Iki šiol, vėžio gydymas efektyviausias vaistai, kurie naikina vėžio inhibitoriai baltymų kinazės( fermentų, kurie skatina navikų augimą).Šiai vaistų grupei priklauso Iressa, skirta plaučių vėžiui gydyti.
Formos atpalaidavimas, kompozicija ir pakuotė
Tabletės yra apvalios, išgaubtos abiejose formos pusėse. Padengta rudos atspalvio plėvele, ant pertraukos - balta. Vienoje kiekvienos tabletės pusėje yra graviūros "IRESSA" ir "250", antroji pusė be žymėjimo.
1 tabletė yra:
- Gefitinibas( 250 mg).
- Laktozės monohidratas( disacharidas, prie kurio prijungta vandens molekulė).Tai būtina veiksmingam tabletės suspaudimui( 163,5 mg).
- Mikrokristalinė celiuliozė( medvilnės celiuliozės modifikacija), naudojama kaip emulsiklis ir stabilizatorius( 50 mg).
- Natrio kroskarmeliozė( natrio celiuliozė), kuri padeda tabletę visiškai ištirpinti po jo vartojimo. Sumažina veikliosios medžiagos kiekio praradimą prieš įvedant kraujotaką( 20 mg).
- Povidonas, mažo molekulinio svorio polivinilpirolidonas, naudojamas kaip rišiklis kitoms šios medžiagos sudedamosioms dalims. Gerina vaisto ištirpimą ir biologinį jo prieinamumą( 10 mg).
- Natrio laurilsulfatas( laurilsulfono rūgšties natrio druska).Tai yra emulsiklis( paviršinio aktyvumo medžiaga), kuris stabilizuoja preparato sudedamųjų dalių mišinį( 1,5 mg).
- Magnio stearatas yra stabilizatorius, naudojamas klampumui pagerinti ir preparato konsistencijai palaikyti( 5 mg).
apvalkalas susideda iš:
- hipromeliozės - neturintis kvapo ir skonio ir iš dalies metilintas hidroksipropil celiuliozės tirpalo, kuris yra naudojamas paruošiant kietą plėvele dangas( 7,65 mg).
- makrogolis 300( etileno polimeras), kuris reguliuoja ištirpimo apvalkalo tabletės normą į skrandžio sulčių( 1,5 mg).
- Geležies oksidas raudonas ir geltonas E172 - cheminiai geležies ir deguonies junginiai, naudojami korpuso spalvui( 0,9 mg).
- Titano dioksidas E171 - maisto spalva( 0,5 mg).
Trys blisteriai supakuojami į kartoninę dėžutę.Kiekvienoje lizdinėje pakuotėje yra 10 tablečių.
Gamintojas
Didžiosios Britanijos registruotų anglų ir švedų farmacijos kompanija AstraZeneca.
Naudojimo indikacijos
- lokaliai plintantis( nepažeidžiant kitų organų ir limfmazgių) plaučių vėžys;
- metastazavęs nesmulkiųjų ląstelių plaučių vėžys( suragėjusių ląstelių karcinoma, adenokarcinomos, didelių ląstelių karcinoma), atsparus ugniai chemoterapijos, kuris yra atliekamas naudojant platinos darinių.
Kontraindikacijos
- Individualios intolerancijos egzistavimas bet kuriam komponentui.
- Žindymas, nėštumas.
Nevartojamas vaikams ir paaugliams gydyti.
narkotikų atsargiai( programa reikalauja medicininės priežiūros ir galbūt patikslinti dozę) skiriamas:
- pneumonija po spinduliavimo, Narkotikų, intersticinė;
- idiopatinė plaučių fibrozė;
- pneumokoniozė.Išmatuoti veiksmo
, gefitinibo mechanizmas selektyviai slopina proliferaciją daugelio naviko skatinti fermento receptoriaus tirozino kinazės epidermio augimo faktorių.
slopina gefitinibo įtaką:
- naviko augimą;
- metastazių atsiradimas;
- naviko kraujagyslių tinklo neoplazmas( angiogenezė).
Be to, gefitinibas:
- pagreitina naviko ląstelių mirtį( apoptozė);
- didina priešvėžinių chemoterapinių vaistų aktyvumą ir kitų gydymo būdų veiksmingumą.
vaisto absorbcijos nėra labai greitai, todėl pastovus koncentracija plazmoje vaisto yra nustatyta po to, kai gėrimas 7-10 dozes. Didžiausia koncentracija būna 3-7 valandas po vaisto vartojimo.
Vidutinis absoliutus biologinis( suma veikliosios medžiagos, kuri pasiekė savo vietą veiksmų) yra lygus 59%.Miltai dėl gefitinibo biologinio prieinamumo nekinta, bet jei skrandžio sulčių pH yra didesnis kaip 5, jei biotinkamumas sumažintas. Gefitinibas
plačiai pasiskirsto audiniuose( ne interjero, ir pločio).Tyrimai
gyvo organizmo įrodoma, kad gefitinibas nežymiai slopina CYP2D6 fermento( kepenų fermentas, atsakingas už maždaug ¼ visų vaistų metabolizmui).
bendrasis dažnis plazmos gryninimo( plazmos klirensas), kai gefitinibą - apie 500 ml / min ir pusperiodžių vidurkiai 41 valandos.Šis vaistas išskiriamas daugiausia su išmatomis( inkstai sudaro mažiau nei 4% dozės).
gefitinibo kūno priklauso nuo didelio metabolizmo - į išskyrų buvo aptikta 5 metabolitai( tarpinis medžiagų apykaitos produktų) ir 8 - kraujo plazmoje.
