Everolimus mengacu pada cara kimia untuk melawan perkembangan tumor ganas.
Bentuk pelepasan, komposisi dan kemasan
Everolimus tersedia dalam bentuk tablet dengan komposisi kuantitatif zat aktif yang berbeda: 2,5 mg, 5 mg dan 10 mg. Tablet
dikemas dalam kotak karton dengan jumlah 3, 6 atau 9 lecet, dimana ada 10 lembar warna putih atau kekuningan( krim).Tablet
Olahragawan memanjang, rata. Di satu sisi tablet adalah "NBR" terukir.
Sisi kedua adalah tanda identifikasi untuk kandungan kuantitatif everolimus: tablet
- dengan 2,5 mg diukir dengan "LCL";Tablet
- dengan 5 mg memiliki ukiran "5";Tablet
- dengan 10 mg diukir dengan "UHE".
Selain everolimus, tablet dengan kandungan bahan aktif yang berbeda meliputi:
- laktosa kering - dari 71,875 mg( 1 bagian) sampai 287,5 mg( 4 bagian);
- Crospovidone - dari 25 mg sampai 100 mg( proporsi 1: 4 bertahan);
- magnesium stearat - dari 0,625 mg sampai 2,5 mg( proporsinya sama);
- hypromellose( proporsional) - 22,5 mg - 90 mg;Turunan turunan toluena
- dengan penggantian dua atom hidrogen dalam cincin benzena dengan kelompok radikal dan hidrokso butil - 0,055 mg - 0,22 mg;
- laktosa dalam bentuk monohidrat kristal - 2,45 mg - 9,8 mg.
Manufacturer
Produsen semua sediaan yang mengandung everolimus( Affiner dan Sertikan) adalah perusahaan farmasi Swiss Novartis Pharma AG.
Indikasi untuk penggunaan
Jika efektivitas agen terapeutik rendah dalam pengobatan berbagai bentuk neoplasma ganas di ginjal dengan metastase ke organ lain atau ketidakhadirannya, obat dengan lamanya diberi resep. Praktik
menunjukkan keefektifan obat dalam pengobatan neoplasma ganas dari sifat neuroendokrin di paru-paru, pankreas dan sistem pencernaan.
Pada kanker payudara setelah terpapar agen hormonal, efektif untuk mempengaruhi sel ganas dengan everolimus dalam kombinasi dengan inhibitor aromatase. Obat ini lebih baik digunakan dalam bentuk hormon tergantung pada pasien usia pasca menopause.
Jika tidak ada indikasi segera untuk reseksi bedah angiomiolipoma ginjal, maka everolimus termasuk dalam rejimen pengobatan, asalkan ginjal angiomiolipoma dikaitkan dengan sklerosis tuberous. Sklerosis tuberous juga merupakan indikasi penggunaan everolimus dalam mendiagnosis sifat astrositoma sel raksasa astrositoma.
Kondisi esensial untuk penerapan everolimus dalam kasus terakhir adalah usia minimal 3 tahun dan tidak adanya kemungkinan reseksi bedah pada tumor.
Kontraindikasi
Obat dengan everolimus tidak berlaku untuk karakter sel raksasa astrositoma subependymalnogo dengan klasifikasi beban hati Child-Pugh 5-15 poin( Anak A, B dan C) pada pasien 3-18 tahun.
Untuk pasien berusia di atas 18 tahun, persiapan everolimus tidak dapat diterapkan dengan gangguan hati dari 10 sampai 15 poin pada klasifikasi Child-Pugh. Batasan usia penggunaan everolimus adalah masa prasekolah muda( pembibitan) dengan karakter sub-ependymal astrocytomas sel raksasa.
Dengan tidak adanya astrocytomas sel raksasa subendim, obat dengan everolimus tidak diresepkan untuk pasien berusia di bawah 18 tahun.
Pada masa gestasi dan menyusui, everolimus tidak boleh diresepkan. Jika ada intoleransi individu tidak hanya untuk everolimus, tapi juga turunan dari rapamycin. Kontraindikasi universal adalah kepekaan pasien terhadap eksipien obat untuk asimilasi lebih baik dari everolimus.
Tidak dianjurkan untuk mengkonsumsi obat ini dengan everolimus jika induksi perangsang glikoprotein dan isomer CYP3A4 diambil selama pengobatan.
Mekanisme Aksi Everolimus
Everolimus adalah penghambat protein tyrosine kinase, memiliki efek imunosupresif pada proliferasi sel ganas.
Hambatan proliferasi yang terpolarisasi dikaitkan dengan paparan awal terhadap antigen yang terikat pada limfosit T.T-limfosit spesifik lainnya( interleukin-2 dan interleukin-15) menunjukkan penghambatan proliferasi, yang menghentikan ekspansi klon.
Penghambatan reaksi juga terkait dengan metode intraselular untuk menandakan transmisi mekanisme proliferasi, menghalangi reseptor yang sesuai. Proliferasi berhenti pada fase interphase, selama periode presynthetic G1.
Tingkat molekuler mekanisme aksi everolimus dikaitkan dengan pembentukan kompleks "everolimus protein FKBP-12".Protein dilokalisasi di dalam sitoplasma sel. Efek everolimus adalah karena penghambatan pembentukan ATP oleh enzim p70 S6 kinase.
Pada gilirannya, p70 S6 kinase dibentuk oleh reaksi enzimatik dengan partisipasi protein m-TOR.Penghambatan awal reaksi proliferasi dikaitkan, untuk alasan ini, menghalangi aktivitas protein m-TOR.
