La Lomustina, che è un derivato di nitrosourea, è una sostanza in polvere cristallina di colore crema chiaro. Essendo termicamente instabile, si decompone facilmente durante la fusione.
praticamente impossibile da sciogliere in acqua, lomustina perfettamente sciolto in assoluto( non avendo alcuna impurità) etanolo e soluzione al 10%, e anche dimetilformammide, dimetilsolfossido e acetone.
Form rilascio, composizione e confezione
La preparazione è disponibile sotto forma di capsule di gelatina dura di colore celeste.
alloggiamento della capsula è costituito dalla composizione di eccipienti: gelatina, lattosio, biossido di titanio, amido, stearato di magnesio e talco.
Ci sono due opzioni di imballaggio:
- Alcuni produttori confezionano capsule in blister sottovuoto( dieci o venti pezzi) di foglio di alluminio. Blister( da tre a dieci pezzi) e istruzioni sull'uso del farmaco vengono inseriti in confezioni di cartone.
- Altri produttori preferiscono confezionare capsule in flaconi di plastica, che possono contenere venti pezzi. Ogni flacone( insieme alle istruzioni per l'uso) viene inserito in un singolo pacchetto di cartone.
Produttore
- La società farmaceutica tedesca Medak GmbH è titolare del certificato di registrazione per il farmaco lomustina. Nelle proprie imprese, vengono stabilite tutte le fasi della sua produzione.
- Le società farmaceutiche di un'altra società tedesca - Haupt Pharma Amareg GmbH - stanno emettendo il farmaco lomustina.
- Inoltre, la società farmaceutica moldava Balkan Pharmaceuticals è impegnata nella produzione di lomustina. Indicazioni
mostrati medicamento lomustine per l'uso in presenza di:
- mieloma multiplo( disturbi del sangue);Plasmocito
- ;
- melanoma cutaneo disseminato;
- tumori cerebrali primitivi o metastatici( è prescritto dopo radioterapia e trattamento chirurgico);Tumori linfoidi
- ( es. Linfogranulomatosi - malattia di Hodgkin) per terapia di seconda linea;Tumori maligni
- , localizzati negli organi del tubo digerente( colon, faringe, stomaco);
- neoplasie maligne dell'apparato respiratorio( bronchi, carcinoma polmonare a piccole cellule).
La lustustina è utilizzata sia in monoterapia che in associazione con altri medicinali( durante il trattamento combinato).
Controindicazioni Il farmaco è controindicato per il trattamento di donne in gravidanza, allattamento e pazienti:
- con ipersensibilità al principio attivo e dei singoli componenti della sua composizione chimica;
- con grave cachessia cancerosa( stadio estremo di malnutrizione);
- che soffre di una significativa compromissione della funzionalità epatica e renale;
- con mielosoppressione esplicito( una forte riduzione del numero di piastrine e leucociti nel sangue è causata principalmente da scarsa funzionalità renale).
particolare attenzione nella prescrizione di lomustine richieste in relazione agli anziani, per i pazienti con una storia di informazioni registrate sulla terapia radiante precedente e il trattamento con farmaci citotossici, così come i pazienti affetti da:
- varicella( tra cui di recente trasferito; pericolosianche contatto con una persona malata);
- herpes zoster;
- con malattie infettive acute di origine batterica, virale o fungina;Insufficienza respiratoria
- .
Meccanismo d'azione
La Lomustina appartiene alla categoria dei farmaci antitumorali che hanno una cosiddetta azione alchilante.
La Lomustina è in grado di rallentare il corso dei principali processi enzimatici, modificando le funzioni e la struttura di un certo numero di enzimi e proteine. Il suo effetto antitumorale si spiega con proprietà citotossiche - la capacità di sopprimere la divisione delle cellule tumorali interferendo con il processo del ciclo cellulare o in fase G1, sia durante la fase ha sostituito S.
Dopo farmaco orale molto rapidamente e quasi senza residuo assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima del farmaco nel plasma sanguigno viene raggiunta entro una o quattro ore. Il livello di comunicazione con le proteine del sangue è del 50%.
superare la barriera emato-encefalica, il farmaco penetra nel latte materno e nel liquido cerebrospinale( la sua concentrazione in esso è maggiore della metà del valore ottenuto nel plasma sanguigno).Il metabolismo( la conversione della sostanza attiva in forme solubili) della lomustina avviene nelle strutture del fegato. In questo caso si formano metaboliti attivi - sostanze organiche isocianato e ossimetildiazonio.
