Etoposide è un farmaco semisintetico che appartiene agli inibitori della topoisomerasi II.L'agente ha un effetto citotossico a causa della sua capacità di danneggiare il DNA delle cellule tumorali.
Composizione, forma e imballaggio
Il principio attivo è etoposide.
1 ml del farmaco contiene 20 mg di etoposide.
Produttore
Rilasciato dalla società indiana Okasa Pharma e dalla società cinese Jiangsu Hengrui Medicine Co.
Indicazioni per l'uso
Uso indicato se:
- Carcinoma polmonare a piccole cellule;
- Malattie di Hodgkin;
- carcinoma testicolare germicida;
- Linfoma non Hodgkin( come terapia di induzione);
- leucemia mielococitica acuta e mielocitica( come componente del trattamento combinato);Carcinoma corionico placentare
- ;
- Carcinoma polmonare non a piccole cellule( come trattamento palliativo);Leucemia acuta
- .
Controindicazioni
Etoposide non è raccomandato per le seguenti condizioni:
- Ipersensibilità;
- Rallentamento dell'ematopoiesi nel midollo osseo( forme gravi: leucopenia inferiore a 2 mila / μL, neutropenia - 1,5 mila / μL, trombocitopenia inferiore a 75 mila / μL);
- Presenza nell'anamnesi di un fallimento di reni e un fegato;
- Processi infettivi acuti( funghi, virus e batteri possono diventare agenti patogeni);
- Vari tipi di disturbi del ritmo cardiaco;
- Gravidanza e allattamento.
È necessaria cautela nell'uso di un farmaco citotossico con le seguenti patologie concomitanti:
- chemioterapia o radioterapia nell'anamnesi;
- Contro la varicella;
- Disfunzione della funzione renale;
- Patologie del sistema nervoso;
- alcolismo cronico;
- Prima infanzia.
Azione farmacologica
L'etoposide è un farmaco citotossico derivato dal gruppo derivato dalla podofillotossina. Promuove il danno alla molecola del DNA a causa dell'inibizione della struttura dell'enzima topoisomerasi II.L'agente è specifico per la fase G2 e la fase S avanzata del ciclo mitotico. Il farmaco non è in grado di interrompere l'assemblaggio dei microtubuli.
Farmacodinamica e farmacocinetica
L'etoposide ha attività antitumorale.È in grado di condurre ad un effetto citotossico fase-specifico. Gli esperti notano la dose-dipendenza del farmaco.
L'assunzione di dosi elevate( più di 10 μg / ml) favorisce la lisi delle cellule che sono entrate nella mitosi. L'uso di una concentrazione inferiore( 0,3-10 μg / ml) impedirà l'ingresso di cellule nella profase della divisione mitotica.
L'effetto macromolecolare principale del farmaco è la capacità di modificare il DNA.
Porta a un cambiamento nella struttura della topoisomerasi II, a causa della quale si verifica l'inibizione della sua attività.Di conseguenza, la replicazione del DNA è rotta, la proliferazione, il ciclo cellulare rallenta. La capacità del farmaco di interrompere il trasporto di nucleotidi interferisce con il recupero e la sintesi del DNA.
Durante la somministrazione orale, l'etoposide ha un assorbimento variabile che diminuisce con l'aumentare del dosaggio. La biodisponibilità media è del 50%.
Con la somministrazione endovenosa, l'emivita di eliminazione può essere fino a 11 ore. L'etoposide non viene accumulato dal plasma se usato per 5 giorni a 100 mg / m2.
La preparazione praticamente non passa attraverso GEB.La concentrazione nel liquido cerebrospinale e nei tessuti tumorali è inferiore al contenuto nel plasma. La frazione non legata del farmaco nei pazienti oncologici è determinata dal livello di bilirubina nel sangue.
Il metabolismo dell'etoposide si verifica nel fegato. Viene escreto nelle urine principalmente nella forma invariata( fino al 60%), con calorie( 16%) e bile( meno del 6%).Non sono stati condotti test di laboratorio speciali sugli animali per determinare la cancerogenicità del farmaco. L'Etoposide è considerato potenzialmente cancerogeno per i composti umani.
EtoposideIstruzioni d'uso:
dosaggio Secondo annotazione preferibilmente endovenosa preparazione gocciolamento. Il dosaggio è determinato in modalità individuale.preparazione antitumorale
può essere miscelata con( concentrazione della soluzione di 0,2-0,4 mg / l) destrosio. Permesso Etoposide qualsiasi contatto con soluzioni tampone, pH supera 8.
Proprietà Dosaggio:
- A 100 mg / sq.m una volta al giorno per un massimo di 5 giorni. Il ciclo si ripete un mese dopo;
- per 125 mg / mq M.m nel primo, terzo e quinto giorno di trattamento. Il corso viene ripetuto dopo 3 settimane;
- A 50 mg / sq.per via orale ogni giorno per 3 settimane. Il corso viene ripetuto dopo 1 mese;
Importante! Il corso della terapia può essere ripetuto dopo aver ripristinato i parametri del sangue periferico. Effetti collaterali
dati provenienti da numerosi studi consentono di identificare gli effetti collaterali:
- La violazione di parametri ematici. Durante il ricevimento, sviluppare leucopenia, anemia, trombocitopenia. Il ripristino della funzionalità del midollo osseo si osserva dopo 3 settimane;
- Sviluppo della leucemia acuta;Tossicità
- gastrointestinale suggerisce di sviluppo: nausea e vomito( 35% dei pazienti), dolore addominale( 2%), anoressia nel 12% dei casi, la diarrea( 13%), stomatite( 6%), patologie del fegato( 3%).Nausea e vomito richiedono l'interruzione della terapia nel 1% dei pazienti affetti da cancro per migliorare le condizioni generali antiemetici prescritti;
- Ipotensione( fino al 2%). riduzione transitoria della pressione sanguigna sviluppa come conseguenza della rapida introduzione di etoposide, non è associato a cardiotossicità droga o alterazioni dell'ECG.Per ridurre la gravità dell'effetto collaterale, è sufficiente aumentare la durata dell'infusione;
- Allergia( fino al 2%). Forse lo sviluppo di queste reazioni anafilattiche durante l'introduzione: brividi, febbre, broncospasmo, aumento della frequenza cardiaca, diminuzione della pressione arteriosa. Entro poche ore, lo stato generale è normalizzato. Può causare gonfiore del viso, laringospasmo, tosse, cianosi, sudorazione, perdita di coscienza. In rari casi, l'anafilassi causa la morte del paziente;Reazioni dermatologiche
- appaiono nella forma: alopecia reversibile, che provoca la completa perdita di capelli, eruzioni cutanee, prurito;effetti tossici
- sul sistema nervoso centrale: affaticamento, difficoltà a camminare, intorpidimento degli arti, debolezza, convulsioni;
- L'Etoposide nel 2% del paziente causa danni al sistema nervoso periferico.
