L'allopurinolo è un farmaco che può ridurre efficacemente la concentrazione di acido urico. Ciò impedisce la deposizione di sali di acido urico nei reni, nella vescica e nelle articolazioni. Uno dei disturbi più famosi del sistema genito-urinario è l'urolitiasi. La malattia è molto varia, come le pietre nei reni e della vescica può essere di natura molto diversa e quindi richiedono diversi lecheniya. Allopurinol - un farmaco che impedisce la deposizione di urato e maggiore.
Allopurinolo
Il meccanismo di formazione dell'urina - sali di acido urico e sodio o potassio, è stato studiato poco.È noto solo che in uno scenario di consumo insufficiente di acqua, l'acido urico nelle urine si accumula in una concentrazione troppo elevata e aumenta l'acidità delle urine. Di conseguenza, i suoi sali di sodio e di potassio precipitano. Inoltre, i sali possono essere depositati non solo nella vescica o nei reni, ma anche nelle articolazioni, causando una malattia così sgradevole come la gotta.
E questo enzima è a sua volta responsabile dell'ossidazione dell'ipoxantina e della sua conversione in xantina. Senza di esso, la reazione non si verifica o viene effettuata in un volume troppo basso, di conseguenza la sintesi dell'acido urico viene interrotta e questa sostanza viene prodotta in minor quantità.
Così, la concentrazione di acido urico nelle urine è ridotta, il pH si abbassa e, di conseguenza, l'urato viene sciolto.pazienti assegnati
medicamento cui malattia è associata con un aumento della concentrazione di acido urico:
- urato nefropatia - acuta e cronica. Urati sotto forma di cristalli sono depositati nei tubuli distali e nei tubi di raccolta. Gli urati provocano ostruzione canalare, atrofia del tessuto renale. Lungo i cristalli si accumulano cellule estranee - giganti, mononucleate;
- malattia di pietra dell'urina - nefrolitiasi.È causata da calcificazioni nei calcoli renali o del tratto urinario fino a pochi centimetri di diametro. La composizione della pietra include sempre le parti organiche e inorganiche. Secondo le statistiche, le pietre di urato sono rare - solo il 5% di tutti i casi;Gotta
- - con un livello di acido urico costante e sufficientemente alto, gli urati si formano in tutte le articolazioni e altri organi. Lo sviluppo della malattia è irto della completa distruzione delle articolazioni;Anomalie congenite
- - Sindrome di Leschy-Nyen, carenza di adenina fosforibosiltransferasi.
In questi casi, quando la quantità di acido urico non può essere ridotta dal rispetto della dieta, viene prescritto allopurinolo.
Composizione
farmaco prodotto in due forme: l'allopurinolo e allopurinolo compressa da 100 300.
contiene:
- allopurinolo o 1-H-pirazolo( 3,4-d) pirimidin-4-olo - 100 o 300 mg, rispettivamente;
- ingredienti aggiuntivi - lattosio, amido, talco, magnesio stearato, polividone, sodio amilopectina glicolata. La compressa non include il lattosio in 300 mg. Queste sostanze servono solo come guscio protettivo, garantendo l'erogazione del farmaco nell'intestino tenue e 12-colon, dove si verifica l'assorbimento del farmaco.
Form
Il farmaco è disponibile in compresse da 30 o 50 pezzi.in un pacchetto. Viene offerto l'imballaggio in blister: 3-5 in una scatola o 1 bottiglia. Il tablet è coperto da una guaina bianca. La durata del prodotto è di 5 anni dalla data di rilascio. Prezzo
determinata dose della sostanza attiva, il produttore e il numero di compresse per confezione:
- allopurinolo 100 50 pz.costa da 72 a 95 r.per l'imballaggio;
- З0 pezzil'allopurinolo 300 costa da 85 a 117 r.per l'imballaggio;Il prezzo
- è di 50 pezzi. Allopurinol 300 è nel 268-400 p.
Meccanismo di azione
L'allopurinolo, come pure il suo decadimento - oxypurinol, agisce da inibitore della xantina ossidasi. Limitando l'azione dell'enzima, la sostanza previene la conversione della xantina in acido urico, che porta ad una diminuzione della concentrazione. Il processo di disintegrazione avviene molto rapidamente, proprio sotto l'influenza della xantina ossidasi - infatti, il farmaco dà all'enzima l'opportunità di "lavorare" con esso al posto delle xantine. Di conseguenza, la quantità di urato nel sangue diminuisce, il che impedisce la deposizione di sali nei tessuti.
L'allopurinolo viene assorbito attivamente nel sangue: un'ora e mezza dopo il consumo, si osserva la massima concentrazione. La sostanza ha un'emivita piuttosto breve - 2 ore, per lo più rimosse con urina - 80%.Il resto è escreto con le feci. La sostanza non si lega alle proteine plasmatiche: dopo 5-7 giorni di corso, solo circa il 3% della sostanza viene escreto in forma legata.
