelah ini, mereka menahan jeda satu minggu, dan kemudian mengubah jadwal perawatan, melakukan infus selama tiga minggu, berganti pengobatan dengan masa istirahat tujuh hari.
• Monoterapi tumor saluran empedu dilakukan dengan mingguan gemcitabine( dalam dosis 1000 ml / m2).Perjalanan pengobatan dirancang selama tiga minggu. Setelah istirahat seminggu, beberapa kursus lagi dilakukan. Berfokus pada indikasi klinis, dokter yang merawat dapat mengubah dosisnya( ke bawah) dan secara bebas mengubah jumlah kursus terapeutik.
• Terapi kombinasi yang melibatkan penggunaan cisplatin , memberikan infus pertama gemcitabine( dengan dosis 70 mg / m2) pada hari pertama pengobatan. Setelah ini, gemcitabine( 1250 mg / m2) diberikan selama hari pertama dan kedelapan dari kursus pengobatan tiga minggu, yang diresepkan untuk diulang. Koreksi dosis terapeutik dapat dilakukan oleh dokter yang merawat.
• Untuk pengobatan tumor kandung empedu, infus intravena gemcitabine( 1 g / m2) digunakan pada hari pertama, hari kedelapan dan kelima belas pengobatan( durasi terapi adalah 28 hari).Cisplatin digunakan setiap hari kedua. Kursus terapeutik diulang secara teratur.
• Sehubungan dengan pasien dengan keganasan sel non-kecil di paru-paru , monoterapi gemcitabine memberikan satu infus per minggu( konsentrasi larutannya adalah 1 g / m2).Durasi kursus adalah tiga minggu. Setelah terputus selama seminggu dalam terapi, terapi berlanjut sesuai dengan skema yang sama. Bila menggunakan obat tambahan, dosis gemcitabine dalam larutan siap diganti( sebaiknya 1250 mg / m2).Jadwal infus - hari pertama, kedelapan dan dua puluh satu hari pengobatan.
• Dalam terapi kompleks kanker ovarium dari gemcitabine digunakan bersamaan dengan carboplatin. Dosis larutan terapeutik adalah 1 g / m2, jadwal infus sama seperti pada kasus di atas. Untuk menentukan tingkat toksisitas non-skematis dari gemcitabine, pasien harus diperiksa secara teratur, pertama-tama memperhatikan pekerjaan ginjal dan hati. Bergantung pada hasil yang diperoleh, pengurangan dosis selangkah demi selangkah dalam dosis obat dibuat( selama siklus terapi saat ini dan pada awal siklus berikutnya).

Efek samping dari

Gemcitabine dapat menyebabkan sejumlah besar efek yang tidak diinginkan yang mempengaruhi semua organ dalam dan sistem tubuh:

• Gemcitabine hanya bisa diberikan oleh spesialis dengan pengalaman ekstensif dalam terapi antitumor.
• Dosis dan pengobatan dengan gemcitabine( dalam bentuk monoterapi atau kombinasi dengan obat lain) harus dipilih secara terpisah.
• Mengingat kemungkinan komplikasi beracun yang tinggi( sampai hasil yang mematikan), setiap pasien harus menerima informasi rinci dari dokter yang merawat tentang risiko yang terkait dengan kemoterapi dan tindakan keselamatan yang ada.
• Tahap awal kemoterapi diwajibkan di rumah sakit.
• Sebelum setiap infus gemcitabine, adalah wajib untuk memantau tes darah klinis, yang melibatkan penghitungan jumlah semua elemen unsurnya. Jika hasil kontrol ini menunjukkan penekanan hematopoiesis yang ditandai, dokter memutuskan untuk menangguhkan kemoterapi atau menyesuaikan dosis yang digunakan.
• Semakin sering dan lebih lama infus gemcitabine - semakin tinggi toksisitasnya.
• Sehubungan dengan pasien dengan fungsi sumsum tulang yang terganggu, gemcitabine harus ditangani dengan sangat hati-hati.
• Pendahuluan gemcitabine dalam dosis 1 g / m2( durasi pengobatan - enam minggu), bersamaan dengan sesi terapi radiasi sehubungan dengan pasien yang menderita kanker paru-paru bukan sel kecil dapat menyebabkan pembentukan tingkat tinggi toksisitas, disertai dengan pengembangan pneumonia dan esofagitis berat( radang lesi mukosa kerang esofagus), merupakan ancaman nyata bagi kehidupan.
• Kemoterapi dengan gemcitabine untuk pasien dengan metastase di hati, dan juga riwayat sirosis hati, hepatitis dan alkoholisme dapat secara signifikan memperburuk keadaan insufisiensi hati yang parah.
• Penunjukan gemcitabine untuk pasien dengan fungsi ginjal dan hati yang tidak mencukupi harus dilakukan dengan sangat hati-hati, secara teratur memantau data laboratorium mengenai kinerjanya.
• Perhatian yang sama diperlukan untuk pasien yang menderita penyakit kardiovaskular karena risiko komplikasi yang tinggi dari pembuluh darah dan otot jantung.penggunaan
• dari gemcitabine untuk pengobatan pasien dengan kanker paru-paru( serta orang-orang di antaranya penyakit ini telah menyebar ke paru-paru) dapat memicu efek yang tidak diinginkan dari sistem pernapasan. Munculnya manifestasi pertama dari pneumonia atau infiltrasi paru-paru merupakan indikasi untuk segera menghentikan kemoterapi dengan gemcitabine.
• Pengobatan dengan gemcitabine( dan dalam kasus monoterapi, dan penggunaan kompleks dengan obat lain) dapat memicu sindrom kebocoran kapiler. Jika kondisi ini diidentifikasi pada tahap awal pembangunan, mengambil tindakan yang memadai berkontribusi terhadap eliminasi yang cepat. Jika tidak, sindrom ini bisa menyebabkan kematian. Sindrom kebocoran kapiler karena peningkatan permeabilitas pembuluh darah menyebabkan fakta bahwa protein dan cairan intravaskular yang terkandung di dalamnya dipindahkan ke ruang interstisial( intercellular).Tampaknya perkembangan gagal ginjal akut, munculnya pembengkakan umum, kenaikan berat badan yang cepat, tekanan darah menurun, edema paru, gipoalbunemiey( mengurangi jumlah albumin dalam serum darah).
• Pengobatan gemcitabine pada terapi radiasi latar belakang( atau keluarnya sesi dalam waktu kurang dari seminggu sebelum dimulainya kemoterapi) secara signifikan meningkatkan risiko reaksi radiasi( perubahan reaktif dari jaringan sehat karena paparan radiasi pengion).
• Vaksinasi pada pasien yang menjalani pengobatan gemcitabine dengan vaksin hidup( terutama demam kuning) harus dibuang. Interval minimum antara selesainya kemoterapi dan dimulainya vaksinasi minimal dua belas minggu.
• Pasien usia subur( kedua jenis kelamin) harus diberi alat kontrasepsi yang telah terbukti selama pengobatan gemcitabine.
• Penelitian kesuburan( kemampuan untuk mereproduksi keturunan yang sehat matang secara seksual) ditemukan bahwa di bawah pengaruh gemcitabine pada tikus laboratorium jantan dikembangkan gipospermatogenez( melemahnya pembentukan matang sel germinal laki-laki).Itulah sebabnya pria yang menjalani pengobatan gemcitabine disarankan untuk melakukan hanya hubungan seksual yang terproteksi selama perawatan dan enam bulan setelah kemoterapi. Mengingat kemungkinan infertilitas sebagai akibat pengobatan gemcitabine, sangat berhati-hati sebelum memulai pengobatan dengan teknik kriopreservasi sperma.
• Semua manipulasi yang terkait dengan pembubaran dan pemberian obat harus dilakukan hanya oleh petugas medis yang memenuhi syarat, dengan ketentuan bahwa tindakan pengamanan dilakukan, termasuk penggunaan pakaian, masker dan sarung tangan karet.

• Sistem pencernaan dapat menanggapinya dengan mengembangkan mual dan muntah, diare( atau konstipasi) dan anoreksia berat, meningkatkan jumlah enzim hati dalam serum darah.
• Efek obat pada sistem hematopoiesis dapat menyebabkan perkembangan anemia, leukopenia dan trombositopenia.
• Response sistem kemih dapat memanifestasikan dirinya dalam bentuk hematuria( patologi, diikuti dengan munculnya darah dalam urin) dan proteinuria( yang disebut kehadiran protein dalam urin).Dalam kasus yang jarang terjadi, mungkin ada simtomatologi yang menyerupai sindrom hemolitik-uremik( kondisi akut disertai dengan adanya simultan trombositopenia, anemia hemolitik dan gagal ginjal).Jika tes darah( kekurangan trombosit, turun tajam tingkat hemoglobin, peningkatan konten urea, bilirubin dan kreatinin) menunjukkan bahwa pasien mulai mengembangkan anemia hemolitik, terapi dengan gemcitabine harus dihentikan segera. Bahkan meski ada penghapusan pengobatan, pelanggaran dalam pekerjaan ginjal bisa menjadi tidak dapat diubah lagi. Dalam kasus ini, hemodialisis( teknik untuk memurnikan darah dengan bantuan alat ginjal buatan) mungkin diperlukan.
• sistem pernapasan sering menanggapi gemcitabine di sesak napas( dalam kasus yang jarang hingga penampilan bronkospasme), edema paru dan pneumonia interstitial( penyakit radang paru-paru, disertai dengan lesi dari jaringan ikat yang mengelilingi ruang interstitial - alveoli).Terjadinya gejala tersebut merupakan indikasi untuk segera berhentinya terapi dengan gemcitabine.
• seluruh tubuh secara keseluruhan dalam menanggapi menerima gemcitabine dapat bereaksi influenza negara penampilan diwujudkan dengan kehadiran sakit kepala, menggigil, demam parah, rhinitis, batuk, berkeringat, mialgia( nyeri otot), sensasi malaise umum, asthenia( nervno negarakelemahan mental).
• dampak gemcitabine pada sistem kardiovaskular kadang-kadang berakhir dengan munculnya edema perifer dan - dalam kasus yang jarang - infark miokard dan hipotensi arteri( penurunan tekanan darah).Terapi gemcitabine
• dapat menyebabkan reaksi dermatologis , menyatakan dirinya parsial alopecia( kerontokan rambut), pengembangan eksim dan stomatitis( dengan pembentukan ulkus di mulut), penampilan kulit dan ruam vesikuler disertai dengan gatal parah dan kulit mengelupas.
• Pada pasien yang rawan timbulnya reaksi alergi , gemcitabine bisa memicu syok anafilaksis.
• Pengobatan dengan gemcitabine dapat mempengaruhi keadaan sistem saraf perifer dan pusat , yang dapat membuat pasien lemah dan mengantuk;Bisa juga memicu munculnya paresthesia( ini disebut kelainan sensitivitas, disertai sensasi merangkak merangkak, kesemutan dan mati rasa).Overdosis

Tidak ada antidot khusus dari gemcitabine. Infus obat intravena, dilakukan pada frekuensi dua kali sebulan( dengan dosis tidak melebihi 5.700 mg / m2) menyebabkan pembentukan toksisitas, tingkat yang dianggap dapat diterima secara klinis. Overdosis

( jika masih dibuat) mengarah ke:

• mielosupresi( komplikasi yang ditandai dengan penurunan jumlah trombosit dan sel darah, leukosit);
• ditandai ruam kulit;Paresthesia

Jika overdosis gemcitabine memprovokasi demam pada pasien dengan neutropenia( kondisi yang berhubungan dengan tingkat rendah neutrofil dalam darah), memutuskan untuk mengandalkan bantuan antibiotik spektrum luas. Efektivitas efeknya dinilai dengan hasil uji diagnostik dan studi bakteriologis.

Perkembangan leukopenia( tingkat leukosit dalam darah rendah) merupakan indikasi pengamatan dinamis pasien untuk mengidentifikasi tanda-tanda penyakit menular. Jika perlu, mereka diobati dengan antibiotik.

Instruksi khusus

interaksi obat

• Aplikasi gemcitabine bersama dengan imunosupresan ( misalnya, merkaptopurin, siklofosfamid, klorambusil, siklosporin, azathioprine) dapat meningkatkan risiko infeksi. Pendahuluan
• hidup vaksin untuk pasien yang menerima gemcitabine , dapat mengurangi produksi antibodi, yang penuh dengan perkembangan penyakit sistemik yang mungkin menyebabkan kematian. Ini menghadirkan bahaya terbesar bagi pasien dengan sistem kekebalan tubuh yang lemah.

Ulasan

Anastasia:

Pengobatan dengan gemcitabine berakhir untuk saya dengan trombosis vena. Untuk menormalkan kondisinya, saya diberi resep persiapan "Detralex" dan "Trombo ACC".

Valentin:

Selama pemeriksaan medis berikutnya, saya didiagnosis menderita kanker pankreas, yang telah mengalami metastasis. Dokter yang hadir menunjuk kemoterapi dengan gemcitabine. Saya telah menyelesaikan empat kursus. Kondisinya cukup memuaskan. Selama terapi, efek samping yang tidak menyenangkan diamati: kolik usus dan serangan diare sangat tidak nyaman.

Julia:

menerima enam siklus kemoterapi kombinasi( gemcitabine digunakan dalam kombinasi dengan Avastin ditambah carboplatin).Sayangnya, perlakuan tersebut tidak membawa hasil apapun.

Anastasia:

Setelah operasi untuk mengangkat tumor pankreas, saya menjalani kemoterapi selama enam bulan dengan menggunakan gemcitabine. Pengobatannya tidak mudah bagi saya: setelah minum obat itu, saya menderita sakit perut parah dan diare. Selain siksaan yang dialami, stomatitis berkembang secara teratur.

Alexander:

Complex kemoterapi menggunakan kombinasi tiga obat: Avastin, cisplatin dan gemcitabine adalah tes yang paling sulit untuk tubuh saya: sakit perut, muntah terus-menerus, saya tidak bisa melihat makanan dan harfiah turun toilet karena diare yang menyakitkan. Satu-satunya penghiburan adalah perawatan itu tidak menyebabkan rambut rontok.

Harga di Moskow

Di apotek di Moskow gemcitabine disajikan dalam kisaran dan kemasan yang cukup luas. Yang juga mengesankan adalah dispersi harga, tergantung pada produsen dan tercermin dalam daftar di bawah ini.

biaya MEDAC obat Gemcitabine( dalam bentuk Liofilisat untuk persiapan solusi):

• 200 mg - 1000 rubel.
• 1000 mg - 3500-5600 gosok.
• 1500 mg - 5950 gosok.

Gemcitabine-Aktavis( lyophilizate) akan merugikan konsumen di:

• 460 gosok.untuk botol berisi 200 mg;
• 1700 gosok.untuk 1000 mg obat. Harga

satu vial Gemcitabine-Ebewe( dalam bentuk konsentrat untuk infus; konsentrasi obat - 10 mg / ml) dapat bervariasi dalam batas lebar:

• 20 ml - 800-1560 menggosok.
• 50 ml - 2500-3990 gosok.
• 100 ml - 4300-5100 gosok.

Untuk gemcitabine( lyophilizate) produksi dalam negeri, pembeli akan membayar:

• 700 gosok.untuk 200 mg;
• 2000 menggosok.- untuk 1000 mg

Untuk paket yang mengandung 1 g gemcitabine dalam bentuk bubuk, Anda dapat membayar dari 3600 sampai 4100 rubel di apotek di Moskow.

Analogs

Produk serupa memiliki produk merek dagang:

• "Oncoril";
• "Vizgem";
• "Hercizar";
• Ftorafur;
• "Capecitabine-Vita";
• "Laracite";
• "Viztar";
• "Mercaptopurine";
• "Citogem";
• "Capecitabine-LF";
• "Citin";
• "Cladribine";
• Methotrexate;
• "Cytarabine";
• "Gemtaz";
• "Hydroxycarbamide";
• "Tutabin";
• "Xeloda."

Mana yang lebih baik, Gemzar atau Gemcitabine?

Perumusan masalah ini harus dianggap tidak benar, karena nama obat "Gemzar"( diproduksi oleh perusahaan farmasi internasional "Eli Lilly and Company", yang berkantor pusat di AS dan anak perusahaannya "Lilly France SA", yang berada diPerancis) identik dengan obat "Gemcitabine", dan oleh karena itu efek terapeutiknya ditandai dengan identitas yang lengkap.

Sinonim

Produsen modern memproduksi gemcitabine dengan nama dagang:

• "Hematics";Strigem
• ;
• "Gemzar";
• "Oncohem";
• dari Gemciter;
• Dercin;
• "Gemtsibin";
• "Tolchetsit".

Semua nama ini, yang sama artinya, digunakan sehubungan dengan obat yang sama.

Kondisi untuk pengeluaran apotek

Gemcitabine hanya diberikan berdasarkan resep dokter, yang disertifikasi oleh cap institusi medis.

Kondisi penyimpanan dan tanggal kedaluwarsa

Umur simpan - 36 bulan sejak tanggal pembuatan. Simpan botol yang belum dibuka dengan bubuk terliofilisasi di tempat yang kering, terlindung dari sinar matahari dan tidak termasuk anak-anak.

Suhu udara di tempat penyimpanan gemcitabine tidak boleh di atas dua puluh lima derajat.

Solusi baru disiapkan dapat disimpan pada suhu yang sama selama sehari. Pembekuan larutan tidak dapat diterima karena kemungkinan kristalasinya.