. Pacientams, sergantiems hepatitu arba ciroze, vaisto poveikis nebuvo tirtas.
eksploatacijos instrukcija narkotikų Iressa:
dozavimo preparato( 250 mg) reikia vartoti vieną kartą per dieną.
Naudojimo ypatybės:
- Kiti skysčiai tirpalo paruošimui nenaudojami.
- Nevartokite dvigubos dozės( intervalas turi būti ilgesnis nei 12 valandų).
- Iressa tirpalo priėmimas taip pat gali būti įvedamas per nazogastrinį vamzdelį.
- Dozės keitimo indikacija yra prastai atspari viduriavimas.
- Gydymą galima nutraukti 2 savaites, po kurio gydymas Iressa tęsiamas. Nepageidaujamos veiksmai
Kaip dažnai pasireiškė šalutinis poveikis yra labai dažnai( & gt; 10%);dažnai( > 1 - <10%);retai( > 0,1 - <1%);retai( > 0,01 - <0,1%);labai retai( <0,01%).
pažeidimus:
- virškinimo sistema: dažnai pykina, viduriavimas, vėmimas, stomatitas;dažnai - anoreksija, dehidracija, sausumas burnos ertmėje;retai - virškinamojo trakto perforacija, pankreatitas.
- kraujagyslių sistema: dažnai - kraujo buvimas šlapime, kraujavimas iš nosies;nedažnai - vėlesnis kraujo krešėjimas, padidėjęs kraujavimo dažnis vartojant varfariną.
- organai Regėjimo: dažnai - blefaritas, konjunktyvitas, akių sausumas;retai - pasižymi grįžtamojo forma erozijos ragenos, kuris gali būti susijęs su nenormaliu blakstienų augimas, keratitas.
- Kvėpavimo: nedažnai intersticinė pneumonija, galbūt mirtinos.
- odos ir odos: dažnai simptomus pūlinis bėrimas, odos sausumas, niežulys;dažnai stebėti alopeciją, nagų keitimą;retai stebėti dilgėlinę ir angioedemą;Retai stebima apraiškos daugiaformė eksudacinė eritema ir toksinė epidermio nekrolizė.
- šlapimo sistema: dažnai atskleidžia besimptomį laboratorinius padidinimą kreatinino koncentracija serume, cistitas, proteinurija;retai - hemoraginis cistitas.
- kepenų ir tulžies sistemą: dažnai besimptomė, paprastai minimalus aktyvumo padidėjimu "kepenų" transaminazių ar bilirubino koncentracija viso retai hepatito
kitų sutrikimų - Dažnai astenija( paprastai išreiškiamas nedideliu mastu), dažnai karščiavimą.
Paprastai šalutinis poveikis yra grįžtamas( dažniausiai pasireiškia per pirmąjį mėnesį).
8% pacientų pasireiškė nepageidaujamos reakcijos, kurios iš esmės pasireiškė.
1% atvejų gydymas dėl nepageidaujamų reakcijų turėjo būti nutrauktas.
Perdozavimas
Nėra specifinio gydymo, gydymas gali būti tik simptominis.
Perspėjimai
Kadangi tarp šalutinio poveikio vaisto buvo aptikta intersticinė plaučių liga, su padidintu dusulys, kosulys, karščiavimas, vaisto vartojimą reikia nutraukti iki tyrimo. Patvirtinus IPL, Iressa vartojimas nutraukiamas ir atliekamas tinkamas gydymas.
veiksnių, kurie prisideda prie IPL plėtrą, įtraukti rūkyti, vyresnis amžius, širdies ir kraujagyslių ligų buvimą, iš intersticinė pneumonija, sunkus bendros būklės istoriją, ligos trukmė mažiau nei 6 mėnesius.
Nuo kada gauti IRESSA galimas padidėjęs aktyvumas "kepenų" fermentai, pageidautina reguliariai patikrinti kepenų funkciją.
Bet kokia nepageidaujama reakcija artimiausiu metu yra priežastis kreiptis į gydytoją.Vaistų sąveika
taikymas Iressa kartu su vaistais, kurie aktyvina CYP3A4 izofermento gamybą( per jonažolės tinktūros pavidalu, barbitūratai, karbamazepinas, ir tt), esmės sumažina gefitinibu efektyvumą.
Nukentėjusio izofermento CYP3A4 preparatai( itrakonazolas) didina Iressa poveikį.
Vartojant vinorelbiną kartu su Iresse, padidėja neutropenijos vystymosi galimybė.
Iressa veiksmingumas mažėja vartojant vaistus, kurie padidina skrandžio pH.
. Antikoaguliantų ir gefitinibo derinys reikalauja kontroliuoti kraujo krešumą( padidėjęs kraujavimo pavojus).
Atsiliepimai
Po mėnesio naudojimo nuskausminamuosius tapo nereikalingas, kosulys sumažėjo, žymiai pagerino gyvenimo kokybę ne 3 mėnesius, jokių sunkių šalutinių poveikių, bet yra sutrikimas žarnyne ir odos bėrimas( tai yra įmanoma su jais elgtis).
Su Iressa priėmimu navikas sumažėjo 2 kartus, vaistas lengvai toleruojamas.
Analogai Iressa narkotikų Tarceva
, Giotrif, Tarlenib, erlotinibo.
Kaina Maskvoje
Nuo 61200 iki 84812 rub.
Gefitinib sinonimai.
Išrašymo iš vaistinių sąlygos
recepto.
Sandėliavimo sąlygos ir tinkamumo laikas
Sąlygos: gamyklinė pakuotė, laikymo vietos temperatūra neviršija 30 ° C.
Galima naudoti 4 metus nuo pagaminimo datos.