Il prodotto del metabolita della droga, oxypurinol, ha un'emivita più lunga di quasi 15 ore. Con le proteine, anche lui non si lega e quasi completamente rimosso con l'urina in una forma non legata.
Il farmaco si accumula nel corpo. Per ottenere un effetto stabile e pronunciato, occorrono circa 7 giorni, quindi il corso della terapia non può essere inferiore a 3 settimane, altrimenti il risultato sarà molto breve.
In media, il 60-70% della dose è nelle urine sotto forma di ossipurinolo e il 6-15% viene rimosso invariato. Se i reni sono disturbati, il periodo di emivita aumenta in modo significativo. Indicazioni
Il farmaco è utilizzato in quasi tutte le forme di gotta primaria, iperuricemia secondaria e talvolta anche a scopo preventivo con una grande quantità di acido urico.
L'elenco delle indicazioni per l'uso è piuttosto impressionante: la gotta
- è prescritta anche in caso di insufficienza renale;
- malattia renale di pietra - con la formazione di urati;Linfosarcoma
- , leucemia acuta, leucemia mieloide cronica
- ;
- lesioni traumatiche;
- citostatico e radioterapia;Sindrome di Lesha-Niena
- ;
- massiva terapia con glucocorticoidi;
- è una nefropatia da acido urico.
Istruzioni per l'uso
Le compresse devono essere assunte dopo i pasti e lavate con abbondante acqua. Quest'ultimo è un requisito fondamentale: nel trattamento dell'allopurinolo, il volume giornaliero di urina dovrebbe raggiungere i 2 litri. Anche la reazione urinaria è importante: sotto l'azione del farmaco, deve diventare neutro o leggermente alcalino.
Come prendere e quanto il medico prescrive.
Adult
Il corso inizia sempre con una dose minima di 100 mg per identificare gli effetti collaterali e prevenire le complicanze. Se non sono stati rilevati effetti negativi, la dose del farmaco viene calcolata in base alla quantità di acido urico nel sangue. Aumentarlo gradualmente, a 100 mg al giorno, fino a ottenere un effetto terapeutico.
L'importo minimo è di 100 mg al giorno, il massimo è 800 mg.
- Iperuricemia primaria - con una bassa gravità - iperuricemia fino al 7 mg%, prescrivere 200-400 mg al giorno. Il corso di solito dura 3-4 settimane. Quindi la dose viene ridotta a 100 mg al giorno.
- Con iperuricemia superiore al 7 mg%, la dose viene aumentata a 600-800 mg. Il farmaco viene assunto 3-4 volte al giorno, non più di 200 mg alla volta. Questo regime dura fino a 4 settimane. Quindi il paziente viene trasferito a una dose di mantenimento di 100-200 mg.
La terapia di supporto può durare diversi mesi. Non è possibile saltare la ricezione, poiché in assenza della droga la malattia ricompare per 3-4 giorni.
- A fini preventivi - con la radioterapia, per esempio, nominare 400 mg al giorno. Il corso inizia diversi giorni prima della terapia, continua durante il corso del trattamento e termina alcuni giorni dopo l'irradiazione.
- Per la prescrizione dell'insufficienza renale viene prescritto un farmaco in base all'entità della clearance della creatinina:
- a una velocità del flusso sanguigno superiore a 20 ml / min, la dose non può essere superiore a 300 mg al giorno;
- a clearance di 10-20 ml / min - limitato a 200 mg;
- con clearance inferiore a 10 ml / min allopurinolo è prescritto non più di 100 mg.
Se necessario, la quantità aumenta, ma in questo caso l'intervallo tra le dosi aumenta ogni 48-72 ore.
- Con emodialisi nominare 300-400 mg dopo ogni procedura.
L'indicazione per una diminuzione della dose è il livello di oxypurinol nel sangue - non più di 15 mcg / ml.
Bambini di
Allopurinol viene prescritto ai bambini di età inferiore a 14 anni solo con terapia citostatica di leucemia o con disturbi enzimatici se non ci sono alternative.
Il dosaggio del farmaco è calcolato in base al peso corporeo - 10-20 mg / kg. In ogni caso, la dose massima non può superare i 400 mg.
Il farmaco viene assunto per 3 dosi. Una raccomandazione per l'assunzione di liquidi sufficiente deve essere eseguita.
Anziani
La restrizione in questo caso è la ridotta funzionalità del rene. L'allopurinolo è prescritto nella dose terapeutica minima. Se necessario, aumentare l'intervallo di tempo tra le dosi.
Effetti collaterali di
L'allopurinolo causa raramente azioni simili. Vale la pena ricordare che l'esacerbazione della gotta nella prima fase a quelli non si applica. Questo è un fenomeno a breve termine e, in effetti, è una reazione a un brusco cambiamento di acidità.
Gli effetti collaterali significativi comprendono: emopoiesi
- - anemia, agranulocitosi, leucocitosi, trombocitopenia;Sistema cardiovascolare
- - l'effetto più comune è aumentare la pressione sanguigna. Possibile bradicardia, pericardite;Sistema genito-urinario
- - l'allopurinolo può causare insufficienza renale acuta, proteinuria, diminuzione della potenza, edema periferico, con possibile rilevazione del sangue nelle urine;
- organi di senso - diminuzione della vista, perdita o distorsione delle sensazioni gustative, ambliopia;Apparato digerente
- - si sviluppa nausea, vomito, diarrea, ittero colestatico;Sistema nervoso
- - neuropatia, mal di testa, sonnolenza. Con alta sensibilità, appare la depressione;Reazioni allergiche
- - rash, prurito, orticaria, porpora, varie forme di dermatite. Questa reazione è più pronunciata ed è più facilmente rintracciabile.
Sullo sfondo dell'insufficienza renale, i possibili effetti collaterali sono più comuni.
Controindicazioni
Ci sono una serie di indicazioni in cui l'uso di allopurinolo per il trattamento vietato:
- controindicazione assoluta è la presenza di intolleranza al allopurinolo o componenti aggiuntivi.
- Non somministrare farmaci per gravi danni al fegato, con disfunzione renale acuta e cronica - se la clearance della creatinina non supera i 2 ml / min.
- Se il valore dell'acido urico può essere regolato dalla dieta, l'allopurinolo non viene assegnato.
- La sostanza si trova nel latte materno, quindi non può essere utilizzata durante l'allattamento. Non sono stati condotti studi sulle donne in gravidanza, ma l'uso della sostanza è ancora considerato indesiderabile.
- Anche la gotta acuta è una controindicazione. Il trattamento è prescritto solo dopo il miglioramento.
- L'emmahromatosi primaria è una malattia genetica a causa della quale il ferro viene assorbito eccessivamente dal cibo e depositato nei tessuti. In questo caso, è vietato utilizzare allopurinolo. Lo stesso vale per i casi in cui l'emantromatosi viene rilevata nei parenti.
Precauzioni
influenzare allopurinolo indirettamente il bilancio idrico e contribuisce alla disidratazione e, quindi, un requisito essenziale nel trattamento è il consumo di una quantità sufficiente di acqua.volume di urina giornaliera non può essere inferiore a 2 litri - è un requisito assoluto.
Altri requisiti non sono meno categorici:
- Il farmaco non è compatibile con l'alcol, quindi quest'ultimo deve essere scartato.
- Poiché il farmaco provoca, invece, può provocare sonnolenza e vertigini durante l'assunzione del farmaco di guida dovrebbe essere evitato. Quanto strettamente necessario per rispettare questo divieto, può solo dire al medico di supervisione. Se
- sono presenti tutti i fattori che causano il declino della funzione renale - dierutikov applicazione, gli anziani, la terapia ipertensiva devono essere calcolare accuratamente la dose e monitorare le condizioni del paziente. Se compaiono segni di allergia o di violazione della funzionalità, il farmaco viene immediatamente ritirato.
- Se i mezzi sono assegnati a fondo perturbazioni nel sistema ematopoietico, è necessario monitorare ulteriormente l'esame emocromocitometrico. Ad esempio, si consideri la presenza di lattosio nella compressa di 100 mg per la preparazione di una tale dieta per un paziente.
allopurinolo dovrebbe essere considerato incompatibile con un numero di farmaci:
- sulfinpirazon - diminuendo così l'efficienza di allopurinolo;anticoagulanti
- di azione indiretta - difekin, teofillina. L'allopurinolo migliora i loro effetti, compresi quelli negativi;
- 6-mercaptopurina, azatioprina - preparazione aumenta la tossicità del farmaco, in modo che la dose farmaco quando somministrato deve essere ridotto a ¼ terzo del normale;diuretici
- tiazidici, furosemide, acido metacrilico - aumentare la concentrazione di acido urico, che è l'effetto opposto di allopurinolo;
- ampicillina, amoxicillina - attraverso la condivisione di un alto rischio di reazioni cutanee.
Reception 20 grammi di droga provoca intossicazione: vomito, vertigini, nausea e febbre. Sullo sfondo dell'insufficienza renale, l'avvelenamento può verificarsi con una dose più bassa. La sostanza non ha antidoto specifico. Con intossicazione fronte metodi convenzionali: lavaggio, fleboclisi è possibile assegnare dialisi. Analoghi
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