Occasionalmente, i pazienti ha riportato un gusto sgradevole in bocca, pigmentazione della pelle, origine corticale cecità, disfagia, sviluppo di flebite al sito di iniezione. Sovradosaggio
dose terapeutica Maggiore porta allo sviluppo di mucosite grave, interruzione del midollo osseo e lo sviluppo di acidosi metabolica, patologie del fegato, la morte del paziente.
Non esiste un antidoto specifico per l'etoposide. Pertanto, quando viene usato un sovradosaggio, trattamento sintomatico.
Precauzioni
nominare Etoposide dovrebbe solo oncologo che ha esperienza nel trattamento di questo farmaco citotossico.condizioni
speciali che effettivamente tagliato corto le complicazioni della terapia( scatole sterili, una vasta gamma di antibiotici, farmaci per la terapia sostitutiva di componenti del sangue) sono anche necessari. Le reazioni
che indicano l'ipersensibilità del paziente di etoposide, sviluppato dopo la prima iniezione. Quando appaiono necessarie per fermare l'introduzione di agenti citotossici, farmaci anti-allergici per iniziare la terapia.
Con lo sviluppo di trombocitopenia durante il trattamento dovrebbe essere cauto per eseguire procedure invasive, trattamento odontoiatrico. Tali pazienti devono regolare ispezione del sito di iniezione, pelle e delle mucose, in tempo per determinare l'emorragia.È necessario escludere l'assunzione di alcol, l'aspirina, che aumenta il rischio di sanguinamento gastrico.
Nei pazienti con pazienti oncologici con leucopenia, aumenta il rischio di sviluppare un'infezione. In tali casi è necessario usare antibiotici.È necessario vaccinare il paziente e i suoi familiari, rifiutare l'uso del vaccino antipolio orale.
Evitare l'introduzione di zykstvazalnogo a causa di danni alla vena. Il farmaco ha un pronunciato effetto irritante sul tessuto, quindi il sito di iniezione deve essere tritato con idrocortisone, dopo l'applicazione di una benda con pomata ormonale per un giorno.
Durante la terapia per i pazienti in età riproduttiva, indipendentemente dal sesso, devono essere utilizzati contraccettivi affidabili.
Interazione farmacologica
La ricezione congiunta di farmaci che causano oppressione della funzionalità del midollo osseo, causa una mielodepressione additiva.
L'uso con cisplatino porta ad una diminuzione della concentrazione nel sangue dell'etoposide, aumentando la tossicità del farmaco.
Le alte dosi di Ciclosporina riducono la clearance degli agenti citotossici, aumentano la durata della sua azione, causano lo sviluppo di leucopenia.
Recensioni
Marina, 47 anni, Mosca:
Utilizzato un farmaco per il trattamento del linfoma. Durante i primi 2-3 giorni mi sentivo molto male. L'Etoposide ha ridotto la conta ematica principale, che doveva essere ripristinata con costose iniezioni per un lungo periodo.
Oleg, 50, Mosca:
Il medico ha nominato Etoposide per far fronte alla linfogranulomatosi. Dopo l'inizio della terapia, ci fu un'eruzione cutanea, nausea e vomito, fotofobia. Il quinto giorno iniziarono le convulsioni. Prezzi
a Mosca
Il costo dell'etoposide nelle farmacie del capitale dipende dalla dose e dalla quantità del farmaco:
- 20 mg / ml 5 ml - 350 rubli per bottiglia;
- 100mg / ml 5ml - 415 rubli;
- 20mg / ml 10ml - 580 timoni;
- 200 mg / ml 10 ml - 670 rubli.
Analoghi di Etoposide
I seguenti sono gli analoghi:
- Teniposide;
- Vinblastine;
- Colchamine;
- Rozevin.
Sinonimi per
I sinonimi di etoposide sono:
- Vapezid;
- lastet;
- Vero-Etoposide;
- Phytoside;
- Vepsid;
- Ethoside;
- Epipodophyllotoxin;
- Etoposide-Ebwe;
- Cytosopid;
- Etoposide-Teva;
- Questo è un pop;Lente per Etoposide
- .
Condizioni per l'erogazione dalle farmacie
Il prodotto appartiene ai farmaci dell'elenco A, pertanto può essere acquistato presso le farmacie in modo rigoroso secondo la prescrizione.
Condizioni di conservazione e date di scadenza
L'agente citotossico deve essere conservato in un luogo buio in cui la luce solare non può penetrare. Il regime di temperatura è 15-25 ° C.L'Etoposide può essere utilizzato per 3 anni dalla data di produzione.