L'emivita di queste sostanze può durare da sedici ore a due giorni. L'escrezione dei metaboliti della lomustina viene effettuata principalmente dalle strutture dei reni;Solo il 5% dei prodotti di decadimento lascia il corpo del paziente insieme ai vitelli.
Istruzioni per l'uso Lomustina
- Il farmaco è destinato alla ricezione orale( attraverso la bocca).Prendere le capsule dovrebbe essere o tre ore dopo aver mangiato, o prima di andare a riposo notturno.
- Sia per i pazienti adulti che per i bambini( in condizioni di normale funzionamento del midollo osseo) il dosaggio raccomandato è di 130 mg per m2.Le capsule vengono prese una volta ogni sei settimane. In alcuni casi, questa quantità di farmaco è divisa in tre parti e presa per tre giorni consecutivi.
- Se la funzione del midollo osseo è ridotta, la quantità di farmaco viene ridotta a 100 mg / m2.Viene mantenuta una pausa di sei settimane tra i farmaci.
- Per quanto riguarda i pazienti con mielosoppressione cumulativa grave, a volte sono tollerati intervalli più lunghi tra le dosi.
- Con la chemioterapia combinata, il dosaggio della lomustina è ridotto a settanta-cento mg / m2.
- Un'altra indicazione di ridurre il dosaggio è bassa( inferiore a 3000 L) livello di leucociti e piastrine( meno di 75.000 a l) nel sangue. Lomustina
- Poiché esposizione porta ad un'inibizione prolungata della funzione del midollo osseo, il tempo necessario per il ripristino delle normali livelli di piastrine e leucociti, può richiedere più di sei settimane.
- Se il livello di leucociti e trombociti rimane estremamente bassa( meno di 4000 / l, e 100000 / l, rispettivamente) corsi di designazione livello ripetuta vietata.
- La dose totale del farmaco ricevuto dal paziente durante tutti i cicli terapeutici deve essere inferiore a 1.000 mg / m2.
- L'ulteriore dosaggio di lomustina viene selezionato individualmente in base a come l'organismo del paziente ha risposto all'assunzione della dose precedente del farmaco. L'indicatore di questa reazione è le caratteristiche della risposta ematologica, che sarà mostrata dagli esami del sangue.
Effetti collaterali di
La ricezione della lomustina può causare un gran numero di reazioni avverse.
- reagiscono al trattamento di trombocitopenia( accade quattro settimane dopo l'inizio della ricezione) e leucopenia( cinque o sei settimane dopo l'inizio della terapia).La trombocitopenia, di regola, procede più severamente. Lo sviluppo di granulocitopenia e anemia è molto meno frequente.
- organi digestivi rispondono alla chemioterapia nausea e vomito( tale reazione avviene nel giro di poche ore dopo l'assunzione del farmaco e può continuare per tutta la giornata), l'anoressia. Per alleviare la condizione del paziente può essere l'assunzione profilattica di farmaci anti-emetici. A volte aiuta la ricezione della lomustina a stomaco vuoto. Una piccola percentuale di pazienti può sviluppare una stomatite e diarrea e sangue in un'alta concentrazione di bilirubina e degli enzimi epatici.
- in risposta alla ricezione del sistema lomustine respiratorie in grado di rispondere alla comparsa di tosse, insufficienza respiratoria che può portare a fibrosi polmonare, o la comparsa di infiltrazione in alcune zone del tessuto polmonare.
- pazienti sistema nervoso prendendo lomustina, spesso risponde avvento dei disturbi dell'articolazione, disorientamento, stanchezza, atassia( atassia) e letargia( stato di lentezza e letargia).Sul trattamento
- lomustine sistema urinario reagisce ritenzione urinaria, edema gambe forti, reni decreasing volume sviluppo azotemia( aumento della quantità di prodotti azotati nello scambio sangue, solitamente indicato dai reni).
- Impact lomustina riproduttiva paziente può porre fine allo sviluppo di amenorrea( assenza di mestruazioni a lungo) e azoospermia( assenza di spermatozoi nell'eiaculato).Azoospermia a volte può diventare irreversibile.
- In rari casi, ricevendo lomustine può causare alopecia e danni irreversibili ai nervi ottici , carico con lo sviluppo di cecità completa. Sovradosaggio
sovradosaggio lomustine irto di notevole amplificazione effetti collaterali sopra. Il paziente può essere osservato: disfunzione
- dell'ematopoiesi del midollo osseo;
- tutti i tipi di interruzioni nel lavoro del sistema digestivo;
- una serie di disturbi neurologici;
- significativo deterioramento del fegato.
Per correggere la situazione, ricorrere alla terapia di supporto e sintomatica, adottare misure per compensare la perdita di componenti del sangue. Ad oggi, non esiste un antidoto specifico.
Precauzioni
- scopo lomustine( così come il controllo del processo di trattamento) dovrebbe essere impegnato in solo uno specialista esperto.
- Un paziente che riceve lomustina necessita di un monitoraggio settimanale delle condizioni del sangue periferico: sia durante il trattamento che per sei settimane dopo il completamento. Lo stesso controllo è necessario per gli indicatori di laboratorio della funzionalità epatica e renale.
- I pazienti indeboliti con grave leucopenia e trombocitopenia spesso accusano sanguinamenti e infezioni gravi.
- Prima di iniziare la chemioterapia è necessario prendere in considerazione lo stato dei polmoni, come se ci fosse una funzione ridotta del corpo è il rischio che il Lomustine provocare sintomi di tossicità polmonare.
- Non è possibile utilizzare lomustine più di una volta in un mese e mezzo.
- I pazienti in età fertile( entrambi i sessi) devono essere dotati di metodi contraccettivi comprovati durante il periodo di chemioterapia.
- proposta polvere fine irritante sulla pelle e il tessuto mucosale, inaccettabile preparazione capsula aperta. Compatibilità
Lomustine uso
- in regimi chemioterapici in combinazione con la droga "Cimetidina" e citostatici( in grado di portare a mielosoppressione tra le sessioni di radioterapia) può migliorare in modo significativo la comparsa di trombocitopenia e leucopenia. Interazioni farmacologiche
- Lomustine e amfotericina B può causare nefrotossicità( effetto tossico che può portare a gravi danni del rene), diminuire la pressione sanguigna e broncospasmo.
- uso simultaneo indesiderabile con il lomustine farmaco "Teofillina", come nei casi studi medici sono stati descritti un significativo aumento della loro tossicità.
- lomustina metabolismo del farmaco può essere peggiorata da fenobarbital, in grado di attivare un numero di enzimi microsomiali. Impatto
- vaccini che contengono virus vivi potrebbero indebolire significativamente il sistema immunitario di pazienti trattati lomustina, per cui anticorpi contro agenti patogeni delle malattie pericolose vengono prodotti in quantità insufficiente. Questa immagine verrà osservata per un periodo abbastanza lungo( da tre mesi a un anno) dopo il completamento della chemioterapia. Ecco perché la vaccinazione di questi pazienti con vaccini vivi deve essere abbandonata.
Recensioni pazienti
sondaggio mai prendere lomustina, hanno mostrato che la stragrande( oltre l'80%) La maggior parte di trattamento ha dato risultati positivi.
Alexandra:
La terapia con lomustina ha alleviato significativamente le mie condizioni, sentendomi molto meglio.
Catherine:
Mi è stata diagnosticata la malattia di Hodgkin. La chemioterapia della prima linea non ha dato alcun risultato. Successivamente, mi è stato assegnato un complesso di due farmaci citostatici: lomustina e avastina. La crescita del tumore si è interrotta, lo stato di salute è abbastanza soddisfacente. Il dottore disse che questo effetto era in gran parte dovuto alla lomustina. Ottima droga
Nicholas:
Soffro di cancro al colon. La chemioterapia lomustina e anche se ha dato un sacco di effetti collaterali, ma c'è stato un trend positivo: non è riuscito a fermare la crescita del tumore. Anche il benessere generale sta gradualmente migliorando. Il risultato del trattamento è soddisfatto.
Prezzo a Mosca
costo di droga nelle farmacie di Mosca, non dipende solo dal produttore, ma da dove nella rete di farmacia è implementato:
Analoghi lomustine
un'azione simile i farmaci appartenenti alla stessa sottogruppo farmacologico:
- «BiCNU";
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".Sinonimi
Il lomustine farmacologia farmaco noto come nomi sinonimo:
- «Shiina";
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".
Condizioni di fornitura delle farmacie
lomustine può essere acquistato in farmacia dopo la presentazione obbligatoria di una prescrizione, certificata dal timbro del medico curante.le condizioni di conservazione e di droga
durata appartenenti alla lista B vengono memorizzati in un posto che impedirebbe il libero accesso ai bambini. La temperatura di conservazione non deve superare i venticinque gradi. La durata è di 36 mesi. Il farmaco con scadenza scaduta è proibito per essere consumato e deve essere smaltito.