Meskipun mekanisme aksi everolimus berbeda dengan farmakodinamik siklosporin pada kemanjuran serupa, penggunaan bersama dua obat dapat diandalkan bekerja pada proliferasi sel yang terkena, yang telah ditunjukkan pada model dengan allotransplantasi.
Selain jalur proliferasi T-limfosfik, efek everolimus pada sel yang tidak terkait dengan hematopoiesis( sel otot polos organ dalam) telah terungkap. Patogenesis penolakan kronis terhadap sel endotel sebelumnya yang tertangkap di zona lesi neointimal juga dijelaskan oleh perubahan proliferatif.
Fibroblas, endotheliosit, miosit pembuluh darah, sel tumor sensitif terhadap efek everolimus pada faktor pertumbuhan selama proliferasi.
Kemajuan penyakit dengan bentuk kanker ini setelah penggunaan everolimus tidak ada selama 5 bulan. Lebih dari sepertiga pasien setelah pemberian mutasi tumor kanker seumur hidup selama 6 bulan.
Petunjuk penggunaan
Everolimus mengkonsumsi 1 tablet sehari, lebih memilih jam pagi( pada waktu perut kosong atau setelah mengonsumsi makanan yang tidak kancing).
Tablet harus diambil oleh pabrik air bersih yang dingin. Jangan mengambil tablet dengan mengunyah, menghancurkan dan melanggar integritas lainnya.
Dalam kasus ketidakmungkinan fisik pasien untuk minum pil, air itu dimasukkan ke dalam segelas air dingin, diencerkan secara menyeluruh dengan air dan diminum. Setelah mengambil larutan everolimus, air dituangkan ke dalam beaker dan diminum, menarik sisa-sisa zat aktif dan memberikan konsentrasi solusi yang diinginkan sesuai untuk penyerapan di perut.
Jadwal pengobatan untuk everolimus bersifat individual: obat dihentikan setelah hilangnya gejala klinis atau munculnya tanda toleransi toksisitas yang buruk.
Pada kebanyakan kasus kanker, dosis harian biasa adalah 10 mg untuk satu dosis tunggal. Dengan berkembangnya reaksi toksik yang parah, dosis everolimus dikurangi dengan faktor 2 atau penggunaan obat lebih lanjut dibatalkan.
Pada pasien dengan astrocytoma sel raksasa subendymal, dosis dihitung mulai 4,5 mg / m2.Perhitungan permukaan tubuh dilakukan sesuai dengan rumus Dubois.
Dengan tidak adanya reaksi toksik, konsentrasi everolimus dalam darah ditentukan 2 minggu setelah asupan pertama. Konsentrasi tidak boleh melebihi 15 ng / ml, tapi sebaiknya tidak kurang dari 3 ng / ml. Pada konsentrasi everolimus di bawah 3ng / ml, dosis obat meningkat.
Efek samping
Obat ini memiliki efek samping dari hampir semua sistem fungsional tubuh. Tingkat manifestasi efek samping harus dievaluasi oleh dokter yang merawat dan diperbaiki pada waktunya oleh rejimen pengobatan.
Overdosis
Meskipun tidak ada kasus overdosis yang dilaporkan, pengobatan setelah dosis berlebihan everolimus harus ditujukan untuk menghilangkan gejala overdosis. Dosis everolimus, tidak melebihi 70 mg per hari, ditoleransi oleh tubuh dengan memuaskan.
Instruksi khusus
Pemantauan fungsi ginjal selama masa pengobatan berlangsung. Bila konsentrasi kreatinin harian yang tinggi ditemukan di urin pasien, rejimen pengobatan dikoreksi, mengurangi dosis siklosporin.
Dengan pemantauan urinisis harian, stabilitas turunan rapamycin dipantau. Kompatibilitas
Perlu dicatat bahwa vaksinasi dengan penggunaan everolimus tidak diinginkan karena penurunan efektivitas prosedur.
Tidak dianjurkan mengkonsumsi jeruk bali dan jus jeruk lainnya dalam jumlah besar pada saat pengobatan.
Efek sebaliknya diamati dengan penggunaan calcium channel blocker( nicardipine), agen antijamur( flukonazol), antibiotik makrolida( azitromisin), protease inhibitor( amprenavir).
Ulasan
Obat ini tergolong mahal, sehingga jumlah ulasan pasien terhadap everolimus tidak ada. Tinjauan yang tersedia memiliki karakter 100% memperbaiki kondisi dan mengurangi agresivitas tumor.
Price Tablet Everolimusa
Afinitora di apotek mendeteksi variabilitas harga yang terkait dengan jumlah zat aktif di dalamnya. Tablet dengan biaya 2,5 mg sekitar 93 ribu rubel, 5 mg - 123.000 rubel, 10 mg - 171 000 rubel.
Analog
Dari nama dagang sediaan yang mengandung everolimus, 2 diketahui: Serikan dan Olahragawan.
Sinonim untuk
Analog dari everolimus bertepatan dengan sinonim dan obat generik.
Kondisi untuk pengeluaran dari apotek
Di apotek, obat dengan everolimus dikeluarkan sesuai dengan resep ahli onkologi. Kondisi Penyimpanan dan Perabotan
Suhu untuk menyimpan obat tidak boleh di atas 30 derajat. Kondisi Otsalnye untuk penyimpanan adalah standar untuk semua olahan: lingkungan kering, terlindungi dari sinar matahari langsung.
Video tentang Everolimus pada kanker payudara bergantung hormon: